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Presentación de diureticos
Que son?
Son Útiles para el manejo
de :
Son fármacos que
por su acción
sobre el contenido y/o el
volumen de la orina.
Actúan fundamentalmente
(Pero
también ejercen efecto
sobre k+ , H+,
Ca2+,Mg2+,Cl-, HCO3-)
En otras palabras:
• Son fármacos que al ser ingeridos provocan
una eliminación de agua y sodio en el
organismo, a través de la orina.
• Es el sitio de
de
• La reabsorción de sodio
es un proceso de
transporte activo primario
por la
• En la porción Inicial del túbulo
la REABSORCION del agua es
impulsada por el Sodio.
• El H+ reacciona con el HCO3-
filtrado para forma
H2C03 que se disocia
rápidamente en CO2 y H2O
por acción de
• El bicarbonato es el principal
anión que se reabsorbe con
Sodio .
Túbulo contorneado Proximal
• Se reabsorbe del 25 %
del sodio y cloro filtrado.
• Reabsorbe el 15% del
agua filtrada.
• La Rama
del asa de Henle
.
• La Rama del
asa de Henle
por transporte
activo.
Asa De Henle
• Se reabsorbe del 5- 10%
del sodio filtrado.
• Mecanismo de
cotransporte Na+/ Cl- en
la membrana luminal.
• La
esta bajo el efecto
producido por la
• La esta
bajo el control de la
• La se por la
del
donde incremente
la osmolaridad.
Túbulo contorneado Distal y
Colector
Presentación de diureticos
FARMACO TECHO
ALTO
TECHO
BAJO
DURACION
EFECTO
LUGAR DE ACCION ESTRUCTURA
QUIMICA
MECANISMO DE ACCION
Furosemida * Corta (<8Horas) Asa de Henle Sulfamolbenzoatos Inh. Cotransportador Na-K-2Cl
Torasemida * Media (12-24
Horas)
Asa de Henle Inh. Cotransportador Na-K-2Cl
Hidroclorotiazida * Media (12-24
Horas)
Túbulo proximal,
Túbulo distal y
Colector
Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl
Amilorida * Media (12-24h) Túbulo proximal,
Túbulo distal y
Colector
Ahorradores de K(Inh. Canales
de Na)
Triamtereno * Media (12-24h) Túbulo distal y
Colector
Aminopteritinas Ahorradores de K(Inh. Canales
de Na)
Espironolactona * Larga(+24h) Túbulo distal y
Colector
Mielocorticoides Antagonistas de los
mineralocorticoides
Clortalidona * Media (12-24h) Túbulo proximal,
Túbulo distal y
Colector
Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl
Manitol * Corta (3-8 horas) Túbulo proximal, asa
de Henle, túbulo
colector
Osmótico
Acetazolamida * Media (12-24h) Túbulo proximal Inh. Anhidrasa carbónica
Presentación de diureticos
Presentación de diureticos
Farmacocinética Terapéutica RAM
Buena absorción en TGI Glaucoma Hipercloremia
90% Se une a proteínas
plasmáticas
Diuréticos poco
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Bicarbonato.
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La Acetazolamida No
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Hipopotasemia Intensa
Cálculos Renales
Farmacocinética Terapéutica RAM Contraindicado
Se administra Vía
Intravenosa
Hemodinámica
renal esta
comprometida
Hiponatremia ICC:
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pulmonar
Excreción filtración
Glomerular
Glaucoma
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EDEMA (Expansión
del volumen
extracelular )
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BMV 15 -20 min.
Efecto : 3 a 8 horas
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Cefalea
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sodio.
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Farmacocinética Terapéutica RAM RAM
Buena Absorción Oral
.(Parenteral)---Furosemida
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Alcalosis metabólica Acufenos
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secundario a Insuficiencia
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Hipopotasemia Sordera
Al aplicarlos Vía Intravenosa
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Hiperuricemia Fotosensibilidad
95% se unen a proteínas
plasmáticas
Oliguria por insuficiencia
renal
Hiperglucemia Contraindicado
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Digitalicos
50% de la furozemida es
excretada intacta por orina
Hipercalemia/
Hiperpotasemia
Aplasia medular Pacientes con cirrosis
Pancreatitis
Hipovolemia
HTA (asociada a enf. Renal
crónica)
Farmacocinética Terapéutica RAM
Se absorben bien por Vía Oral Hipertensión Arterial SNC:
vértigo
cefalea
parestesias
debilidad
La Bendroflumetiacida o la
indapamida son metabolizados
en el HIGADO
Edema asociado a enfermedades
cardiacas, hepáticas o renales.
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Anorexia
Nauseas
Vomito
Diarrea
Estreñimiento
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Hipocloremia
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AMILORIDA:
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incompleta por vía
oral.
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Hiperpotasemia Ptes con Insuficiencia
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Hiponatremia Asociar con fármacos
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de asa para disminuir
sus efectos adversos.
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TRIAMTERENO:
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Impotencia En pacientes con
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absorbe por vía oral
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asociarla con tiacidas y
diuréticos de asa)
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asa)
Acidosis Metabólica en ptes
cirróticos
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Canrenona tiene VMB: 16,5
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ICC, se recomienda asociarla
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bajas de espirolactona
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Efectos adversos
Los principales efectos adversos de los
diuréticos son la hipovolemia, la
hipopotasemia, hiperpotasemia, hiponatremia,
alcalosis metabólica, acidosis metabólica e
hiperuricemia.
Diuréticos Efectos adversos
Acetazolamida
•Acidosis metabólica hiperclorémica
•Litiasis renal.
•Hipocalemia.
•Somnolencia y parestesias a dosis altas.
•Reacciones de hipersensibilidad
Manitol
•Expansión plasmática que puede empeorar una Falla cardiaca con Edema
pulmonar.
•Hiponatremia.
•Deshidratación grave con hipernatremia.
•Cefalea, nauseas y vómito.
Furosemida
•Alcalosis metabólica hipoclorémica.
•Ototoxicidad.
•Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia.
•Deshidratación severa.
•Reacciones de hipersensibilidad: Exantemas, eosinófilia y la nefritis intersticial
reversible.
•Tiazidas
•Alcalosis metabólica hipopotasémica.
•Intolerancia a los carbohidratos.
•Hiperlipidemia.
•Ototoxicidad.
•Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia.
•Reacciones de hipersensibilidad cruzadas con las sulfas y presentan
Fotosensibilidad y dermatitis generalizadas.
•Debilidad, fatiga y parestesias. Disfunción eréctil
•disminución de TFG empeoran pacientes con enfermedad renal
Amilorida
•Acidosis metabólica hiperclorémica.
•Hiperpotasemia.
•Litiasis renal con Triamtereno.
•La combinación Triamtereno con Indapamida han provocado
Insuficiencia renal aguda.
•Reacciones de hipersensibilidad.
Espironolactona
•Acidosis metabólica hiperclorémica.
•Hiperpotasemia.
•Disfunción eréctil.
•Ginecomastia.
•Hiperplasia prostática.
•Reacciones de hipersensibilidad.
PRECAUCIONES CON EL USO CLINICO
DE LOS DIURETICOS:
• El efecto diurético depende de la cantidad de fármaco en
la luz del túbulo renal y por lo tanto de la función tubular
renal. Cuando la depuración de creatinina es < de 40
mL/min, solo son eficaces los diuréticos de asa, tipo
Furosemida.
• Los diuréticos de asa y las Tiazidas provocan hipocalemia,
lo cual predispone a las arritmias cardiacas en pacientes
con miocardiopatías hipertensivas o isquémicas
• Los diuréticos ahorradores de potasio como la
Espironolactona y el Amiloride no deben asociarse con
Inhibidores de la ECA ni en casos de deterioro de la
función renal.
Diuréticos.
Fármaco BD Upr VMB Excreción
Acetazolamida >95% 60 6-9 Renal.
Manitol (por ser
osmótico)
----- ----- 0.25-1.7 Renal (80)
Furosemida. 60% 98 1.5 Renal (65)
Hidroclorotiazida. 70% 60 2.5 Renal.
Amiloride. 50% 10 21 Renal.
Espironolactona. 65% 90 2 Biliar.
Fármaco Na + K + H + Ca ++ Mg ++ Cl- HCO3- H2PO3- Ácido
úrico
agudo
Ácido
úrico
crónic
o
Acetazolamida + ++ - -- +/- + ++ ++ I -
Manitol. ++ + I + ++ + + + + I
Furosemida. ++ ++ + ++ ++ ++ + + + -
Hidroclorotiazid
a.
+ ++ + -- +/- + + + + -
Amiloride. + -- - - - + +/- - I I
Espironolactona + -- - I - + I I I I
Bibliografía
• Farmacología Velázquez.
http://books.google.com.co/books?id=BeQ6D
40wTPQC&pg=PA405&dq=diureticos&hl=en&
sa=X&ei=lYo0U8_PIqvr0QGdroHYCw#v=onepa
ge&q=diureticos&f=false
• Farmacología de Goodman y Gilman
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Presentación de diureticos

  • 2. Que son? Son Útiles para el manejo de : Son fármacos que por su acción sobre el contenido y/o el volumen de la orina. Actúan fundamentalmente (Pero también ejercen efecto sobre k+ , H+, Ca2+,Mg2+,Cl-, HCO3-)
  • 3. En otras palabras: • Son fármacos que al ser ingeridos provocan una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina.
  • 4. • Es el sitio de de • La reabsorción de sodio es un proceso de transporte activo primario por la • En la porción Inicial del túbulo la REABSORCION del agua es impulsada por el Sodio. • El H+ reacciona con el HCO3- filtrado para forma H2C03 que se disocia rápidamente en CO2 y H2O por acción de • El bicarbonato es el principal anión que se reabsorbe con Sodio . Túbulo contorneado Proximal
  • 5. • Se reabsorbe del 25 % del sodio y cloro filtrado. • Reabsorbe el 15% del agua filtrada. • La Rama del asa de Henle . • La Rama del asa de Henle por transporte activo. Asa De Henle
  • 6. • Se reabsorbe del 5- 10% del sodio filtrado. • Mecanismo de cotransporte Na+/ Cl- en la membrana luminal. • La esta bajo el efecto producido por la • La esta bajo el control de la • La se por la del donde incremente la osmolaridad. Túbulo contorneado Distal y Colector
  • 8. FARMACO TECHO ALTO TECHO BAJO DURACION EFECTO LUGAR DE ACCION ESTRUCTURA QUIMICA MECANISMO DE ACCION Furosemida * Corta (<8Horas) Asa de Henle Sulfamolbenzoatos Inh. Cotransportador Na-K-2Cl Torasemida * Media (12-24 Horas) Asa de Henle Inh. Cotransportador Na-K-2Cl Hidroclorotiazida * Media (12-24 Horas) Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl Amilorida * Media (12-24h) Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector Ahorradores de K(Inh. Canales de Na) Triamtereno * Media (12-24h) Túbulo distal y Colector Aminopteritinas Ahorradores de K(Inh. Canales de Na) Espironolactona * Larga(+24h) Túbulo distal y Colector Mielocorticoides Antagonistas de los mineralocorticoides Clortalidona * Media (12-24h) Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl Manitol * Corta (3-8 horas) Túbulo proximal, asa de Henle, túbulo colector Osmótico Acetazolamida * Media (12-24h) Túbulo proximal Inh. Anhidrasa carbónica
  • 11. Farmacocinética Terapéutica RAM Buena absorción en TGI Glaucoma Hipercloremia 90% Se une a proteínas plasmáticas Diuréticos poco importantes por: 1. Rápida tolerancia. 2. Aumento de excreción de Bicarbonato. Fosfaturia La Acetazolamida No son metabolizados Hipercalciuria Acetazolamida es Excretada por Filtración Glomerular Hipopotasemia Intensa Cálculos Renales
  • 12. Farmacocinética Terapéutica RAM Contraindicado Se administra Vía Intravenosa Hemodinámica renal esta comprometida Hiponatremia ICC: Causarían: Edema pulmonar Excreción filtración Glomerular Glaucoma (Tratamiento de Urgencias) EDEMA (Expansión del volumen extracelular ) Anuria debido a enf, Renal BMV 15 -20 min. Efecto : 3 a 8 horas Reducir la Presión Intracraneana Cefalea Aumenta la excreción de agua con relación al sodio. Edema cerebral Nauseas Y vomito
  • 13. Farmacocinética Terapéutica RAM RAM Buena Absorción Oral .(Parenteral)---Furosemida Edema cardiaco, hepático y renal Alcalosis metabólica Acufenos Al aplicarlos Vía Intravenosa Inicio de efecto es menor a 30 min y duran 6 -8 Horas Edema pulmonar agudo secundario a Insuficiencia Cardiaca Izquierda Hipocloremia Vértigo Hipopotasemia Sordera Al aplicarlos Vía Intravenosa Vía Intravenosa su efecto inicia a los 5 min. Urgencias Hipertensivas Ototoxicidad Al aplicarlos Vía Intravenosa Agranulocitosis Hiperuricemia Fotosensibilidad 95% se unen a proteínas plasmáticas Oliguria por insuficiencia renal Hiperglucemia Contraindicado Erupción cutánea Paciente tratados con Digitalicos 50% de la furozemida es excretada intacta por orina Hipercalemia/ Hiperpotasemia Aplasia medular Pacientes con cirrosis Pancreatitis Hipovolemia HTA (asociada a enf. Renal crónica)
  • 14. Farmacocinética Terapéutica RAM Se absorben bien por Vía Oral Hipertensión Arterial SNC: vértigo cefalea parestesias debilidad La Bendroflumetiacida o la indapamida son metabolizados en el HIGADO Edema asociado a enfermedades cardiacas, hepáticas o renales. TGI: Anorexia Nauseas Vomito Diarrea Estreñimiento Pancreatitis Las Tiacidas son EXCRETADAS por transporte activo de ácidos en el Tub. Prox. Diabetes Insípida, porque disminuye la tasa de filtración glomerular. Foto sensibilidad Eritemas Cutáneos urolitiasis Renales: Hipotensión Hiponatremia Hipocloremia Hipopotasemia Alcalosis metabólica Hipomagnesemia Hipercalcemia Hiperurinemia Este transporte es inhibido por la PROBENECIDA (bloquea el transporte de ácidos en el túbulo proximal) Osteoporosis con hipercalciuria.
  • 15. Farmacocinética Terapéutica RAM Contraindicado AMILORIDA: -se absorbe lenta e incompleta por vía oral. -Efecto máximo: 3- 4 horas. -No se Biotransforma -Se excreta por orina sin metabolizar -VMB:6-9 h. Potenciar la actividad natriurética y antihipertensiva de otros diuréticos. Hiperpotasemia Ptes con Insuficiencia Renal Hiponatremia Asociar con fármacos inhibidores de la enz. Convertidora de Angiotensina. Acidosis metabólica Suele asociarse con Tiacidas o Diuréticos de asa para disminuir sus efectos adversos. Debilidad Muscular TRIAMTERENO: -Activo por Vía oral -Su efecto diurético aparece a las 2 – 3 horas. -VMB: 8 – 12 horas. -Se metaboliza en Hígado Permite una dosificación menor, sin perdida del efecto diurético. Impotencia En pacientes con cirrosis puede provocar megaloblastosis Cefalea Disminuye la perdida excesiva de potasio. Fotosensibilidad Anafilaxia
  • 16. Farmacocinética Terapéutica RAM 66% de la espironolactona se absorbe por vía oral Edema (se recomienda asociarla con tiacidas y diuréticos de asa) Hiperpotasemia Se une a Proteínas Plasmáticas HTA(se recomienda asociarla con tiacidas y diuréticos de asa) Acidosis Metabólica en ptes cirróticos Su metabolito activo : Canrenona tiene VMB: 16,5 horas Hiperaldosteronismo Primario. Ginecomastia Alteraciones menstruales. Edema por Hiperaldosteronismo secundario. No requiere acceder a la luz tubular para inducir diuresis. Cefalea Trastornos Gastrointestinales ICC, se recomienda asociarla con IECA o antagonistas de angiotensina. Utilizando dosis bajas de espirolactona Fotosensibilidad y anafilaxia
  • 17. Efectos adversos Los principales efectos adversos de los diuréticos son la hipovolemia, la hipopotasemia, hiperpotasemia, hiponatremia, alcalosis metabólica, acidosis metabólica e hiperuricemia.
  • 18. Diuréticos Efectos adversos Acetazolamida •Acidosis metabólica hiperclorémica •Litiasis renal. •Hipocalemia. •Somnolencia y parestesias a dosis altas. •Reacciones de hipersensibilidad Manitol •Expansión plasmática que puede empeorar una Falla cardiaca con Edema pulmonar. •Hiponatremia. •Deshidratación grave con hipernatremia. •Cefalea, nauseas y vómito. Furosemida •Alcalosis metabólica hipoclorémica. •Ototoxicidad. •Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia. •Deshidratación severa. •Reacciones de hipersensibilidad: Exantemas, eosinófilia y la nefritis intersticial reversible. •Tiazidas •Alcalosis metabólica hipopotasémica. •Intolerancia a los carbohidratos. •Hiperlipidemia. •Ototoxicidad. •Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia. •Reacciones de hipersensibilidad cruzadas con las sulfas y presentan Fotosensibilidad y dermatitis generalizadas. •Debilidad, fatiga y parestesias. Disfunción eréctil •disminución de TFG empeoran pacientes con enfermedad renal
  • 19. Amilorida •Acidosis metabólica hiperclorémica. •Hiperpotasemia. •Litiasis renal con Triamtereno. •La combinación Triamtereno con Indapamida han provocado Insuficiencia renal aguda. •Reacciones de hipersensibilidad. Espironolactona •Acidosis metabólica hiperclorémica. •Hiperpotasemia. •Disfunción eréctil. •Ginecomastia. •Hiperplasia prostática. •Reacciones de hipersensibilidad.
  • 20. PRECAUCIONES CON EL USO CLINICO DE LOS DIURETICOS: • El efecto diurético depende de la cantidad de fármaco en la luz del túbulo renal y por lo tanto de la función tubular renal. Cuando la depuración de creatinina es < de 40 mL/min, solo son eficaces los diuréticos de asa, tipo Furosemida. • Los diuréticos de asa y las Tiazidas provocan hipocalemia, lo cual predispone a las arritmias cardiacas en pacientes con miocardiopatías hipertensivas o isquémicas • Los diuréticos ahorradores de potasio como la Espironolactona y el Amiloride no deben asociarse con Inhibidores de la ECA ni en casos de deterioro de la función renal.
  • 21. Diuréticos. Fármaco BD Upr VMB Excreción Acetazolamida >95% 60 6-9 Renal. Manitol (por ser osmótico) ----- ----- 0.25-1.7 Renal (80) Furosemida. 60% 98 1.5 Renal (65) Hidroclorotiazida. 70% 60 2.5 Renal. Amiloride. 50% 10 21 Renal. Espironolactona. 65% 90 2 Biliar.
  • 22. Fármaco Na + K + H + Ca ++ Mg ++ Cl- HCO3- H2PO3- Ácido úrico agudo Ácido úrico crónic o Acetazolamida + ++ - -- +/- + ++ ++ I - Manitol. ++ + I + ++ + + + + I Furosemida. ++ ++ + ++ ++ ++ + + + - Hidroclorotiazid a. + ++ + -- +/- + + + + - Amiloride. + -- - - - + +/- - I I Espironolactona + -- - I - + I I I I

Notas del editor

  1. Manejo de la HTA: por su efecto vasodilatador y son coadyudantes para el manejo de la PA. Los diuréticos son mas que todo natriureticos , es decir aumentar la salida de sodio y consigo la salida de agua.(aumenta el volumen urinario).
  2. Techo alto : favorecen la diuresis de una forma muy importante ya q llegan a aumentarla en niveles bastante altos. aumenta la salida de agua del organismo , no es natriuretico porque no aumenta sodio y por ende no arrastra agua. techo bajo: tienen efecto diurético como tal muy pobre, es decir el aumento del volumen urinario aunque se evidencia no es tan grande como los de techo alto (en falla cardiaca no se usa tanto como diurético sino para evitar los efectos sobre el miocardio como la hipertrofia ventricular) La Acetazolamida: Se utiliza mas que todo en el glaucoma agudo ,ya que inhibe la anhidrasa carbónica una enzima importante para síntesis de humor acuoso; al inhibir esta enzima inhibe por tanto síntesis de humor acuoso
  3. (manitol): no absorbe Bajo techo Aumenta la Osmolaridad Plasmática Túbulo proximal, asa de Henle, túbulo colector
  4. (Furosemida):bloquea el trasportador Na/K/2Cl, por tanto el sodio se reabsorbe a nivel de la porción ascendente del asa de Henle , al bloquear este trasportador permite q el sodio quede en la luz y lógicamente el agua sale con el sodio y se elimina mucho mas. (furosemida): disminuyen la precarga, venodilatacion esplénica , y en general tiende a aumentar la tasa de filtracion glomerular (TFG) Y el flujo sanguíneo renal(FSR), esto es importante en pacientes con problemas renales. TECHO ALTO, independiente de la dosis causa gran diuresis.
  5. tienen un efecto vasodilatador q permite el uso de la tiacidas como antihipertensor. hidroclorotiazida porque reduce la TFG cirrosis hepática con hipertensión portal
  6. Farmacología Velázquez