Histamina y fármacos
antiHistamínicos
Histamina
Molécula hidrófila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del
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Vías de metabolismo
•Metilación
•Desaminación
Receptores Histamínicos
H1
H2 H4
H3
Receptores H1
• Membrana de células musculares lisas de vasos
• Bronquios
• Tracto gastrointestinal
• Tejido de conducción...
Receptores H2
• Membranas de células parietales de la
mucosa gástrica
• Células musculares lisas de vasos
• Células miocár...
Receptores H3
• Vías respiratorias
• Tubo digestivo
• SNC (presináptica, actuando como
autorreceptor)
Receptores H4
• Células hematopoyética
(Eosinófilos, mastocitos)
• Medula ósea
• Aparato digestivo.
Tipo Localización Función
Receptor
de
histamina
H1
Membrana de
células musculares
lisas de vasos,
bronquios
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Receptor
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histamina
H3
Vías respiratorias
Tubo digestivo
SNC
Inhibe liberación de noradrenalina,
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Fármacos antihistamínicos
Antihistamínicos H1
1era generación:
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1era generación
Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse
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• Vida media de 2-8 horas
• Metabolismo en varias enzimas hepáticas
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Dimenhidrinato
Dramamine, Gravol y Vertirosan
Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y
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Aplicaciones terapéuticas:
• Prevenir las náuseas, vómitos y mareos
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Aplicaciones terapéuticas:
• Rinitis alérgica
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• Mareos
• Cefaleas
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Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma
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Usos clínicos de fármacos
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• El termino tercera generación se ha aplicado a algunos antihistamínicos
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• Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado .
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Acciones FarmacológicasAcciones Farmacológicas
• Inhibidor reversible y competitivo de los
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• Metabolismo parcial en el hígado
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• Ulcera gástrica y duodenal
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Antihistamínico H3:
 TioperamidaTioperamida
 BenpropitaBenpropita
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Homología estructural con el receptor H3
 El antagonismo del receptor H4 podría ser de
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Referencias
• Jesús Flórez. Farmacología Humana. 5taJesús Flórez. Farmacología Humana. 5ta
edición.edición.
• Goodman y Gi...
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1histamina y-farmacos-antihistaminicos (2)

  1. 1. Histamina y fármacos antiHistamínicos
  2. 2. Histamina Molécula hidrófila compuesta por: Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre. Anillo imidazólico Cadena de etilamino
  3. 3. Vías de metabolismo •Metilación •Desaminación
  4. 4. Receptores Histamínicos H1 H2 H4 H3
  5. 5. Receptores H1 • Membrana de células musculares lisas de vasos • Bronquios • Tracto gastrointestinal • Tejido de conducción del corazón • Algunas células secretoras terminaciones de nervios sensitivos.
  6. 6. Receptores H2 • Membranas de células parietales de la mucosa gástrica • Células musculares lisas de vasos • Células miocárdicas • Células basófilas (autorreceptores)
  7. 7. Receptores H3 • Vías respiratorias • Tubo digestivo • SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)
  8. 8. Receptores H4 • Células hematopoyética (Eosinófilos, mastocitos) • Medula ósea • Aparato digestivo.
  9. 9. Tipo Localización Función Receptor de histamina H1 Membrana de células musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conducción del corazón Causa vasodilatación, bronco- constricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso. Receptor de histamina H2 Membranas de células parietales de la mucosa gástrica, Células musculares lisas de vasos, Células miocárdicas Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.
  10. 10. Receptor de histamina H3 Vías respiratorias Tubo digestivo SNC Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina. Receptor de histamina H4 Medula ósea Células hematopoyéticas Aparato digestivo, Medula ósea Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos. Tipo Localización Función
  11. 11. FármacosFármacos antihistamínicosantihistamínicos
  12. 12. Fármacos antihistamínicos Antihistamínicos H1 1era generación:  DifenhidraminaDifenhidramina  DimenhidrinatoDimenhidrinato  PrometazinaPrometazina 2da generación:  LoratadinaLoratadina  DesloratadinaDesloratadina  CetirizinaCetirizina Antihistamínicos H2  FamotidinaFamotidina  RanitidinaRanitidina  CimetidinaCimetidina Antihistamínicos H3 TioperamidaTioperamida CiproxifanoCiproxifano BenpropitaBenpropita  ProxifanoProxifano
  13. 13. Antihistamínicos H1 1era generación
  14. 14. Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: • Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 • Agente anticolinérgico potente. Difenhidramina Benadryl , DimedrolBenadryl , Dimedrol
  15. 15. • Vía Oral, parenteral (intramuscular) • Vida media de 2-8 horas • Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450 • Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las heces Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: • Rinitis • Alergia • Urticaria Toxicidad:Toxicidad: • Alucinaciones
  16. 16. Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso Acciones FarmacológicasAcciones Farmacológicas: • Efectos depresores sobre el sistema nervioso central • Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos ) • Vía Oral, parenteral • Metabolismo Hígado
  17. 17. Aplicaciones terapéuticas: • Prevenir las náuseas, vómitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )(Cinetosis ) Toxicidad: • Convulsiones • Coma • Depresión respiratoria
  18. 18. AntihistAmínicos h1 2dA generAción
  19. 19. Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: • Bloqueante selectivo de los receptores H1 • Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia) • Vía oral • Metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 • Vida media de 1 a 2 horas Loratadina Clarityne, Loramine, Lorex
  20. 20. Aplicaciones terapéuticas: • Rinitis alérgica • Urticaria Toxicidad:: • Mareos • Cefaleas • Taquicardia sinusal
  21. 21. Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC. Acciones farmacológicas:Acciones farmacológicas: • Produce una inhibición selectiva de los receptores periféricos H1 • Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y eosinófilas en ciertas urticarias Cetirizina Reactine, Zyrtec
  22. 22. • Vía oral • Metabolismo hepático • Vida media: 3 horas • Excreción renal, heces Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: • Rinitis alérgica • Urticaria aguda • Conjuntivitis alérgica Toxicidad:Toxicidad: • Somnolencia
  23. 23. Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de loratadina . Acciones Farmacológicas: • Antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 • No ingresa al SNCNo ingresa al SNC • Inhibe la liberación de citoquinasInhibe la liberación de citoquinas Desloratadina Deplora, Clarinex
  24. 24. • Vía oral • Vida media:27horas • Metabolismo hepático • Excreción renal, heces Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: • UrticariaUrticaria • Rinitis alérgicaRinitis alérgica Toxicidad:Toxicidad: • MareosMareos • CefaleasCefaleas • Taquicardia sinusalTaquicardia sinusal
  25. 25. Usos clínicos de fármacos antihistamínicos h1 Rinitis alérgicaRinitis alérgica ConjuntivitisConjuntivitis alérgicaalérgica UrticariaUrticaria Prurito (dermatitis,Prurito (dermatitis, picadura de insectospicadura de insectos)) náuseas y vómitosnáuseas y vómitos
  26. 26. • El termino tercera generación se ha aplicado a algunos antihistamínicos mas recientes, como los metabolitos activos de los antihistamínicos de la primera o la segunda generación que no se metabolizan mas (p. ej., la cetirizina derivada de la hidroxicina o la fexofenadina obtenida de la terfenadina) o a antihistamínicos que poseen mas efectos terapéuticos. • Sin embargo, el Consensus Group on New- Generation Antihistamines, concluyo que ninguno de los antihistamínicos actuales se puede clasificar como un fármaco de tercera generación real, definido por la falta de cardiotoxicidad, interacciones medicamentosas y efectos en el SNC, o con posibles efectos beneficiosos adicionales (p. ej., antiinflamatorio) (Holgate et al., 2003)..Farmacología de Goodman y Gilman 12 Edición Cap:: 32 Pag .911
  27. 27. antihistamínicos h2
  28. 28. Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: • Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina • Reduce la secreción gástrica de ácido basal • Aumenta el pH gástrico favoreciendo la cicatrización de las úlceras • Vía oral y parenteral • Vida media de 2 a 4 horas FamotidinaFamotidina Tipodex, Ulcerax, Nulcerin
  29. 29. • Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado . • Eliminación renal Aplicaciones Terapéuticas:Aplicaciones Terapéuticas: • Úlcera gástrica y duodenalÚlcera gástrica y duodenal • Reflujo gastroesofágicoReflujo gastroesofágico • Otras condiciones hipersecretoras patológicasOtras condiciones hipersecretoras patológicas Toxicidad:Toxicidad: • Latidos cardiacos anormales
  30. 30. Acciones FarmacológicasAcciones Farmacológicas • Inhibidor reversible y competitivo de los receptores histamínicos H2.H2. • Disminuye la secreción ácida gástrica. • Vía oral o parenteral • Vida media de 2 a 3 horas ranitidina Zantac, ranidin
  31. 31. • Metabolismo parcial en el hígado • Excreción renal Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: • Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica incrementada) • Reflujo gastroesofágico • Gastritis • úlcera péptica Toxicidad:Toxicidad: • Anormalidades de la marcha • Hipotensión
  32. 32. Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: • Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. • Inhibe la secreción de ácido gástrico • Vía oral • Metabolismo en el hígado • Vida media de 1 a 3 horas CimetidinaCimetidina Fremet, tagamet
  33. 33. Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: • Ulcera gástrica y duodenal • Reflujo gastroesofágico • Patologías hipersecretoras Toxicidad: • Impotencia • Ginecomastia • Galactorrea
  34. 34. Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2 Úlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Gastritis Patologías hipersecretoras
  35. 35. antihistamíniCos h3 Y h4
  36. 36. Antihistamínico H3:  TioperamidaTioperamida  BenpropitaBenpropita  CiproxifanoCiproxifano  ProxifanoProxifano Derivado Imidazólico Antihistamínicos H3 Agonistas inversos Acción bronco constrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3
  37. 37. Antihistamínico H4: Homología estructural con el receptor H3  El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos.
  38. 38. Referencias • Jesús Flórez. Farmacología Humana. 5taJesús Flórez. Farmacología Humana. 5ta edición.edición. • Goodman y Gilman. Las bases de laGoodman y Gilman. Las bases de la farmacología terapéutica 10 ed.farmacología terapéutica 10 ed.

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