Analgésicos
opiodes
M en C. Patricia Velázquez
Alvarado
Analgésicos
opiodes“De entre todos los
remedios que Dios
Todopoderoso se ha
dignado dar al hombre
para mitigar sus males,
...
Encefalinas
Dinorfinas
Endorfinas
Receptores opiodes
Pertenecen a la
familia de
receptores
acoplados a
proteínas G
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• Subtipos m1, m2 , m3
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Receptores opiodes
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• Comprende los subtipos d1 y d2
• Abre canales de k
• Localizado fundamentalmente en la
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Receptores opiodes
Receptor k
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• Cierra canales de calcio
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Receptor Función
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Reacciones
adversas de morfina
120 mg v.o
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Depresión
respiratoria
Contraindicaciones:
Edema
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Hipersensibilidad
Depresión
respiratoria
Ataque
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craneoencefálico
Contraindicaciones:
Estados convulsivos
Buprenorfina
Agonista parcial de los receptores
mu y antagonista de los receptores
kappa. Su actividad analgésica es
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Nalbufina
Potencia analgésica
equiparable a la de morfina.
Agonista de receptores
kappa y antagonista de
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Naloxona
Se fija con gran afinidad a todos los receptores
opiodes.
Es el antagonista opiáceo más puro. Antídoto en
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Naltrexona
Coadyuvante n
el tratamiento del
alcoholismo.
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Analgésicos opiodes

  1. 1. Analgésicos opiodes M en C. Patricia Velázquez Alvarado
  2. 2. Analgésicos opiodes“De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado dar al hombre para mitigar sus males, ninguno es tan universal y eficaz como el opio”. Thomas Sydenham
  3. 3. Encefalinas Dinorfinas Endorfinas
  4. 4. Receptores opiodes Pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G m, d, kReceptor m • Subtipos m1, m2 , m3 • Abre canales de k • Es responsable de muchos de los efectos • Es la principal diana de los analgésicos más utilizados
  5. 5. Receptores opiodes Receptor d • Comprende los subtipos d1 y d2 • Abre canales de k • Localizado fundamentalmente en la periferia y el más abundante en la corteza cerebral
  6. 6. Receptores opiodes Receptor k • Subtipos k1, k2 y k3 • Cierra canales de calcio • Produce disforia y sus agonistas son menos adictógenos • Contribuye a la analgesia espinal
  7. 7. Receptor Función m Analgesia supraspinal, depresión respiratoria, euforia, miosis, reducción de la motilidad gastrointestinal y dependencia física k analgesia espinal, miosis y sedación s Disforia, alucinaciones y estimulación vasomotora y respiratoria
  8. 8. Categoría Fármacos Agonistas totales Morfina, dextropropoxifeno, metadona, meperidina, fentanilo, oxicodona Agonistas parciales Nalbufina, buprenorfina, pentazocina. Antagonistas Naloxona, naltrexona y nalmefeno
  9. 9. Farmacocinética Morfina Administración: v.o, rectal y parenteral T ½: 2 a 4 hrs Duración de acción: 3-6 hrs Atraviesa la BH y placentaria Metabolismo hepático Eliminación: renal, bilis, saliva, sudor y leche materna
  10. 10. Farmacodinamia de Morfina
  11. 11. Farmacodinamia de Morfina Dolor moderado a severo, incluyendo posoperatorio, visceral, traumatismo, de las enfermedades terminales, quemaduras, IAM, edema pulmonar cardiogénico.
  12. 12. Reacciones adversas de morfina
  13. 13. 120 mg v.o y 30 mg parenteral Intoxicación por morfina Coma Pupilas puntiformes Depresión respiratoria
  14. 14. Contraindicaciones: Edema pulmonar Hipersensibilidad Depresión respiratoria Ataque agudo asma Traumatismo craneoencefálico
  15. 15. Contraindicaciones: Estados convulsivos
  16. 16. Buprenorfina Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de los receptores kappa. Su actividad analgésica es superior a la de la morfina. Está indicado en dolor de moderado a intenso.
  17. 17. Nalbufina Potencia analgésica equiparable a la de morfina. Agonista de receptores kappa y antagonista de receptores mu. Dolor moderado a intenso y en trabajo de parto
  18. 18. Naloxona Se fija con gran afinidad a todos los receptores opiodes. Es el antagonista opiáceo más puro. Antídoto en la intoxicación por opiáceos.
  19. 19. Naltrexona Coadyuvante n el tratamiento del alcoholismo.

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