11. R NICOTINICO DIF. VOLTAJE . RIANODINA
CAMBIO
CONFORMACIONAL
R.
DIHIDROPIRIDINA
DESPOLARIZACION
DE LA PERIFERIA DE
LA MEMBRANA
MUSCULAR
TRANSMISION NEUROMUSCULAR
13. DESPOLARIZACION DE LA
PERIFERIA DE LA
MEMBRANA MUSCULAR
POTENCIAL DE
ACCION
TUBULOS T
NA
RETICULO
SARCOPLASMICO CA
CALCIO
INTRACELULAR
INTERACCION ENTRE
ACTINA Y MIOSINA
TRANSMISION NEUROMUSCULAR
14.
15. < CANTIDAD DE ACC O < NUMERO DE
RECEPTORES : SX MIASTENICO
EATON
LAMBERT
< [ ] ACC
MIASTENIA
GRAVE
< #
RECEPTORES
16. ACETILCOLINA / RELAJANTES MUSCULARES
COMPUESTO
CUATERNARIO DE
AMONIO
2 ATOMOS
CUATERNARIOS
DE AMONIO
+++ UNION A
REEPTORES
NICOTINICOS =
EFECTO
17. RELAJANTES MUSCULAR =
BLOQUEADOR NEUROMUSCULAR.
BLOQUEO
DESPOLARIZANTE
BLOQUEO NO
DESPOLARIZANTE
AGONISTAS R
ACC
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS R
ACC
20. RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES Y NO
DESPOLARIZANTES
DESPOLARIZANTES
NO
DESPOLARIZANTES
ACCION CORTA:
SUCCINILCOLINA
AC. CORTA
MIVACURONIO
AC.INTERMEDIA:
ATRACURIO
CISATRACURIO
VECURONIO
ROCURONIO
AC. PROLONGADA
PANCURONIO DOXACURONIO
PIPECURONIO
21. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS SINGULARES DE
LOS RELAJANTES MUSC. NO DESPOLARIZANTES
• BENZILISOQUINOLINAS LIB. DE
HISTAMINA.
• ATRACURONIO-MIVACURONIO-
CISATRACURIO-DOXACURONIO
• ORIGEN ESTEROIDEO VAGOLITICOS.
• PANCURONIO-ROCURONIO
• VECURONIO-PIPECURONIO
22. 1. CONVENIENCIA PARA INTUBACION
• SUCCINILCOLINA o 2V DE95 NO DESPOLARIZANTE.
• + R INICIO DE ACCION. 90 SEG.
• EXACERBA EF. SECUNDARIOS HTA / +FC
• PROLONGA DURACION DEL BLOQUEO. 60 MIN.
• DOSIS DE PREPARACION DISNEA, DIPLOPIA, DISFAGIA.
• 75 A 80% REC.
• DOSIS DE INTUBACION.
• SENSIBILIDAD DE GRUPOS MUSCULARES < LARINGE / > ADUCTOR DEL
PULGAR
DOSIS-RESP ESTIMULADOR DE NERVIOS PERIFERICOS.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
RELAJANTES MUSC. NO DESPOLARIZANTES
23. 2. MANTENIMIENTO DE LA RELAJACION
DOSIS BOLOS INTERMITENTES
INFUSION CONTINUA
DOSIS-RESP ESTIMULADOR DE NERVIOS PERIFERICOS
ESFUERZOS
MOV. RESPIRATORIOS ESPONTANEOS
PARALISIS FACILITAR CX ++ CX. ABDOMINAL.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
RELAJANTES MUSC. NO DESPOLARIZANTES
24. • POTENCIACION POR ANESTESICOS
POR INHALACION.
-15% + ISOFLURANO
• POTENCIACION POR OTROS. R. NO
DESPOLARIZANTES PANCU+VECU
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
RELAJANTES MUSC. NO DESPOLARIZANTES
25. • LIBERACION DE HISTAMINA:
• HIPOTENSION POR VD PERIFERICA.
• RUBOR EN PIEL
• BRONCOESPASMO
• ATRACURIO Y MIVACURONIO
• + ANTIHISTAMINICOS H1 H2
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
RELAJANTES MUSC. NO DESPOLARIZANTES
28. Algunos factores variables afectan a todos los
relajantes musculares no despolarizantes.
a) Temperatura
La hipotermia prolonga el bloqueo mediante
disminución del metabolismo y demorando la
excreción.
29. b) Equilibrio ácido-base
La acidosis respiratoria suele potenciar el
bloqueo no despolarizante y antagoniza su
reversión. Esto evita la recuperación
neuromuscular completa en un paciente post
operado con hiperventilación.
30. c) Anormalidades de los electrólito
La hipopotasemia y la hipocalcemia aumentan el
bloqueo no despolarizante.
d) Edad
Los recién nacidos tienen un aumento en la
sensibilidad a los relajantes no despolarizantes
debido a sus uniones neuromusculares
inmaduras.
31. e) Interacciones con medicamentos.
Muchos fármacos aumentan el bloqueo no
despolarizante.
f) Enfermedades concomitantes
Las enfermedades musculares o neurológicas;
la cirrosis hepática y la insuficiencia renal
32. g) Grupos musculares
El inicio e intensidad del bloqueo varía entre
distintos grupos musculares. Esto se debe a
diferencias en el flujo sanguíneo, distancia de
la circulación central o tipos diferentes de
fibras.
33. ATRACURIO
• BENZILISOQUINOLINA
• METABOLISMO Y EXCRECION:
HIDRÓLISIS DE ESTERES ESTERASAS ESP.
ELIMINACION DE HOFMANN DESD. NO ENZ.
DOSIS
IV. .5 mg/kg por 30 a 60 seg. INTUBACION
5 A 10 μG/kg/min INFUSION
34. EFEC. SECUNDARIOS
• HIPOTENSION
• TAQUICARDIA
• BRONCOESPASMO
• TOXICIDAD POR LAUDANOSINA
EXITACION DEL SNC CONVULSIONES.
DOSIS INICIAL +++ ALTA
+ INSUF. HEPATICA.
• REACC. ALERGICA.
35. CISATRACURIO
• ESTEROISOMERO DEL ATRACURIO
• 4 V + POTENTE
• DEGRADACION EN PLASMA A pH Y TEMP.
FISIOLOGICA POR ELIM. DE HOFMAAN.
• INDEPENDIENTE DE INSUFICIENCIA RENAL O
HEPATICA.
• D. INT. 0.1 A 0.15 mg/kg.
36. MIVACURIO
• DER. BENZILISOQUINOLINA.
• MET. POR PSEUDOCOLINESTERASA
• ACC. PROLONGADA EN PAC. CON [] BAJAS DE
SEUDOCOLINESTERASA.
• REVERSION. CON INH. COLINESTERASA
• EDROFONIO
• DOSIS: INT. 0.15 A 0.2 MG/DL
• 4-10 MICROGRAMOS/KG/MIN
• HIPOTENSION. SEC. A HISTAMINA.
37. Pancurio
Está constituido por un anillo esteroide en el
cual se colocan dos moléculas modificadas de
ACh.
Para un receptor de ACh, el pancuronio
semeja a la ACh lo bastante como para unirse
al receptor, pero no lo suficiente para causar
despolarización.
38. Metabolismo y excreción.
El pancurio se metaboliza por medio del hígado
en grado limitado.
La excreción es sobre todo renal (40%), aunque
una parte se elimina por la bilis (10%).
39. Dosificación
Una dosis de 0,08 a 0,12 mg/kg proporciona
relajación adecuada para intubación en 2 a 3
min.
La relajación transoperatoria se logra al
administrar 0.04 mg/kg iniciales, seguidos por
0.01 mg/kg cada 20 a 40 min.
40. Efectos adversos y consideraciones clínicas
A) Hipertensión y taquicardia. Ocasionados por
la combinación de bloqueo vagal y
estimulación simpática.
B) Arritmias. Incremento en la conducción
auriculoventricular y en la liberación de
catecolaminas.
C) Reacciones alérgicas. Pacientes
hipersensibles a los bromuros.
41. Pipecuronio
Tiene una estructura esteroide bicuaternaria
muy similar a la del pancuronio.
Metabolismo y excreción.
La eliminación depende de la excreción, la cual
es sobre todo renal (70%) y secundariamente
biliar (20%).
42. Dosificación.
El pipecuronio es un poco más potente que el
pancuronio, y la dosis común de intubación varía de
0.06 a 0.1 mg/kg.
Efectos secundarios y consideraciones clínicas.
La principal ventaja del pipecuronio sobre el pancuronio
es que no origina efectos cardiovasculares adversos
debio a menor fijación a los receptores cardíacos
muscarínicos.
43. Vecuronio
El vecuronio es pancuronio menos un
subgrupo metilo cuaternario.
Metabolismo y excreción.
Depende sobre todo de la excreción biliar y
después (25%) de la excreción renal. La
duración de acción breve del vecuronio se
explica por su vida media de eliminación más
corta y eliminación más rápida.
44. Dosificación
Es equipotente con el pancuronio, y la dosis de
intubación es de 0.08 a 0.12 mg/kg. Una dosis
de 0.04 mg/kg inicial, seguida por incrementos
de 0.01 mg/kg cada 15 a 20 min., proporciona
relajación transoperatoria.
45. Rocuronio
Análogo esteroide monocuaternario del
vecuronio, diseñado para proporcionar un rápido
inicio de acción.
Metabolismo y excreción.
No se metaboliza y se elimina principalmente por el
hígado y en menor cantidad por los riñones. La
duración de su efecto no se ve alterada de
manera significativa en casos de daño renal.
46. Dosificación.
Es menos potente que muchos otros relajantes
musculares esteroideos. Se requieren 0.45 a
0.9 mg/kg intrevenosos para la intubación y
bolos de 0.15 mg/kg para el mantenimiento.
Una dosis menor de 0.4 mg/kg permite la
recuperación en tan sólo 25 min. Después de
la intubación.
47. Efectos adversos y consideraciones clínicas.
El tiempo de inicio de acción del rocuronio (a
dosis de 0.9 a 1.2 mg/kg) se aproxima al de la
succinilcolina (60 a 90 seg.)
Es un fármaco rápido y efectivo para la
precurización previa a la administración de
succinilcolina.