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ANESTESIOLOGIA
     FARMACOCINÉTICA

Jiménez Arizmendi Kevin David
• Fases α y β
• Cinética de primer orden
BARBITURICOS
Mecanismo de Acción




Actúa sobre el sistema reticular
activador.
Absorción: Se administra por vía intravenosa para inducción de
Anestesia general.

Distribución: Se determina por redistribución, no por metabolismo ni
eliminación.
                                       • Muy liposolubles: Tiopental,
                                         tiamilal, metohexital

                                       • Poco liposolubles:
                                         Fenobarbital




Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.

Excreción: Alta reabsorción renal / Solo de productos oxidados
hidrosolubles, excepto Fenobarbital
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Descenso de la presión arterial
• Aumento de la frecuencia cardiaca
• Disminución del retorno venoso
• VIGILAR VOLEMIA
Respiratorio:
• Deprime centros respiratorios bulbares

Cerebral:
• Descenso de la perfusión y de la presión intracraneal
• Descenso del consumo cerebral de Glucosa
• Cambio de actividad rápida de voltaje bajo a actividad lenta de voltaje
  alto
• Contracciones musculares
• Sabor a ajo o cebolla
• Efecto sedacion ► Perdida de la consciencia
• PROTEGE AL ENCEFALO DE ISQUEMIA LOCAL
Renal:
• Reducen el flujo sanguíneo
• Reducen la VFG

Hepático:
• Reducen el flujo sanguíneo
• Satura Citocromo P450
• Induce síntesis de enzimas biotransformadoras
• PRECIPITA PORFIRIA INTERMITANTE AGUDA EN INDIVIDUOS
  SUCEPTIBLES

Inmunitario:
Tiobarbituricos pueden liberar histamina
Preferir Oxibarbituricos (Metohexital) en pacientes atípicos

SULFONAMIDAS AUMENTAN FARMACO LIBRE
BENZODIAZEPINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa

Distribución: Se unen a proteínas en alto grado. Muy liposolubles.

Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos.

Benzodiacepinas            Glucuronidos hidrosolubles (con actividad)
                  Hígado




Excreción: Depende de la excreción renal. Disminuye en pacientes con
daño renal
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Cambios mínimos depresores

Respiratorio:
• Deprimen respuesta respiratoria a CO2
• Depresión menor que con barbitúricos

Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye el consumo de Oxigeno
• Anestesia anterógrada
• Ansiolítico
• Amnésico
• Sedante
• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)
• Inducción lenta y recuperación mas prolongada
OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa

Distribución: Los hay muy liposolubles (fentanil) y poco liposolubles
(morfina)

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Remifentanil
sufre una rápida hidrólisis del radical éster.

Excreción: Se elimina por riñon y menos del 10% por bilis. Insuficiencia
renal aumenta su tiempo de accion.

LA DISFUNCION RENAL AUMENTA LA PROBABILIDAD DE EFECTOS
TOXICOS POR ACUMULACION DE NORMEPERIDINA.
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Cambios minimos depresores
• Meperidina aumenta FC
• Dosis altas de fentanil, morfinasulfentanil y alfentanil: Bradicardia
• Venodilatacion / liberacion de Histamina
• PUEDE PRESENTARSE HIPERTENSION TRANSOPERATORIA

Respiratorio:
• Deprimen FR
• Disminuye respuesta Hipoxica
• PUEDE HABER RIGIDEZ DE LA CAJA TORACICA
Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye el consumo de Oxigeno
• Nauseas y vomito
• Inconciencia a dosis elevadas
• No producen amnesia
• La meperidina disminuye el escalofrío
• Se usan en espacio subaracnoideo para anestesia local

Gastrointestinal
• Reducen el peristaltismo
• Puede producirse cólico biliar por la contracción del esfínter de Oddi

Endocrino
• Reduce la liberación de Catecolaminas, Hormona antidiurética y
  Cortisol
KETAMINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción: Intramuscular e intravenosa

Distribución: Muy liposoluble, con poca conjugacion con proteinas y se
ioniza a pH fisiologico.

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Algunos
metabolitos como Norketamina tienen actividad.

Excreción: Se elimina por riñon
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Aumenta FC, Presion arterial y gasto cardiaco

Respiratorio:
• Broncodilatador
• Rara vez produce apnea en dosis standard

Cerebral
• Aumenta el uso de Oxigeno cerebral, el flujo sanguineo cerebral y la
  presion intracraneana
• Efectos psicotomimeticos
• Induce analgesia, amnesia e inconciencia
PROPOFOL
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción: Intravenosa

Distribución: Muy liposoluble

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Metabolismo
extrahepático.

Excreción: Se elimina por riñón, pero la IRA no afecta la depuración.
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Hipotensión

Respiratorio:
Depresor respiratorio intenso

Cerebral
• Disminuye perfusión y presión intracraneana
• Anticonvulsivo
• Antiemético
• No desarrolla tolerancia
• Disminuye presión intraocular
DROPERIDOL
MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción: Intravenosa e Intramuscular

Distribución: Alto peso molecular y alta afinidad a proteínas

Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática.

Excreción: Se elimina por riñón.
EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS

Cardiovascular:
• Vasodilatación periférica
• Disminución de la Presión Arterial
• ---

Respiratorio:
• No deprime la respiración y puede estimular el reflejo hipoxico

Cerebral
• Disminuye perfusión
• Disminuye presión intracraneana
• No reduce consumo de Oxigeno cerebral
• Potente antiemético
• Amnésico
• Sedante
• Relajante muscular (a nivel de medula ósea)
• Inducción lenta y recuperación mas prolongada
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  • 4.
  • 5. BARBITURICOS Mecanismo de Acción Actúa sobre el sistema reticular activador.
  • 6. Absorción: Se administra por vía intravenosa para inducción de Anestesia general. Distribución: Se determina por redistribución, no por metabolismo ni eliminación. • Muy liposolubles: Tiopental, tiamilal, metohexital • Poco liposolubles: Fenobarbital Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos. Excreción: Alta reabsorción renal / Solo de productos oxidados hidrosolubles, excepto Fenobarbital
  • 7. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Descenso de la presión arterial • Aumento de la frecuencia cardiaca • Disminución del retorno venoso • VIGILAR VOLEMIA
  • 8. Respiratorio: • Deprime centros respiratorios bulbares Cerebral: • Descenso de la perfusión y de la presión intracraneal • Descenso del consumo cerebral de Glucosa • Cambio de actividad rápida de voltaje bajo a actividad lenta de voltaje alto • Contracciones musculares • Sabor a ajo o cebolla • Efecto sedacion ► Perdida de la consciencia • PROTEGE AL ENCEFALO DE ISQUEMIA LOCAL
  • 9.
  • 10. Renal: • Reducen el flujo sanguíneo • Reducen la VFG Hepático: • Reducen el flujo sanguíneo • Satura Citocromo P450 • Induce síntesis de enzimas biotransformadoras • PRECIPITA PORFIRIA INTERMITANTE AGUDA EN INDIVIDUOS SUCEPTIBLES Inmunitario: Tiobarbituricos pueden liberar histamina Preferir Oxibarbituricos (Metohexital) en pacientes atípicos SULFONAMIDAS AUMENTAN FARMACO LIBRE
  • 12. Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa Distribución: Se unen a proteínas en alto grado. Muy liposolubles. Biotransformación: Oxidación hepática a metabolitos inactivos. Benzodiacepinas Glucuronidos hidrosolubles (con actividad) Hígado Excreción: Depende de la excreción renal. Disminuye en pacientes con daño renal
  • 13. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Cambios mínimos depresores Respiratorio: • Deprimen respuesta respiratoria a CO2 • Depresión menor que con barbitúricos Cerebral • Disminuye perfusión • Disminuye el consumo de Oxigeno • Anestesia anterógrada • Ansiolítico • Amnésico • Sedante • Relajante muscular (a nivel de medula ósea) • Inducción lenta y recuperación mas prolongada
  • 15.
  • 16. Absorción: Oral, intramuscular e intravenosa Distribución: Los hay muy liposolubles (fentanil) y poco liposolubles (morfina) Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Remifentanil sufre una rápida hidrólisis del radical éster. Excreción: Se elimina por riñon y menos del 10% por bilis. Insuficiencia renal aumenta su tiempo de accion. LA DISFUNCION RENAL AUMENTA LA PROBABILIDAD DE EFECTOS TOXICOS POR ACUMULACION DE NORMEPERIDINA.
  • 17. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Cambios minimos depresores • Meperidina aumenta FC • Dosis altas de fentanil, morfinasulfentanil y alfentanil: Bradicardia • Venodilatacion / liberacion de Histamina • PUEDE PRESENTARSE HIPERTENSION TRANSOPERATORIA Respiratorio: • Deprimen FR • Disminuye respuesta Hipoxica • PUEDE HABER RIGIDEZ DE LA CAJA TORACICA
  • 18. Cerebral • Disminuye perfusión • Disminuye el consumo de Oxigeno • Nauseas y vomito • Inconciencia a dosis elevadas • No producen amnesia • La meperidina disminuye el escalofrío • Se usan en espacio subaracnoideo para anestesia local Gastrointestinal • Reducen el peristaltismo • Puede producirse cólico biliar por la contracción del esfínter de Oddi Endocrino • Reduce la liberación de Catecolaminas, Hormona antidiurética y Cortisol
  • 20. Absorción: Intramuscular e intravenosa Distribución: Muy liposoluble, con poca conjugacion con proteinas y se ioniza a pH fisiologico. Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Algunos metabolitos como Norketamina tienen actividad. Excreción: Se elimina por riñon
  • 21. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Aumenta FC, Presion arterial y gasto cardiaco Respiratorio: • Broncodilatador • Rara vez produce apnea en dosis standard Cerebral • Aumenta el uso de Oxigeno cerebral, el flujo sanguineo cerebral y la presion intracraneana • Efectos psicotomimeticos • Induce analgesia, amnesia e inconciencia
  • 23. Absorción: Intravenosa Distribución: Muy liposoluble Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Metabolismo extrahepático. Excreción: Se elimina por riñón, pero la IRA no afecta la depuración.
  • 24. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Hipotensión Respiratorio: Depresor respiratorio intenso Cerebral • Disminuye perfusión y presión intracraneana • Anticonvulsivo • Antiemético • No desarrolla tolerancia • Disminuye presión intraocular
  • 26. Absorción: Intravenosa e Intramuscular Distribución: Alto peso molecular y alta afinidad a proteínas Biotransformación: Rápida Biotransformación hepática. Excreción: Se elimina por riñón.
  • 27. EFECTOS EN LOS SISTEMAS ORGANICOS Cardiovascular: • Vasodilatación periférica • Disminución de la Presión Arterial • --- Respiratorio: • No deprime la respiración y puede estimular el reflejo hipoxico Cerebral • Disminuye perfusión • Disminuye presión intracraneana • No reduce consumo de Oxigeno cerebral • Potente antiemético • Amnésico • Sedante • Relajante muscular (a nivel de medula ósea) • Inducción lenta y recuperación mas prolongada