2. Objetivos:
1. Definir a los fármacos antibacterianos y
conocer su importancia.
2. Identificar los blancos farmacológicos
sobre los que actúan los
antibacterianos.
3. Conocer los criterios básicos para la
selección de un fármaco antibacteriano.
MV. FM-UNAM.
3. 1 ¿Qué son los antibacterianos?
Sustancias
que matan o
inhiben la
proliferación
de bacterias
MV. FM-UNAM.
4. FARMACOS antibacterianos
Clínicamente útiles para el tratamiento de
enfermedades infecciosas de origen bacteriano.
Debe:
ser inocuo al huésped (sin efectos adversos)
no eliminar la flora normal
ser capaz de alcanzar el sitio de infección
ser barato y fácil de producir
químicamente estable
no generar resistencia
MV. FM-UNAM.
5. Los antibacterianos se organizan
por familias/subfamilias
Betalactámicos
penicilinas
cefalosporinas
carbapenémicos
monobactamicos
6. Los antibacterianos se organizan
por familias/subfamilias
Betalactámicos Aminoglucósidos
Sulfamidas
Macrólidos
penicilinas
Tetraciclinas
cefalosporinas
Quinolonas
carbapenémicos
Cloranfenicol
monobactamicos
Antituberculosos
9. 2 ¿Cómo actúan los antibacterianos?
Afectan la Inhiben la
síntesis de la síntesis de
pared celular proteínas
Bloquean la
replicación /
transcripción
MV. FM-UNAM.
10. Inhibidores de la síntesis de
pared celular
Rang HP. Farmacología.
MV. FM-UNAM. 6a Ed. Churchill Livingston
11. Toxicidad selectiva y espectro antibacteriano
Rang HP. Farmacología. MV. FM-UNAM.
6a Ed. Churchill Livingston
12. Inhibidores de la síntesis de proteínas
MV. FM-UNAM. Adaptado de: Rang HP. Farmacología.
6a Ed. Churchill Livingston
13. Inhibidores de la síntesis de proteínas
Tetraciclinas Aminoglucósidos
Cloranfenicol
Macrólidos
MV. FM-UNAM. Adaptado de: Rang HP. Farmacología.
6a Ed. Churchill Livingston
14. Inhibidores de la síntesis ácidos nucleicos
Tetrahidrofolato
Dihidrofolato reductasa
Folato
PABA Dihidropteroato sintasa
MV. FM-UNAM.
15. Inhibidores de la síntesis ácidos nucléicos
Rifampicina
Quinolonas
Tetrahidrofolato
Dihidrofolato reductasa
Folato
Trimetoprim
PABA Dihidropteroato sintasa
Sulfamidas MV. FM-UNAM.
16. ¿Cómo elijo el antibacteriano a utilizar?
3
A. Tipo de infección e identificación del
agente causal
B. La susceptibilidad o
resistencia del agente causal
C. Factores relacionados con el fármaco
MV. FM-UNAM.
17. A. Tipo de infección e identificación
del agente causal
Identificación presuntiva
Streptococcus pneumoniae (+)
Vías respiratorias Haemophilus influenzae (-)
altas Moxarella catarralis (-)
Streptococcus grupo A (+)
Shigela sp. (-)
Salmonella sp. (-)
Tracto g.i. Escherichia coli (-)
Clostridium sp. (+)
19. Resistencia
cambios genéticos
+ cambios biológicos
presión selectiva
Mecanismo de resistencia Proteínas alteradas o Bacterias Fármacos afectados
adquiridas
Inactivación enzimática Beta-lactamasa Haemophilus influenzae Antibióticos betalactámicos
Staphylococcus aureus
Otras gram-negativas
Cambios en la molécula blanco Transpeptidasas (PBP) Streptococcus pneumoniae Antibióticos betalactámicos
Cambios en la permeabilidad Porinas Bacterias gram-negativas Aminoglucósidos
Eliminación del fármaco Bombas de eflujo S pneumoniae Clindamicina
Macrolidos
Bacterias gram-negativas Tetraciclinas
Fluoroquinolonas
MV. FM-UNAM.
20. Alternativas para abatir la resistencia
La amoxicilina es hidrolizada
por la beta-lactamasa
Beta-lactamasa FARMACO
INACTIVO
MV. FM-UNAM.
21. Alternativas para abatir la resistencia
La amoxicilina es hidrolizada El ácido clavulanico (AC)
por la beta-lactamasa inhibe a la beta-lactamasa
FARMACO
ACTIVO
Beta-lactamasa FARMACO AC
ENZIMA
INACTIVO
Beta-lactamasa INACTIVA
MV. FM-UNAM.
22. C. Factores relacionados con el fármaco:
farmacocinéticos
Sitio de infección Reservorio
tisular
Distribución
Absorción
Fármaco
Fármaco Fármaco unido a
libre proteínas
Biotransformación
Eliminación
Metabolitos
MV. FM-UNAM. Fármaco
23. C. Factores relacionados con el fármaco:
farmacocinéticos
penicilina G vs. penicilina V
Sitio de infección Reservorio
tisular
Distribución
Absorción probenecid
Fármaco
Fármaco Fármaco unido a
libre proteínas
Biotransformación
Eliminación
Metabolitos
MV. FM-UNAM. Fármaco
24. Toxicidades características de
algunos antibacterianos
Toxicidad Ejemplos de fármacos
Hipersensibilidad Penicilinas
Trastornos hematológicos y Cloramfenicol, trimetoprim-sulfametoxazol
de médula ósea
Ototoxicidad Aminoglucósidos, vancomicina
Hepatotoxicidad Isoniazida, sulfamidas
Trastornos gastrointestinales Eritromicina
Cardiotoxicidad Eritromicina, fluoroquinolonas
MV. FM-UNAM.
25. Conclusión
Tipo de Susceptibilidad/
infección Resistencia
Farmacocinética
Toxicidad
MV. FM-UNAM.