2. Alternativas terapéuticas
• Locales
– Lubricantes
– Hidratantes
– No cubren los objetivos:
• No incrementan el grosor de la mucosa
• No aumentan la vascularizacion
• No tienen efecto sobre la biota vaginal
• No tienen efectos urinarios
SU ÚNICA VIRTUD ES QUE NO SON “HORMONALES”
3. A UN TRATAMIENTO CON ESTROGENOS
LOCALES LE PEDIMOS
• Bajo paso sistémico
– El incremento del grosor epitelial lo favorece
• Baja potencia
– En caso de paso sistémico es desplazado por otros
metabolitos
• Alta afinidad
– Favorece la acción local sobre los receptores de las
células diana
4. COLPOTROFIN®
• PROMESTRIENO = principio activo
• diéster óxido de estradiol
• utilizado en aplicación vulvovaginal
• cuando el objetivo es un efecto estrogénico local
• Metabolismo del promestrieno
después de la administración oral,
biotransformación (desesterificación) hepática
– en dos monoésteres de E2
(3 propiléster y 17 metiléster)
– después en estradiol E2 y estrona E1
(metabolitos terminales)
5. COLPOTROFIN®
• Originalidad del promestrieno:
después de la aplicación vaginal, ausencia de efecto hormonal
sistémico +++
particularidad que diferencia a COLPOTROPHINE®
de las demás
preparaciones locales con base de estrógenos/estriol
E2 EEC E1 E3 promestrieno
PIEL
7. Tratamiento estrogénico local
Pruebas directas
Después de la aplicación cutánea de promestrieno marcado con tritio,
< del 1 % se recupera en la orina y las heces.
Después de la administración vaginal de promestrieno en mujeres
menopáusicas ( en dosis y posología superiores a las empleadas con fines
terapéuticos ), no hay cambios en las concentraciones plasmáticas
de E2 y E1. Tampoco en LH, FSH,Testosterona, SBP, CBG, TBG
8. • Pruebas indirectas :
– Ausencia de efecto estrogénico sobre el útero
• Ausencia de modificación endometrial / biopsia
endometrial de mujeres menopáusicas tratadas
• Ausencia de secreción de moco cervical / colposcopia
• Ausencia de modificación del tamaño uterino / ecografía
de niñas impúberes tratadas por VV
Paso sistémico insignificante del
promestrieno
9. Terapia estrogénica vaginal
Perfil de seguridad endometrial
Cuando se administran estrógenos a dosis elevadas o estrógenos de alta
potencia se han descrito casos de hiperplasia o estimulación endometrial.
Sin embargo existe evidencia de seguridad con los preparados de bajas
dosis.
• No es necesario controlar el endometrio en mujeres que está recibiendo
estrógenos locales a bajas dosis.
•No es necesario tratamiento con gestágenos cuando se administran
estrógenos locales a bajas dosis para tratar la atrofia vaginal.
•No hay evidencia de eventos trombóticos, ni aumento de recidivas o
metástasis en mujeres con cáncer de mama cuando administramos
tratamiento estrogénico local.
10. Terapia estrogénica vaginal
Perfil de seguridad endometrial
•La duración del tratamiento y dosis deben de individualizarse en función
de persistencia y grado de sintomatología.
Aunque los tratamientos tópicos existentes para la atrofia vaginal tengan
un buen registro de seguridad, no deben descartarse totalmente posibles
efectos sistémicos y, en particular, de efectos uterotróficos que, aunque
leves, sería ventajoso eliminar o reduciraún más.
11. Tratamiento estrogénico local
1.-Es la más efectiva para las mujeres que refieren sintomatología
moderada-severa debida a la atrofia
2.-El estrógeno vaginal, de acuerdo con las dosis prescritas, es
efectivo en el tratamiento de la atrofia urogenital.
3.-La aplicación de estrógeno local vaginal, es preferida , si el
tratamiento sistémico no es necesario.
4-No se necesita añadir gestágeno, cuando solo use tratamiento
con baja dosis de estrógenos locales.
12. Tratamiento estrogénico local
5.-La absorción esta determinada por la formulación, la dosis y la
atrofia
6.-La absorción es rápida cuando hay atrofia, con la maduración
del epitelio la absorción es menos pronunciada.
7.-La maduración epitelial no previene de los efectos sistémicos
8.- Mujeres con antecendentes cáncer hormonodependiente :
oncólogo
13. Tratamiento estrogénico local
•En una revisión Cochrane del 2011, los resultados muestran que la
eficacia es similar para todos los preparados estrogénicos: óvulos,
crema, anillo vaginal y tabletas.
•Puede necesitarse algún tiempo en alcanzar el máximo beneficio.
•La dosis y duración del tratamiento necesario para mejorar los
síntomas varían
según las pacientes, y debe ser individualizada según el grado de los
síntomas de atrofia vaginal de la mujer.
•Sugerimos continuar el tratamiento con una pequeña dosis de
mantenimiento para evitar la recurrencia de los síntomas.
•No hay limite en la duración del tratamiento
Ausencia de modificación endometrial
Ausencia de secreción de moco cervical
Ausencia de modificación del tamaño uterino
PROMESTRIENO:
3-metil,17-propil-diéter estradiol
posee una arquitectura molecular específica: dos funciones &quot;bloqueadas“ por dos alcoholes. Esta estructura no permite el paso a través del epitelio malpighiano (ni vaginal ni epidémico) = Acción local
Seguridad endometrial a 1 año, faltan estudios a largo plazo
Las bajas dosis no incrementan la estrona o estradiol séricos significativamente ( niveles en rango menopausico)
Tratamiento hormonal local.
La absorción esta determinada por la formulación, la dosis y la atrofia
La absorción vaginal es rápida cuando hay atrofia, con la maduración del epitelio la absorción es menos pronunciada.
La maduración epitelial no previene de los efectos sistémicos
La comparación de los niveles estrogénicos en sangre tras la administración vaginal de:
10 μg de 17 β-estradiol en comprimidos
25 mg de estriol en crema
2’5 g de crema hidratante de policarbofilo
No evidencia diferencias significativas de las tasas de estrógeno en sangre ni en el grosor endometrial.