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Motilidad 
Gastrointestinal
Fisiología del Sistema 
Nervioso Entérico
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ganglios de la raíz dorsal o del nervio 
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Las interneuronas mientéricas 
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Colinomiméticos
Los agonistas 
colinomiméticos 
como el betanecol 
estimulan los receptores 
M3 muscarínicos 
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METOCLOPRAMIDA y DOMPERIDONA 
 La metoclopramida y la domperidona son antagonistas de los receptores D2 a la dopamina. 
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Aplicaciones clínicas 
A. Reflujo 
Gastroesofágico 
• La metoclopramida se comercializa para uso clínico en Estados Unidos...
D. 
Prevención 
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• Dada su potente acción antiemética se utilizan 
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Efectos Adversos 
Los efectos adversos más 
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Cisaprida 
M. accion 
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  1. 1. Estimulantes de la Motilidad Gastrointestinal
  2. 2. Fisiología del Sistema Nervioso Entérico
  3. 3. El sistema nervioso entérico consta de redes interconectadas de células ganglionares y fibras nerviosas situadas principalmente en la submucosa (plexo submucoso) y entre las capas musculares circular y longitudinal (plexo mientérico). Estas redes emiten fibras nerviosas que conectan con la mucosa Y el músculo Aunque los nervios simpáticos y parasimpáticos extrínsecos se proyectan hacia los plexos submucoso y mientérico el sistema nervioso entérico puede regular de manera independiente la motilidad y la secreción del tubo digestivo.
  4. 4. Las neuronas aferentes primarias extrínsecas se proyectan a través de los ganglios de la raíz dorsal o del nervio vago hacia el sistema nervioso central. La liberación de serotonina (5-HT) por las células enterocromafines de la mucosa intestinal estimulan a los receptores 5-HT 3 en los nervios aferentes extrínsecos estimulando la náusea, vómito o el dolor abdominal. La serotonina también estimula a los receptores 5-HT de la submucosa de los nervios aferentes primarios intrínsecos los que contienen péptido relacionado con el gen de la calcitonina y acetilcolina y se proyecta hacia las interneuronas del plexo mientérico. Los receptores 5-HT • en las terminales presinápticas de los IPAN • al parecer mejoran la liberación de acetilcolina.
  5. 5. Las interneuronas mientéricas •son importantes para controlar el reflejo peristáltico, favorecer la liberación de mediadores excitatorios en la porción proximal y de mediadores inhibitorios en la distal. La motilina •puede estimular las neuronas excitatorias o las células musculares en forma directa. La dopamina •funciona como un neurotransmisor inhibitorio en el tubo digestivo, disminuyendo la intensidad de las contracciones esofágicas y gástricas. Aunque existen por lo menos 14 subtipos de receptor de serotonina, el desarrollo de fármacos dirigidos a 5-HT para indicaciones gastrointestinales hasta el momento se ha enfocado a los antagonistas de los receptores 5- HT3 y los agonistas de los receptores 5-HT4 los cuales tienen efecto sobre la motilidad del tubo digestivo y la sensibilidad aferente visceral y se describen bajo el apartado de los fármacos utilizados para el tratamiento del síndrome de colon irritable y fármacos antieméticos.
  6. 6. Colinomiméticos
  7. 7. Los agonistas colinomiméticos como el betanecol estimulan los receptores M3 muscarínicos sobre las células musculares y en las sinapsis del plexo mientérico. El betanecol • se utilizó para tratar el reflujo gastroesofágico y la gastroparesia. • Por sus múltiples efectos colinérgicos y el advenimiento de fármacos menos tóxicos, en la actualidad se utiliza pocas veces. La neostigmina • es un inhibidor de la acetilcolinesterasa que puede aumentar el vaciamiento gástrico, del intestino delgado y colónico. La neostigmina intravenosa Ha resurgido en sus aplicaciones clínicas para tratar a los pacientes hospitalizados que tienen distensión aguda del colon (conocida como seudoobstrucción colónica o síndrome de Ogilvie). La administración de 2 mg produce la evacuación colónica inmediata de flatos y heces en la mayoría de los pacientes. Los efectos colinérgicos consisten en sialorrea, náusea, vómito, diarrea y bradicardia.
  8. 8. METOCLOPRAMIDA y DOMPERIDONA  La metoclopramida y la domperidona son antagonistas de los receptores D2 a la dopamina. En el tubo digestivo, la activación de los receptores de dopamina inhibe la estimulación colinérgica del músculo liso; se piensa que el bloqueo de este efecto es el principal mecanismo de acción procinético de estos fármacos. La metoclopramida y domperidona también bloquean los receptores D2 de la dopamina y la zona emetógena de quimiorreceptores del bulbo raquídeo Estos aumentan la amplitud del peristaltismo esofágico, incrementan la presión del esfínter esofágico inferior y favorecen el vaciamiento gástrico pero no tienen efecto alguno sobre el intestino delgado ni la motilidad del colon. lo que produce una potente acción antiemética y de supresión de la náusea.
  9. 9. Aplicaciones clínicas A. Reflujo Gastroesofágico • La metoclopramida se comercializa para uso clínico en Estados Unidos; la domperidona está disponible en muchos otros países. Estos fármacos a veces se utilizan para tratar el reflujo gastroesofágico sintomático pero no son eficaces en los pacientes con esofagitis erosiva. Dada la eficacia y la seguridad superiores de los fármacos antisecretores en el tratamiento de la pirosis, se utilizan los compuestos procinéticos principalmente en combinación con los fármacos antisecretores en los pacientes con regurgitación o pirosis resistente al tratamiento. B. Alteraciones del vaciamiento gástrico • Estos fármacos se utilizan ampliamente en el tratamiento de los pacientes con retardo del vaciamiento gástrico a consecuencia de trastornos posoperatorios (vagotomía y antrectomía) y gastroparesia diabética. A veces se administra metoclopramida en los pacientes hospitalizados para favorecer el avance de las sondas de alimentación nasointestinal desde el estómago hasta el duodeno. C. Dispepsia no ulcerosa •Estos fármacos logran una mejoría sintomática en un pequeño número de pacientes con dispepsia crónica.
  10. 10. D. Prevención del vómito • Dada su potente acción antiemética se utilizan la metoclopramida y la domperidona para prevenir y tratar el vómito. E. Estimulación de la lactancia en el puerperio • A veces se recomienda la domperidona para favorecer la lactancia en el puerperio.
  11. 11. Efectos Adversos Los efectos adversos más frecuentes de la metoclopramida afectan al sistema nervioso central Los efectos extrapiramidales La discinesia tardía, a veces irreversible, se ha presentado en enfermos tratados por periodos prolongados con Metoclopramida. • en 10 a 20% de los pacientes, sobre todo ancianos • se presenta inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación. • (distonía, acatisia, manifestaciones parkinsonianas) por bloqueo de receptores centrales de dopamina • se presentan en forma aguda en 25% de los pacientes que reciben dosis elevadas y en 5% de los que se someten a tratamiento a largo plazo. • Por este motivo, se debe evitar el uso a largo plazo a menos que sea absolutamente necesario, sobre todo en los ancianos. • La elevación de las concentraciones de prolactina (causada por la metoclopramida y por la domperidona) puede producir galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos menstruales.  La domperidona es muy bien tolerada, puesto que no atraviesa la barrera hematoencefálica en grado importante, son infrecuentes los efectos neuropsiquiátricos y extrapiramidales.
  12. 12. Cisaprida M. accion • Incrementa o restaura la motilidad del tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo mientérico, aumentando la liberación de acetilcolina. INDICACIONES • alteraciones esofágicas por reflujo, en lactantes, regurgitaciones o vómitos crónicos y excesivos, cuando hayan fallado las medidas de posición y dietéticas. Dispepsia funcional CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad al principio activo; Embarazo y Lactancia; ICC; Alteraciones orgánicas múltiples; EPOC; Cáncer avanzado; QT prolongado En IH y IR la mitad de la dosis REACCIONES ADVERSAS Cólicos abdominales, diarrea, cefalea, mareos y borborigmos; Prolongación del intervalo QT y aparición de arritmias cardiacas.
  13. 13. Macrólidos Los antibióticos macrólidos como la eritromicina estimulan directamente a los receptores de motilina en el músculo liso del tubo digestivo y favorecen el inicio del complejo motor migratorio. La eritromicina intravenosa (3 mg/kg) es útil en algunos pacientes con gastroparesia; sin embargo, sobreviene tolerancia con rapidez. Se puede utilizar en los pacientes con hemorragia aguda del tubo digestivo alto para facilitar el vaciamiento gástrico de la sangre antes de la exploración endoscópica.
  14. 14. Tratamiento para el Helicobacter Pilory
  15. 15. QUE PRODUCE 1. H. pylori penetrar en la capa mucosa del estómago anfitrión y adherir la superficie de las células epiteliales de la mucosa gástrica. 2. producir amoniaco a partir de urea por la ureasa, y el amoníaco neutraliza el ácido gástrico para escapar de la eliminación. 3. Prolifera, migrar, y finalmente forman el foco infeccioso. 4. La ulceración gástrica es desarrollado por la destrucción de la mucosa, inflamación y muerte de las células de la mucosa.
  16. 16. HELICOPACK HELICOPACK® Omeprazol, claritromicina, tinidazol Tratamiento para erradicar el Helicobacter pylori El contenido de la caja de Helicopack® debe ser administrado de acuerdo a las indicaciones e instrucciones del médico. Helicopack® está destinado para el tratamiento de erradicación de la bacteria Helicobacter pylori, asociada con la enfermedad ácido péptica. Composición Cada caja de Helicopack® está compuesta de los siguientes productos: 1. Omecidol®: 14 cápsulas de color blanco de 20 mg de omeprazol; 2. Xilin® 500: 14 comprimidos recubiertos de color rosado de 500 mg de claritromicina; 3. Fasdal®: 7 comprimidos recubiertos de color blanco de 1 g de tinidazol.
  17. 17. Propiedades farmacológicas Al administrar los tres componentes de Helicopack®: omeprazol, claritromicina y tinidazol no se ha demostrado interacciones clínicas significativas. El omeprazol es un antisecretor, inhibe la actividad de la bomba de protones (enzima H+K+ATPasa) de las células parietales del estómago. Se absorbe en el intestino delgado, la ligadura proteica es muy elevada. Se metaboliza casi completamente en el hígado y sus metabolitos inactivos se eliminan por la orina y por la bilis. El omeprazol luego de ser absorbido alcanza la célula parietal a través de la sangre. En el medio ácido se protoniza y se convierte en derivado sulfonámido, este compuesto in-activa a la bomba de protones en forma irreversible. La célula parietal para volver a producir ácido requiere la síntesis de una nueva bomba de protones. La claritromicina es un potente antibiótico, que pertenece a la familia de los macrólidos, su acción antiinfecciosa se explica por inhibición de la síntesis de proteínas a nivel de la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. El metabolito 14-OH-claritromicina posee también actividad antiinfecciosa frente a los mismos microorganismos sensibles a la claritromicina, pero es más potente contra Haemophilus influenzae y Helicobacter pylori. El tinidazol es un derivado de los imidazoles con actividad antiprotozoaria y antianaeróbica. Penetra en el microorganismo y destruye el ADN o inhibe su síntesis. Es casi, completamente absorbido después de la administración oral. El tinidazol es ampliamente distribuido por los tejidos corporales y concentraciones similares a las plasmáticas han sido encontradas en la bilis, leche, LCR, saliva, y otros tejidos. El tinidazol se elimina por el hígado y riñones.
  18. 18. Indicaciones • Helicopack®, está indicado para el tratamiento de la enfermedad ácido péptica asociada a la presencia de la bacteria Helicobacter pylori. Contraindicaciones • Los productos contenidos en Helicopack® están contraindicados en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al omeprazol, claritromicina o tinidazol. No deben ser administrados durante el embarazo, lactancia y a niños menores de dos años de edad. Tampoco debe administrarse a pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o desórdenes del SNC. No administrar conjuntamente con terfenadina, astemizol o cisapride, especialmente en pacientes con enfermedades cardíacas.
  19. 19. Advertencias y precauciones •Se aconseja que durante el tratamiento no se deba ingerir bebidas alcohólicas. Debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de disfunción hepática y renal. Si se presentan trastornos en la esfera del sistema nervioso debe suspenderse el tratamiento. No se debe asociar al tratamiento conjunto con cisaprida, terfenadina y astemizol. Se sugiere excluir previamente toda sospecha de malignidad gástrica. Se recomienda seguir cuidadosamente las instrucciones del médico. Reacciones adversas •En la mayoría de casos la terapia es muy bien tolerada. Sin embargo, ocasionalmente pueden pre-sentarse trastornos gastrointestinales leves y transitorios tales como náusea, dispepsia, dolor abdominal, vómito o diarrea. Otros efectos: cefalea, alteraciones del gusto y elevación transitoria de las transaminasas, glositis, estomatitis, manifestaciones alérgicas cutáneas. En casos raros: reacciones de hipersensibilidad, rash, urticaria y edema angioneurótico. Posología •La terapia triple contenida en Helicopack® está destinada a la erradicación de la bacteria Helicobacter pylori bajo el siguiente esquema terapéutico: Omecidol®, administrar una cápsula de 20 mg cada 12 horas. Xilin® 500, administrar un comprimido recubierto de 500 mg cada 12 horas. Fasdal®, administrar un comprimido de 1 gramo recubierto cada día. Todo el esquema terapéutico se recomienda administrar por al menos 7 días.
  20. 20.  Presentación comercial  Cada caja de Helicopack® contiene: 1. Omecidol®: 14 cápsulas de 20 mg de omeprazol; 2. Xilin® 500: 14 comprimidos recubiertos de 500 mg de claritromicina; 3. Fasdal®: 7 comprimidos recubiertos de 1 g de tinidazol

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