ANTIVIRALES NORETROVIRALESAna María GómezLisseth LópezAndrea Salazar
DNA VIRUS• Poxvirus• Herpesvirus• Adenovirus• Hepadnavirus (hepatitis B)
RNA VIRUS• V. RUBEOLA• RABDOVIRUS• PICORNAVIRUS: - Poliomielitis- Meningitis- Hepatitis A• ARENAVIRUS: - Meningitis- Fiebr...
FARMACOS CONTRAHERPES VIRUS (DNA)VIDARABINA:• 1 fármaco sistémico• Suspensión por efectos adversos
ACICLOVIR• Aprobado en 1982  Primer ttoeficaz para HSV y VZV• M.A: inhibe la síntesis de DNA viral• SELECTIVIDAD DE ACCIO...
FARMACOCINETICA/FARMACODINAMIA• BIODISPONIBILIDAD: 10-20%• [PLASMATICAS MAXIMAS]:Vo200 mg: 0,4-0,8 mcg/mlIV 10 mg/kg/8h:...
RESISTENCIA• Menor producción de timidinacinasa (virus).• Alteración de la especificidad delsustrato de timidina cinasa.• ...
USOS TERAPÉUTICOS• Infecciones genitales:200 mg 5 X dia- 400 mg 3Xdia //10días• Leves beneficios clínicos para elherpes b...
VALACICLOVIR• Convertido rápidamente aacliclovir .• A diferencia de Aciclovir, essustrato para transportadores depéptidos ...
GANCICLOVIR/PENCICLOVIR• M.A Similar al Aciclovir.• Poseen un grupo 3´hidroxilo posible continuar la síntesis deDNA viral...
CIDOFOVIR• Análogo nucleotidico cistidinico anactividad inhibitoria contraHSV 0,4-33 mcg/mlADENOVIRUS 0,02-17 mcg/mlCMV...
MECANISMO DE ACCION• Inhibe la síntesis de DNA del virus alretrasar y con el tiempo terminar laelongación de la cadena.• M...
ABSORCION/DISTRIBUCION• Biodisponibilidad oral: Baja• T ½ 2-6 h• Vol. De distribución: se acerca aldel agua corporal total...
FAMCICLOVIR- PENCICLOVIRFAMCICLOVIR• Profarmaco esterdiacetico de 6-desoxipenciclovir.PENCICLOVIR• Similar a Aciclovir en ...
MECANISMO DE ACCION• Inhibidor de la síntesis de DNA viral.• Fosforilado como Aciclovir.• Trifosfato de penciclovir es men...
• Complementario de la secuenciadel RNAm (en lo referente a laregión de transcripción tempranappal de CMV)• Efectivo para ...
FOSCARNET• Analogo pirofosfato organico queinhibe a todos los herpes virus y alVIH• >[500-1000 mcg] inhibe de manerarevers...
ABSORCION, DISTRIBUCIONEXCRECIÓN• Biodisponibilidad oral baja.• [LCR] 60% del plasma.• Excreción renal.• T1/2 4-8 H• Secue...
GANICLOVIR Y VALGANCICLOVIRVALGANCICLOVIR• Profármaco L-valitico delganciclovir• Inhibidor de todos los virusherpéticos, e...
ABSORCION,DISTRIBUCION• Biodisponibilidad oral 6-9% luego deadministrada con alimentos.• T1/2 2-4 h• Eliminación renal.EFE...
RESISTENCIA• CMV:< de la fosforilación de ganciclovir,por mutaciones en lafosofodiesterasa viral.Mutaciones en el DNA po...
DOCOSANOL• Alcohol saturado de cadenalarga• Crema al 10% para tto herpesbucolabial recurrente• No inactiva de manera direc...
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antivirales no retrovirales (anti herpeticos)

  1. 1. ANTIVIRALES NORETROVIRALESAna María GómezLisseth LópezAndrea Salazar
  2. 2. DNA VIRUS• Poxvirus• Herpesvirus• Adenovirus• Hepadnavirus (hepatitis B)
  3. 3. RNA VIRUS• V. RUBEOLA• RABDOVIRUS• PICORNAVIRUS: - Poliomielitis- Meningitis- Hepatitis A• ARENAVIRUS: - Meningitis- Fiebre de lassa• FLAVIVIRUS: -Meningoencefalitisdel Nilo occidental- Fiebre amarilla- Hepatitis C• ORTOMIXOVIRUS: - influenza• PARAMIXOVIRUS: - Sarampión- Parotiditis• CORNAVIRUS: -Resfriados- Sd respiratorioagudo grave
  4. 4. FARMACOS CONTRAHERPES VIRUS (DNA)VIDARABINA:• 1 fármaco sistémico• Suspensión por efectos adversos
  5. 5. ACICLOVIR• Aprobado en 1982  Primer ttoeficaz para HSV y VZV• M.A: inhibe la síntesis de DNA viral• SELECTIVIDAD DE ACCION:a) HSV timidina cinasab) DNA polimerasa• INACTIVACION SUICIDA: plantilla deDNA que contiene al Aciclovir seune a la DNA polimerasa y lainactiva de forma irreversible• MICOFENOLATO DE MOFETILO:inmunosupresor que potencia laacción del Aciclovir al agotar ñasreservas de Dgtp.
  6. 6. FARMACOCINETICA/FARMACODINAMIA• BIODISPONIBILIDAD: 10-20%• [PLASMATICAS MAXIMAS]:Vo200 mg: 0,4-0,8 mcg/mlIV 10 mg/kg/8h: 20,7 mcg/ml• Alto volumen de distribución.• [] leche materna, liquido amniótico yplacenta.• Niveles plasmáticos de recién nacidosimilares a los de la madre.• T ½ :ADULTOS: -función renal normal 2,5h- anúricos 20 hRECIEN NACIDOS 4 h• ELIMINACIÓN: - filtración glomerular- secreción tubular
  7. 7. RESISTENCIA• Menor producción de timidinacinasa (virus).• Alteración de la especificidad delsustrato de timidina cinasa.• Alteración de la DNA polimerasadel virus.EFECTOS SECUANDARIOS• Bien tolerado por vía oral.• Neutropenia en recién nacidos.• IV: Limitado uso por E.A tóxicosinsuficiencia renal, efectos SNC.Factores de riesgo: insuficienciarenal pre-existente, nivelesplasmáticos > 25 mcg/ml
  8. 8. USOS TERAPÉUTICOS• Infecciones genitales:200 mg 5 X dia- 400 mg 3Xdia //10días• Leves beneficios clínicos para elherpes bucolabial recurrente.• Durante el ultimo mes de embarazodisminuye la dispersión del virus.
  9. 9. VALACICLOVIR• Convertido rápidamente aacliclovir .• A diferencia de Aciclovir, essustrato para transportadores depéptidos en intestino y riñones.Efectos adversos• A grandes dosis:Confusión, alucinaciones.Nefrotoxcicidad.Sd. Trombocitopenicos.
  10. 10. GANCICLOVIR/PENCICLOVIR• M.A Similar al Aciclovir.• Poseen un grupo 3´hidroxilo posible continuar la síntesis deDNA viral.FOSCARNETM.A: actúa en el sitio de unión delpirofosfato de la DNA polimerasaviral, e impide la separación delpirofosfato de los trifosfatos impidela extensión de la plantilla cebadora.
  11. 11. CIDOFOVIR• Análogo nucleotidico cistidinico anactividad inhibitoria contraHSV 0,4-33 mcg/mlADENOVIRUS 0,02-17 mcg/mlCMV >0,2-0,7 mcg/ml• Fosfonato que es fosforilado porenzimas celulares y no por víricasInhibe cepas de HSV o VZVresistentes a Aciclovir(timidinakinasa).
  12. 12. MECANISMO DE ACCION• Inhibe la síntesis de DNA del virus alretrasar y con el tiempo terminar laelongación de la cadena.• Metabolizado hasta su forma dedifosfato activo (por enzimascelulares)DIFOSFATO• Actúa como inhibidor competitivode la dCTP y como sustratoalternativo de la DNA polimerasaviral.• T ½ intracelular prolongada.• [] para inhibir DNA polimerasahumana es 1/8 de la necesariapara inhibir la viral.
  13. 13. ABSORCION/DISTRIBUCION• Biodisponibilidad oral: Baja• T ½ 2-6 h• Vol. De distribución: se acerca aldel agua corporal total (pero bajosniveles en LCR)EXCRECIÓN• Secreción tubular• Filtración glomerular• + 90% se recupera en orina sinmodificaciones.• A grandes [] disminuye sueliminación (transportador 1anicónico orgánico sensible aprobenecid)
  14. 14. FAMCICLOVIR- PENCICLOVIRFAMCICLOVIR• Profarmaco esterdiacetico de 6-desoxipenciclovir.PENCICLOVIR• Similar a Aciclovir en espectro yactividad
  15. 15. MECANISMO DE ACCION• Inhibidor de la síntesis de DNA viral.• Fosforilado como Aciclovir.• Trifosfato de penciclovir es menospotente que el fosfato de Aciclovir,parecen en [] mayores y enperiodos mas largos en célulasinfectadas.• T ½ intraceluar 7-10 h.• Posee grupo 3’hidroxilo.• PENCICLOVIR: Biodisponibilidadbaja: -5%.• FAMCICLOVIR: altabiodisponibilidad +75%• Alimentos retrasa su absorción perono su biodisponibilidad.• Volumen de distribución: duplica eldel agua corporal total.
  16. 16. • Complementario de la secuenciadel RNAm (en lo referente a laregión de transcripción tempranappal de CMV)• Efectivo para CMV resistente aganciclovir, foscarnet y cidifivir.FOMIVIRSEN• Eliminación por metabolismolocal por exonucleasas.
  17. 17. FOSCARNET• Analogo pirofosfato organico queinhibe a todos los herpes virus y alVIH• >[500-1000 mcg] inhibe de manerareversible la proliferación y síntesisde DNA de células no infectadas.MECANISMO DE ACCION• Inhibe la síntesis de acido nucleicoviral al interactuar de maneradirecta con:DNA polimerasa de virus herpético.Retrotranscriptasa de VIH.
  18. 18. ABSORCION, DISTRIBUCIONEXCRECIÓN• Biodisponibilidad oral baja.• [LCR] 60% del plasma.• Excreción renal.• T1/2 4-8 H• Secuestro en hueso y liberaciónprolongada.
  19. 19. GANICLOVIR Y VALGANCICLOVIRVALGANCICLOVIR• Profármaco L-valitico delganciclovir• Inhibidor de todos los virusherpéticos, especialmente CMV• Mielotoxicidad ([])GANCICLOVIR• Inhibe la síntesis de ADN viral.• Intracelularmente es fosforilado por:Timidina cinasa viral (HSV)Fosfotransferasa viral( codificadapor VL97, CMV)
  20. 20. ABSORCION,DISTRIBUCION• Biodisponibilidad oral 6-9% luego deadministrada con alimentos.• T1/2 2-4 h• Eliminación renal.EFECTOS ADVERSOS• Neutropenia y trombocitopenia.USOS• Rinitis por CMV
  21. 21. RESISTENCIA• CMV:< de la fosforilación de ganciclovir,por mutaciones en lafosofodiesterasa viral.Mutaciones en el DNA polimerasadel virus.
  22. 22. DOCOSANOL• Alcohol saturado de cadenalarga• Crema al 10% para tto herpesbucolabial recurrente• No inactiva de manera directa elvirus, sino que evita la fusión demembrana viral con celular.• No se obtiene beneficio si se handesarrollado pápulas.IDOXURIDINA• Inhibe la replicación in vitro deVHS y poxvirus.• En [] bajas, inhíbela replicación decellas no infectadas.• El trifosfato inhibe la síntesis delDNA del virus y células noinfectadas.  DNA ,as débil ysusceptible a rupturas ytranscripciones deficientes.• Aprobado solo para el uso loclade queratitis por HSVTRIFLURIDINA• Actividad inhibitoria in vitro contraHSV 1-2, CMV variolovacuna yalgunos adenovirus.• Monofosfato de trifluridina inhibede forma irreversible la timidilatosintasa.• Trifosfato de trofluridina es uninhibidor competitivo de laincorporación de trifosfato detimidina el en DNA.

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