Manual de estudio con toda la información referente a problemas del corazón, hipertensión arterial, isquemia miocárdica, angina de esfuerzo y variable. Mas información: http://www.ancalmo.com

1. ANLOW
-­‐
TENSIOHESS
MANUAL
DE
ESTUDIO

2.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
INDICE
INTRODUCCION
3
HIPERTENSION
ARTERIAL
4
¿QUÉ
ES
LA
HIPERTENSIÓN
ARTERIAL?(HTA)
4
PRESION
NORMAL
(PA)
4
CLASIFICACIÓN
DE
LA
PRESIÓN
ARTERIAL
8
DIAGNOSTICO
9
PAUTAS
DEL
TRATAMIENTO
11
DIETA
11
TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO
14
EL
OBJETIVO
TERAPÉUTICO
DE
ACUERDO
CON
LA
OMS:
15
COMPLICACIONES
DE
LA
HIPERTENSIÓN
ARTERIAL.
17
ANLOW
18
INDICACIONES
Y
POSOLOGIA
19
CONTRAINDICACIONES
20
INTERACCIONES
21
TENSIOHESS
22
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
22
MECANISMO
DE
ACCIÓN
23
FARMACOCINÉTICA
24
REACCIONES
SECUNDARIAS
28
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Y
DE
OTRO
GÉNERO
28
GLOSARIO
30
BIBLIOGRAFÍA
33
2

3.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
INTRODUCCION
La hipertensión arterial (HTA) es una enfermedad ampliamente extendida
que contribuye de forma notable a la morbilidad y mortalidad en los
países industrializados.
Un diagnostico correcto y un tratamiento apropiado disminuirían muy
significativamente los problemas cardiovasculares de la edad adulta. En torno
al 95% de los pacientes con HTA presentan la forma esencial o primaria, en
cuya patogénesis están involucrados diferentes mecanismos y ello ha llevado
a un uso racional de diferentes enfoques terapéuticos en lo que el empleo
correcto de unos fármacos ofrece mejores resultados que el uso de otros.
Por otra parte, solo un pequeño grupo de pacientes con HTA presentan la
forma secundaria; su identificación proporciona un borda] e directo de la
causa de la HTA y por tanto su curación.
El diagnostico de HTA ha estado basado en la demostración de una presión
arterial por encima de un determinado rango, sin embargo, aunque esta
medida identifica a pacientes con un riesgo superior de accidentes
cardiovasculares, un enfoque más moderno debería contemplar la
anomalía cardiovascular resultante de la HTA y en base a ello establecer un
pronostico y un tratamiento mas exacto. Por tanto, el enfoque del
tratamiento de la HTA debe dirigirse a descender una cifra anormalmente
elevada de HTA, pero entendiendo que la enfermedad representa una
anormalidad vascular y que el objetivo final es prevenir las complicaciones
cardiovasculares y no solo descender la tensión arterial (TA).
Existe amplia evidencia de que la morbilidad y mortalidad cardiovascular en
relación con la HTA pueden ser reducidas con un tratamiento antihipertensivo
adecuado. En un metaanálisis de 14 estudios randomizados se observó
3

4.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
una reducción de la morbimortalidad tanto para accidentes
cerebrovasculares como de enfermedad coronaria isquémica.
HIPERTENSION
ARTERIAL
¿Qué
es
la
hipertensión
arterial?(HTA)
Presión(tensión) Alta o Hipertensión (HTA) es un término que se refiere
al hecho de que la sangre viaja por las arterias a una presión mayor que la
deseable para la salud.
En algunos casos, puede haber mareos, sangrados por la nariz, o dolores
de cabeza, pero no necesariamente.
La mayoría de los afectados no tienen síntomas. Eso no quiere decir que
no sea peligrosa: gran parte de las muertes que se producen cada año lo
son como consecuencia directa de la hipertensión o de sus
complicaciones sobre el sistema cardiovascular o el riñón.
PRESION
NORMAL
(PA)
Una PA típica normal es 120/80 mm Hg. Esto significa que el corazón ejerce
una presión máxima de 120 mm Hg. durante la sístole o fase de bombeo, y
que el corazón en reposo, en fase diastólica o de relleno, tiene una
presión de 80 mm Hg. (La presión del corazón es la misma que la de todas las
arterias del organismo).
La PA viene determinada por dos factores principales entre muchos otros:
La cantidad de sangre circula, y el calibre de las arterias por las que circula.
En general, cuanto más volumen de sangre circulante y cuanto menor es el
diámetro por el que circula ese volumen, mayor es la presión arterial.
4

5.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Fig. N˚ 1 Flujo de la sanguíneo normal
Los riñones controlan el volumen de agua circulante y la cantidad de sal
que contiene el cuerpo. Estos dos hechos tienen efectos directos en la TA.
Cuanta más sal en el cuerpo o más a agua se retiene en la
circulación, y más puede aumentar la PA, lo cual a su vez puede
aumentar la tendencia de las arterias a hacerse más estrechas, (sin
embargo, una persona con un riñón sano y sin HTA puede tolerar un
margen muy amplio de ingesta de sal sin efectos sobre la PA).
Por otra parte, si los vasos se hacen más pequeños, el corazón tiene que
trabajar más para bombear la misma cantidad de sangre, y aumenta la
presión a la que la sangre es bombeada.
Otros factores que influyen sobre la PA son el sistema nervioso, los
propios vasos sanguíneos (en particular, las arterias más pequeñas,
llamadas arteriolas y una serie de hormonas.
5

6.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Fig. N˚ 2 Presión arterial normal 120/80.
El Séptimo Informe del Joint Nacional Comité on Prevención,
Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial
proporciona una nueva Guía para la prevención y manejo de la
Hipertensión Arterial (HTA). Los siguientes son los mensajes
clave:
 En personas mayores de 50 años la Presión Arterial Sistólica (PAS)
mayor de 140 mmHg es un factor de riesgo de enfermedad
cardiovascular (ECV) mucho más importante que la Presión Arterial
Diastólica (PAD).
 El riesgo de ECV comienza a partir de 115/75 mmHg se dobla con cada
incremento de 20/10 mm Hg ; Los individuos normotensos mayores de
55 años tienen un 90 % de probabilidad de riesgo de desarrollar HTA.
 Los individuos con PAS de 120-139 mm Hg o PAD de 80-89 mm Hg
deberían ser considerados como prehipertensos y requieren promoción
de salud respecto a modificación de estilos de vida para prevenir la ECV.
 Los diuréticos tipo tiazida deberían ser usados en el tratamiento
farmacológico en la mayoría de los pacientes con HTA no complicada,
bien solos o combinados con otras clases de fármacos. Ciertos estados
6

7.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
de alto riesgo constituyen indicaciones para el tratamiento inicial con
otras clases de fármacos antihipertensivos (IECAs, ARA-2,
Betabloqueantes, Bloqueantes de los canales del calcio).
 La mayoría de los pacientes con HTA requerirán dos ó más
medicaciones antihipertensivas para conseguir el objetivo de la Presión
Arterial (<140/90 mmHg, o <130/80 mmHg en diabéticos ó enfermedad
renal crónica).
 Si la Presión Arterial es > 20/10 mmHg superior al objetivo de presión
arterial, debería considerarse iniciar la terapia con dos fármacos, uno de
los cuales debería ser por norma un diurético tipo tiazida.
 La más efectiva terapia prescrita por el médico más exigente solo
controlará la presión arterial si los pacientes están motivados. La
motivación mejora cuando los pacientes tienen experiencias positivas y
confían en su médico. La empatía construye la confianza y es un potente
motivador.
 El Comité reconoce que es responsabilidad de los médicos el
enjuiciamiento de la misma.
Fig. N˚ 3 Tensiometro.
7

8.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Clasificación
de
la
presión
arterial
Clasificación de la PAS (mmHg) PAD (mmHg)
Presión Arterial
Normal <120 <80
Pre-Hipertensión 120-139 80-89
Estadio 1 140-159 90-99
Estadio 2 ≥160 ≥100
Tabla N˚ 1 Clasificación de la presión arterial.
From the Seventh Report of the Joint National Committee on Detection, Evaluation, and
Treatment of High Blood Pressure).
Las cifras de HTA: seguimos las directrices de la Sociedad Europea de
Hipertensión-Sociedad Europea de Cardiología (ESH-ESC, 2007).
Categoría PAS (mm Hg) PAD (mm Hg)
Óptima <120 y <80
Normal 120-129 y/o 80-84
Normal-Alta 130-139 y/o 85-89
HTA Grado 140–159 y/o 90–99
HTA Grado 2 160–179 y/o 100-109
HTA Grado 3 ≥180 y/o ≥110
HTA Sistólica aislada ≥140 y <90
Tabla N˚ 2 Clasificación de la HTA por sus cifras
La HTA es el aumento de la TA a 140/90 mm Hg o más.
Esto puede ocurrir sin una causa previa conocida (HTA esencial) o como
resultado de alguna otra enfermedad (HTA secundaria).
8

9.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Las causas más frecuentes de HTA secundaria son:
• Enfermedades endocrinas (de las glándulas): Síndrome de Cushing,
Tumores de las glándulas suprarrenales.
• Enfermedades del riñón: Estenosis (estrechez) de la Arteria Renal,
glomerulonefritis, o fallo renal.
Se dice que cerca de un 90% de todas las personas que experimentan
hipertensión tienen “Hipertensión esencial”. Este término significa simplemente
que nos se conoce el origen de la pretensión, puede ser una tendencia
hereditaria.
El embarazo y el uso de anticonceptivos orales también pueden
producir HTA en algunas mujeres.
Diagnostico
Para diagnosticar la hipertensión, no obstante, es necesario realizar la toma de
la tensión que suele llevar a cabo el médico de cabecera- con una serie de
condiciones. Así, es importante que el paciente no haya fumado previamente y
que esté relajado, y nunca se diagnostica en base a una sola toma o una sola
visita: se hacen mediciones durante dos o más días y se realizan varias tomas
en cada jornada.
Además, al diagnosticar hay que tener en cuenta que muchas personas sufren
la denominada hipertensión de bata blanca: la subida de presión arterial que
sólo se produce cuando ésta se toma en la consulta. "Se trata de una reacción
del organismo ante el estímulo del hospital o el ambulatorio, reacción que se
manifiesta con una elevación de la presión. Si estos pacientes se tomaran la
tensión en su casa, tendrían unas cifras de presión más bajas. Por ello, cuando
se sospecha que un paciente puede tener este tipo de hipertensión, se le suele
colocar un dispositivo que tiene que llevar encima las 24 horas del día y que le
realiza varias tomas a lo largo del día. En cualquier caso, con estas personas,
9

10.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
aunque no se les aplique un tratamiento, se toman precauciones con ellas".
Fig. N˚ 4 Toma de presión arterial.
Fig. N˚ 5 Examenes para diagnosticar lesiones en los órganos.
Nota: Para diagnosticar a una persona como hipertensa se requiere de al
menos dos valoraciones en diferentes ocasiones espaciadas entre sí por un
tiempo prudencial de al menos un mes.
10

11.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
PAUTAS
DEL
TRATAMIENTO
En la mayor parte de los casos, la causa de la HTA es desconocida. Sin
embargo puede ser tratada eficazmente, disminuyendo la PA a niveles
manejables o normales y evitando todas las consecuencias graves de la HTA,
con lo que se mantendría una esperanza de vida normal.
El tratamiento de la Hipertensión arterial se basa en los siguientes puntos:
• Dieta
• Ejercicio
• Medicación
Fig. N˚ 6 Recomendaciones para prevenir la hipertensión.
Tratamiento no farmacológico:
DIETA
Restricción de sal y reducción de peso.
La sal excesiva en la dieta causa retención de líquidos y aumento de PA.
11

12.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Para disminuir la PA, el primer paso es disminuir la ingesta de sal total
(incluida la contenida en el pan, los caldos concentrados, los alimentos
preparados, etc.) hasta una cantidad menor de una cucharadita al día.
Las necesidades diarias de sal están en torno a dos y medio gramos al día
(media cucharadita), pero en una dieta occidental normal se consume
ocho veces dicha cantidad, no solo en sal de salero, sino también en
snacks, quesos, embutidos, condimentos, sopas de sobre.
Puede mejorar la presión arterial el comer más frutas y verduras que
contiene potasio, y por ello favorecen esta reducción.
Por otra parte, el exceso de peso contribuye a un mayor trabajo cardíaco.
La obesidad está asociada a la hipertensión arterial en gran medida, en parte
debido a que los obesos tienen un aumento de la insulina que a través de
un menor flujo de la circulación renal produce una retención de sales
(Sodio). Una dieta baja en calorías (1200 cal) con escaso aporte de
grasas puede producir por cada 10 Kg. de disminución de 10 mm Hg. En
algunas personas basta disminuir de peso para controlar la PA.
El Índice de masa corporal (IMC), el cual resulta de dividir el peso en
kilogramos de la persona entre su talla en metros al cuadrado.
Para diagnosticar a una persona como hipertensa se requiere de al menos dos
valoraciones en diferentes ocasiones espaciadas entre sí por un tiempo
prudencial de al menos un mes.
IMC = peso (kg)
talla (m)2
Por ejemplo: una persona que pesa 75 kg y mide 1.63 m tendrá un IMC de
28.22 kg/m².
12

13.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Tabla de Índice de masa corporal
18,5 -24,9 Normal o normopeso
25-29.9 Sobrepeso o Obesidad tipo I
30-34.9 Obesidad tipo II
35-39,9 Obesidad tipo III
Mas de 40 Obesidad tipo IV
Tabla N˚ 3 Tabla de índice de masa corporal.
OTROS FACTORES DIETETICOS
El tabaco y las bebidas con cafeína tienen un efecto de corta duración de
aumento en la PA, pero no existe evidencia clara de que su uso habitual
pueda contribuir a una HTA mantenida. Sin embargo, el uso de tabaco puede
acelerar el proceso de arteriosclerosis en gente con HTA. Asimismo, el uso
habitual de alcohol puede contribuir al desarrollo y mantenimiento de HTA.
También se debe tener en cuenta que ciertos medicamentos aumentan la
resistencia vascular entre ellos están los Antiinflamatorios no esteroideos, los
Anticonceptivos, los Simpaticomiméticos y los Esteroides.
Un programa de ejercicio aeróbico ayuda a fortalecer el corazón, a bajar
peso y a controlar la PA. No se sabe el mecanismo exacto por el que ayuda
a bajar la PA. Se debe realizar un ejercicio adecuado a cada edad y a cada
persona, por ello la realización de media hora de carrera suave 2 ó 3 días
por semana es suficiente para la mayor parte de las personas.
Tabla N˚4. Eficacia relativa de medidas no farmacológicas en el
control de la Presión Arterial
13

14.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Tratamiento
no
farmacológico.
M
Modificación Recomendación Reducción aproximada en
la PAS
Reducción de peso Mantener IMC normal (18.5- 5-20 mmHg
24.9)
Consumo moderado de Limitar a <=2 bebidas (cerveza
2–4
mmHg
alcohol 24oz,
vino
10oz,
3oz
whisky)
al
día
en
hombres
y
≤1
en
mujeres
o
Personas
con
bajo
peso.
Restricción
de
la
ingesta
Reducción
a
<
100
mmol
de
2–8
mmHg
de
sal
Na+
por
día
(2.4g
Na+
o
6g
NaCl).
Cambios
en
la
Dieta
rica
en
frutas,
vegetales,
8–14
mmHg
alimentación
productos
bajos
en
grasas
Ejercicio
aeróbico al
menos
30
4–9
mmHg
minutos
por
día
y
al
menos
5
días
por
semana.
Tabla N˚ 4 Medidas no farmacológicas para el control de TA.
TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO
Para el tratamiento farmacológico se cuenta con una serie de productos que
controlan la HTA y de los cuales se escoge el más indicado para cada
paciente:
1. Betabloqueadores adrenérgicos (propranolol)
2. Diuréticos (tiazidas)
3. Bloqueadores de calcio (amlodipina = Anlow)
4. Inhibidores ECA (Enalapril)
5. Ara II (Losartan = Tensiohess)
14

15.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Es importante detectar la HTA lo más pronto posible para iniciar su tratamiento
y así evitar sus complicaciones más severas, inclusive a veces fatales: infarto
agudo del miocardio (ataque al corazón) y accidente cerebro vascular
(derrame cerebral).
El comienzo de un tratamiento farmacológico en un paciente hipertenso esta
indicado cuando la PA supera 160 mmHg de presión sistólica y/o 95-100
mmHg de presión diastólica, o no se consigue una reducción adecuada de la
TA con las medidas generales antes mencionadas durante tres meses, esto es
TA inferior a 140/90 (12), o hay evidencia de repercusión visceral con TA
superior a 140/90. 0 h a y presencia concomitante de otros factores de
riesgo cardiovascular (Diabetes, Hiperlipidemia, etc.).
El
objetivo
terapéutico
de
acuerdo
con
la
OMS:
• Conseguir una PA inferior a 140/90 para pacientes con HTA sistólica y
diastólica
• Conseguir una PA de 120-130/80 mmHg para pacientes jóvenes con
HTA moderada.
• Conseguir una PA de 140 mmHg para pacientes con HTA sistólica. Para
mantener el máximo grado de adherencia al tratamiento farmacológico
deben tenerse en cuenta también algunos aspectos:
• Eficacia del fármaco
• Efectos secundarios
• Siempre que sea posible, emplear monoterapia.
En caso de combinaciones de fármacos (doble y múltiples), emplear
instrucciones claras y sencillas.
En cualquier caso, siempre es aconsejable comenzar con monoterapia
teniendo presente la coexistencia o no de otras enfermedades que puedan
15

16.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
ser agravas por el fármaco prescrito (Tabla N˚ 5), con la dosis mas baja
posible y con una adecuada estratificación del riesgo.
Tabla N˚ 5. Consideraciones individualizadas del tratamiento
antihipertensivo en relación con enfermedades concomitantes y
tipo de fármaco a emplear.
Condición
Mecamento
d
Condición
Fármaco
Embarazo
Metildopa
Insuficiencia
cardiaca
Enalaprill
o
losartan
Carvedilol
(clase
funcional
II-­‐IV
o
FE
<
40%)
•
Espironolactona
(clase
funcional
NYHA
III-­‐IV)
•
Furosemida
Microalbuminuria
Enalapril
o
Losartan
Diabetes
mellitus
Enalapril
o
losartan
Hipertensión
sistólica
aislada
•
Hidroclorotiazida
•
Amlodipino
Angina
de
pecho
Atenolol,
amlodipina
Hipertrofia
ventricular
izquierda
Enalapril
Losartan
Amlodipino
Enfermedad
arterial
periférica
Amlodipina
Síndrome
metabólico
Enalapril
o
Losartan
•
Amlodipino
Tabla N˚ 5 Consideraciones del tratamiento antihipertensivo.
16

17.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Figura N˚ 6 Algoritmo de tratamiento del paciente hipertenso según riesgos
Complicaciones
de
la
Hipertensión
arterial.
Fig. N˚ 7 Complicaciones de la hipertensión arterial.
17

18.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
ANLOW
La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del
calcio o antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que
impide el paso de los iones calcio a través de la membrana al músculo liso y
cardiaco. La acción antihipertensiva de la amlodipino es debida a un efecto
relajador directo del músculo liso vascular.
Mecanismo
de
acción:
El mecanismo exacto, por el que la amlodipina alivia la angina, no se ha
determinado plenamente, pero este fármaco reduce la carga isquémica total
mediante las dos acciones siguientes:
• Mediante una dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la
resistencia periférica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazón.
Como la frecuencia cardiaca permanece estable, este desahogo del
corazón reduce el consumo de energía del miocardio, así como sus
necesidades de oxígeno.
• Mediante la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como las
arteriolas, tanto en las zonas normales, como en las isquémicas. Esta
dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con
espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal), y
contrarresta la vasoconstricción coronaria inducida por el tabaco.
En los enfermos hipertensos, la administración de una vez al día logra
reducciones clínicamente significativas de la presión arterial, tanto en posición
*supina(dorso hacia abajo) como erecta, a lo largo de 24 horas. Igualmente, en
pacientes con angina, la administración de amlodipina, una vez al día, produce
un incremento en el tiempo total de ejercicio, tiempo hasta la aparición de la
angina,
En los estudios in vitro se ha demostrado que aproximadamente el 97,5% de la
amlodipina circulante está unida a las proteínas plasmáticas. La amlodipina no
18

19.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
se ha relacionado con ningún efecto adverso, ni con cambios significativos de
los lípidos plasmáticos, y es adecuada para su administración a enfermos con
asma, diabetes y gota. Estudios hemodinámicos y ensayos clínicos controlados
basados en pruebas de esfuerzo, en pacientes con insuficiencia cardiaca de
clase II-IV de la NYHA han mostrado que la amlodipina no produce deterioro
clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio, fracción de
eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica.
Propiedades
farmacocinéticas: Absorción: después de la administración oral
de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanzando
concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración.
La absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La
biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de
distribución es aproximadamente de 21 l/kg.
Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final
es de unas 35-50 horas, y permite la administración de una vez al día. Después
de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas
estables a los 7-8 días. Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado
hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10% del fármaco
inalterado, y el 60% de los metabolitos. En los pacientes con cirrosis la
semivida de eliminación es prolongada de modo significativo La
farmacocinética de la amlodipina no se ve afectada de forma significativa por
la insuficiencia renal.
INDICACIONES
Y
POSOLOGIA
Tratamiento de la hipertensión:
• Adultos: Inicialmente 5 mg/día una vez al día con una dosis máxima de
10 mg/día. Los efectos antihipertensivos máximos pueden tardar varias
19

20.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
semanas en establecerse plenamente. En los pacientes con insuficiencia
hepática la dosis inicial se debe reducir en un 50% .
• Ancianos: la dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajustándose
posteriormente en función de la respuesta obtenida.
• Niños: la seguridad y eficacia de la amlodipina no ha sido establecida.
Tratamiento de la angina estable o de la angina vasoespática:
• Adultos: Inicialmente 5 mg a 10 mg día una vez al día. La dosis de
mantenimiento suele ser de 10 mg/día. En los sujetos con insuficiencia
hepática la dosis inicial debe ser de 2.5 mg.
• Ancianos: la dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajustándose
posteriormente en función de la respuesta obtenida.
CONTRAINDICACIONES
La amlodipina está estructuralmente emparentada con la nifedipina (una 1,4-
dihidropiridina) y está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las
dihidropiridinas.
La amlodipina deber ser empleada con precaución en pacientes con severa
bradicardia o fallo cardiaco (en particular cuando se asocia a un b-bloqueante)
debido a la posibilidad de un shock cardiogénico por sus propiedades
inotrópicas negativas y potentes efectos hipotensores. Los pacientes con
disfunción del ventrículo izquierdo que reciban amlodipina para el tratamiento
de la angina deberán ser estrechamente vigilados por el medico para
comprobar que el fármaco no empeora la insuficiencia cardiaca. Aunque la
amlodipina ha mostrado no empeorar la insuficiencia cardiaca de grado III, se
debe evitar en los pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA Clase IV.
La amlodipina es un potente hipotensor y no debe ser administrado a pacientes
con presión arterial sistólica < 90 mm Hg.
20

21.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
Insuficiencia hepática: como con todos los antagonistas del calcio, en los
pacientes con alteración de la función hepática, la semivida de la amlodipina
está prolongada, ya que la amlodipina se metaboliza por esta vía, y no se han
establecido recomendaciones para su dosificación. En consecuencia, en estos
pacientes, las dosis deberán ser ajustadas en función de la respuesta
iniciándose el tratamiento con dosis más bajas que en los adultos normales
La amlodipina está relativamente contraindicada en pacientes con estenosis
aórtica avanzada ya que puede empeorar el gradiente de presión anormal
asociado a esta condición
La amlodipina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo
que se deberá evitar su utilización durante la lactancia
No se ha establecido la eficacia y la seguridad de la amlodipina en los niños.
INTERACCIONES
La amlodipina se ha administrado con seguridad junto con: diuréticos tiazídicos,
alfabloqueantes, betabloqueantes, inhibidores de la enzima de conversión de la
angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina, antiinflamatorios no
esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales. Estudios en voluntarios
sanos han puesto de manifiesto que la administración simultánea de
amlodipino y digoxina no modifica las concentraciones séricas ni el
aclaramiento renal de digoxina y que la administración simultánea de cimetidina
no modifica la farmacocinética de amlodipino.
Una dosis única de sildenafilo en pacientes con hipertensión esencial no
modificó la farmacocinética de la amlodipina
Datos in vitro procedentes de estudios con plasma humano, indican que
amlodipino carece de efectos sobre la unión a las proteínas de los fármacos
estudiados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).
21

22.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
En voluntarios sanos varones, la administración concomitante de amlodipino no
altera significativamente el efecto de la warfarina sobre el tiempo de respuesta
a la protrombina.
Los antagonistas del calcio pueden inhibir el metabolismo, dependiente del
citocromo P-450, de la ciclosporina, de la teofilina y de la ergotamina. Sin
embargo, datos procedentes de estudios clínicos indican que amlodipina no
modifica los principales parámetros farmacocinéticos de la ciclosporina. Dado
que no existen estudios in vitro e in vivo sobre la posible interacción de la
teofilina y la ergotamina con amlodipina, se recomienda monitorizar los niveles
plasmáticos de estos productos cuando se administre amlodipina
concomitantemente con alguno de ellos.
La rifampina, rifabutina, carbamazepina, fenobarbital (o primidona), fenitoína
pueden inducir el metabolismo de los antagonistas del calcio dependientes de
la isoenzima CYP3A4, reduciendo su biodisponibilidad. Puede ser necesario
aumentar las dosis de amlodipina en los pacientes tratados con estos
fármacos.
Reacciones adversas:cefalea, edema perimaleolar, fatiga, náuseas, rubor
facial
Presentación
comercial: Caja
por
30
tabletas.
TENSIOHESS
Comprimidos recubiertos
Cada COMPRIMIDO contiene:
Losartan potásico 50 mg Excipiente, c.s.p. 1 Tableta
INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Está indicado para el tratamiento de la hipertensión.
Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en
pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda: TENSIOHESS
22

23.
ANLOW-­‐
TENSIOHESS
está indicado para reducir el riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular
y reducir la incidencia combinada de muerte cardiovascular, apoplejía e
infarto del miocardio en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular
izquierda (véase Raza en información complementaria).
Protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria:
TENSIOHESS esta indicado para retardar la progresión de enfermedad
renal determinada por la reducción en la incidencia combinada de
duplicación de creatinina sérica, enfermedad renal terminal (necesidad de
diálisis o trasplante de riñón) o muerte; y para reducir proteinuria.
Insuficiencia cardiaca: TENSIOHESS está indicado para el tratamiento
de la insuficiencia cardiaca, cuando el tratamiento con un inhibidor de la
IECA ya no se considera apropiado. No se recomienda cambiar el
tratamiento de TENSIOHESS a pacientes con insuficiencia cardiaca que estén
estables con un inhibidor de la ECA.
Mecanismo
de
acción
La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la hormona activa
principal del sistema renina-angiotensina un importante factor hipertensión.
Se une a receptores AT existentes en muchos tejidos (por ejemplo,
músculo liso vascular, glándulas suprarrenales, riñón y corazón) e induce
varias acciones biológicas importantes, como vaso constricción y liberación
de aldosterona.
También estimula la proliferación de las células musculares lisas. Se ha
identificado un segundo receptor de angiotensina II, el subtipo AT, pero no
tiene ningún papel conocido en la homeostasis cardiovascular.
El losartan es un compuesto sintético potente, activo por vía oral. Los
bioensayos de fijación y farmacológicos han mostrado que se une
selectivamente a los receptores AT., In Vitro e in vivo, tanto el losartan
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como su metabolito el ácido carboxílico farmacológicamente activo (E-3174)
bloquean todas las acciones.
La importancia fisiológica de la angiotensina II independientemente del origen
o de la vía de síntesis de ésta. En contraste con algunos péptidos
antagonistas de la angiotensina II, el losartan no tiene ningún efecto
agonista. El losartan se une selectivamente a los receptores AT, y no se
une ni bloquea a otros receptores hormonales o canales de iones
importantes en la regulación cardiovascular. Además, no inhibe la ECA
(cininasa II), la enzima que degrada la bradicinina. Por consiguiente, el
losarían no tiene efectos que no estén directamente relacionados con el
bloqueo de los receptores AT, como la potenciación de los efectos mediados
por la bradicinina en la generación de edema (losartan, l.7%; placebo, 1.9%).
Farmacocinética
Absorción: El losartan administrado por vía oral se absorbe bien y
sufre un metabolito de primer paso en el que se forman un metabolito
ácido carboxílico activo y metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica
de losartan administrado en comprimidos recubiertos es de 33%
aproximadamente. Losartan alcanza concentraciones máximas en el plasma
en una hora, y su metabolito activo en tres a cuatro horas. Cuando se
administró losartan con una comida estandarizada, no hubo ningún
cambio clínicamente significativo en su curva de concentración plasmática.
Distribución: 99% o más del losartan y de su metabolito activo se unen
a las proteínas plasmáticas principalmente a la albúmina. El volumen de
distribución del losartan es de 34 litros. Los estudios en ratas indican que el
losartan atraviesa poco o nada la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Alrededor de 14% de una dosis intravenosa u oral de
losartan es convertida en su metabolito activo. Tras la administración oral o
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intravenosa de losartan potásico marcado con C, la radiactividad del plasma
es atribuida principalmente al losartan y a su metabolito activo. En 1 %
aproximadamente de los sujetos estudiados la conversión de losartan en su
metabolito activo fue mínima. Además del metabolito activo se forman
metabolitos inactivos, que incluyen dos metabolitos principales por
hidroxilacion de la cadena lateral butílica y un metabolito menos, un
glucurónido N-2 tetrazólico.
Farmacodinamia: El losartan inhibe las respuestas presoras sistólica y
diastólica a la administración de angiotensina II por goteo intravenoso. En
el momento de su efecto máximo, 100 mg de losartan inhiben esas
respuestas en 85% aproximadamente y 24 horas después de la
administración de dosis únicas o múltiples la inhibición es de 26-39%.
Durante la administración de losartan, la supresión de la retroacción negativa
de la angiotensina II sobre la secreción de renina causa un aumento de la
actividad de la renina plasmática, lo cual, a su vez, aumenta la
angiotensina II en el plasma.
Durante el tratamiento prolongado (seis semanas) de pacientes hipertensos
con 100 diarios de losartan, la concentración plasmática de angiotensina II
aumentó aproximadamente al doble o al triple el momento de la
concentración máxima del medicamento en el plasma. En algunos pacientes
se observaron aumentos mayores, en particular durante el tratamiento a
corto plazo (dos semanas). Sin embargo, la actividad antihipertensiva y la
disminución de la concentración plasmática de aldosterona eran
apreciables a las dos y a las seis semanas, lo cual indica un bloqueo
efectivo de los receptores de angiotensina II. Después de suspender
administración de losartan, la actividad de la renina plasmática y las
concentraciones de angiotensina disminuyeron hasta sus niveles anteriores
al tratamiento en un término de tres días.
Como el losartan es un antagonista específico de los receptores de
angiotensina II del tipo AT, no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que
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degrada la bradicinina. En un estudio en el que se compararon los efectos de
20 mg a 100 mg de losartan y de un inhibidor de la ECA sobre las respuestas
a la angiotensina 1, la angiotensina II y bradicinina, el losartan bloqueó
las respuestas a la angiotensina 1 y a la angiotensina II sin afectar las
respuestas a la bradicinina, lo cual concuerda con su mecanismo de acción
específico.
En contraste, el inhibidor de la ECA bloqueó las respuestas a la angiotensina 1
y aumentó las respuestas a la bradicinina sin alterar la respuesta a la
angiotensina II, lo cual proporciona una distinción farmacodinámica entre
losartan y los inhibidores de la IECA:
Las concentraciones plasmáticas de losartan y de su metabolito activo y el
efecto antihipertensivo del losartan son mayores a medida que se aumenta la
dosis. Tanto el losartan como su, metabolito activo son antagonistas de
los receptores de angiotensina II, ambos contribuyen al efecto
antihipertensivo.
Deterioro de la función hepática: Basándose en los datos
farmacocinéticas que demuestran un aumento significativo de las
concentraciones plasmáticas de losartan en los pacientes cirróticos, se debe
considerar el empleo de una dosificación menor en los pacientes con
antecedentes de deterioro hepático (véase Dosis y vía de administración y en
Farmacocinética y farmacodinamia,).
D e t e r i o r o d e l a f u n c i ó n r e n a l : Como consecuencia de la inhibición del
sistema renina-angiotensina en sujetos susceptibles se han reportado
cambios en la función renal, incluyendo insuficiencia renal; estos cambios
pueden ser reversibles al suspender el tratamiento.
Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden
aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con
estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón único.
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Se han reportado efectos similares con TENSIOHESS, los cuales
pueden ser reversibles al suspender el tratamiento.
E m p l e o e n p a c i e n t e s d e e d a d a v a n z a d a : En los estudios clínicos no
hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en la eficacia o la
seguridad del losartan.
Empleo en niños: No se han determinado la seguridad y la eficacia en
niños. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.
Embarazo: Cuando se usan durante el segundo y el tercer trimestres del
embarazo, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema
renina-angiotensina pueden causar daños o incluso la muerte al feto. Si la
paciente se embaraza, se debe suspender la administración de
TENSIOHESS lo más pronto posible. Aunque no hay experiencia con el uso
de TENSIOHESS en mujeres embarazadas, los estudios con losartan.
potásico en animales han demostrado lesiones y muertes fetales y
neonatales, que al parece son mediada farmacológicamente por los efectos
sobre el sistema renina-angiotensina.
Dosis: Tomar 1 tab (50 mg) al día – dependiendo de la respuesta, la dosis
podrá incrementarse a 100 mg/ día
Madres
Lactantes: No se sabe si losartan es excretado con la leche
humana. Con muchos medicamentos si son excretados por esa vía, y
debido al riego de efectos adversos en el lactante se debe decidir si se
suspende la lactancia o no se administra el medicamento, teniendo en
cuenta la importancia de este para la madre.
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REACCIONES
SECUNDARIAS
Generales
Dolor abdominal Neurológicas/psíquicas
Astenia/fatiga Mareo
Dolor en el pecho
Cefalea
Edema/hinchazón
Cardiovasculares Insomnio
Palpitaciones Aparato respiratorio
Taquicardia
Tos
Aparato digestivo
Congestión nasal
Diarrea
Dispepsia Faringitis
Náusea
Trastorno sinusal
Musculosqueléticas
Dolor de espalda Infecciones de las vías
Respiratorias superiores
Calambres musculares
Tabla N˚ 7 Reacciones secundarias.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Y
DE
OTRO
GÉNERO
En estudios de farmacocinética no se ha identificado ninguna interacción
farmacológica de importancia clínica con hidroclorotiacida, digoxina,
warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. Se ha
reportado que la rifampicina y el fluconazol reducen niveles del
metabolito activo. No se han evaluado las consecuencias clínicas de estas
interacciones. Como ocurre con otros medicamentos que bloquean la
angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante de diuréticos
ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno,
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amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de esta sal pueden
incrementar el potasio sérico.
Presentacion
comercial: caja por 20 tabletas, 30 tabletas.
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Glosario
• Angina de pecho: dolor torácico paroxismal irradiado a veces al brazo
izquierdo, con sensación de contrición y muerte, debido a isquemia
temporal del músculo cardiaco. / dolor que se expande hasta brazo
izquierdo, por falta de irrigación de sangre temporal en una parte del
músculo cardiaco.
• Diástole: Dilatación o periodo de dilatación del corazón o de las
arterias, especialmente de los ventrículos, que permite la repleción de
estas cavidades. Corresponde al segundo ruido del corazón y se
prolonga durante la segunda mita del silencio mayor.
• Dispepsia: Sensación de molestia gástrica vaga que siente después de
la ingesta. Combina sensaciones de plenitud, ardor, meteorismo y
nauseas
• Estenosis: Trastornos caracterizado por la constricción o
estrechamiento de un orificio o una vía de una estructura corporal. Entre
los distintos tipos de estonosis destacan la estenosis aortica y estenosis
pilorica
• Farmacocinética: Lo que organismo hace al fármaco: Dosis –
Concentración.
• Farmacodinamia: Estudio de la acción de los medicamentos en el
organismo: concentración-efecto.
• Hipertensión arterial: Aumentos del tono o tensión en general;
especialmente aumento de la presión vascular o sanguínea/arterial
maligna. Forma muy grave de comienzo súbito y tempestuoso y curso
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progresivo/ benigna, la esencial que durante muchos años no produce
trastornos.
• Hipertrofia: Desarrollo exagerado de los elementos anatómicos de una
parte u órgano sin alteraron de la estructura de los mismos de lo que
resulta un aumento de peso y volumen del órgano.
• Hiperlipidemia: Enfermedad poco frecuente transmitida como rasgo
recesivo. Acumulación de triglicéridos en sangre.
• Gasto cardiaco: es la cantidad de sangre que bombea el corazón
hacia la aorta en cada minuto. También es la cantidad de sangre que
fluye por la circulación y se encarga de transportar sustancias hacia y
desde los tejidos. Es el factor más importante a considerar en relación
con la circulación.
• Inotropico: Que afecta a la fuerza o energía de las contracciones
musculares; dícese de los nervios cardiacos que influyen positiva o
negativamente sobre la musculatura cardiaca.
• Insuficiencia cardiaca congestiva: Trastorno caracterizado por
congestión circulatoria debida a enfermedad cardiaca, a menudo infarto
de miocardio ventricular. Suele establecerse lentamente en asociación
con retención de sodio y agua por los riñones, con intervención de
factores humorales como la renina, angiotensina, aldosterona,
vasopresina, estrógenos y noradrenalina.
• Isquemia: Disminución del aporte de sangre a un órgano o una zona
del organismo. Algunas causas de isquemia son: embolismo arterial,
arterioesclerosis, trombosis, vasoconstricción o hemorragia.
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• Retono venoso: es la cantidad de sangre que fluye desde las venas
hacia la aurícula derecha cada minuto.
• Sístole: Periodo de contracción cardiaca, especialmente de los
ventrículos, que tiene por objeto arrojar la sangre recibida de las
aurículas a las arterias aorta y pulmonar.
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Bibliografía
Libro:
• “Tratado de Fisiología Medica 8 a edición Pág. 220-222”
• Diccionario de medicina Océano Mosby
• Volumen 20, numero 2 abril 2009 “Guía de Tratamiento Farmacológico para el
Control de la Hipertensión Arterial 2009”. Addendum a la NOM 030
Pagina web :
• http://www.juntadeandalucia.es/averroes/%7E29701428/salud/tests/testa
na21.
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