INFECTOLOGIA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
SEMESTRE:7
DR.DENISVARGAS
ALUMNOS:
JUCÉLIADAROCHAVIANA
ALDOBRANDAODASILVA
GUILHER...
GENERALIDADES DE LOS ANTIBIÓTICOS
• ¿QUIEN DESCOBRIO?
– Alexander Fleming
• ¿CUANDO?
– En 1928
• ¿CUAL FUE EL PRIMER?
– Pe...
LOS ANTIBIÓTICOS
• Antibiótico es una palabra derivada de las
palabras griegas anti "contra"
y Bios "vida". Efectivamente ...
COMO SE DA LA RESISTENCIA
BACTERIANA
• El alto poder de mutación espontanea
y recombinación de los genes
bacterianos que p...
RESISTENCIA ANTIBIÓTICA
• Hay que hacerse algunas preguntas antes de administrar cuaisquer antibiótico:
– ¿Esta indicado u...
• Dr. Alexander Fleming
– Descubridor de las penicilinas naturales
– Ano: 1928
– ¿Como el descubrió las penicilinas?
• His...
ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS BETALACTAMICOS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBIÓTICOS
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BETALACTAMICOS
BETA LACTAMICOS: Mecanismos de Acción
• Inhiben la síntesis de la pared celular.
• Las bacterias son microorganismos hiper...
MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
MECANISMO DE RESITENCIA
• 1 - RESISTENCIA POR BETALACTAMASA
• 2 - MODIFICACION DEL SITIO DE UNIÓN DE LA PBP
• 3 - DIFICIL ...
ANTIBIÓTICOSBETALACTAMICOS
2 – MODIFICACION DEL SÍTIO DE UNIÓN DE LA PBP (PROTEÍNAS DE UNIÓN A LA PENICILINA)
BOMBA DE EGRESO
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
PENICILINAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
PENICILINAS MAS UTILIZADAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
Infecciones por meningococos. (S.
pneumoniae): neumonía.
Infeccio...
PENICILINAS SEMISINTÁTICAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
– OXACILINA
• AMINOPENICILINAS
– ...
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILAMASAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
IZOXAZOLILPENICILINAS
• Inhibidores potentes de la pro...
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILANASAS
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
• Más activa que la Oxacilina
• Absorción: es irregula...
AMINOPENICILINAS
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BETALACTAMICOS
• Infecciones respiratorias superiores:
• S pyogenes, S pneumoniae y H influe...
PENICILINAS CONTRA CARBOXIPENICILINA
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
 Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacte...
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•Es más activa contra
Klebsiella , Enterococos
faecalis
•No se administra por vía
oral
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Reacciones de hipersensibilidad:
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CEFALOSPORINAS
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CARACTERISTICAS GENERALES
ANTIBIÓTICOS
BETALACTAMICOS
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• Cepas sensibles: streptococos, Hemofilus influenza, echerichia Coli, Bruc...
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RESISTENCIA
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LO MISMO QUE DAS PENICILINA
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
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– CONTRA LA MAIORIA DE LAS B...
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Antibióticos betalactamicos

  1. 1. INFECTOLOGIA ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS SEMESTRE:7 DR.DENISVARGAS ALUMNOS: JUCÉLIADAROCHAVIANA ALDOBRANDAODASILVA GUILHERMEDEALMEIDAPORTO VICTORLIMAFERNANDES
  2. 2. GENERALIDADES DE LOS ANTIBIÓTICOS • ¿QUIEN DESCOBRIO? – Alexander Fleming • ¿CUANDO? – En 1928 • ¿CUAL FUE EL PRIMER? – Penicilinas Natural • ¿COMO ERA SU ACCION? – Inhibiendo la sinteses de pared • ¿ERAN EFICAZES? – Fue eficaz por un tiempo pero logo despues empezo el problema con la resistencia bacteriana y se complico el uso clínico de los inhibidores de la sinteses de pared celular bacteriana. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  3. 3. LOS ANTIBIÓTICOS • Antibiótico es una palabra derivada de las palabras griegas anti "contra" y Bios "vida". Efectivamente un antibiótico es cualquier sustancia que sirva para matar o inhibir (que dejen de actuar) organismos infecciosos, que son aquellos que causan enfermedades infecciosas (que se transmiten de unos seres vivos a otros). Los antibióticos tienen una toxicidad selectiva, es decir es tóxico para los organismos invasores, pero no para los animales y las personas. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS LOS ANTIMICROBIANOS • Un concepto esencial en el uso de antimicrobianos es el de toxicidad selectiva, es decir, la posibilidad de inhibir el crecimiento o destruir los gérmenes a concentraciones tolerables para el huésped. • Los antimicrobianos más valiosos son aquellos cuya acción se ejerce sobre estructuras o funciones biosintéticas únicas a los microorganismos.
  4. 4. COMO SE DA LA RESISTENCIA BACTERIANA • El alto poder de mutación espontanea y recombinación de los genes bacterianos que pueden ser transmitidos de uns bacteria mutable a otra no mutable; • Uso indiscriminado de los antibióticos sea por automedicación o por mala prescrición médica; • Por irresponsabilidad en el horário de toma de la medicación; ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  5. 5. RESISTENCIA ANTIBIÓTICA • Hay que hacerse algunas preguntas antes de administrar cuaisquer antibiótico: – ¿Esta indicado un antimicrobiano de acuerdo con las manifestaciones clínicas? O es prudente esperar hasta que estas se presenten? – ¿se han obtenido muestras clínicas apropriadas para estabelecer un diagnóstico microbiológico? – ¿Cuáles son los probables agentes etiológicos de la enfermedad del paciente? – Que medidas han de tomarse para proteger a los indivídios expuestos al caso índice para prevenir los casos secundários y que medidas deven implementarse para prevenir una exposicion adicional? – Hay pruebas clínicas (p.ej. Derivadas de estudios clínicos) de que el tratamiento antimicrobiano otorgará un beneficio clínico a el paciente? ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  6. 6. • Dr. Alexander Fleming – Descubridor de las penicilinas naturales – Ano: 1928 – ¿Como el descubrió las penicilinas? • Historia de Flaming ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  7. 7. ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS BETALACTAMICOS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  8. 8. SITIOS DE ACCION DE LOS ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  9. 9. BETA LACTAMICOS: Mecanismos de Acción • Inhiben la síntesis de la pared celular. • Las bacterias son microorganismos hiperosmolares con respecto a los tejidos y al líquido intersticial de los mamíferos, para mantener su integridad, necesitan una pared celular rígida. • La pared celular es un polímero denominado peptidoglicano • Su síntesis se divide en 3 etapas principales( inhibida por un grupo de antibióticos diferentes). • En la primera etapa se forma el UDP-N-acetil-muramil- pentapéptido en el citoplasma bacteriano. • En la segunda etapa, se polimerizan el UDP-N-acetil-muramil- pentapéptido y la N- acetilglucosamina ( transportados a través de la membrana citoplasmática y se unen al punto de crecimiento de la pared bacteriana). (Inhibida por antibióticos como la vancomicina y la bacitracina). • Por último, las cadenas de peptidoglicano, una vez fuera de la célula, quedan entrelazadas transversalmente y dan lugar a la formación de un polímero tridimensional, esta etapa, también conocida como reacción de transpeptidación ( Inhibida por las penicilinas y las cefalosporinas). ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  10. 10. MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  11. 11. MECANISMO DE RESITENCIA • 1 - RESISTENCIA POR BETALACTAMASA • 2 - MODIFICACION DEL SITIO DE UNIÓN DE LA PBP • 3 - DIFICIL ACESO DEL ANTIBIÓTICO AL SÍTIO DE ACCIÓN DE LA PBP • 4 - BOMBA DE EGRESO 1 - BETALACTAMAS: Son enzimas que hidrolizan los antibióticos betalactamicos y destruyen su acción RESISTENCIA: (Plasmido o factor R) El plasmido puede ser trasferido de una bacteria resistente a una no resistente transformando su ADN. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  12. 12. ANTIBIÓTICOSBETALACTAMICOS 2 – MODIFICACION DEL SÍTIO DE UNIÓN DE LA PBP (PROTEÍNAS DE UNIÓN A LA PENICILINA)
  13. 13. BOMBA DE EGRESO ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  14. 14. PENICILINAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  15. 15. PENICILINAS MAS UTILIZADAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumonía. Infecciones estreptocócicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes) Infecciones por anaerobios. Sífilis Actinomicosis, infecciones por listeria. Difteria: para eliminar el estado de portador. Infección por clostridium: gangrena gaseosa. Infecciones por fusoespiroquetas. Fiebre por mordedura de rata. Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y gatos. APLICACIONES TERAPEUTICAS
  16. 16. PENICILINAS SEMISINTÁTICAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS • PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS – OXACILINA • AMINOPENICILINAS – AMPICILINA(EV - VO) – AMOXICILINA(EV - VO ) – AMPICILINA +SULBACTAM(EV - VO) – AMOXICILINA +AC. CLAVULANICO(EV - VO) – AMOXICILINA+SULBACTAM(EV - VO) • CARBOXIMETILPENICILINA – CARBENICILINA (EV) – INDANIL CARBENICILINA (VO) – TICARCILINA (EV - IM) – TICARCILINA+ACIDO CLAVULANICO (EV) • UREIDOPENICILINAS – ASLOCILINA (EV - IM) – MEZLOCILINA (EV - IM) – PIPERACILINA (EV - IM) – PIPERACILINA+TOZOBACTAM (EV)
  17. 17. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILAMASAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS IZOXAZOLILPENICILINAS • Inhibidores potentes de la proliferación de Estafilococos productores de penicilinasas . • Espectro de acción: indicados para cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Carecen de actividad contra Listeria monocytogenes y especies de Enterococcus. • Absorción: 30-80% por vía gastrointestinal. Son relativamente estables en medio ácido • Concentración máxima en plasma: 5 a 10 g/ml • Unión a proteínas plasmáticas: 90-95% • Excreción: renal y biliar OXACILINA CLOXACILINA DICLOXACILINA
  18. 18. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILANASAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS • Más activa que la Oxacilina • Absorción: es irregular. Inactivada en medios ácidos • Concentración máxima en plasma: 8 g/ml posterior a IM • Unión a proteínas: 90% • Alcanza concentraciones adecuadas en el líquido cefalorraquídeo para tratar Meningitis por Estafilococos. NAFICILINA
  19. 19. AMINOPENICILINAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS • Infecciones respiratorias superiores: • S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz en sinusitis, otitis media, Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica, epiglotitis. Y si sospechamos de “S pneumoniae” usamos la amoxicilina. • Infecciones de la vías urinarias: Enterobacterias como “E coli”. Y ampicilina si sospechamos de un Enterococos • Meningitis: Alcanza las concentraciones porque atraviesa la barrera hematoencefálica  dosis máximas 12 gr/día. • Infecciones por Salmonella Indicaciones terapeuticas
  20. 20. PENICILINAS CONTRA CARBOXIPENICILINA ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS  Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus  Tienen muy poca actividad en contra de los patógenos Gram positivos como el Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes.  Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa Derivados de la 6-aminopenicilánico, sensible a penicilinasa Administración por vía parenteral Excreción renal CARBENICILINA TICARCILINA
  21. 21. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS •Es más activa contra Klebsiella , Enterococos faecalis •No se administra por vía oral •Excreción biliar MEZLOCILINA PIPERACILINA •Tiene el mismo espectro que la ampicilina. •No se administra por vía oral •Excreción biliar •Se utiliza con un inhibidor de betalactamasa para un amplio espectro.
  22. 22. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS Reacciones de hipersensibilidad: son las más comunes y se presentan en orden de frecuencia: Erupciones maculopapulares. Erupción urticariana. Fiebre. Broncoespasmo. Vasculitis. Enfermedad del suero Dermatitis exfoliativa Anafilaxia. Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara, boca, lengua con presencia de sibilancia y pápulas. Efectos tóxicos: depresión de medula ósea, hepatitis
  23. 23. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  24. 24. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS • Brotzu aislo Cephalosporium acremonium en1984 PROPIEDADES QUÍMICAS: Céfalosporina C • Cadena lateral derivada del Ac D- aminoadipidico α. • Sistema de anillo lactamico β de hidrotiazina (ac 7- aminocefalosporinico) • Estable en medio acido • Fuertemente resistente a las penicilinas
  25. 25. CEFALOSPORINAS ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS II. Céfalosporina (*) I. Grupo I: ( parenterales de moderada actividad antimicrobiana y resistencia al estafilococosmeticillín resistente, hidrolizado por una amplia variedad de betalactamasas ) Cefazaflur (1ra G.); Cefazolina (1ra G.); Ceforadine (1ra G.) Ceftezole (1ra G.); Cefasetrile (1ra G.); Cefaloridine (1ra G.) Cefalotina (1ra G.);Cefaprín (1ra G.) II. Grupo: ( orales de moderada actividad antibacteriana de resistencia al estafilococo y moderada resistencia a algunas enterobacterias de betalactamasas). Cefaclor (1ra G.);Cefadroxil (1ra G.);Cefatrizine (1ra G.) Cefroxadine (1ra G.);Cefalexín (1ra G.);Cefaloglicín (1ra G.) Cefaridine (1ra G.) III. Grupo:(parenterales de moderada actividad antimicrobiana resistentes a un amplio rango de betalactamasas). Cefamandole (2da G.); Cefbuperazone (2da G.); Cefmetazole (2da G.) Cefodizime (2da G.); Cefonicid (2da G.); Cefotetán (3ra G.) Cefotiam (2da G.); Cefoxitín (2da G.); Cefuroxime (2da G.)
  26. 26. CARACTERISTICAS GENERALES ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS VO, IM y IV con buena absorción Excreción renal (ajustar dosis en IR) Probenecid retarda la excreción Cefoperazona tiene excreción biliar Penetran LCR (meningitis) Cruzan barrera placentaria Liquido sinovial y pericardico Liquido sinovial y pericardio
  27. 27. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  28. 28. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOSCEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION • CEFUROXIME; 1.5-2 Gr/Día (adultos), Niños 30-60 Mg/Kg/Día • CEFAMANDOLE • CEFOTETAN • CEFOTIAM • Espectro de accion: • Streptococos a-b-c g-s, E.Coli, Citrobacter, Klebsiela, Providencia, Mirabilis, Gonorrea, H. Influenzae, Fusobacterias, clostridium, Peptococos. • Utilizado en: • Infecciones moderadas a severas. ORL, Broncopulmonares, Urinarias, tejidos blandos, osteoarticulares. • En profilaxis operatoria: • cirugia de colon, cesareas, cirugia biliar, de prostota y urinaria, tambien en cirugia ortognatica.
  29. 29. ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION • Ceftriaxona.1 gr. c/12 hrs/EV. • Cefpodoxima. Formula oral 500mgr c/8 hrs. (Cefirax) • Cefotaxima. 1-2 gr. c/12Hrs.( Claforam) • Cefoperazona. • Cefepime.
  30. 30. ESPECTRO DE ACCION ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS • Cepas sensibles: streptococos, Hemofilus influenza, echerichia Coli, Brucella, Borrelia, peptococos, salmonella, shigela, yersinia. • Cepas resistentes: Enterococos, Acinetobacter, Stafilococos meti-R. • Utilizado en infecciones severas: septicemias, endocarditis, meningitis, tambien en asociacion a otros antibioticos. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION
  31. 31. CEFALOSPORINAS MECANISMO DE RESISTENCIA ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS LO MISMO QUE DAS PENICILINA
  32. 32. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS
  33. 33. MONOBACTAMICOS ESTRUCTURA • ASTREONAM – ES EL UNICO MONOBACTAMICO DISPONIBLE • ACTIVO CONTRA. – CONTRA LA MAIORIA DE LAS BACTERIAS GRAM- NEGATIVAS, INCLUYENDO PSEUDOMONA AEROGINOSA – PORÉN NO ES EFECTIVO CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS – LAS BACTERIAS GRAM- CON BETALACMASAS DE ESPECTRO AMPLIADO SON RESISTENTES • USO CLÍNICO: – PACIENTES CON GRAVE ALERGIA A LA PENICILINA – PUEDE CAUSAR FLEBITE EN EL SITIO DE APLICACIÓN (EV) Y A SU VIDA MEDIA EXIGE DOSES DE INTERVALO FRECUENTES
  34. 34. CARBAPENEMOS ESTRUCTURA • TENEMOS TRES: – IMIPENEM – MEROPENEM – ERTAPENEM • ACTIVO CONTRA. – LOS TRES TIENEM AMPLIO ESPECTRO DE ACCIÓN DONE SON EFICACES PARA MICROORGANISMOS: • GRAM+ • GRAM- • ANAEROBIOS – PERO NINGUM DE ELLOS ES EFICAZ CONTRA: • SARM • VER • LEGIONELLA • CUIDADO: – EL IMIPENEM ES INACTIVADO POR LA ENZIMA RENAL HUMANA DESIDROPEPTIDASA I, ESTE FARMACO ESA SIEMPRE ADMINISTRADO COMO EL INHIBIDOR DE LA DESIDROPEPTIDASA I, A CILASTATINA. – NI EL MEROPENEM O EL ERTAPENEM SON INACTIVADOS POR ESTA ENZIMA RENAL. – TODOS LOS CARBAPENEMOS, PUEDEN CAUSAR FLEBITE EN EL SITIO DE ADMINISTRACCION (EV). – EL IMIPENEM E EL MEROPENEM EN NIVELES PLASMÁTICOS ELEVADOS PUEDEN CAUSAR CONVULSIONES. – LOS TRES AGENTES PUEDEN DISMINUIR LOS NIVELES DE VALPROATO ( também conhecido como ácido valpróico, é um dos antiepilépticos de eleição tanto nas crises generalizadas como nas crises focais ou nas crises secundariamente generalizadas. )
  35. 35. • FARMACOLOGIA BÁSICA Y CLÍNICA KATIZING • WIKIPEDIA IMAGENES • RESUMO DE FARMACOLOGIA DE LA UFRJ • http://pt- br.infomedica.wikia.com/wiki/Resist%C3%AAncia_Bacteriana_a_Antibi%C 3%B3ticos • https://www.google.com.bo/s ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
  36. 36. GRACIAS

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