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Agonista dopaminérgicos MIP: Cuauhtémoc de Jesús Lorenzo Hernández
Agonistas Dopaminérgicos La efectividad de los agonistas de la dopamina sobre el control de los síntomas, especialmente sobre la bradicinesia y la rigidez, es sensiblemente menor que la de la levodopa, pero esto queda en parte compensado por una vida media más larga y una menor incidencia de desarrollo de fenómeno «encendido-apagado» y discinesias.
La utilización de estos fármacos se está extendiendo cada vez más como tratamiento único en los estadios tempranos de la enfermedad de Parkinson, siempre y cuando no se presente un predominio de temblor, con la finalidad de retrasar lo máximo posible la introducción de levodopa.
Los niveles bajos de dopamina dificultan el movimiento
Cerebro  La persona con EP  toma un agonista Dopaminérgico, que llega al cerebro a través del torrente circulatorio Agonista Dopaminergico Aparato digestivo
Lugar de fijación de la dopamina En el cerebro, los agonistas dopaminergicos imitan a la dopamina asi que se pueden enviar mensajes Mensaje  Neurona
Los mensajes mejoran, así que se restaura el movimiento
Agonistas Dopaminérgicos: Ergóticos Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina No ergóticos Apomorfina  Pramipexole Ropinirol Piribedilo
La bromocriptina, un derivado de los alcaloides del Claviceps purpurea es un potente agonista de la dopamina en el sistema nervioso central. Inhibidor de la adenohipófisis La bromocriptina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Fue usado inicialmente para tratar afecciones como la galactorrea o la ginecomastia, pero con posterioridad fue constatada su eficacia en la enfermedad de Parkinson.
Farmacocinética Biodisponibilidad 6%  Unión proteica 90-96%  Metabolismo Hepático  Vida media 4-15 h  Excreción 90% heces
Entre sus efectos adversos sobresalen las náuseas y vómitos, pero también se pueden presentar otros tales como congestión nasal, cefalea, visión borrosa o arritmias Son generalmente menos eficaces que la levodopa en controlar la rigidez y la bradicinesia. Los efectos secundarios pueden incluir paranoia, alucinaciones, confusión, discinesias, pesadillas, náuseas y vómitos.
La lisurida, cuyos efectos adversos son parecidos a los de la bromocriptina Farmacocinética ,[object Object]
Unión proteica 15% aprox.
Metabolismo Hepático
Vida media 2 horas
Excreción renal y biliar en cantidades iguales,[object Object]
Union proteica 90%
Metabolismo Extensamente hepático

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Agonista dopaminergicos

  • 1. Agonista dopaminérgicos MIP: Cuauhtémoc de Jesús Lorenzo Hernández
  • 2. Agonistas Dopaminérgicos La efectividad de los agonistas de la dopamina sobre el control de los síntomas, especialmente sobre la bradicinesia y la rigidez, es sensiblemente menor que la de la levodopa, pero esto queda en parte compensado por una vida media más larga y una menor incidencia de desarrollo de fenómeno «encendido-apagado» y discinesias.
  • 3. La utilización de estos fármacos se está extendiendo cada vez más como tratamiento único en los estadios tempranos de la enfermedad de Parkinson, siempre y cuando no se presente un predominio de temblor, con la finalidad de retrasar lo máximo posible la introducción de levodopa.
  • 4. Los niveles bajos de dopamina dificultan el movimiento
  • 5. Cerebro La persona con EP toma un agonista Dopaminérgico, que llega al cerebro a través del torrente circulatorio Agonista Dopaminergico Aparato digestivo
  • 6. Lugar de fijación de la dopamina En el cerebro, los agonistas dopaminergicos imitan a la dopamina asi que se pueden enviar mensajes Mensaje Neurona
  • 7. Los mensajes mejoran, así que se restaura el movimiento
  • 8. Agonistas Dopaminérgicos: Ergóticos Bromocriptina Lisurida Pergolida Cabergolina No ergóticos Apomorfina Pramipexole Ropinirol Piribedilo
  • 9. La bromocriptina, un derivado de los alcaloides del Claviceps purpurea es un potente agonista de la dopamina en el sistema nervioso central. Inhibidor de la adenohipófisis La bromocriptina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Fue usado inicialmente para tratar afecciones como la galactorrea o la ginecomastia, pero con posterioridad fue constatada su eficacia en la enfermedad de Parkinson.
  • 10. Farmacocinética Biodisponibilidad 6% Unión proteica 90-96% Metabolismo Hepático Vida media 4-15 h Excreción 90% heces
  • 11. Entre sus efectos adversos sobresalen las náuseas y vómitos, pero también se pueden presentar otros tales como congestión nasal, cefalea, visión borrosa o arritmias Son generalmente menos eficaces que la levodopa en controlar la rigidez y la bradicinesia. Los efectos secundarios pueden incluir paranoia, alucinaciones, confusión, discinesias, pesadillas, náuseas y vómitos.
  • 12.
  • 15. Vida media 2 horas
  • 16.
  • 19. Vida media 27 horas
  • 20.
  • 21. El ropirinol, que al igual que el anterior es un compuesto no ergolínico, pero a diferencia de este puede causar crisis de sueño
  • 22. La cabergolina, que es un derivado ergolínico, con una larga semivida de eliminación que permite administración única diaria.
  • 23. Cabe destacar que los tres últimos agonistas de los receptores de dopamina son los que más recientemente se han introducido en el panorama farmacológico.