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Farmacología de los antibióticos II: lincosamidas, cloranfenicol, aminoglucósidos, sulfonamidas y antituberculosos
- 2. Lincosamidas
- 3. Clindamicina Derivado del ácido trans - L – propilhigrínico unido a un derivado Azufrado de una octosa
- 4. Clindamicina – mecanismo de acción Inhibe la síntesis de proteínas al ligarse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
- 5. Absorción Clindamicina se absorbe casi por completo luego de la administración oral Concentraciones plasmáticas máximas en 1 hora (2 – 3 ug)/mL) Su absorción no disminuye con la presencia de alimentos
- 6. Absorción Luego de inyección intramuscular se necesitan 3 horas en adultos y 1 hora en niños para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas
- 7. Distribución Se distribuye en forma extensa en muchos líquidos y tejidos, incluido hueso No se alcanza concentraciones significativas en LCR, ni aun con inflamación meníngea Cruza con facilidad la barrera placentaria > 90% se une a proteínas Se acumula en polimorfonucleares, macrófagos alveolares y abscesos
- 8. Excreción Solo10% se excreta sin cambios en la orina Se detectan cantidades pequeñas en las heces
- 9. Usos terapéuticos y dosificación Dosis oral • Adultos: 150 – 300mg cada 6 horas • Niños: 8 . 12mg/Kg/día EV • 300 – 600mg cada 8 horas
- 10. Usos terapéuticos y dosificación Actividad antimicrobiana Neumococos Streptococcus pyogenes S. aureus meticilino sensibles bacterias anaerobias Bacteroides fragilis Clostridium perfringens
- 12. Usos terapéuticos y dosificación Infecciones de piel y partes blandas Infecciones de vías respiratorias Abscesos pulmonares Infecciones del espacio pleural
- 13. Efectos secundarios Tubo digestivo Diarrea, 20% – 25% Colitis pseudomembranosa, 0.01% - 10% Toxina de Clostridium difficile Diarrea acuosa, fiebre, leucocitosis Placas blancas o amarillentas en la mucosa del colon
- 15. Sulfonamidas Primeros fármacos efectivos administrados por vía general para prevenir y curar infecciones bacterianas en los seres humanos
- 16. Sulfonamidas Estructura química • Son derivados de la sulfanilamida, estructuralmente similar al ácido para – aminobenzoico (PABA), cofactor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico
- 18. Mecanismo de acción de las sulfonamidas Son inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa, enzima bacteriana que provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico
- 19. Absorción destino y excreción Las sulfonamidas se absorben rápidamente en el intestino Se absorben entre el 70% y el 100% de una dosis oral Su concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 6 horas
- 20. Absorción destino y excreción Se distribuyen en todos los tejidos del cuerpo Penetran fácilmente el líquidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular, con una concentración de 50% a 80% de la concentración plasmática
- 22. Sulfametoxazol Análogo del sulfisoxazol Velocidad de excreción urinaria y eliminación urinaria más lentas Utilizado para infecciones generales y urinarias
- 23. Trimetroprim El trimetroprim es una diamino pirimidina 2, 4 diamino - 5 - (3’, 4’, 5’ – trimetoxibenzil) pirimidina
- 24. Mecanismo de acción del trimetroprim Inhibición de la dihidrofolato reductasa, impidiendo la reducción del dihidrofolato para formar tetrahidrofolato El trimetroprim es de 50000 a 100000 veces más activo contra el DHF reductasa bacteriana que contra la DHF humana
- 26. TMP/SMX Usos terapéuticos Infecciones urinarias Infecciones respiratorias Infecciones digestivas Infecciones por Pneumocystis jirovecci Dosis altas: 15 a 20 mg/kg/día SMX 75 a 100 mg/kg/día TMP Profilaxis contra Pneumocystis jirovecci 800mg/160mg (SMX/TMP) por día o tres veces por semana
- 27. TMP/SMX reacciones adversas Anemia megalobástica Cuando una existe una deficiencia previa de folato Ictericia leve y transitoria Glositis Estomatitis Dermatitis exfoliativa Síndrome de Steven - Johnson SNC Cefalea Depresión Alucinaciones Reacciones hematológicas Anemia aplásica Anemia hemolítica Anemia macrocítica coagulopatías
- 29. Aminoglucósidos
- 30. Aminoglucósidos Grupo de antibióticos que comprende a Gentamicina Estreptomicina Amikacina Tobramicina Kanamicina Paramomicina Neomicina Netilmicina
- 31. Estructura química Constan de dos o más amino azúcares unido en enlace glucosídicos a un núcleo de hexosa, que por lo general está en una posición central
- 34. Mecanismo de acción de los amiglucósidos Inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano Bloquea el inicio de la síntesis de proteínas
- 36. Absorción No se absorben bien en el tubo digestivo Menos de 1% de la dosis se absorbe después de administración oral o rectal No se inactivan en el intestino Se absorben con rapidez por vía intramuscular Concentraciones plasmáticas máximas de 30 a 90 minutos
- 37. Distribución No penetran en la mayor parte de las células, el SNC, ojo Unión insignificante a la albúmina, excepto la estreptomicina No se distribuyen bien en le tejido adiposo Se encuentran concentraciones altas en el tejido renal, linfa y perilinfa
- 38. Distribución La penetración en la secreciones respiratorias es deficiente La difusión hacia el líquido sinovial y líquido pleural es relativamente lenta
- 39. Eliminación Casi por completo por filtración glomerular Vida media: 2 a 3 horas Se pueden eliminar mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal
- 43. Actividad antibacteriana Bacilos aerobios gramnegativos Tienen poca actividad contra anaerobios Acción limitada contra casi todas las bacterias grampositivas
- 44. Cloranfenicol
- 45. Cloranfenicol Producido por Streptomyces venezuelae Se comenzó a usar en humanos en 1948 Se observó que podía causar discrasias sanguíneas graves Por este motivo se le reservó para infecciones graves y letales Meningitis Ricketsiosis
- 46. Cloranfenicol Contiene una porción nitrobenceno y proviene del ácido dicloroacético
- 47. Mecanismo de acción del cloranfenicol Inhibe la síntesis de proteínas al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano Inhibe la transpeptidación, al unirse al sitio de la transpetidasa, cerca al sitio de acción de la clindamicina y los macrólidos
- 49. Absorción, distribución, destin o y excreción Absorción Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal En 2 a 3 horas se alcanzan concentraciones máximas de 10 a 13 ug/mL Administración IM y EV Succinato de cloranfenicol Profármaco inactivo Concentraciones similares Se hidroliza por esterasas in vivo
- 50. Absorción, distribución, destin o y excreción El succinato de cloranfenicol se elimina rápidamente por el riñón Este hecho puede disminuir la biodisponibilidad del fármaco después de ingerido Antes de la hidrólisis se elimina hasta 30 % de la dosis
- 52. Absorción, distribución, destin o y excreción Se distribuye ampliamente en los líquidos corporales 50% se une a proteínas Alcanza fácilmente concentraciones terapeúticas en el LCR Niveles de 60% delos observados en el plasma En presencia o ausencia de meningitis Se acumula en el cerebro Aparece en la bilis, leche materna y líquido placentario, humor vítreo
- 53. Absorción, distribución, destin o y excreción Su metabolismo es hepático Se forma un glucorónido inactivo El metabolito y el cloranfenicol se eliminan por la orina después de filtración y secreción En insuficiencia hepática y cirrosis disminuye la depuración metabólica Ajustar la dosis Vida media de 4 horas
- 54. Actividad antimicrobiana Amplio espectro de actividad antimicrobiana Bacteriostático contra muchas especies Bactericida , a veces en el caso de H. influenza Neisseria meningitidis S. pneumonia
- 55. Actividad antimicrobiana E. coli Klebsiella pneumonia Proteus mirabilis Vibrio cholerae Shigela Salmonella
- 56. Usos terapéuticos Fiebre tifoidea Meningitis bacteriana H. influenza Neisseria meningitidis S. pneumonia Ricketsiosis
- 57. Usos terapéuticos Dosis • Niños: 50 mg/Kg en cuatro dosis iguales cada 6 horas
- 59. Efectos adversos Inhibe síntesis de proteínas de la membrana mitocondrial interna, de subunidades de la citocromo c reductasa, de la ubiquinona-citocromo c reductasa y de la ATPasa traslocadora de protones Importantes para metabolismo aerobio
- 60. Efectos adversos Reacciones de hipersensibilidad Efectos tóxicos hemáticos Médula ósea Sistema hematopoyético Toxicidad vinculada con la dosis Anemia Leucopenia Plaquetopenia Idiosincrática Anemia aplásica
- 61. Antituberculosos
- 62. Antituberculosos Fármaco Sigla Dosis diaria Dosis diaria máxima Presentación Isoniazida H 5 mg/kg 300 mg 100 mg tab Rifampicina R 10 mg/kg 600 mg 300 mg cap 100 mg/5 ml jbe Estreptomicina S 15 mg/kg 1 g 5 g amp 1 g amp Etambutol E 20 mg/kg 1,200 mg 400 mg tab Pirazinamida Z 25 mg/kg 1,500 mg 500 mg tab
- 63. Antituberculosos Fármac o Actividad Absorción Metabolismo Excreción H Bactericida Retardada x alimentos Hepático > Heces R Bactericida Mejor en ayunas Hepático Renal S Bactericida Parenteral Ninguno > Renal E Bacteriostátio Efecto de alimentos mínimo Renal/hepátic o > Renal Z Bactericida Efecto de alimentos mínimo Hepático Renal
- 67. Antituberculosos Esquema uno: 2RHZE / 4R2H2 1ª fase: 50 dosis (diario, lunes a sábado, HRZE) 2ª fase: 32 dosis (2 veces/semana, RH) Fases Duración Frecuencia Medicamentos y dosis Total por paciente 1ª 2 meses (50 dosis) Diario, excepto domingos y feriados H 300 mg (3 tab) R 600 mg (2 cap) E 1,200 mg (3 tab) Z 1,500 mg (3 tab) H 100 mg = 438 tab R 300 mg = 164 cap E 400 mg = 150 tab Z 500 mg = 150 tab2ª 4 meses (32 dosis) Dos veces x semana R 600 mg (2 cap) H 900 mg (9 tab)
- 69. Antituberculosos – fármacos de segunda línea Kanamicina (Km) Amikacina (Am) Capreomicina (Cm) Levofloxacino (Lfx) Moxifloxacino (Mfx) Ciprofloxacino (Cx) Ethionamida (Eto) Ácido paramino salicílico (PAS) Cicloserina (Cs) Clofazimine (Cf) Amoxicilina/ácido clavulánico (Amx/Clv) Claritromicina (Clr) Imipenem/cilastatina (Imp/Cln) Linezolid (LZD) Meropenem (Mp)
- 70. L. Esteves L. Esteves Gracias por su atención