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Hipolipemiantes

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  1. 1. (National Cholesterol Educational Program, EE.UU)Clasificación del NCEP III (mayo 2001) de los niveles de CT, LDL y HDL.El reporte completo está disponible en www.nhlbi.nih.gov META DE LDL-C Y PAUTA DE TRATAMIENTO Nivel del c- LDLCategoria de riesgo Meta c- Nivel del c-LDL para LDL para cambios iniciar tratamiento farmacológico (mg/dl) higiénicos EC o equivalentes >=13020% riesgo a 10 años <100 >=100 entre 100-126: opcional 2 + fact. de riesgo >=130 si riesgo a 10a entre un 10-20%riesgo a 10 a <=20% < 130 >=130 >=160 si riesgo a 10a es menor de 10%0 a 1 fact. de riesgo <160 >=160 >= 190 riesgo a 10 a menor 160-189 el tto con medicamento es 10% opcional
  2. 2. INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA ( Estatinas)Lovastatina – Pravastatina – Simvastatina –Atorvastatina – Fluvastatina ( Sintéticas)RosuvastatinaMecanismo de Acción: Inhibición de la enzima HMG Co A reductasaEfectos: (dosis dependiente) * Reducen síntesis de colesterol. * Disminuye niveles de LDL-C * Reducen triglicéridos * Ligero aumento de HDL-C * Reducen APO-B100 - CII –CIII y E * Aumentan APO AI y AIIEfectos pleiotrópicos: * Función endotelial * Placa de ateroma * Proceso inflamatorio * Efecto Antitrombótico * Proctetoras cardiovascular.Reacciones Adversas : * Miopatias.( Aumento de CPK) * Hepatotoxicidad * Gastrointestinales * CefaleasFarmacocinética: Administración oral.(Por la noche). Absorción 40-70% Alto metabolismo presistémico. Unión a proteína 95% Lovastatina y Simvastatina son profármacos. Se metabolizan por citocromo p450 T1/2 plasmática 1-3 Hs Atorvastatina 14 Hs. Eliminación biliar 80% Renal 20%.Interacciones: Modificadores de la actividad del citocromo P-450Contraindicaciones. Embarazo. Lactancia. Hepato y nefropatías Graves. Niños
  3. 3. RESINAS DE INTERCAMBIO IONICOCOLESTIRAMINA. COLESTIPOL .Mecanismo de Acción: Se unen a ácidos biliares. Inhiben circulación de ácidos biliares. Inhiben absorción de colesterol. Estimulan la conversión de colesterol endógeno en ácidos biliares.Efectos Disminuyen LDL-C. Disminuyen el colesterol total .Reacciones Adversas. Gastrointestinales. Constipación. Litiasisbiliar. Alcalosis hipocloremica. Esteatorrea. HipoprotrombinemiaFarmacocinética: Administración oral. No se absorben.Interacciones: Disminuyen la absorción de: Vitaminas liposolubles;sustancias ácidas.Contraindicaciones. Embarazo. Lactancia. Obstrucción biliarcompleta. Estreñimiento severo.
  4. 4. FIBRATOS:CLOFIBRATO. GEMFIBROZIL. FENOFIBRATO. CICLOFIBRATO.Mecanismo de Acción: Agonistas de receptores nuclearesactivados por peroxisomas (PPARά).Efectos: Aumenta la oxidación mitocondrial de acidos grasos. Disminuye Apo CIII. Disminuye la síntesis de triglicéridos y de VLDL. Aumentan HDLC No modifican o ligero aumento o disminución de LDLCReacciones Adversas : Clofibrato de limitado uso . Digestivas. Hepáticas. Hematológicas Cutáneas. Neurológicas. MiopatiasFarmacocinética: Absorción oral completa. Alta unión a proteínas. Glucuronización hepática. Eliminación renal. Menor proporción por bilis sufre ciclo enterohepáticoContraindicaciones. Embarazo. Lactancia. Niños. Insuficiencia renal O hepática. Alcoholismo
  5. 5. EZETIMIBE:MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la absorción de colesterol porlas células en cepillo intestinales.Efectos: Reduce la LDLC. Aumento ligero de HDLC No modifica triglicéridos.Reacciones Adversas: De reciente comercialización no hay datos alargo plazo.Recientemente se han notificado por sistemas de farmacovigilanciaCasos de elevaciones de CPK, mialgias, hepatitis, pancreatitisaguda, trombocitopenia cuando ezetimibe se usa sola o asociadacon estatinas.www.hc.ic.gc.caFarmacocinética: Se absorbe rápidamente por vía oral . Se conjuga En el enterocito con ácido glucurónico. Semivida de 22 hsContraindicaciones. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia hepáticagrave.
  6. 6. ACIDO NICOTÍNICOMECANISMO DE ACCION • DISMINUYE LA LIPÓLISIS EN TEJIDO ADIPOSO, DISMINUYEN TG Y POR LO TANTO VLDL, IDL Y LDL • ESTIMULAN LPL • IMPIDEN LA LIPÓLISIS POR CATECOLAMINAS Y CORTICOIDESCINÉTICAABSORCIÓN ORAL.CONJUGACIÓN CON GLICINA (AC. NICOTINURICO)ELIMINACIÓN RENALRAMVASODILATACION Y PRURITOALTERACIONES DIGESTIVASALTERACIONES HEPÁTICASPIELAUMENTA LA GLUCEMIA

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