fármacos antidiabeticos

1. BIGUANIDAS
METFORMINA

2. SITIOS DE ACCIÓN DE LA METFORMINA
DISMINUYE LA HIPERGLUCEMIA
Metformina
Metformina
Reduce la excesiva producción de glucosa hepática (+++++)
Reduce la resistencia
Periférica a la insulina (++)

3. METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN
 Aumento la sensibilidad a la
insulina .
 Disminución del apetito.
 Disminuye el vaciamiento
gástrico y absorción intestinal
de glucosa

4. METFORMINA: MECANISMO DE ACCIÓN
METABOLISMO DE LOS H DE C.
TEJIDO HEPÁTICO
 REDUCE LA PHG EN PACIENTES CON DM-2
POR:
 Reducción directa de la glucogenólisis.
 Disminución de la gluconeogénesis.
T. MUSCULO ESQUELÉTICO
 Favorece el transporte y captación de
glucosa mediados por insulina

5. METFORMINA: MECANISMO DE
ACCIÓN METABOLISMO DE LOS H DE C.
 Incrementa la capacidad de unión de la insulina a sus
receptores a través de un aumento en la fosforilación y
en
la actividad de la tirosina quinasa.
 Aumenta (en estudios in vitro) la translocación de las
isoformas
de GLUT-1 y GLUT-4.
 Previene el desarrollo de resistencia a la insulina en cultivos
de hepatocitos y adipocitos expuestos por largos períodos
a altas concentraciones de insulina

6. METFORMINA: MECANISMO DE
ACCIÓN METABOLISMO DE LÍPIDOS
Estimula la captación y oxidación de la glucosa por
el tejido graso
y de la lipogénesis.
Disminuye la oxidación de los ácidos grasos en 10 a
20 %.
Reduce la glucemia por la utilización de ésta
en el ciclo
de la glucosa-ácidos grasos.

7. METFORMINA: MECANISMO DE
ACCIÓN METABOLISMO DE
LIPOPROTEÍENAS
TRATAMIENTO A LARGO PLAZO
 Reducción del 10 a 20% de los triglicéridos por
disminución de la síntesis hepática
de las VLDL.
 Disminución del 5 a 10% del colesterol total y una
ligero aumento de las HDL.

8. METFORMINA ACCIÓN CORTA PRESENTACIÓN TA
DE 500, 850 Y 1000 MG
DOSIS
Inicio: 1000 mg/día. (1-0-1)
Promedio: 1500 mg/día. (1-1-1)
Máximo: 2000 a 3000 mg/día. (1-1-1)
 Incremento:Una tab. por semana.
• Dosis mayores a 2 gr/día: administrar en
dos a tres a tomas con los alimentos.

9. METFORMINA A.P. DOSIS
PRESENTACIÓN TABLETAS DE 500 O 1000 MG.
DOSIS
 Inicio: 500 a 1000 mg al día.
 Promedio: 1500 mg al día.
 Máximo: 2000 a 3000 mg al día.
 Incremento:Una tab. por semana
*Dosis mayores a 2 gr/día: administrar en
dos tomas con los alimentos.

10. METFORMINA: EFECTOS SECUNDARIOS
GASTROINTESTINALES 10%
 Anorexia, sabor metálico náusea, vómito, diarrea, sensaciónb
de saciedad en epigastrio, estreñimiento, reflujo gastroesofágico.
DERMATOLÓGIOS 1 a 10%
 Erupción cutánea, urticaria,fotosensibilidad.
HEMÁTOLÓGICOS 1%
 Discrasias sanguíneas, anemia aplástica, anemia hemolítica,
supresión de la médula ósea, trombocitopenia y agranulocitosis.
MISCELÁNEAS 1ª 10%
 Disminución de los niveles de vitamina B 12

11. Tiazolidinedionas
Disminuyen la resistencia a la insulina
Son ligados de proliferador de peroxisoma/receptor gamma activado (PPAR-Y)
Se identifica:
 Musculo
 Grasa
 Hígado
Los receptores gamma modulan la expresión de genes que:
 Intervienen en el metabolismo de lípidos
 De glucosa
 Transducción de señales de insulina
 Diferenciación de adipocitos
 Otros tejidos

12. Actúan preferentemente:
 Adipocitos
 Miocitos
 Hepatocitos
 Endotelio vascular
 Sistema inmunitario
 Ovarios
 Células tumorales
En diabéticos, un sitio importante de acción de las tzd es el tejido adiposo
 Estimulan la captación y utilización de glucosa
 Modulan la síntesis de hormonas lipidicas o citocinas
 Y otras proteínas que intervienen en la regulación de energía

13. Pioglitazona
o Se absorbe al termino de 2 hrs
o Es metabolizada por enzimas CYP2C8 y CYP3A4
o Ingerir una vez al día
o Dosis inicial común es de 15-30 mg/dia hasta llegar a un máximo de 45 mg/dia
o Disminuye la mortalidad y los trastornos macrovasculares agudos
o Su uso como fármaco solo o en combinación con metformina, sulfonilureas e
insulina

14. Rosiglitazona
o Se absorbe a muy breve plazo
o Se fija ávidamente a proteínas
o Es modificada en el hígado
o Incrementa el riesgo de enfermedad cardiovascular
o Indicado en diabetes tipo 2
o Uso como fármaco único o en combinación con biguanida, sulfonilurea e insulina

15. Efectos adversos:
o Retención de líquidos
o Anemia leve
o Edema periférico
o Osteopenea
La administración por largo tiempo se acompaña de:
o Disminución de las concentraciones de triglicéridos
o Incremento moderado HDL y LDL
Contraindicaciones
o Embarazo
o Hepatopatía grave
o Insuficiencia cardiaca

16. FÁRMACOS QUE AFECTAN
LA ABSORCIÓN DE LA GLUCOSA
Inhibidores de la
alfa-glucosidasa
Son inhibidores
competitivos de las α-
glucosidasas del borde
en cepillo de la mucosa
intestinal.
Acarbosa y miglitol se
encuentran disponibles
en Estados Unidos.
Son potentes
inhibidores de la
glucoamilasa, α-amilasa
y sacarasa.
Ambos fármacos
demoran la absorción de
los carbohidratos y
reducen la variación
glucémica posprandial.

17. >>Acarbosa
Disponible en tabletas de
50 y 100 mg.
Dosis recomendada de
inicio es de 50 mg 2
veces por día, con
aumentos graduales
hasta 100 mg 3 veces al
día.
Para máximo beneficio
debe administrarse con
el primer bocado de
cada comida.
En diabéticos reduce la
hiperglucemia
posprandial entre 30 y
50%, y su efecto general
es reducir la HbA1c en
0.5 a 1%.
La incomodidad gastrointestinal
desalienta el consumo excesivo de
carbohidratos.
Esto promueve una mejoría en el
seguimiento de la dieta de los
pacientes con diabetes tipo 2.

18. Efecto adverso flatulencia
(20 a 30% de los
pacientes)
Resultado de que los
carbohidratos no digeridos
lleguen al intestino grueso,
donde la flora bacteriana
produce gases. En 3% de
los casos, se presenta
diarrea.
Administrada sola
no presenta
riesgo de
hipoglucemia.
Combinada con
insulina o
sulfonilureas puede
aumentar el riesgo
de hipoglucemia
>>Acarbosa

19. >>Miglitol Similar a la acarbosa en cuanto a sus
efectos clínicos.
Indicada para su uso en pacientes con
diabetes tipo 2 bajo tratamiento de dieta
o sulfonilureas.
Terapia se inicia a la dosis mínima efectiva
de 25 mg 3 veces al día.
La dosis habitual es de 50 mg 3 veces al día,
aunque algunos pacientes pueden beneficiarse
de un aumento de dosis a 100 mg 3 veces al día.
Efectos secundarios gastrointestinales al
igual que con la acarbosa.