1. ANTIHELMINTICOS Curso de Farmacología Básica Período Escolar 2010-2011

5. Tubo digestivo: Céstodos: Taenia Saginata (gatos), T. Solium (puercos), Hymenolepis Nana (humanos/roedores). Nemátodos: Ascaris lumbricoides, E. Vermicularis, Trichuris Trichiura, Strongyloides Stercolaris, Necator A., Ankilostoma Duodenale. Tejidos: Tremátodos: Schistosomas, Gusanos Tisulares: Trichinella Spiralis, Dracunculus Medinensis, Filarias (Wunchereria Bancrofi, Loa loa, Onchocerca volvulus, Brugia Malayi). INFECCIONES POR HELMINTOS

8. Deben de penetrar la cutícula del gusano o llegar al tracto alimentario. Pueden causar narcosis o parálisis o daño de su cutícula originando su digestión y/o ataque por el sístema inmune. Pueden interferir con el metabolismo del gusano. DROGAS ANTIHELMINTICAS

9. DROGAS USADAS EN INFECCIONES PORHELMINTOS

10. Mebendazol. Tiabendazol. Albendazol. Febendazol. Triclabendazol. Los mas usados. Amplio espectro. Actúan sonre el sistema microtubular de los gusanos. 250-400 veces mas potentes en helmintos que en celulas de mamíferos. El efecto toma tiempo (días). BENZIMIDAZOLES

11. MEBENDAZOL methyl 5-benzoylbenzimidazole-2-carbamate. Se absorbe solamente el 10%. Las grasas aumentan su absorción. Rapidamente metabolizado. Metabolitos excretados en las primeras 24-48 hrs en la orina y bilis. Una sola dosis para Enterobius y EstrongiloidesStercolaris. Dos veces al día por tres días en caso de AscarisL.,Necator A. y AnkilostomaDuodenale.

12. TIABENDAZOL 2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazole. Rapidamente absorbido en el intestino. Rapidamente metabolizado. Rapidamente excretado en la orina en forma conjugada (<24 hrs). Se administra dos veces al dia por tres dias (Dracunculus Medinensis) y Strongiloides y hasta por 5 dias en caso de Trichinosis y larva Migrans.

13. Mebendazol: escasos, alteraciones gastrointestinales (helmintos muertos?). Tiabendazol: mas frecuentes, pero generalmente transitorios: alteraciones gastrointestinales, cefalea, mareos, reacciones alérgicas (fiebre, exantemas). EFECTOS INDESEABLES

14. ALBENDAZOL methyl 5-(propyl-thio)-2-benzimidazolecarbamate. C12H15N3O2S Amplio espectro antihelmintico. Poco pero rapidamente absorbido en el tracto g.i.  con alimentos grasosos. Maxima concentración en plasma a las 2-5 hrs. t½=8-12 hrs. Metabolizado a sulfoxido y sulfona. Su concentración en plasma es 100 veces mayor que con Mebendazol.

16. PRAZICUANTEL 2-(cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7 11b-hexahydro4H-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-. Amplio espectro. Droga de elección en todo tipo de Schistosomas. Efectivo contra cisticercos. Produce parálisis del gusano por interferir con la homeostasis del calcio y pérdida de su tegumento. No produce efectos farmacológicos en el humano a dosis terapéuticas.

17. PRAZICUANTEL Rapidamente absorbido (80%). Rapidamente metabolizado por el hígado (primer paso). Pico máximo=1-3 hrs. Metabolitos excretados por la orina. t½p = 60-90 min. Pocos efectos no deseado y transitorios: alteraciones g.i., mareos, dolor muscular y articulaciones, erupciones cutáneas, febricula. Efectos no deseados pueden ser mayores en pacientes muy infectados.

19. PIPERAZINA Usado vs de Ascaris L. y Enterobius V. Inhibe la transmisión neuromuscular (prob. actuando como GABA). Los gusanos paralizados son expulsados vivos. Efectos adversos: g.i.: náusea, vómito, diarrea y dolor abdominal; SNC: cefalea, vértigo, temblor, ataxia, incordinación, debilidad muscular, visión borrosa, convulsiones, etc.

20. (-)-(S)-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo [2,1-b] thiazolemonohydrochloride. Inmunomodulador, antineoplásico. Efectivo vs Ascaris L. Mecanismo desconocido, aunque su efecto parece estar relacionado a su actividad colinérgica (nicotine-like). LEVAMISOL

21. LEVAMISOL Rapidamente absorbido. Ampliamente distribuido. Metabolizado en hígado y excretado por orina. t½= 4 hrs. Efectos no deseados pocos: trastornos g.i., mareos y erupciones cutaneas. Altas dosis pueden tener acciones nicotínicas.

22. Pyrantel. Niclosamida. Oxamniquine. Metriphonato. Dietilcarbamazina. Ivermectina. OTROS ANTIHELMINTICOS

25. NITAZOXANIDA Profármaco de nitrotiazoil-salicilamida. Amplio espectro: Giardia L., Criptosporidum, H. Histolytica, Helicobacter Pylori, AscarisLumbricoides, varias tenias y FasciolaHepatica. Rapida absorción. Tizoxanida: fármaco activo. Inhibe al piruvato. Pocos efectos colaterales: g.i.