Farmacología básica de losparasimpaticomiméticos de acción            indirecta
Parasimpatico           mimeticos de          accion indirecta                             Diferente Misma                ...
Aspecto bioquimico y farmacocineticos        Inhibidores de colinesterasa                       Esteres de acido Alcoholes...
Alcoholes         Carbamatos       Organofosforados• Edrofonio        • Carbaril          • 50 mil• Neostigmina      • Ins...
Absorcion distribucion y metabolismo                   • Muy poca absorción en conjuntivas piel y pulmones.               ...
Mecanismo de accionAcetilcolinesterasa• Se liga al sitio activo de la enzima y se hidroliza• Colina libre + enzima acetila...
• Union reversible (electrostatico)   Alcoholes       • Enlace de hidrogeno al sitio activo  cuaternarios     • Dura de 2 ...
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Farmacología básica de los parasimpaticomiméticos de acción indirecta

  1. 1. Farmacología básica de losparasimpaticomiméticos de acción indirecta
  2. 2. Parasimpatico mimeticos de accion indirecta Diferente Misma farmacocifarmaco nética ydinamia estructura quimica Parasimpatico mimeticos de accion directa
  3. 3. Aspecto bioquimico y farmacocineticos Inhibidores de colinesterasa Esteres de acido Alcoholes simples carbamico de Derivados organicos con un grupo alcoholes con grupo de acidos fosforicosamonio cuaternario amonio cuaternario o terciario Carbamatos Organofosforados Edrofonio Neostigmina ecotiofato
  4. 4. Alcoholes Carbamatos Organofosforados• Edrofonio • Carbaril • 50 mil• Neostigmina • Insecticidas de • Liquidos• Piridostigmina carbamato fuertemente• Agentes • Muy liposoluble liposolubles sinteticos de • Rapido efecto • Ecotiofofato amonio 4 • SNC • Somasn • Paration y• Fisostigmina malation
  5. 5. Absorcion distribucion y metabolismo • Muy poca absorción en conjuntivas piel y pulmones. Al ser cuaternarios su carga es lipoinsoluble Carbamatos • “Estables” en solución acuosa • Su efecto =estabilidad de complejo inhibidor/enzima • Absorbidos facilemnte. Peligrosos (insecticidas) • Menos estables en agua, vida media limitada (comparada con Hc halogenados) • Insecticidad tiofosforados se activan al convertirseOrganofosforados en analogos oxigenados • En aves y mamiferos se inactivan en insectos No  • Todos los Organofosfaots se distribuyen en todo el cuero
  6. 6. Mecanismo de accionAcetilcolinesterasa• Se liga al sitio activo de la enzima y se hidroliza• Colina libre + enzima acetilada• Rompe el enlace covalente acetilo/enzima con la adicion de agua (hidratacion)• 150 microsegundosInhibidores de la colinesterasa• Incrementan Acetilcolina endogenaa nivel de colinorreceptores
  7. 7. • Union reversible (electrostatico) Alcoholes • Enlace de hidrogeno al sitio activo cuaternarios • Dura de 2 a 10 minutos Esteres de • Hidrólisis en 2 fases como las de la Acetilcolinestersa. • El enlace covalente de de la enzima carbamoilada es carbamato mucho mas resistente a hidratacion (30 min a 6 hrs) • Union e hidrólisis = sitio activo fosforilado • Enlace covalente fosforo enzima, muy estable. • Etapa de envejecimiento, rotura de las uniones oxigenoOrganofosforados fosforo del inhibidor y refuerzo de la union fosforo enzima • Antes del envejecimiento los nucleofilos como Pralidoxima pueden romper enlace fosforo enzima

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