Princípios Química MedicinalO artigo discute a importância da química medicinal no desenvolvimento de novos fármacos, destacando 5 palavras-chaves: racionalização, estrutura atividade, propriedades farmacocinéticas, toxicidade e descoberta. Os autores explicam como a compreensão das relações entre a estrutura química dos compostos e suas atividades biológicas (SAR) permite o planejamento racional de novos candidatos a medicamentos com propriedades farmacológicas
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Princípios Química MedicinalO artigo discute a importância da química medicinal no desenvolvimento de novos fármacos, destacando 5 palavras-chaves: racionalização, estrutura atividade, propriedades farmacocinéticas, toxicidade e descoberta. Os autores explicam como a compreensão das relações entre a estrutura química dos compostos e suas atividades biológicas (SAR) permite o planejamento racional de novos candidatos a medicamentos com propriedades farmacológicas
- 1. BMFBMF--776776 PrincípiosPrincípios dede QuímicaQuímica MedicinalMedicinal BMFBMF--777777 TópicosTópicos AvançadosAvançados dede QuímicaQuímica MedicinalMedicinal Aula 1Aula 1 DrDr EliezerEliezer J. BarreiroJ. Barreiro Professor TitularProfessor Titular -- UFRJUFRJNome da Disciplina: Princípios de Química Medicinal Código: BMF-776 Carga Horária: 45 horas Créditos: 3 créditos
- 3. Bibliografia • Química Nova http://www.scielo.br/qn Journal of Medicinal Chemistry http://pubs.acs.org/journals/jmcmar/index.html ACS Medicinal Chemistry Letters http://pubs.acs.org/toc/amclct Bioorganic Medicinal Chemistry http://www.elsevier.com/inca/publications/store/1/2/9/ Bioorganic Medicinal Chemistry Letters http://www.elsevier.com/inca/publications/store/9/7/2/ Current Medicinal ChemistryCurrent Medicinal Chemistry http://www.bscipubl.demon.co.uk/cmc/index.html MedChemComm http://www.rsc.org/Publishing/Journals/MD/Index.asp Current Topics in Medicinal Chemistry e outros http://www.bentham.org/ Livro "Química Medicinal: As Bases Moleculares da Ação dos Fármacos“ http://www.artmed.com.br/ Glossário de termos de Química Medicinal http://www.chem.qmw.ac.uk/iupac/medchem/
- 5. estuda os fatores moleculares relacionados ao modo de ação dos fármacos, incluindo a compreensão da relação entre a estrutura química e a atividade (SAR), Definição: além das propriedades (SPR) que governam sua absorção, distribuição, metabolismo, eliminação (ADME) e toxicidade. Eur. J. Med.Eur. J. Med. ChemChem., 31., 31, 747 (1996), 747 (1996)
- 6. Química Medicinal • Como os fármacos funcionam ! • Como os fármacos são desenhados ou estruturalmente planejados ! • Como os fármacos são feitos !• Como os fármacos são feitos ! eliezer ©©©© 2010
- 7. Química Medicinal • Como os fármacos são feitos ! • Como os fármacos são desenhados ou estruturalmente planejados ! • Como os fármacos funcionam !• Como os fármacos funcionam ! eliezer ©©©© 2010
- 8. Química Medicinal • Como os fármacos funcionam ! • Como os fármacos são feitos ! • Como os fármacos são desenhados ou estruturalmente planejados !estruturalmente planejados ! eliezer ©©©© 2010
- 9. Química Medicinal • Como os fármacos são desenhados ou estruturalmente planejados ! • Como os fármacos funcionam ! • Como os fármacos são feitos !• Como os fármacos são feitos ! eliezer ©©©© 2010
- 10. Química Medicinal • Como os fármacos são desenhados ou estruturalmente planejados ! • Como os fármacos são feitos ! • Como os fármacos funcionam !• Como os fármacos funcionam ! eliezer ©©©© 2010
- 11. O berço da Química Medicinal S to v a r s o l C A S 9 7 -4 4 -9 Ernest Fourneau 1872-1949 Institut Pasteur (1887) 1911- Laboratoire de Chimie Thérapeutique As O OH OH N H O H3C OH J-P Fourneau, « Ernest Fourneau foundateur de la Chimie Pharmaceutique française », Revue de l´Histoire de la Pharmacie, t.XXXIV, no 275, 335-355 19111911--19441944 –– JacquesJacques TréfouëlTréfouël (1897(1897--1977)1977) ThérezeThéreze TréfouëlTréfouël (1892(1892--1978)1978) GermaineGermaine Benoit (1901Benoit (1901--1983)1983) FedericoFederico NittiNitti (1903(1903--1947)1947) 1911- Laboratoire de Chimie Thérapeutique Institut Pasteur (Emile Roux) SulfonamidasSulfonamidas,, antianti--histamínicos.histamínicos. Curare: SARCurare: SAR Daniel Bovet 1907-1992 * Prêmio Nobel de Fisiologia/Medicina 1957 eliezer ©©©© 2010 *Farmacêutico suiço Doutor h.c. UFRJ
- 12. Prof. Alfred Burger (1904-2000) University of Virginia EUA 19581958 –– cria ocria o JournalJournal ofof thethe MedicinalMedicinal andand PharmaceuticalPharmaceutical ChemistryChemistry →→ depoisdepois JournalJournal ofof MedicinalMedicinal ChemistryChemistry “An Editor’s Commentary on the Birth of a Journal”“An Editor’s Commentary on the Birth of a Journal” J. Med.J. Med. ChemChem.. 19911991,,3434, 2, 2--66 19781978 -- GlaxoSmithKline cria com ACS o “Alfred Burger Award” em Química MedicinalGlaxoSmithKline cria com ACS o “Alfred Burger Award” em Química Medicinal T. Y. ShenT. Y. Shen -- inventor da indometacinainventor da indometacina eliezer ©©©© 2010
- 13. QuímicaQuímica MedicinalMedicinal FarmacologiaFarmacologia indomethacinindomethacin CAS 53CAS 53--8686--11 CC1919HH1616ClNOClNO44 Charles A. Winter & T. Y.Charles A. Winter & T. Y. ShenShen Merck Research LaboratoriesMerck Research Laboratories
- 14. 2008 - Magid Abou-Gharbia 2006 - Joel R. Huff 2004 - William J. Greenlee 2002 - Arthur A. Patchett 2000 - Philip S. Portoghese 1998 - Monroe E. Wall 1996 - Josef Fried1996 - Josef Fried 1994 - Ralph F. Hirschmann 1992 - Everette L. May 1990 - Arnold Brossi 1988 - Roland K. Robins 1986 - John A. Montgomery 1984 - George H. Hitchings 1982 - David W. Cushman & Miguel A. Ondetti 1980 - T. Y. Shen 19781978 –– GlaxoSmithKline A Burger AwardGlaxoSmithKline A Burger Award
- 15. Cronologia histórica da Química Medicinal 1958 - Burger 1996 - Wermuth 1949 - Laborit 1955 – C. roseus eliezer ©©©© 2011 1911 - Fourneau
- 16. A evolução cronológica da Química Medicinal
- 18. As moléculas pioneiras… C17H19NO3 C16H18N2O4S morfina penicilinaAAS C9H8O4 Felix HoffmanFelix Hoffman 18681868-- 1946 1929 1897 1804 Alexander FlemingAlexander Fleming 18811881--19551955 Nobel 1945Nobel 1945 SirSir Robert RobinsonRobert Robinson 18861886--19751975 Nobel 1947Nobel 1947 eliezer © 2010 Friedrich W. A.Friedrich W. A. SertürnerSertürner 17831783-- 1841
- 19. CC99HH88OO44 CC1717HH1919NONO33 eliezer ©©©© 2010 “ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever“ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever--increasing hopeincreasing hope that biochemicals rationales for drug discovery;;;”that biochemicals rationales for drug discovery;;;” Alfred Burger, 1980Alfred Burger, 1980 “ Medicinal Chemistry is the science that deals with the discovery or“ Medicinal Chemistry is the science that deals with the discovery or design of new therapeutic chemicals and their development intodesign of new therapeutic chemicals and their development into useful medicines...”useful medicines...” Robert Silverman, 1992Robert Silverman, 1992
- 20. “ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever“ Medicinal Chemistry tried to be based on the ever--increasing hopeincreasing hope that biochemicals rationales for drug discovery ”that biochemicals rationales for drug discovery ” eliezer ©©©© 2010 Alfred Burger, 1980Alfred Burger, 1980 “ Medicinal Chemistry is the“ Medicinal Chemistry is the sciencescience that deals with the discovery orthat deals with the discovery or design of new therapeutic chemicals and their development intodesign of new therapeutic chemicals and their development into useful medicines...”useful medicines...” Robert Silverman, 1992Robert Silverman, 1992
- 22. LeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiam oooooooo artigoartigoartigoartigoartigoartigoartigoartigo de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan & RoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughley publicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicado emememememememem Drug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery Today 2009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 7312009, 14, 731 eeeeeeee façamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçam umaumaumaumaumaumaumauma resenharesenharesenharesenharesenharesenharesenharesenha comcomcomcomcomcomcomcom atéatéatéatéatéatéatéaté 3030303030303030 linhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhas ((((((((nãonãonãonãonãonãonãonão consisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsiste emememememememem traduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzir o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”) eliezer ©©©© 2008 ((((((((nãonãonãonãonãonãonãonão consisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsiste emememememememem traduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzir o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”) paraparaparaparaparaparaparapara aaaaaaaa próximapróximapróximapróximapróximapróximapróximapróxima aula.aula.aula.aula.aula.aula.aula.aula. ******** DestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaque emememememememem 55555555 palavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavras--------chaveschaveschaveschaveschaveschaveschaveschaves,,,,,,,, osososososososos pontospontospontospontospontospontospontospontos quequequequequequequeque tenhatenhatenhatenhatenhatenhatenhatenha julgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgado maismaismaismaismaismaismaismais relevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantes paraparaparaparaparaparaparapara discussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussão nananananananana salasalasalasalasalasalasalasala de aulade aulade aulade aulade aulade aulade aulade aula........
- 24. LeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiamLeiam oooooooo artigoartigoartigoartigoartigoartigoartigoartigo de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan &de Jordan & RoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughleyRoughley publicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicadopublicado emememememememem Drug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery TodayDrug Discovery Today 2009200920092009,,,,,,,, 1414, 731, 731, 731, 731, 731, 731, 731, 731 eeeeeeee façamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçamfaçam umaumaumaumaumaumaumauma resenharesenharesenharesenharesenharesenharesenharesenha comcomcomcomcomcomcomcom atéatéatéatéatéatéatéaté 3030303030303030 linhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhaslinhas ((((((((nãonãonãonãonãonãonãonão consisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsiste emememememememem traduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzir o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)((((((((nãonãonãonãonãonãonãonão consisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsisteconsiste emememememememem traduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzirtraduzir o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”)o “abstract”) paraparaparaparaparaparaparapara aaaaaaaa próximapróximapróximapróximapróximapróximapróximapróxima aula.aula.aula.aula.aula.aula.aula.aula. ******** DestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaqueDestaque emememememememem 55555555 palavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavraspalavras--------chaveschaveschaveschaveschaveschaveschaveschaves,,,,,,,, osososososososos pontospontospontospontospontospontospontospontos quequequequequequequeque tenhatenhatenhatenhatenhatenhatenhatenha julgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgadojulgado maismaismaismaismaismaismaismais relevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantesrelevantes paraparaparaparaparaparaparapara discussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussãodiscussão nananananananana salasalasalasalasalasalasalasala de aulade aulade aulade aulade aulade aulade aulade aula........