Farmacocinética, Distribución, UNICEN, 1er año, Concentración, Volumen distribución

1. Farmacocinética IIFarmacocinética II
Farmacología BásicaFarmacología Básica
Escuela de MedicinaEscuela de Medicina
UNICENUNICEN
““DistribuciónDistribución””
Docente: Menón MarioDocente: Menón Mario
Año 2013Año 2013

2. FarmacologíaFarmacología
 Ciencia que estudia los fármacos, que son todasCiencia que estudia los fármacos, que son todas
aquellasaquellas sustancias químicassustancias químicas (drogas)(drogas) que,que,
administradas en unadministradas en un serser,, producen algunasproducen algunas
respuestasrespuestas o alteraciones en laso alteraciones en las funcionesfunciones
biológicasbiológicas..
 Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe elCuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el
nombre de MEDICAMENTO. Cuando nonombre de MEDICAMENTO. Cuando no
cumple ninguna función terapéutica, DROGA.cumple ninguna función terapéutica, DROGA.
(concepto erróneo o no usado por nosotros)(concepto erróneo o no usado por nosotros)

3. FarmacologíaFarmacología
 Las áreas que abarca son:
o · historia de los fármacos
o · origen
o · absorción, distribución y biotransformación
o · propiedades físicas y químicas
o · efectos bioquímicos y efectos físicos
o · mecanismos de acción·
o · efectos terapéuticos
o · efectos tóxicos
 Disciplinas de la farmacología:
 Farmacocinética:
 Farmacodinámia: Qué efecto bioquímico y mecanismo de acción
intrínseco; qué hace el fármaco en el cuerpo.
 Otras : Farmacoterapia: (tratamiento y prevención); Toxicología;
Farmacogenética y Farmacognosia: (origen)

4. Farmacocinética: conceptosFarmacocinética: conceptos
 Es la rama de la Farmacología que estudiaEs la rama de la Farmacología que estudia los procesos a los quelos procesos a los que
un fármaco es sometido a través de su paso por el organismoun fármaco es sometido a través de su paso por el organismo..
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momentoTrata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento
que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
 Es la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y cursoEs la ciencia que matemáticamente describe el movimiento y curso
en el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,en el tiempo de un fármaco en fases que comprenden absorción,
distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,distribución, biotransformación y excreción de un medicamento,
con el fin de optimizar la farmacoterapia en términos decon el fin de optimizar la farmacoterapia en términos de seguridadseguridad
y eficacia.y eficacia.
 Qué hace el organismo con el fármacoQué hace el organismo con el fármaco... Movimiento que tiene el... Movimiento que tiene el
fármaco por el organismo una vez administrado. Abarca lafármaco por el organismo una vez administrado. Abarca la
absorción, distribución, metabolismo, excreción,absorción, distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo yefecto máximo y
duración.duración.
 Ecuaciones matemáticas que permitenEcuaciones matemáticas que permiten predecirpredecir el comportamientoel comportamiento
de lade la drogadroga, que dan cuenta por lo general de la relación que existe, que dan cuenta por lo general de la relación que existe
entre lasentre las concentraciones plasmáticasconcentraciones plasmáticas y el tiempo transcurridoy el tiempo transcurrido
desde la administración.desde la administración.

5. Farmacocinética I:Farmacocinética I: Objetivos / ContenidosObjetivos / Contenidos
• Revisar el conceptos de absorción de fármacos y
analice los factores que determinan la velocidad de ese
proceso (liposolubilidad, unión a proteínas plasmáticas
y tisulares, pH, flujo sanguíneo, etc.)
• Investigar cuales son los determinantes de la
distribución de una droga en el organismo y
compárelos con los factores determinantes de la
absorción
• Analizar los parámetros que cuantifican la distribución
de los fármacos.
• Deducir cuales pueden ser las consecuencias del tiempo
de la duración del fármaco en el organismo cuando
existe mayor o menor distribución.

6. Farmacocinética: fasesFarmacocinética: fases
 ABSORCIÓN
 DISTRIBUCIÓN - Redistribución
 METABOLISMO - Biotransformación
 EXCRECIÓN

7. PARÁMETROS CINÉTICOS
 BIODISPONIBILIDAD
PORCENTAJE DE LA DOSIS QUE ACCEDE A LA
CIRCULACIÓN SISTÉMICA
 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
INDICATIVO DE LA CAPACIDAD DEL
FÁRMACO DE ACCEDER A LOS DIFERENTES
TEJIDOS
 VIDA MEDIA
Es el tiempo que se necesita para que la concentración caiga a la mitad
 CLEARANCE
Refleja la velocidad de eliminación del fármaco desde el
organismo

8. Diferencia de pasaje en tejidos normalesDiferencia de pasaje en tejidos normales
Barrera placentaria – HematoencefálicaBarrera placentaria – Hematoencefálica
Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por susUna vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus
características de *características de * tamaño y peso moleculartamaño y peso molecular, *, *cargacarga
eléctricaeléctrica, *, * PH (Pk)PH (Pk), *, * liposolubilidadliposolubilidad, *, * capacidad decapacidad de
unión a proteínasunión a proteínas, se distribuye entre los distintos, se distribuye entre los distintos
compartimientos corporales.compartimientos corporales.
La farmacología estudia como éstas característicasLa farmacología estudia como éstas características
influyen en el aumento y disminución de concentracióninfluyen en el aumento y disminución de concentración
del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas,del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas,
órganos, tejidos y compartimientos corporales; Ej.: LCR,órganos, tejidos y compartimientos corporales; Ej.: LCR,
en laen la leche maternaleche materna,, o en la placenta.o en la placenta.

9. ??
Volumen de distribuciónVolumen de distribución
????????
Volumen de distribuciónVolumen de distribución
aparenteaparente

10. ConcentraciónConcentración
 Si se agregan 10 gotas de Lavandina a unSi se agregan 10 gotas de Lavandina a un
balde con agua:balde con agua:
 ¿ Cuál es la concentración?¿ Cuál es la concentración?
2 Litros

11.  1 gota / 200 ml = 5 gotas / litro !1 gota / 200 ml = 5 gotas / litro !
 O sea, [ ] = Masa (g, mg,O sea, [ ] = Masa (g, mg, μμg…) / Volumen (l,g…) / Volumen (l,
ml, cmml, cm33
))
 Por lo tanto, Vd = Dosis (conocida) / [ ] séricaPor lo tanto, Vd = Dosis (conocida) / [ ] sérica
Concentración [ ]Concentración [ ]
[ ] = Masa
V
Vd = Masa
[ ]
Masa = Vd x [ ]►

12. Volumen de distribuciónVolumen de distribución
 Utiliza varios modelos para explicar elUtiliza varios modelos para explicar el
movimiento de una sustancia en el organismo.movimiento de una sustancia en el organismo.
En el modeloEn el modelo monocompartimental se asumese asume
un sólo espacio en el que se establece elun sólo espacio en el que se establece el
equilibrio entre lo que entra y lo que sale.equilibrio entre lo que entra y lo que sale.
 Pero los modelosPero los modelos multicompartimentalesmulticompartimentales, a, a
pesar de su mayor complejidad, son los que máspesar de su mayor complejidad, son los que más
se ajustan a la realidad, pues tiene en cuenta quese ajustan a la realidad, pues tiene en cuenta que
el medicamento administrado no sólo sufreel medicamento administrado no sólo sufre
procesos de absorción y eliminación, sinoprocesos de absorción y eliminación, sino
también el de distribución a diferentes órganostambién el de distribución a diferentes órganos

13. P l a s m a
[ D ]
T e j i d o s
D
D D
D

14. 14 lt
Agua Corporal total : 42 lt
26 lt
IntracelularExtracelular
13 lts
P
l
a
s
m
a
3
L

15. Volumen de DistribuciónVolumen de Distribución
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino que
tiene una concentración plasmática de 2,38 mgtiene una concentración plasmática de 2,38 mg
/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa
droga?droga?
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino que
tiene una concentración plasmática de 10 mg /tiene una concentración plasmática de 10 mg /
L ¿Cuál es su volumen de distribución?L ¿Cuál es su volumen de distribución?

16. Volumen de DistribuciónVolumen de Distribución
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino que
tiene una concentración plasmática de 2,38 mgtiene una concentración plasmática de 2,38 mg
/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa/ L ¿Cuál es el volumen de distribución de esa
droga?droga?
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino quemedicamento y a los 5 minutos determino que
tiene una concentración plasmática de 10 mg /tiene una concentración plasmática de 10 mg /
L ¿Cuál es su volumen de distribución?L ¿Cuál es su volumen de distribución?

17. ¿ ??????

18. Volumen de Distribución:Volumen de Distribución:
RespuestasRespuestas
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino que tiene unamedicamento y a los 5 minutos determino que tiene una
concentración plasmática de 2,38 mg / L ¿Cuál es elconcentración plasmática de 2,38 mg / L ¿Cuál es el
volumen de distribución de esa droga?volumen de distribución de esa droga? 42 l42 l
 Si a una persona le administro 100 mg de unSi a una persona le administro 100 mg de un
medicamento y a los 5 minutos determino que tiene unamedicamento y a los 5 minutos determino que tiene una
concentración plasmática de 10 mg / L ¿Cuál es suconcentración plasmática de 10 mg / L ¿Cuál es su
volumen de distribución?volumen de distribución? 10 l10 l
 ¿Puede una persona de 70 Kg tener un¿Puede una persona de 70 Kg tener un
Vd de 250 L?Vd de 250 L?

19. Volumen de distribuciónVolumen de distribución
aparente [aparente [VdaVda]]
 Es el volumen aparente en el cuál seEs el volumen aparente en el cuál se
distribuye una cantidad conocida dedistribuye una cantidad conocida de
una sustancia, a partir de launa sustancia, a partir de la
concentraciónconcentración
(principalmente sérica)(principalmente sérica)

20. Implicancias clínicas: acceso a tejidosImplicancias clínicas: acceso a tejidos
 Un Vd mayor a 15 lUn Vd mayor a 15 l  distribución por todo eldistribución por todo el
agua corporal o concentración en ciertos tejidos.agua corporal o concentración en ciertos tejidos.
 Un Vd entre 5 y 15 lUn Vd entre 5 y 15 l  distribución por el aguadistribución por el agua
extracelularextracelular
 Un Vd menor a 5 lUn Vd menor a 5 l  la droga queda retenida enla droga queda retenida en
el compartimiento vascular.el compartimiento vascular.
Volumen de Distribución AparenteVolumen de Distribución Aparente
(VDa)(VDa)

21. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de Distribución
 Caso Clínico 2Caso Clínico 2::
Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue conPte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue con
síntomas; le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo susíntomas; le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo su
contractilidad. Esto es realizable con bloqueante beta adrenérgicos, quecontractilidad. Esto es realizable con bloqueante beta adrenérgicos, que
como Ud. estudiará en próximas actividades, reducirá la fuerza contráctilcomo Ud. estudiará en próximas actividades, reducirá la fuerza contráctil
del músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos de bloqueantes adrenérgicosdel músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos de bloqueantes adrenérgicos
beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de 2 y 1.400beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de 2 y 1.400
respectivamente.respectivamente.
 Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.
 Busque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambosBusque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos
fármacos. Si encuentra diferencias trate de explicar los motivos de lasfármacos. Si encuentra diferencias trate de explicar los motivos de las
mismas.mismas.
 Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:
 propranolol:propranolol: dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;:dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;: yy
 atenololatenolol dosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/Ldosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/L::
 El propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuentaEl propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta
que el pH en el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde estaque el pH en el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde esta
droga estará en su forma no cargada y se absorberá mayor facilidad?.droga estará en su forma no cargada y se absorberá mayor facilidad?.

22. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de Distribución
 Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.
 Como será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientoComo será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamiento
gástrico.gástrico.
 Como será la distribución del fármaco, cuando CT realice esfuerzos físicos eComo será la distribución del fármaco, cuando CT realice esfuerzos físicos e
hiperventile?hiperventile?
 Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?
 Caso Clínico 2:Caso Clínico 2:
Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que amamanta.Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que amamanta.
Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y el del plasma 7,4 calcule en queConsiderando que el pH de la leche es de 6,4 y el del plasma 7,4 calcule en que
compartimento se almacenará preferentemente dicha droga.compartimento se almacenará preferentemente dicha droga.
 Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría tener para el lactante?Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría tener para el lactante?
 Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su distribución en leche?Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su distribución en leche?
 Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas ácidas y básicas.Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas ácidas y básicas.

23. TP Nº 2: Volumen de DistribuciónTP Nº 2: Volumen de Distribución
Caso Clínico 3:Caso Clínico 3:
Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre queSi el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que
amamanta. Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y elamamanta. Considerando que el pH de la leche es de 6,4 y el
del plasma 7,4 calcule en que compartimento se almacenarádel plasma 7,4 calcule en que compartimento se almacenará
preferentemente dicha droga.preferentemente dicha droga.
 Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podríaSegún sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría
tener para el lactante?tener para el lactante?
 Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería suSi esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su
distribución en leche?distribución en leche?
 Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos deGeneralice las diferencias en el pasaje a los tejidos de
drogas ácidas y básicas.drogas ácidas y básicas.

26. TP Nº 2: Volumen de Distribución: RtasTP Nº 2: Volumen de Distribución: Rtas
 Caso Clínico 2Caso Clínico 2::
Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue con síntomas;Pte. que evolucionó favorablemente de un evento coronario agudo sigue con síntomas;
le sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo su contractilidad. Esto esle sugieren poner en reposo al corazón, reduciendo su contractilidad. Esto es
realizable con bloqueante beta adrenérgicos, que como Ud. estudiará en próximasrealizable con bloqueante beta adrenérgicos, que como Ud. estudiará en próximas
actividades, evitará la contracción del músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos deactividades, evitará la contracción del músculo cardíaco. Ahora bien, hay 2 tipos de
bloqueantes adrenérgicos beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua debloqueantes adrenérgicos beta: atenolol y propranolol que poseen un Cp Lip/agua de
2 y 1.400 respectivamente.2 y 1.400 respectivamente.
 Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.
 Busque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos. SiBusque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos. Si
encuentra diferencias trate de explicar los motivos de las mismas.encuentra diferencias trate de explicar los motivos de las mismas.
 Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:Describa como será el Volumen de Distribución si la dosis y [ ] fuesen:
 propranolol:propranolol: dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;:dosis 100mg y concentración alcanzada 1 mg/L;: yy
 atenololatenolol dosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/Ldosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/L::
 El propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta que el pHEl propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta que el pH
en el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde esta droga estará en su formaen el estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Donde esta droga estará en su forma
no cargada y se absorberá mayor facilidad?.no cargada y se absorberá mayor facilidad?.
 Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.Que pasaría si el pte. toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.
 Como será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamientoComo será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamiento
gástrico.gástrico.
 Como será la distribución del fármaco, cuando el pte realice esfuerzos físicos eComo será la distribución del fármaco, cuando el pte realice esfuerzos físicos e
hiperventile?hiperventile?
 Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?

27. RespuestasRespuestas
 Propranolol:Propranolol:
 Buena absorción oral, 1er paso hepáticoBuena absorción oral, 1er paso hepático 
Biodisponibilidad 0,3 o 30 % ; aunque muy variableBiodisponibilidad 0,3 o 30 % ; aunque muy variable
entre diferentes personas.entre diferentes personas.
 La disponibilidad aumenta cuando se ingiereLa disponibilidad aumenta cuando se ingiere
alimentos por interferir con el 1er. Paso hepático.alimentos por interferir con el 1er. Paso hepático.
 Se liga a proteínas en un 95 %, por lo que la []Se liga a proteínas en un 95 %, por lo que la []
plasmática no sirve para evaluar efectividad.plasmática no sirve para evaluar efectividad.
 Se excreta metabolizado aunque su metabolito es tanSe excreta metabolizado aunque su metabolito es tan
efectivo como la droga original, pero su vida mediaefectivo como la droga original, pero su vida media
es muy corta.es muy corta.
 Vd= 100mg/ 1mg/l = 100 litrosVd= 100mg/ 1mg/l = 100 litros
 Atenolol (Bloqueante betaAtenolol (Bloqueante beta 11) tampoco se absorbe) tampoco se absorbe
completamente y es eliminado por vía urinaria casi encompletamente y es eliminado por vía urinaria casi en
exclusividad sin metabolizarseexclusividad sin metabolizarse
 Vd= 60 mg / 15 mg /l = 4 litrosVd= 60 mg / 15 mg /l = 4 litros

28.  El Propra SE CONCENTRA EN LECHE PORQUE SE IONIZAEl Propra SE CONCENTRA EN LECHE PORQUE SE IONIZA
MAS .MAS .
 Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería suSi esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su
distribucióndistribución
en leche? POBRE, PORQUE UN ACIDO EN ACIDO ESTA NOen leche? POBRE, PORQUE UN ACIDO EN ACIDO ESTA NO
IONIZADA Y PASA MAS MEMBRANAS, ES DECIR, PASA AIONIZADA Y PASA MAS MEMBRANAS, ES DECIR, PASA A
LECHE Y LUEGO PASA DE NUEVO A PLASMA.LECHE Y LUEGO PASA DE NUEVO A PLASMA.
 Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogasGeneralice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas
acidas y básicas.acidas y básicas.
ACIDOS EN MEDIO ACIDO ESTAN NO IONIZADO, ESACIDOS EN MEDIO ACIDO ESTAN NO IONIZADO, ES
DECIR PASA BIEN MEMBRANAS PARA UNO Y OTRO LADODECIR PASA BIEN MEMBRANAS PARA UNO Y OTRO LADO
(ALLI NO SE CONCENTRARÁ).(ALLI NO SE CONCENTRARÁ).
ACIDO EN BASE , SE IONIZA Y SE CONCENTRARÁ (una vezACIDO EN BASE , SE IONIZA Y SE CONCENTRARÁ (una vez
que pase a ese lugar).que pase a ese lugar).
BASE EN ACIDO SE IONIZA, ES DECIR SE CONCENTRABASE EN ACIDO SE IONIZA, ES DECIR SE CONCENTRA
ALLI.ALLI.
BASE EN BASE NO SE CONCENTRA POR ESTAR NOBASE EN BASE NO SE CONCENTRA POR ESTAR NO
IONIZADA.IONIZADA.

29. Factores determinantes del VdFactores determinantes del Vd
 PH del medio, del tejido, de la orinaPH del medio, del tejido, de la orina
 Pk de la droga (acido o base)Pk de la droga (acido o base)
 Unión a proteínasUnión a proteínas
 Interacción con drogasInteracción con drogas
 Metabolismo (Dosis en algunos medicamentos)Metabolismo (Dosis en algunos medicamentos)
 Patologías del Paciente: ICC, Shock, sepsis, hipoproteinemia,Patologías del Paciente: ICC, Shock, sepsis, hipoproteinemia,
IRC, Insuf hepática. etc.IRC, Insuf hepática. etc.
Ej.: Acetaminofeno o Paracetamol
0,95+- 0,12 * 2+- 0,4 10 a 20 ug/ml (&)
Valores calculados para dosis menores a 2 gramos en adultos. Cambia su cinética a dosis
mayores, saturándose...
* suponiendo que pesa 70 Kg
(&) aumenta en neonatos, hepatopatías
Vd:
l/Kg
T ½
hs

30. Ej.: Tiopental
2,3+- 0,5 * 9 +- 1,4 10 ug/ml (&)
* suponiendo que pesa 70 Kg
(&) aumenta en ancianos y obesos
RedistribuciónRedistribución
tie m p o
[ C ]
p l
CT
CME
Vd:
l/Kg
T ½
hs
Alta afinidad por
el tejido graso
debido a su
liposolubilidad

31. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica
 La Farmacocinética Clínica resulta de laLa Farmacocinética Clínica resulta de la
aplicación directa en los pacientes de losaplicación directa en los pacientes de los
conocimientos de laconocimientos de la FarmacocinéticaFarmacocinética de:de:
 a) ela) el fármacofármaco en cuestión yen cuestión y
 b) las características de lab) las características de la poblaciónpoblación a la quea la que
pertenece (o puede adscribirse) el paciente enpertenece (o puede adscribirse) el paciente en
concreto.concreto.

32. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica
 Por ejemplo, se relanzó el empleo de ciclosporina comoPor ejemplo, se relanzó el empleo de ciclosporina como
tratamiento inmunosupresor para posibilitar el transplantetratamiento inmunosupresor para posibilitar el transplante
de órganos sólidos (como el riñón), dado que trasde órganos sólidos (como el riñón), dado que tras
demostrarse inicialmente sus propiedades terapéuticas sedemostrarse inicialmente sus propiedades terapéuticas se
descartó prácticamente su uso por la nefrotoxicidad quedescartó prácticamente su uso por la nefrotoxicidad que
provocaba en numerosos pacientes.provocaba en numerosos pacientes.
Una vez que se comprobó que se podía individualizar laUna vez que se comprobó que se podía individualizar la
posología de la ciclosporina analizando lasposología de la ciclosporina analizando las
concentraciones plasmáticas de cada pacienteconcentraciones plasmáticas de cada paciente
((monitorización farmacocinéticamonitorización farmacocinética), la seguridad de este), la seguridad de este
fármaco ha posibilitado gran cantidad de abordajes defármaco ha posibilitado gran cantidad de abordajes de
transplantestransplantes

33. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica
 Se recomienda habitualmente la monitorizaciónSe recomienda habitualmente la monitorización
farmacocinética clínica de diversos grupos defarmacocinética clínica de diversos grupos de
medicamentos:medicamentos:
 Medicamentos antiepilépticosMedicamentos antiepilépticos
Fenitoína + Carbamazepina + Ácido ValproicoFenitoína + Carbamazepina + Ácido Valproico
++ FenobarbitalFenobarbital
 Broncodilatador TeofilinaBroncodilatador Teofilina
 Medicamentos cardioactivos (Digoxina Lidocaína)Medicamentos cardioactivos (Digoxina Lidocaína)
 Medicamentos citostáticosMedicamentos citostáticos
 AntibióticosAntibióticos
 Inmunosupresores (Ciclosporina) y citostáticosInmunosupresores (Ciclosporina) y citostáticos

34. Farmacocinética ClínicaFarmacocinética Clínica
 Los principales criterios para determinar lasLos principales criterios para determinar las
concentraciones (a diferentes tiempos, enconcentraciones (a diferentes tiempos, en
función de sus características cinéticasfunción de sus características cinéticas
intrínsecas):intrínsecas):
 Estrecho intervalo terapéutico (intervalo deEstrecho intervalo terapéutico (intervalo de
concentraciones plasmáticas entre lasconcentraciones plasmáticas entre las
concentraciones tóxicas y las sub-terapéuticas)concentraciones tóxicas y las sub-terapéuticas)
 Alta toxicidadAlta toxicidad
 Elevado riesgo vitalElevado riesgo vital
 Dificultad para atravesar membranas o absorberse.Dificultad para atravesar membranas o absorberse.

35. BibliografíaBibliografía
 Gomez García. M. Farmacocinética Publicado:Gomez García. M. Farmacocinética Publicado:
01/26/2007 | Apuntes de enfermería.01/26/2007 | Apuntes de enfermería.
 Goodman Gilman, A; Goodman, L Las basesGoodman Gilman, A; Goodman, L Las bases
farmacológicas de la Terapéutica. Panamericana.farmacológicas de la Terapéutica. Panamericana.
 Neal, M. J. Farmacología Médica en EsquemasNeal, M. J. Farmacología Médica en Esquemas
CTM Servicios Bibliográficos.CTM Servicios Bibliográficos.