SlideShare una empresa de Scribd logo
1 de 36
Descargar para leer sin conexión
ยา Ciprofloxacin Hydochloride Tablet
คุณลักษณะ
Ciprofloxacin เป็นยาต้านจุลชีพในกลุ่ม
fluorine ทีตําแหน่ง R6 ทําให้ได้
เพิม fluorine ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ
Pseudomonas aeroginosa จัดเป็นยาบัญชี ง
ยา Ciprofloxacin HCl
ห มู่ มี ชื อ ท า ง เ ค มี ว่ า
quinolinecarboxylic acid ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล
โครงสร้างทาง empiric เป็น C17H
รูปที 1 แสดงสูตรโครงสร้างทางเคมีของยา
(ทีมา : http://www.rxlist.com/cqi/generic/cipro_cp.htm
บรรยาย หัวข้อ Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide,
Tetracycline) โดย ผศ.ดร.ปรีช
ณ โรงแรม เจบี อ
Ciprofloxacin Hydochloride Tablet
เรียบเรียงโดย ภก.สุฟยาน ลาเต๊ะ เภสัชกรชํานาญการ โรงพยาบาลยะหริง
เป็นยาต้านจุลชีพในกลุ่ม Quinolone เนืองจากสูตรโครงสร้างของยานีมี
ทําให้ได้ fluorinated 4-quinolones หรือเรียกว่า fluoroquinolones
ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ
จัดเป็นยาบัญชี ง. ในบัญชียาหลักแห่งชาติ พ.ศ. 2547
Ciprofloxacin HCl จัดเป็นยาทีอยู่ในรูปเกลือของหมู่ HCl และ หมู่
ห มู่ มี ชื อ ท า ง เ ค มี ว่ า 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo
ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล
H18FN3O3.HCl.H2O และมีสูตรโครงสร้างทางเคมีดังนี
แสดงสูตรโครงสร้างทางเคมีของยา Ciprofloxacin HCl
http://www.rxlist.com/cqi/generic/cipro_cp.htm และดัดแปลงจากเอกสารประกอบการ
Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide,
ปรีชา มนทกานติกุล คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล
2549
ณ โรงแรม เจบี อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา)
Gyrase binding site
–COOH
di or tri valent
complex
ลดฤทธิของยาได้
สุฟยาน ลาเต๊ะ เภสัชกรชํานาญการ โรงพยาบาลยะหริง
เนืองจากสูตรโครงสร้างของยานีมี
fluoroquinolones นันเอง การ
ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ
. 2547
และ หมู่ H2O อย่างละ 1
oxo-7-(1-piperazinyl)-3-
ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล 385.8 มีสูตร
และมีสูตรโครงสร้างทางเคมีดังนี
Ciprofloxacin HCl
และดัดแปลงจากเอกสารประกอบการ
Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide,
า มนทกานติกุล คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล, 1-5 พ.ค.
Gyrase binding site และหมู่
COOH คือหมู่ทีสามารถจับกับ
di or tri valent และ form
complex ลดการดูดซึมยา และ
ลดฤทธิของยาได้
รูปที 2 แสดงความสัมพันธ์ระหว่างสูตรโครงสร้างและการออกฤทธิ
(ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาคลินิก
การดูดซึมยา :
การให้ยา Ciprofloxacin
อาหาร และมีชีวประโยชน์ของยา
ขนาดยาทีให้ ประมาณ 70%
กระบวนการ first pass metabolism
ซึมยาเข้าสู่กระแสเลือด
ระดับความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด
หลังจากรับประทานยาไป 1-2 ชัวโมง ความเข้มข้นเฉลีย ณ เวลา
250, 500 หรือ 700 mg เท่ากับ
การกําจัดยาในผู้ป่วยไตปกติประมาณ
ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี
ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา
ให้ยาสามารถออกฤทธิได้เร็วขึน และจะได้ระดับความเ
อาหาร
แสดงความสัมพันธ์ระหว่างสูตรโครงสร้างและการออกฤทธิของยากลุ่ม
Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาคลินิก
Ciprofloxacin โดยวิธีการรับประทาน ยาจะถูกดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดิน
อาหาร และมีชีวประโยชน์ของยา (Bioavailability) หรือค่าความสัมพันธ์ระหว่างระดับยาในเลือดกับ
70% และในการดูดซึมยาเข้าสู่กระแสเลือดไม่พบว่ามีการสูญเสียยาผ่าน
first pass metabolism ซึงปัจจัยหนึงทีมีผลต่อ bioavailability ของยานันคืออัตราการดูด
ความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด (Maximum Serum Concentration)
ชัวโมง ความเข้มข้นเฉลีย ณ เวลา 12 ชัวโมงหลังรับประทานยาขนาด
เท่ากับ 0.1, 0.2, และ 0.4 µg/ml ตามลําดับ ยา Ciporfloxacin
ดยาในผู้ป่วยไตปกติประมาณ 4 ชัวโมง
ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี
ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา
ให้ยาสามารถออกฤทธิได้เร็วขึน และจะได้ระดับความเข้มข้นสูงสุดได้เร็วกว่าการให้ยาหลังรับประทาน
ของยากลุ่ม Quinolones
มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 174)
ยาจะถูกดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดิน
หรือค่าความสัมพันธ์ระหว่างระดับยาในเลือดกับ
การดูดซึมยาเข้าสู่กระแสเลือดไม่พบว่ามีการสูญเสียยาผ่าน
ของยานันคืออัตราการดูด
(Maximum Serum Concentration) จะถึง
ชัวโมงหลังรับประทานยาขนาด
Ciporfloxacin มีค่าครึงชีวิต
ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี
ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา
ข้มข้นสูงสุดได้เร็วกว่าการให้ยาหลังรับประทาน
การกระจายยา :
ยา Ciprofloxacin มีสัดส่วนการจับกับโปรตีนในกระแสเลือด 20-40% ซึงถือว่าน้อย
และไม่มีความสามารถเพียงพอในการทําปฏิกิริยาแย่งจับโปรตีนในกระแสเลือดกับตัวยาอืน ๆ ได้
ภายหลังการรับประทานยา Ciprofloxacin ตัวยาจะมีความสามารถในการกระจายได้ทัวร่างกาย และ
พบว่าความเข้มข้นของยาในเนือเยือจะสูงกว่าความเข้มข้นของยาในกระแสเลือดทังในกลุ่มเพศชายและ
เพศหญิง โดยเฉพาะเนือเยือระบบสืบพันธุ์รวมทังเนือเยือบริเวณต่อมลูกหมาก และพบว่ายา
Ciprofloxacin อยู่ในรูป Active form ในนําลาย นําคัดหลังในจมูกและหลอดลม เยือบุเมือกของ
sinuses เสมหะ skin blister fluid ต่อมนําเหลือง เยือบุช่องท้อง นําดี และสารคัดหลังจากต่อม
ลูกหมาก นอกจากนียังสามารถตรวจพบระดับยา Ciprofloxacin ในปอด ผิวหนัง ไขมัน กล้ามเนือ
กระดูกอ่อน และกระดูกอีกด้วย ยา Ciprofloxacin มีความสามารถแพร่ผ่าน Cerebrospinal fluid
(CSF) ได้ แต่ความเข้มข้นโดยทัวไปของยา Ciprofloxacin ใน CSF จะตํากว่าความเข้มข้นในกระแส
เลือด 10% Cirpofloxacin อาจพบได้ในระดับเล็กน้อยในบริเวณ aqeous และ vitreous humors ของ
ตา
การเปลียนแปลงหรือเมตาบอลิสึมของยา :
สามารถตรวจพบเมตาบอไลต์หรือผลผลิตจากกระบวนการเปลียนแปลงของยา
Ciprofloxacin ในปัสสาวะประมาณ 15% ของขนาดยาทีให้โดยการรับประทาน ซึงสามารถจําแนก
เมตาบอไลต์ของยานีได้ 4 ชนิด เมตาบอไลต์เหล่านียังคงมีฤทธิในการรักษา แต่มีความแรงน้อยกว่า
Ciprofloxacin ในรูปทียังไม่เปลียนแปลง
ยา Ciprofloxacin มีคุณสมบัติเป็นตัวยับยัง human cytochrome P450 1A2
(CYP1A2) ในกระบวนการ metabolism ของร่างกาย ดังนัน การให้ยานีร่วมกับยาทีต้องผ่าน
กระบวนการ metabolism โดยอาศัย CYP1A2 จะมีผลทําให้ระดับในเลือดของยาทีให้ร่วมกับยา
Ciprofloxacin สูงขึน และอาจนําไปสู่การเกิดอาการไม่พึงประสงค์สําคัญทางคลินิกของยาทีให้ร่วมกับยา
Ciprofloxacin ได้
การจํากัดและขับถ่ายยา :
ค่าครึงชีวิตในการกําจัดยา Ciprofloxacin ในเลือดในผู้ป่วยทีมีภาวะไตปกติอยู่ที
ประมาณ 4 ชัวโมง ตัวยาประมาณ 40-50% ทีให้โดยการรับประทานจะถูกกําจัดออกทางปัสสาวะในรูป
ทีไม่เปลียนแปลง ภายหลังการให้ยา Ciprofloxacin ขนาด 250 mg โดยการรับประทาน 2 ชัวโมงแรก
พบว่าระดับความเข้มข้นของยาในปัสสาวะมีค่ามากกว่า 200 µg/ml และมีค่าประมาณ 30 µg/ml ทีเวลา
8-12 ชัวโมงหลังการรับประทานยา ยา Ciprofloxacin จะถูกขับออกทางปัสสาวะทังหมดภายในเวลา 24
ชัวโมงหลังรับประทานยา เนืองจากยานีมีอัตราการกําจัดผ่านไตในอัตราทีสูง คือประมาณ 300
ml/minute และสูงเกินกว่าอัตราการกรองผ่าน glomerular filtration ในคนปกติทีมีเพียง 120 ml/minute
ดังนัน ความสามารถในการแพร่ผ่าน tubular ทีไตมีส่วนสําคัญต่อการกําจัดยานีมาก การให้ยา
Ciprofloxacin ร่วมกับ Probenecid จะมีผลลดการกําจัดยา Ciprofloxacin ประมาณ 50% และจะทําให้
ระดับยา Ciprofloxacin ในกระแสเลือดสูงขึน 50%
สรุป Pharmacokinetics profile ทีสําคัญของยา Ciprofloxacin Tablet
- Bioavailability ประมาณ 70-80%
- Mean peak plasma concentration หน่วย mcg/ml (ต่อขนาด dose ทีให้)
- 1.2 mcg/ml (250 mg dose)
- 2.4 mcg/ml (500 mg dose)
- 4.3 mcg/ml (750 mg dose)
- 5.4 mcg/ml (1000 mg dose)
- Area Under the Curve (AUC) หน่วย mcg . h/ml (ต่อขนาด dose ทีให้)
- 4.8 mcg . h/ml (250 mg dose)
- 11.6 mcg . h/ml (500 mg dose)
- 20.2 mcg . h/ml (750 mg dose)
- 30.8 mcg . h/ml (1000 mg dose)
- Protein binding 20-40 %
- T ½ ประมาณ 4 ชัวโมง
(ทีมา : Drug Facts and Comparisons, Pocket version 2006)
กลไกการออกฤทธิ
ยา Ciprofloxacin ออกฤทธิฆ่าเชือแบคทีเรียโดยการยับยังการสร้าง DNA ยาจับกับ
เอนไซม์ DNA gyrase หรือ topoisomerase II เอนไซม์ ทําให้ Double-stranded DNA แตกย่อย โดย
ที DNA gyrase ประกอบด้วย 4 subunits หรือ monomers ประกอบด้วย 2 A Subunits กับ 2 B
Subunits
ในเซลล์แบคทีเรีย (เช่น E. coli) มี chromosome เดียวประกอบด้วย DNA สายคู่อยู่ใน
ลักษณะเกลียวซ้อน (super-coiled) โดยทัวไปแต่ละช่วงเกลียว (domain) ของ DNA ยาว 20
ไมโครเมตรพันเกาะกับ RNA core ที chromosome ยาวประมาณ 1,300 ไมโครเมตร ประกอบด้วย
DNA 65 ช่วงเกลียวซึงจะต้องบรรจุลงในเซลล์แบคทีเรียทีมีขนาด
กลับไปกลับมาในลักษณะเกลียวซ้อนประมาณ
topoisomerase II
โครโมโซมของแบคทีเรียจะหดพับได้ต้องอาศัยเอนไซม์
subunit ตัด DNA สายคู่เป็นท่อนสลับข้างทุก
โดยอาศัยพลังงาน ATP hydrolysis
ยา Cirpofloxacin
โดยจับกับ A subunit ของ DNA gyrase
ยา Ciprofloxacin
Aminoglycosides, Macrolides และ
ต่อยา Ciprofloxacin หรือยา Quinolones
รูปที 3 แสดงกลไกการออกฤทธิของ
(ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes
งบรรจุลงในเซลล์แบคทีเรียทีมีขนาด 1x2 ไมโครเมตร ได้จึงต้องพับ
กลับไปกลับมาในลักษณะเกลียวซ้อนประมาณ 400 พับ เพือลดขนาดลงโดยอาศัย
โครโมโซมของแบคทีเรียจะหดพับได้ต้องอาศัยเอนไซม์ DNA gyrase
คู่เป็นท่อนสลับข้างทุก 4 คู่ของเบส ต่อจากนัน B subunit
ATP hydrolysis สุดท้าย A subunit เชือม DNA ทีตัดออกในช่วงแรกให้ปิด
Cirpofloxacin หรือ Fluoroquinolones ชนิดอืน ๆ จะออกฤทธิยับยังการสร้าง
DNA gyrase ยับยังการเชือมปิดของ DNA
Ciprofloxacin ออกฤทธิคนละกลไกกับยาในกลุ่ม Penicillins, Cephalosporins,
และ Tetracyclines ดังนัน เชือจุลชีพทีดือต่อยาต่าง ๆ เหล่านีอาจจะไว
Quinolones ตัวอืน ๆ ได้
แสดงกลไกการออกฤทธิของ Fluoroquinolones
Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล
ไมโครเมตร ได้จึงต้องพับ
พับ เพือลดขนาดลงโดยอาศัย DNA gyrase หรือ
DNA gyrase ขันตอนแรก A
B subunit ทําให้ DNA บิดพับ
ทีตัดออกในช่วงแรกให้ปิด
ชนิดอืน ๆ จะออกฤทธิยับยังการสร้าง DNA
Penicillins, Cephalosporins,
ดังนัน เชือจุลชีพทีดือต่อยาต่าง ๆ เหล่านีอาจจะไว
มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 177)
รูปที 4
(ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes
การดือยา
เชือดือยา Fluoroquinolones
1. มีการเปลียนแปลงความสามารถในการจับกับเอนไซม์
mutation ที
2. การซึมผ่านเข้าเชือแบคทีเรียลดลง
เชือแบคทีเรียแกรมลบดือต่อ
เกิดขึนทีโครโมโซม ไม่ได้เกิดจากการถ่ายทอด
รมบวกดือต่อยากลุ่มนีอย่างรวดเร็ว เมือเ
ในกลุ่มเดียวกัน แต่ไม่มีการดือข้ามไปยังยาต้านจุลชีพกลุ่มอืน
4 แสดงการตัด DNA โดยอาศัย DNA gyrase
Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล
Fluoroquinolones โดยกลไก 2 ประการ คือ
มีการเปลียนแปลงความสามารถในการจับกับเอนไซม์ DNA gyrase
ที A subunit
การซึมผ่านเข้าเชือแบคทีเรียลดลง
เชือแบคทีเรียแกรมลบดือต่อ fluoroquinolones โดยวิธี mutation
เกิดขึนทีโครโมโซม ไม่ได้เกิดจากการถ่ายทอด plasmid ซึงพบได้จากการใช้ nalidixic acid
รมบวกดือต่อยากลุ่มนีอย่างรวดเร็ว เมือเชือแบคทีเรียดือต่อยาชนิดใดในกลุ่มนีแล้วมักจะดือต่อยาอืน ๆ
ในกลุ่มเดียวกัน แต่ไม่มีการดือข้ามไปยังยาต้านจุลชีพกลุ่มอืน
มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 178)
DNA gyrase เพราะเกิด
mutation เป็นการกลายพันธุ์ที
nalidixic acid ส่วนเชือแก
ชือแบคทีเรียดือต่อยาชนิดใดในกลุ่มนีแล้วมักจะดือต่อยาอืน ๆ
Microbiology
การศึกษาทางหลอดทดลอง พบว่ายา Ciprofloxacin ออกฤทธิกว้างต่อจุลชีพ gram-negative
และ gram-positive ออกฤทธิต่อ anaerobic bacteria ได้บางชนิด และออกฤทธิต่อเชือชนิดอืน ๆ เช่น
Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacterium, Rickettsia) ได้ อย่างไรก็ตาม โดยทัวไปแล้ว ยาจะออก
ฤทธิได้ดีต่อเชือแกรมลบมากกว่าเชือแกรมบวก
เชือจุลชีพเหล่านีเป็นกลุ่มเชือทีไวต่อยา Ciprofloxacin ทังในการศึกษาในหลอดทดลอง และ
การศึกษาทางคลินิก
กลุ่ม Aerobic gram-positive microorganisms
- Enterococcus faecalis (Many strain are only moderately susceptible)
- Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible strain only)
- Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strain only)
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only)
- Streptococcus pyogenes
กลุ่ม Aerobic gram-negative microorganisms
- Campylobacter jejuni
- Citrobacter diversus
- Citrobacter freundii
- Enterobacter cloaceae
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Klebsiella pneumoniae
- Moraxella catarrhalis
- Morganella morganii
- Neisseria gonorrhoeae
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgris
- Providencia rettgeri
- Providencia stuartii
- Pseudomonas aeruginosa (ประเทศไทย เชือนีดือต่อยา Ciprofloxacin 22% ,
มยุรา กุสุมภ์, 2545)
- Salmonella typhi
- Serratia marcescens
- Shigella boydii
- Shigella dysenteriae
- Shigella flexneri
- Shigella sonnei
สําหรับโรค Anthrax ทีติดเชือจาก Bacillus anthracids พบว่าเชือนีไวต่อยา Ciprofloxacin
เช่นกัน
เชือต่อไปนี พบการศึกษาทางหลอดทดลองว่าสามารถฆ่าเชือ strains ต่าง ๆ ได้เป็นส่วนใหญ่
(มากกว่าหรือเท่ากับ 90%) โดยในการศึกษาทางหลอดทดลองพบว่ายา Ciprofloxacin มี minimum
inhibitory concentrations (MICs) เท่ากับ 1 µg/ml หรือน้อยกว่านัน แต่ข้อมูลการศึกษาด้านความ
ปลอดภัย และประสิทธิภาพของยา Ciprofloxacin ในทางคลินิกต่อเชือเหล่านียังมีน้อย
กลุ่ม Aerobic gram-positive microorganisms
- Staphylococcus haemolyticus
- Staphylococcus hominis
- Staphylococcus pneumoniae (Penicillin-resistant strains only)
กลุ่ม Aerobic gram-negative microorganisms
- Acinetobacter lwoffi
- Aeromonas hydrophila
- Enterobacter aerogenes
- Klebsiella oxytoca
- Legionella pneumophila
- Pasteurella multocida
- Salmonella enteritidis
- Vibrio cholerae
- Vibrio parahaemolyticus
- Vibrio vulnificus
- Yersinia enterocolitica
กลุ่มเชือทีดือต่อยา Ciprofloxacin
- Berkholderia cepacia (Most strains)
- Stenotrophomanas maltiphilia (บาง Strains)
- Bacteroides fragilis
- Clostridium difficile
ข้อบ่งใช้ (กองควบคุมยา สํานักงานคณะกรรมการอาหารและยา, 2540 , นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์,
2532 และ www.rxlist.com)
ยา Ciprofloxacin มีข้อบ่งใช้สําหรับผู้ใหญ่ทีมีอายุมากกว่า 16-18 ปีเท่านัน สําหรับรักษาโรค
ติดเชือทีระบบต่าง ๆ ของร่างกายดังนี
1. Urinary Tract Infection (โรคติดเชือในระบบทางเดินปัสสาวะ)
มีข้อแนะนําให้จํากัดการใช้ Ciprofloxacin สําหรับกรณี Complicated UTIs เท่านัน
โดยเฉพาะ UTIs ทีเกิดจากเชือแบคทีเรียทีดือต่อยาหลายขนานเป็นเชือสาเหตุ (Multi Drug-Resistant
Bacteria) โดยทัวไปแล้วจะไม่ใช้ยานีในการรักษา uncomplicated UTIs ยกเว้นจะมีประวัติว่าการใช้ยา
อืนทีนอกเหนือจาก Ciprofloxacin รักษา uncomplicated UTIs ในสถานพยาบาลนันจะไม่มี
ประสิทธิภาพเท่าทีควร หรือการใช้ยาต้านจุลชีพตัวอืนทีมีราคาต่อหน่วยถูกกว่าจะไม่สามารถใช้ได้หรือ
มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยรายนัน ๆ หรือผู้ป่วยรายนัน ๆ ไม่สามารถทนต่อการใช้ยาอืน ๆ ได้อีก อย่างไรก็
ตาม Indication ในปัจจุบัน US FDA ได้อนุมัติให้สามารถใช้ในกรณี Uncomplicated UTI ได้
นอกจากนียังพบว่ายาในกลุ่ม Quinolones โดยเฉพาะยา Ciprofloxacin มีประสิทธิภาพดี
มากในการรักษาการติดเชือในทางเดินปัสสาวะ ได้มีการทดลองเปรียบเทียบการใช้ยา Ciprofloxacin ใน
ขนาดต่าง ๆ คือ 250, 500 และ 750 มิลลิกรัม รับประทานทุก 12 ชัวโมงติดต่อกัน 7 วัน ปรากฏว่า
ประสิทธิภาพการรักษาไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสําคัญทัง 3 กลุ่ม แสดงว่า Ciprofloxacin ในขนาด 250
มิลลิกรัมวันละ 2 ครังพอเพียงทีจะรักษาการติดเชือในทางเดินปัสสาวะชนิดแทรกซ้อน
การทดลองใช้ Ciprofloxacin ในผู้ป่วยต่อมลูกหมากอักเสบเรือรังพบว่าได้ผลดี เนืองจากตัว
ยากระจายตัวเข้าในต่อมลูกหมากแต่มีระดับยาทีสูงไม่มาก โดยเฉพาะถ้าเป็นการอักเสบจากเชือ E. coli
แต่ถ้าเป็นการอักเสบจากเชือ Streptococcus faescalis จะไม่ได้ผล อย่างไรก็ตาม ตัวยาอืน ๆ ในกลุ่ม
Quinolones เช่น Norfloxacin และ Ofloxacin ก็ยังพบมีประสิทธิภาพดี เช่นกัน การให้ยาในกลุ่มนี
สําหรับรักษา Prostitis มักจะใช้เวลา 4-6 สัปดาห์
และยังพบว่า Ciprofloxacin ในขนาด 500 มิลลิกรัม ทุก 12 ชัวโมง ได้ผลการรักษาการติด
เชือในทางเดินปัสสาวะซึงดือต่อยา Cotrimoxazole โดยส่วนใหญ่จะเป็นเชือ Pseudomonas
aeruginosa
2. Lower Respiratory Tract Infection (โรคติดเชือในระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง)
ได้แก่ Bronchiectasis (โรคหลอดลมพอง), Brochitis (หลอดลมอักเสบ), lung Abscess (ฝี
ในปอด), และ Pneumonia (ปอดบวม)
นอกจากสามารถใช้ในโรคติดเชือในระบบทางเดินหายใจส่วนล่างแล้ว ยังพบว่า ยา
Ciprofloxacin ยังมีข้อบ่งใช้สําหรับการติดเชือในบริเวณหูส่วนกลาง (Otitis Media) (แต่ไม่ได้รับการ
Approved จาก US FDA) และในโพรงจมูก (Sinusitis) อีกด้วย
3. Skin and Skin Structure Infections (โรคติดเชือทีผิวหนังตลอดจนโครงสร้างของ
ผิวหนัง)
ยามีประสิทธิภาพดีในการรักษา cellulitis (เซลล์เนือเยืออักเสบหรือไฟลามทุ่ง), abscess (ฝี
หนอง), folliculitis (การอักเสบของ Follicle - โพรงหรือถุงน้อยเล็ก ๆ), furunculosis (ฝี), pyoderma
(ผิวหนังชันหนังแท้เป็นหนอง), postoperative wound infections (แผลติดเชือหลังการผ่าตัด), และ
infected ulcers, burns, or wounds (แผล burn และหรือแผลติดเชืออืน ๆ)
อย่างไรก็ตาม การติดเชือทีผิวหนังและเนือเยืออ่อนทีมีสาเหตุจากเชือ staphylococci หรือ
streptococci ควรเลือกใช้ยากลุ่ม Penicillins , Cephalosporin หรือ Vancomycin เป็นอันดับแรก ส่วน
ยา Ciprofloxacin ควรเลือกใช้แทนในรายทีแพ้ ß-lactam หรือ vancomycin หรืออาจให้ร่วมกับยาต้าน
จุลชีพชนิดอืน เช่น แผลทีเท้าในผู้ป่วยเบาหวานมีการติดเชือหลายชนิด ได้แก่ แกรมลบรูปแท่ง เชือ
แบคทีเรียทีไม่ใช้ออกซิเจน และหรือแกรมบวก (Staphylococci และ Streptococci) ใช้ Ciprofloxacin
ร่วมกับ aminoglycosides, Metronidazole และ/หรือ vancomycin
4. Bone and joint infections (การติดเชือทีกระดูกและข้อต่อ)
มีรายงานการใช้ยานีในการรักษา osteomyelitis (ภาวะอักเสบของไขกระดูก กระดูกทีอยู่
ใกล้ชิดกัน และกระดูกอ่อนของส่วนหัวกระดูก) ซึงพบว่า โดยปกติแล้ว การติดเชือในกระดูกส่วนใหญ่
เป็นเชือแบคทีเรียชนิดแกรมลบ ซึงตอบสนองไม่ค่อยดีนักต่อยาปฏิชีวนะทีใช้กันโดยทัว ๆ ไป สามารถ
ใช้ยา Ciprofloxacin รับประทานขนาด 500-750 มิลลิกรัม วันละ 2 ครัง ขึนกับความรุนแรงของโรค
เป็นเวลาหลายสัปดาห์หรืออาจนานถึง 3-6 เดือน
5. Gastrointestinal infections (การติดเชือในระบบทางเดินอาหาร)
โดยทัวไปการติดเชือในทางเดินอาหารจะใช้ Cotrimoxazole แต่ยาตัวนีจะใช้ไม่ได้ผลกับ
เชือ Campylobacter jejuni และพบเชือต้านยามากขึน ในกรณีดังกล่าวนี ยา Ciprofloxacin ใช้ได้ใน
การรักษา infections diarrhoea ทีมีเชือสาเหตุทีไวต่อยา ได้แก่ Campylobacter spp., โดยให้ในขนาด
500 มิลลิกรัม วันละ 2 ครัง ติดต่อกัน 5 วัน อย่างไรก็ตาม เนืองจากมีความกังวลเกียวกับการอัตรา
การดือยากลุ่ม fluoroquinolones ของเชือ Campylobacter ทีปรากฏเพิมสูงขึนอันมีสาเหตุเกียวเนืองกับ
การใช้ยากลุ่มนีอย่างกว้างขวาง การพิจารณาเลือกใช้ยากลุ่ม fluoroqionolones ในการรักษาหรือ
ป้องกันภาวะท้องเสียจาก enterophatologic อย่างสมเหตุสมผลควรต้องระวังเป็นอย่างยิง
สําหรับการติดเชือในระบบทางเดินอาหารและช่องท้อง ทีมีสาเหตุจากเชือแกรมลบรูปแท่ง
โดยเฉพาะ Enterobacteriaceae รวมทัง Aeromonas hydrophila, Vibrio spp., สามารถใช้ยา
Norfloxacin ก่อนได้ ซึงพบว่าได้ผลดี ส่วนอาการอุจจาระร่วมจากอาหารเป็นพิษ (Traveller’s diarrhia)
มักเกิดจากเชือ toxigenic E. coli, Shigella spp., ใช้ Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin ต้องรีบให้
ทันทีภายใน 24 ชัวโมง ขนาดทีใช้คือ 400, 300, 500 มิลลิกรัมตามลําดับ วันละ 2 ครัง เป็นเวลา 1-3
วัน
6. Salmonella Infections
การให้ Ciprofloxacin โดยวิธีการรับประทาน พบว่ามีประสิทธิภาพดีในการรักษาไข้
ไทฟอยด์ในผู้ใหญ่ ซึงมีสาเหตุจาก Salmonella tyhpi ทีไวต่อยา และรวมทังเชือทีดือต่อยา
Chloramphenicol อย่างไรก็ตาม ประสิทธิภาพของยานีเทียบกับยาอืน ๆ ในการรักษาไข้ไทฟอยด์
ยังคงต้องมีการศึกษาต่อไปในอนาคต ขนาดยาปกติสําหรับผู้ใหญ่ คือ 500 mg วันละ 2 ครัง เป็น
เวลา 10 วัน อย่างไรก็ตาม ยังขนาดและระยะเวลารักษาทีดีทีสุดสําหรับการรักษา mild to moderate
typhoid fever ยังไม่ได้มีรายงานการศึกษาในปัจจุบัน แต่มีประสบการณ์ทางคลินิกซึงยังไม่ได้รับการ
Approved จาก US FDA ให้ใช้ Ciprofloxacin 750 mg twice daily เป็นเวลา 28 วน สําหรับรักษาใน
กรณี chronic typhoid carrier
7. โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (Gonorrhoea and Associated infections)
การให้ยา Ciprofloxacin สามารถใช้รักษาโรคติดเชือทีเกิดจากเชือ Neisseria gonorrhoeae
ทังทีเป็น urethral endocervical หรือ rectal gonorrhoea หรือโรคทีเกิดจากเชือ C. trachomatis และ
Haemophilus ducreyi แต่ใช้ไม่ได้ผลสําหรับเชือ Treponema pallidum (ซึงเป็นสาเหตุของโรคซิฟิลิส)
สําหรับโรคหนองใน สามารถเลือกใช้ Ofloxacin ขนาด 400 มิลลิกรัม หรือ Ciprofloxacin
ขนาด 500 มิลลิกรัม ขนาดเดียว ซึงให้ผลเท่าเทียมกับ Ceftriaxone ฉีดเข้าหลอดเลือดดํา หรือ
Cefixime ให้รับประทาน
แผลริมอ่อน ใช้ Ciprofloxacin ขนาด 500 มิลลิกรัมวันละ 2 ครังนาน 3 วัน
8. การติดเชืออืน ๆ
เช่น M. Tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) สามารถใช้
ยาในกลุ่ม Fluoroquinolones ร่วมกับ Aminoglycoside ได้
9. สําหรับการใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็กอายุตํากว่า 18 ปี (1 – 17 ปี) นันมีการศึกษาและ
พบว่าอาจพิจารณาใช้ยานีในเด็กเล็กในกรณีทีต้องการรักษา Complicated Urinary Tract Infections
และ Pyelonephritis ทีมีสาเหตุจากเชือ E. coli อย่างไรก็ตาม แม้ว่าการใช้ยาในกรณีดังกล่าวในทาง
คลินิกแล้วจะมีประสิทธิภาพดี แต่ยา Ciprofloxacin ก็ไม่จัดเป็น Drug of first choice ในกลุ่มประชากร
เด็ก เนืองจากพบว่ามีโอกาสเกิดผลไม่พึงประสงค์สูงเมือเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม โดยเฉพาะอย่าง
ยิงผลไม่พึงประสงค์ทีเกียวข้องกับข้อและเนือเยือบริเวณรอบ ๆ ข้อ ซึงอาจพบ arthropathy และอาจพบ
การเปลียนแปลงทาง histopathological ของข้อทีรับนําหนักของสัตว์ทดลองวัยอ่อนด้วย
นอกจากใช้รักษา Complicated Urinary Tract Infections และ Pyelonephritis ทีมีสาเหตุจาก
เชือ E. coli แล้ว Itokazu, GS และคณะ, 2005 ยังได้กล่าวถึงการใช้ยาในกลุ่ม fluoroquinolones เพือ
รักษา Typhoid fever จากเชือ S. typhi หรือจากเชือ Salmonellae สายพันธุ์อืน ๆ เช่น S. paratyphi
ในเด็ก โดยพบว่า ยาในกลุ่มนีนีมีข้อดีกว่ายารักษา typhoid fever รุ่นแรก ๆ ซึงได้แก่
chloramphenicol, TMP-SMX, หรือ Ampicillin โดยทีสามารถให้ประสิทธิภาพด้านระยะเวลาการรักษา
ทีดีกว่า ซึงอาการและอาการแสดงของโรค typhoid fever ได้แก่ มีไข้ ปวดศีรษะ ปวดท้อง
splenomegaly และมีผืนคัน หากไม่ได้รับการรักษาจะเกิดอาการแทรกซ้อน ได้แก่ intestinal
hemorrhage และ perforation, encephalopathy และ pneumonia ได้ ยาทีแนะนําคือ Ofloxacin โดย
ให้ยาในขนาด 7.5 mg/kg วันละสองครัง ในรายทีมี uncomplicated typhoid fever เป็นเวลา 2-3 วัน
ซึงให้ผล cure rate ได้มากกว่าหรือเท่ากับ 89% แม้จะไม่มีการกล่าวถึงการใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็ก
เพือรักษา typhoid fever เนืองจากยังไม่ได้รับการอนุมัติจาก US FDA แต่ Redmon O A, 1997 ได้
กล่าวถึงประสบการณ์การให้ Ciprofloxacin ในผู้ป่วยเด็กในประเทศอังกฤษ โดยเปรียบเทียบความเสียง
และประโยชน์ของการใช้ยานีในเด็ก กล่าวว่า แม้ยา Ciprofloxacin ชนิดรับประทาน ยังไม่ได้รับการ
อนุมัติให้มีข้อบ่งใช้ในเด็ก แต่พบว่ามีประสบการณ์การใช้ยานีในทางคลินิกมานานกว่า 10 ปีแล้ว
โดยเฉพาะในกรณี Acute และ serious infections และพบว่ายามีโอกาสเสียงต่อการทําลายข้อต่ออย่าง
ถาวรในกลุ่มผู้ป่วยเด็กเพียงเล็กน้อย ซึงข้อมูลเหล่านีสนับสนุนการใช้ยานีในเด็ก แต่ภายใต้เงือนไขที
พิจารณาแล้วว่าผลดีน่าจะมากกว่าผลเสีย และต้องใช้ยาอย่างระมัดระวัง หลีกเลียงการใช้ยาพรําเพรือ
ผิดวัตถุประสงค์ สอดคล้องกับ ข้อมูล ใน AHFS Drug Information 1999 ทีได้กล่าวถึงประสบการณ์
การใช้ยานีในเด็ก และระบุว่า แพทย์บางท่านแนะนําว่าอาจพิจารณาเลือกใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็ก
อายุ 9-18 ปีได้ ในกรณี serious infections เช่น cystic fibrosis, typhoid fever เป็นต้น แต่ต้อง
พิจารณาถึงข้อดีทีจะมากกว่าข้อเสีย และใช้เมือใช้ยาตัวอืนรักษาไม่ได้ผล หรือมีการดือยาตัวอืน ๆ ซึง
ข้อแนะนํานีตรงกับข้อแนะนําของ the American Academy of Pediatrics (AAP) ทีกล่าวว่า อาจ
พิจารณาเลือกใช้ยาในกลุ่ม quinolones ในเด็กอายุตํากว่า 18 ปีได้ เมือเห็นว่าไม่มียาอืน ๆ ทีมี
ประสิทธิภาพในการรักษา หรือมีประสิทธิภาพด้อยกว่ายาในกลุ่มนี รวมทังไม่สามารถใช้ยาอืนรักษา
แล้วได้ผล
นอกจากนีในกรณีการรักษาโรคติดเชือ Salmonella gastroenteritis ในผู้ป่วย HIV-infected
คณะศึกษาจาก US Public Health Service and the Infectious Diseases Society of America
(USPHS/IDSA) ได้กล่าวถึงความจําเป็นทีต้องให้การรักษา เพือป้องกันการแพร่กระจายเชือออกนอก
ลําไส้ (to prevent extraintestinal spread of the infection) โดยแนะนํา Ciprofloxacin เป็น Drug of
Choice สําหรับผู้ใหญ่ และแนะนํา co-trimoxazole, ampicillin, amoxicillin, cefotaxime, ceftriaxone
หรือ Chloramphenicol ในเด็ก รวมทังแนะนําว่าอาจพิจารณาเลือกใช้ Ciprofloxacin ในกรณีดังกล่าวใน
เด็กทีมีอายุมากกว่า 6 ปีได้ อย่างไรก็ตาม ข้อเสนอนี ยังไม่ได้รับการอนุมัติจาก US FDA แต่อย่างใด
เงือนไขการใช้ยา (สํานักงานประสานการพัฒนาบัญชียาหลักแห่งชาติ, 2548)
เงือนไขในการใช้ยา Ciprofloxacin ระบุให้ใช้เมือ
1. ใช้เป็น sequential therapy ต่อเนืองจากยาฉีด (ยาฉีด Ciprofloxacin Injection เพือความ
ประหยัดในด้านงบประมาณค่าใช้จ่ายสําหรับผู้ป่วย)
2. ใช้ในกรณีพิเศษตามคําแนะนําของแพทย์ผู้เชียวชาญด้านโรคติดเชือ ซึงตามคําแนะนํา
ข้างต้นเป็นคําแนะนําของคณะทํางานคัดเลือกยาในบัญชียาหลักแห่งชาติ ซึงต่างเป็นแพทย์
ผู้ชํานาญในการรักษาโรคติดเชือ ซึงบ่งว่าแพทย์ทัวไปทีไม่ใช่ผู้ชํานาญในการรักษาโรคติด
เชือ รวมทังแพทย์ในสถานพยาบาลทีไม่มีความพร้อมในการเพาะเชือเพือยืนยันเชือทีเป็น
สาเหตุของการเกิดโรค ไม่ควรใช้ Ciprofloxacin ชนิดรับประทาน โดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์
ผู้เชียวชาญด้านโรคติดเชือ ทังนี เพือป้องกันปัญหาเชือดือยา Ciprofloxacin ในวงกว้าง
นอกจากนีควรปรับปรุงให้มีมาตรการควบคุมการจําหน่ายยา Ciprofloxacin ในร้ายยาอย่าง
เข้มงวดด้วย เนืองจากในทางปฏิบัติมีการจําหน่ายยานีอย่างเสรีในร้านยา
ขนาดยาและวิธีการบริหารยา
ขนาดและวิธีการบริหารยาสําหรับผู้ใหญ่
(แสดงในตารางหน้าถัดไป)
Adult Dosage Guidelines
ประเภทการติดเชือ ระดับความรุนแรง ขนาดยา ความถีใน
การบริหารยา
ระยะเวลาการ
รักษาปกติ
Urinary Tract Acute Uncomplicated 100 หรือ 250
mg
q12h 3 days
Mild/Moderate 250 mg q12h 7-14 days
Severe/Complicated 500 mg q12h 7-14 days
Pyelonephritis Acute Uncomplicated 500 mg q12h 7-14 days
Chronic Bacterial
Prostatitis
Mild/Moderate 500 mg q12h 28 days
Lower Respiratory
Tract
Mild/Moderate 500 mg q12h 7-14 days
Severe/Complicated 750 mg q12h 7-14 days
Acute Sinusitis Mild/Moderate 500 mg q12h 10 days
Skin and Skin
Structure
Mild/Moderate 500 mg q12h 7-14 days
Severe/Complicated 750 mg q12h 7-14 days
Bone and Joint Mild/Moderate 500 mg q12h ≥ 4-6 Wks
Severe/Complicated 750 mg q12h ≥ 4-6 Wks
Intra-Abdominal* Complicated 500 mg q12h 7-14 days
Infectious Diarrhea Mild/Moderate/Severe 500 mg q12h 5-7 days
Typhoid Fever Mild/Moderate 500 mg q12h 10 days
Urethral and Cervical
Gonococcal Infections
Uncomplicated 250 mg Single dose Single dose
Inhalation Anthrax
(post-exposure)**
500 mg q12h 60 days
ตารางที 1 แสดง Adult Dosage Guidelines
(ทีมา : www.rxlist.com และ Drug Facts and Comparisons, 2006)
หมายเหตุ :
- โดยปกติแล้วการรักษาด้วยยา Ciprofloxacin ควรให้ยาต่อไปอีก 2-3 วันหลังจากอาการและ
อาการแสดงของการติดเชือหายไป ยกเว้น Inhalation Anthrax ทีไม่ต้องให้ยาต่อ
* ใช้ร่วมกับ Metronidazole
** ควรให้ยาทันทีหากเป็นไปได้ภายหลังสงสัยหรือได้ตรวจยืนยันผลการติดเชือว่าเป็นการติดเชือ
Anthrax จริง
การเปลียนจากยาฉีด Ciprofloxacin ไปเป็นยาชนิดรับประทาน
หากมียา Ciprofloxacin ชนิดฉีด จะต้องทําการเปลียนเป็นชนิดรับประทานทันทีเมือมี
Indication ทีเหมาะสม ไม่ควรใช้ยาฉีดนานเกินไป เนืองจากมีราคาแพง การเปลียนแปลงชนิดของยา
จากยาฉีดเป็นยารับประทานต้องคํานึงถึง Equivalent AUC ของยา ตามตาราง
Equivalent AUC (Area Under the Curve) Dosing Regimen
Ciprofloxacin Oral Dosage Equivalent Ciprofloxacin I.V. Dosage
250 mg Tablet q12h 200 mg I.V. q12h
500 mg Tablet q12h 400 mg I.V. q12h
750 mg Tablet q12h 400 mg I.V. q8h
ตารางที 2 Equivalent AUC Dosing Regimen
(ทีมา : www.rxlist.com)
ขนาดยาสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ทีมีปัญหาไตบกพร่อง
เนืองจากยา Ciprofloxacin ถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ แม้ว่ายาตัวนีจะถูก
metabolized และบางส่วนถูกกําจัดออกทางระบบนําดีของตับและทางลําไส้ได้ แต่พบว่า alternative
pathway เหล่านีมักจะถูกใช้เมือไตมีปัญหา ถึงกระนันก็ตาม การปรับขนาดยาในบางรายโดยเฉพาะใน
รายทีมีปัญหา severe renal impairment ถือเป็นสิงจําเป็นทีจะต้องคํานึงถึง ตารางข้างล่างนีเป็น
guideline สําหรับปรับขนาดยาในกรณีทีผู้ป่วยมีปัญหาไตบกพร่อง
Recommended Starting and Maintenance Doses for patients with impaired renal function
Creatinine Clearance (mL/min) Dose
> 50 ใช้ยาในขนาดปกติ
30-50 250-500 mg q12h
5-29 250-500 mg q18h
ผู้ป่วยทีทํา hemodialysis หรือ Peritoneal
dialysis
250-500 mg q24h
(after dialysis)
ตารางที 3 Recommended Starting and Maintenance Doses for patients with
impaired renal function
(ทีมา : www.rxlist.com)
สูตรการคํานวณ Creatinine Clearance
ผู้ชาย :
Creatinine Clearance (mL/min) =
ผู้หญิง :
Creatinine Clearance (mL/min) = 0.85 x ค่าทีได้จากการคํานวณในสูตรข้างบน
ขนาดและวิธีการบริหารยาสําหรับเด็ก (1-17 ปี)
การพิจารณาใช้ยา Ciprofloxacin ในกลุ่มผู้ป่วยเด็กยังเป็น Contra-indication ในการ
เลือกใช้ในปกติ ยกเว้นผู้ป่วยเด็กทีมีข้อบ่งชี ได้แก่ Complicated Urinary Tract Infections (cUTI) ,
Pyelonephritis และ Inhalation Anthrax (post-exposure) อาจพิจารณาเลือกใช้ได้
Pediatric Dosage Guidelines
ประเภทการติดเชือ วิธีการ
บริหารยา
ขนาดยา ความถีใน
การบริหารยา
ระยะเวลาการ
รักษาทังสิน
Complicated Urinary
Tractor
Pyeolonephritis
(ในผู้ป่วย
อายุ 1-17 ปี)
Intravenous 6-10 mg/kg
(max 400 mg/dose; และไม่
ควรเกินกว่านีแม้จะมีนําหนัก
> 51 kg
ก็ตาม)
q8h 10-21 days*
Oral 10-20 mg/kg
(max 750 mg/dose; และไม่
ควรเกินกว่านีแม้จะมีนําหนัก
> 51 kg
ก็ตาม)
q12h 10-21 days*
Inhalation Anthrax
(post-exposure)**
Intravenous 10 mg/kg (max 400
mg/dose)
q12h 60 days
Oral 15 mg/Kg (max 500
mg/dose)
q12h 60 days
ตารางที 4 แสดง Pediatric Dosage Guidelines
(ทีมา : www.rxlist.com และ www.ashp.org/emergency/ciprofloxacin.pdf)
Weight (kg) x (140 - age)
72 x Serum creatinine
(mg/dL)
* ระยะเวลาในการให้ยาดังกล่าวเป็นระยะเวลาทีทีมแพทย์ได้ทําการศึกษาและกําหนดขึนจากการศึกษา
ทางคลินิก ระยะเวลาโดยเฉลียจากการศึกษาคือ 11 วัน
** ควรให้ยาทันทีหากเป็นไปได้ภายหลังสงสัยหรือได้ตรวจยืนยันผลการติดเชือว่าเป็นการติดเชือ
Anthrax จริง
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
อาการข้างเคียงทีรุนแรงเกิดขึนน้อยมาก ส่วนใหญ่เป็นอาการเล็กน้อยทีผู้ป่วยทนได้ มี
น้อยกว่า 2% ของผู้ป่วยทีต้องหยุดใช้ยาเพราะทนอาการข้างเคียงไม่ได้
จากการรวบรวมข้อมูลในผู้ป่วย 8,861 คนทีใช้ Ciprofloxacin พบอาการข้างเคียงต่าง
ๆ ดังนี (อ้างอิงจาก นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์ และธิดา นิงสานนท์, 2532)
อาการทางระบบทางเดินอาหาร เกิดขึนบ่อยทีสุดประมาณ 2-10% ของผู้ป่วยทีใช้ยา
ส่วนใหญ่จะมีอาการคลืนไส้ อาเจียน ท้องเดิน ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย ท้องอืด เบืออาหาร ถ้ามี
อาการท้องเดินรุนแรง ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์เพราะอาจมีโรคลําไส้อยู่ก่อน เช่น
pseudomembranous colitis ซึงจําเป็นต้องได้รับการรักษาทันที ในกรณีดังกล่าวนี ต้องหยุดยา
Ciprofloxacin ทันทีและให้การรักษาทีเหมาะสม เช่น ให้รับประทาน Vancomycin ในขนาด 250
มิลลิกรัมวันละ 4 ครัง ห้ามให้ยาทียับยังการบีบรูดของลําไส้โดยเด็ดขาด
อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง พบได้ประมาณ 1-2% ปวดศีรษะ วิงเวียน
อ่อนล้า นอนไม่หลับ กระวนกระวาย สัน ในบางราย ซึงเกิดขึนน้อยมาก อาจมีประสาทสัมผัสส่วน
ปลายผิดปกติ เหงือออก ชัก ซึมเศร้า ประสาทหลอน การดมกลินหรือการรับรสผิดแปลกไป
นอกจากนียังอาจพบการเคลือนไหวผิดปกติ นอนไม่หลับ อีกด้วย การชักทีเกิดจาก
ยากลุ่มนี เกิดเนืองจากยาไปยับยังการจับของ GABA กับ receptor ทําให้เกิดอาการชัก ซึงพบว่าใน
ระหว่างยากลุ่ม fluoroquinolones ทังหมด ยา Ciprofloxacin จะมีโอกาสเกิดอาการชักได้มากกว่า
Norfloxacin และ Lomefloxacin ตามลําดับ (คณาจารย์ภาควิชาการพยาบาลอายุรศาสตร์
มหาวิทยาลัยเชียงใหม่, 2539)
อาการทางผิวหนัง พบได้ประมาณ 1-4% แพ้มีผืนขึน คัน ลมพิษ
อาการทางระบบหัวใจและหลอดเลือด อาจมีหัวใจเต้นเร็ว ร้อนวูบวาบ ปวดศีรษะ
ไมเกรน หรือเป็นลมหน้ามืด อาจมีการอักเสบของหลอดเลือดบริเวณทีฉีดยา
อาการทางระบบเลือด อาจมี eosinophilia, leucopenia, leucocytosis หรือมีเลือด
จาง
คณาจารย์ภาควิชาการพยาบาลอายุรศาสตร์ มหาวิทยาลัยเชียงใหม่, 2539 ได้กล่าว
เพิมเติมอาการไม่พึงประสงค์ของยา กลุ่ม Fluoroquinolones ได้แก่ พิษต่อยีน (genotoxicity) ฤทธ์
ทําให้เกิดการกลายพันธุ์ (mutagenicity) ฤทธิทําให้เกิดภาวะวิกลรูป (teratogenicity) และฤทธิก่อมะเร็ง
(carcinogenicity) เป็นพิษทีมีการศึกษาโดยละเอียดในสัตว์ทดลองและสัตว์มีครรภ์ พบว่าการศึกษา
ทดลองในสัตว์ทดลองยังไม่แน่นอน ขึนกับชนิด ขนาด และระยะเวลาในการใช้ยา รวมถึงชนิดของ
สัตว์ทดลองด้วย ถึงแม้จะมีความแตกต่างระหว่างสัตว์ทดลองและมนุษย์ และยังนําผลจากสัตว์มาใช้ใน
คนไม่ได้ แต่มีข้อแนะนําว่าไม่ควรนํายากลุ่มนีมาใช้ในหญิงมีครรภ์ และเด็ก นอกจากนียายังมีพิษต่อ
ตับและไต โดยทําให้มีการเพิมระดับ AST, ALT และ Alkaline phosphatase ส่วนการใช้ยาในขนาดสูง
ๆ ทําให้เกิด Crystalluria ได้
กองควบคุมยา สํานักงานอาหารและยา, 2540 ได้ระบุอาการข้างเคียงเพิมเติมจากยา
ในกลุ่ม Fluoroquinolones ทีอาจพบอาการข้างเคียงต่อระบบกล้ามเนือและโครงสร้างร่างกาย
(Musculoskeletal) (พบน้อยกว่า 1%) อันได้แก่ Artharalgia (ปวดข้อ), เอ็นอักเสบ, ปวดบริเวณ
ข้อต่อและหลัง, ข้ออักเสบ ข้อแข็ง/ฝืด vasculitis ปวดตามคอและหน้าอก และปวดเก๊าท์กระทันหัน
ซึงพบว่า อาการปวดข้อและเอ็นอักเสบนี สามารถเกิดจากยาในกลุ่ม fluoroquinolones ได้ทุกตัว แต่
ตัวทีถูกดูดซึมได้ดีจะทําให้เกิดพิษนีบ่อยกว่าตัวอืน ๆ โดยเฉพาะ ofloxacin, pefloxacin, lomefloxacin
ทีพบเกิดได้บ่อย สําหรับพิษต่อข้อทีทําให้มีการทําลายของกระดูกยังไม่พบมีรายงานในคน แต่ไม่ควร
นํายาในกลุ่มนีมาใช้ในผู้ป่วยเด็กและหญิงมีครรภ์โดยไม่จําเป็น และอาการข้างเคียงต่อระบบอวัยวะ
สืบพันธุ์ อันได้แก่ Serum creatinine และ BUN เพิมสูงขึน, Interstitial Nephritis, nephritis, renal
failure, dysuria, polyuria, urinary retention, albuminuria และอาจพบ urethral blleding ได้
www.rxlist.com ได้กล่าวถึงอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา Ciprofloxacin โดยจาก
การศึกษาในทางคลินิกทังการให้ยาในรูปแบบฉีดหรือรูปแบบรับประทาน จากจํานวนผู้ป่วย 49,038
รายทีได้รับยานี พบว่า โดยส่วนใหญ่เกิดอาการไม่พึงประสงค์ทีไม่รุนแรง (รุนแรงเล็กน้อย) ถึงรุนแรง
ปานกลาง และอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่หายเป็นปกติภายหลังการหยุดใช้ยา และไม่มีอาการไม่
พึงประสงค์ใดทีต้องได้รับการรักษาเพือให้บรรเทาอาการ ในจํานวนนีพบว่าผู้ป่วยทีใช้ยาชนิด
รับประทานไม่สามารถทนต่ออาการไม่พึงประสงค์ถึงขันต้องหยุดการรักษากลางคันเป็นจํานวน 1.0%
อาการไม่พึงประสงค์ทังหมดทีรายงานจากการศึกษาในทางคลินิก ทีรวบรวมข้อมูลทาง
ศึกษาในยา Ciprofloxacin ทุกสูตรตํารับ ทุกขนาด ทุกระยะเวลาทัง courseทีรักษา และทุกข้อบ่งใช้
พบว่า อาการไม่พึงประสงค์ทีเกิดขึนมากทีสุดคือ อาการคลืนไส้ (2.5%) ท้องเสีย (1.6%) ผล function
ตับผิดปกติ (1.3%) อาเจียน (1.0%) และผืนคัน (rash) (1.0%) นอกจากนียังพบอาการไม่พึงประสงค์
อืน ๆ ซึงพบรวมกันน้อยกว่า 1.0% ตามระบบต่าง ๆ ของร่างกายดังนี
Body as a whole (ร่างกายโดยทัวไป) : พบปวดศีรษะ ปวดท้อง อาการไม่สบาย
ท้อง ปวดเท้า ปวดแขนขา และปฏิกิริยาบริเวณทีฉีดยา (กรณี i.v.)
ระบบหัวใจและหลอดเลือด : พบอาการใจสัน atrial flutter (atrial เต้นผิดจังหวะ) ,
ventricular ectopy (หัวใจห้องล่างซ้ายอยู่ผิดตําแหน่ง), syncope (เป็นลมหรือสลบชัวคราว เนืองจาก
สมองมีเลือดไม่พอ), hypertension, angina pectoris , myocardial infarction, cardiopulmonary
arrest, cerebral thrombosis (เกิดลิมเลือดในสมอง), phlebitis, tachycardia, migraine, hypotension
ระบบประสาทส่วนกลาง : Restlessness (กระสับกระส่าย หงุดหงิด), dizziness,
lightheadedness, insomnia, nightmares, hallucinations, manic reaction, irritability, tremor, ataxia,
convulsive seizure, lethargy (เซืองซึม), drowsiness, weakness, malaise (ความรู้สึกไม่สบายกาย),
anorexia, phobia (ความกลัวอย่างผิดปกติ), depersonalization, depression, paresthesia (อาการชา
ของอวัยวะ), abnormal gait (ท่าทางการย่างก้าวผิดปกติ), grand mal convulsion
ระบบทางเดินอาหาร (Gastrointestinal) : painful oral mucosa, oral candidiasis,
dysphagia (พูดลําบาก), intestinal perforation (ลําไส้ทะลุ), gastrointestinal bleeding, cholestatic
jaundice, hepatitis
ระบบเลือดและนําเหลือง (Hemic/Lymphatic) : lymphadenopathy (โรคของต่อม
นําเหลือง) , petechia (จุดแดงม่วงกลมแต่ไม่นูน เกิดจากการตกเลือด)
ระบบกล้ามเนือและโครงสร้างของร่างกาย (Musculoskeletal) : Arthralgia or
back pain, joint stiffness, achiness (ปวด), neck or chest pain, flare up of gout
ระบบไตและอวัยวะสืบพันธุ์ (Ranal/Urogenital) : Interstitial nephritis, nephritis,
renal failure, polyuria, urinary retention, urethral bleeding, vaginitis, acidocis, breast pain
ระบบทางเดินหายใจ : dyspnea (การหายใจลําบาก), epistaxis (เลือดกําเดาไหล),
laryngeal or pulmonary edema, hiccough (สะอึก), hemoptysis, bronchospasm, pulmonary
embolism (เส้นเลือดในปอดอุดตัน)
อาการข้างเคียงทางผิวหนัง/อาการแพ้ยา : allergic reaction, pruritus, urticaria,
photosensitivity, flushing, fever, chills, angioedema, edema of the face, neck, lips, conjunctivae
or hands, cutaneous candidiasis, hyperpigmentation, erythema nodusum, sweating
อาการข้างเคียงต่อระบบสัมผัสพิเศษ (special sense) : blurred vision, disturbed
vision (change in colour perception, overbrightness of lights), decreased visual acuity (ความ
ชัดเจนหรือความคมชัดในการมองเห็นลดลง), diplopia (การเห็นภาพซ้อน), eye pain, tinnitus (หูอือ),
hearing loss, bad taste, chromatopsia (ความผิดปกติในการเห็นสี)
พิษของยา
จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีรายงานถึงพิษของยานีในคน
ข้อควรระวัง/คําแนะนําในการใช้ยา/การพยาบาล
1. ไม่ควรใช้ยานีในเด็กเพราะจะยับยังการเจริญเติบโตของกระดูกอ่อน โดยพืนฐาน
การวิจัยทีพบว่าการให้ยานีในสัตว์ทดลองวัยอ่อน สามารถทําให้เกิดภาวะ
arthropathy ได้ อย่างไรก็ตาม แม้ทาง US FDA จะยังไม่ Approve ให้มีการใช้ยา
นีในเด็ก ยกเว้นโรคติดเชือบางอย่างตาม Indication แต่หากจําเป็นต้องใช้ยาใน
กลุ่ม Quinolones แนะนําให้ใช้เฉพาะยา Ciprofloxacin หรือ Ofloxacin เท่านัน
เนืองจากมีข้อมูลมากทีสุดว่ามีความปลอดภัยในเด็ก (แนะนําโดย The
International Society of Chemotherapy)
2. ไม่ควรใช้ยานีในหญิงมีครรภ์หรือให้นมบุตร แม้ว่ายานีจะถูกจัดเป็น Pregnancy
Category C ซึงหมายถึงยังไม่มีการศึกษาแบบ controlled study ในหญิงมีครรภ์
หรือข้อมูลการศึกษาในหญิงมีครรภ์ไม่เพียงพอ อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับยา
อืน ๆ ในกลุ่ม Quinolones ทีอาจทําให้เกิด arthropathy ในสัตว์ทดลองวัยอ่อนได้
จึงมีคําแนะนําว่า ไม่ควรใช้ยานีในหญิงมีครรภ์ รวมทังคําแนะนําจากบริษัทผู้ผลิต
Bayer Pharmaceuticals Corporation , 2004 ก็ได้กล่าวถึงกรณีนีเช่นเดียวกัน
คือ ยังไม่มีข้อมูลการศึกษาทีเพียงพอ โดยเฉพาะการศึกษาแบบ well-controlled
study ในกลุ่มหญิงมีครรภ์ ขณะทีมีการทบทวนวรรณกรรมทีเกียวข้องกับ
ประสบการณ์การใช้ยา Ciprofloxacin ในระหว่างมีการตังครรภ์โดย TERIS หรือ
the Teratogen Information System ทีได้ให้ข้อสรุปว่า การใช้ยานีในขนาดรักษา
ในหญิงมีครรภ์ไม่น่าจะเกียวข้อง หรือไม่น่าเป็นไปได้ทีจะส่งผลให้เกิด teratogenic
risk (ข้อสรุปนีสรุปภายใต้จํานวนข้อมูลเชิงปริมาณและเชิงคุณภาพในระดับปาน
กลาง) ขณะเดียวกัน ก็ยังไม่มีข้อมูลทีเพียงพอเช่นกันทีจะระบุว่ายานีไม่มีความ
เสียงต่อทารกในครรภ์ของหญิงมีครรภ์ ในการศึกษา Reproduction Studies ใน
หนู rat และหนู mice โดยการให้ยา Ciprofloxacin ในขนาดสูงว่าขนาดปกติของ
มนุษย์ 6 เท่า พบว่าไม่ส่งผลให้ลูกในครรภ์มีความบกพร่อง ในการศึกษาใน
กระต่าย โดยการให้ยา Ciprofloxacin ขนาด 30 และ 100 mg/kg พบว่าเกิดผลต่อ
ระบบทางเดินอาหารส่งผลให้นําหนักกระต่ายตัวแม่ลดลง มีเพิมอัตราการแท้งลูก
แต่ไม่พบผล teratogenicity แต่อย่างใด ในการศึกษาให้ยา Ciprofloxacin โดยการ
ฉีดในกระต่ายในขนาดต่าง ๆ สูงสุดถึง 20 mg/kg ไม่พบผลเป็นพิษต่อกระต่ายตัว
แม่ ไม่พบผล embryotoxicity หรือ teratogenicity ในการศึกษาทางพิษวิทยา
โดยการให้ยาบางตัวในกลุ่ม Quinolones เช่น Norfloxacin, Pefloxacin และ
Pipemidic acid ในขนาดสูง (100 mg/kg ต่อวัน) ในหนู rat และสุนัข เป็น
เวลานานกว่า 3 เดือน พบว่ามีผลรบกวนระบบ spermatogenesis และ testicular
damage ได้ (AHFS Drug Information, 1999 และ Pediatric Dosage handbook,
1993-94) ส่วนแหล่งข้อมูลจาก Harrison’s Principles of Internal Medicine,
1998 ระบุชัดเจนว่าห้ามใช้ยา Ciprofloxacin ในหญิงครรภ์เนืองจากยาอาจมีผลต่อ
กระดูกอ่อนของทารกในครรภ์ได้ สําหรับในหญิงให้นมบุตร พบว่า ยานีสามารถ
ผ่านทางนํานมได้ และอาจทําให้เกิดผลข้างเคียงรุนแรงต่อบุตรได้ จึงควรเลือกว่า
จะให้นมบุตรต่อหรือจะงดให้นมบุตรชัวคราวเพือใช้ยานี (AHFS Drug
Information, 1999 และ Pediatric Dosage handbook, 1993-94) อย่างไรก็ตาม
The American Acdemy of Pediatrics ไม่ห้ามการใช้ยาในกลุ่ม Quinolones ในแม่
ทีให้นมบุตร แต่ WHO ให้หลีกเลียง อย่างไรก็ตามใน Drugs in Pregnancy
and Lactation,8th
edition) ยานี AAP ระบุว่าสามารถให้ในหญิงให้นมบุตรได้
(FQs 2 ตัวที AAP ระบุใช้ในหญิงให้นมบุตรได้คือ Ciprofloxacin กับ Ofloxacin
เท่านัน)
3. ผู้ป่วยทีมีการทํางานของไตบกพร่องขันรุนแรงมาก ควรลดขนาดยาลงหรือเว้นช่วง
ห่างระหว่างการให้ยามากขึน แต่ผู้ป่วยโรคตับไม่จําเป็นต้องลดขนาดยา
4. ไม่แนะนําให้ใช้ยา Ciprofloxacin แบบ Empiric treatment ใน community-
acquired pneumonia (CAP) เนืองจากอาจมีสาเหตุจาก S. pneumoneae หรือ
pneumonia ทีทํา gram stain แล้วพบว่าเกิดจาก gram-positive cocci เนืองจาก
ยามีฤทธิน้อยต่อเชือนี โดยเฉพาะเชือซึงพบได้บ่อยใน CAP ยา Ciprofloxacin จะ
สู้ยาตัวอืน ๆ ในกลุ่มยา Fluoroquinolones โดยเฉพาะตัวยาใหม่ ๆ ไม่ได้
(สํานักงานคณะกรรมการอาหารและยา, 2542 Behta, M et al. Assessed date
: March 14, 2006)
5. อาจมีรายงานการเกิด Crystalluria (ผลึกในปัสสาวะ) แม้จะมีรายงานการเกิดน้อย
และสาเหตุอาจไม่เกียวข้องกับการใช้ยาในขนาดปกติ ก็ควรแนะนําให้ผู้ป่วยดืม
นําตามอย่างพอเพียง เพือให้ร่างกายสามารถขับปัสสาวะในปริมาณทีเหมาะสม
และควรดูแลให้ได้รับนําอย่างน้อยวันละ 2,000-3,000 ซีซี เพือลดอัตราการเกิด
Crystalluria
6. เนืองจากยาอาจมีผลข้างเคียงต่อระบบประสาท โดยอาจทําให้เกิดอาการสัน
restlessness, lightheadedness, mental confusion, toxic psychosis, และ/หรือ
seizure ดังนันต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยทีทราบหรือสงสัยอาการผิดปกติ
ทางระบบประสาทส่วนกลาง เช่น severe cerebral arteriosclerosis หรือ seizure
disorder หรือปัจจัยอืน ๆ ทีอาจทําให้ผู้ป่วยเกิดอาการชักได้ นอกจากนีการใช้ยา
นีอาจทําให้เกิดอาการวิงเวียนและปวดศีรษะได้ ดังนันต้องระมัดระวังหากผู้ป่วย
ต้องปฏิบัติงานเกียวกับเครืองจักรกล รวมทังหากเป็นผู้ป่วยรับนอนในโรงพยาบาล
หากผู้ป่วยมีอาการมึนงง ซึม ปวดศีรษะ ซึงอาจเป็นอาการทีแสดงของ CNS
toxicity ควรรายงานให้แพทย์ทราบ
7. ควรแนะนําให้ผู้ป่วยทีได้รับยา Ciprofloxacin หลีกเลียงการถูกแสงแดดจัด
เนืองจากมีรายงานเกิดการแพ้ยาแบบ photosensitivity ในระดับความรุนแรงปาน
กลางและรุนแรงมาแล้ว แนะนําให้สวมแว่นตากันแดด หรือหลีกเลียงในทีทีมีแสง
จ้า
8. ยานีอาจเกิดการแพ้ยาได้ตังแต่เริมใช้ยาเป็นครังแรก ดังนันควรแนะนําให้ผู้ป่วย
ทราบถึงโอกาสการแพ้ยาทีอาจเกิดขึนได้ และควรให้รีบมาพบแพทย์หากเกิด
อาการผิดปกติใด ๆ หรือเกิดผืนขึนตังแต่เนิน ๆ
9. ตัวยา Ciprofloxacin จะไวต่อแสง ดังนันควรเก็บยาในสภาพทีป้องกันแสง หากทิง
ขวดบรรจุยาไว้ให้ถูกแสงจะคงประสิทธิภาพอยู่ได้เพียง 3 วัน
10. ควรรับประทานยานีก่อนอาการเพือการออกฤทธิเร็ว และจะได้ Cmax เร็วกว่าการ
ให้หลังอาหาร แต่อย่างไรก็ตาม ปริมาณการดูดซึมยาทังหมดจะไม่เปลียนแปลงไม่
ว่าจะรับประทานก่อนหรือหลังอาหาร
11. ควรแนะนําให้รับประทานยาตรงตามขนาดการรักษา โดยเฉพาะในระยะเริมแรก
การรักษา ถ้าหากรับประทานยาไม่ครบตามขนาด อาจทําให้เชือแบคทีเรียดือต่อ
ยาได้
12. ควรตรวจเพาะเชือก่อนเริมการรักษา และในระหว่างการรักษา เพือติดตามผลของ
การรักษา
13. บันทึก Intake – Output หากพบว่ามีความไม่สมดุลของนําทัง ๆ ทีได้ให้นําอย่าง
เพียงพอแล้ว ควรรายงานแพทย์ทราบ
14. หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติทางสายตา เช่น เห็นภาพซ้อน ตามัว ควรรีบรายงาน
ให้แพทย์ทราบ
15. ดูแลแนะนําไม่ให้เปลียนขนาดยารับประทานเอง และควรได้รับติดต่อกันจนครบ
course การรักษา
ปฏิกิริยาระหว่างยากับยา
1. Antacids : การให้ Ciprofloxacin รับประทานพร้อมยาลดกรดซึงมี Magnesium
หรือ Aluminium จะลดการดูดซึมยา และจะมีผลลดความเข้มข้นของยาในกระแส
เลือด และใน urine ได้ จากการศึกษาพบว่า การให้ยา Ciprofloxacin พร้อมกับ
Antacid จะทําให้ Bioavailability ของยา Ciprofloxacin ลดลงถึง 90% ถ้า
จําเป็นต้องให้ยาลดกรด ควรให้ยา Ciprofloxacin ก่อนให้ยาลดกรด 2 ชัวโมง
หรือหลังให้ Antacid 4-6 ชัวโมง นอกจากนียังมียาอืน ๆ ทีทําปฏิกิริยาในลักษณะ
เดียวกันกับ Antacid คือ Sucralfate, Didanosine (ยา Didanosine-ddI มี
Aluminium และ Magnesium Cations ทําหน้าทีเป็น buffers ในสูตรตํารับ) และ
ยาอืน ๆ ทีมี Calcium, ธาตุเหล็ก (Iron) และสังกะสี (Zinc) เป็นองค์ประกอบ
2. Probenecid (ยาลดระดับกรดยูริกในร่างกาย โดยกลไกเพิมการขับกรดยูริกออก
ทางปัสสาวะ) : ยา Probenecid จะทําให้ Ciprofloxacin ถูกขับออกจากร่างกาย
ทางหลอดไตฝอยลดลง ทําให้ยาทังสองพร้อมกัน จะมีผลลดการกําจัดยา
Ciprofloxacin ประมาณ 50% และจะทําให้ระดับยา Ciprofloxacin ในกระแสเลือด
สูงขึน 50%
3. Theophylline : การให้ยา Ciprofloxacin พร้อมกับ Theophylline อาจทําให้
ระดับยา Theophylline ในเลือดสูงขึน และอาจเพิมความเสียงในการเกิดอาการไม่
พึงประสงค์จากการทีมีระดับยา Theophylline ในระดับสูงได้ อาการข้างเคียงที
อาจพบรุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตเมือให้ยาพร้อมกัน ได้แก่ คลืนไส้
อาเจียน เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ อาการสัน กระสับกระส่าย หงุดหงิด อาการ
ปันป่วน สับสน ชัก หลอนประสาท หัวใจเต้นเร็ว cardiac arrest ระบบ
ทางเดินหายใจล้มเหลว และใจสัน การให้ยาทังสองตัวพร้อมกันดังกล่าว พบว่า
มีการเปลียนแปลง pharmacokinetics ของยา Theophylline โดยพบระดับยา
Theophylline ในเลือดสูงขึนถึง 17-254% ขณะเดียวกันพบว่า ค่าการกําจัดยา
(Theophylline clearance) ของยา Theophylline ลดลง 18-112% นอกจาก
Theophylline แล้ว ยังพบว่าตัวยาอืน ๆ หรือเครืองดืมบางอย่างทีมีโครงสร้าง
อนุพันธ์ของ Xanthine เช่น กาแฟ (สาร Caffeine มีโครงสร้างของอนุพันธ์
Xanthine derivative) หรือเครืองดืมอืน ๆ ทีมีสาร Caffeine การให้ยา
Ciprofloxacin ร่วมกับสารดังกล่าวนี จะทําให้การขับสาร Caffeine ออกจาก
ร่างกายลดลง ในรายทีมีการดืมสาร caffeine ในปริมาณมากอาจทําให้ฤทธิของ
สาร Caffeine อยู่ในร่างกายยาวนานขึน อาจมีผลต่อหัวใจและกระตุ้นระบบ
ประสาทส่วนกลาง เช่น เกิดอาการหงุดหงิด นอนไม่หลับ วิตกกังวล และใจสัน
เป็นต้น ดังนันควรระมัดระวัง Drug Interaction ทีอาจเกิดด้วย
4. Iron และ Multivitamins และ Mineral Supplements : ซึงมี Cation ขัวบวก
สองขัวหรือสามขัว เช่น ธาตุเหล็ก หรือ สังกะสี อาจมีผลรบกวนการดูดซึมยา
Ciprofloxacin ทีให้โดยการรับประทานได้ ผลจะลดระดับความเข้มข้นของยา
Ciprofloxacin ทังในเลือดและในปัสสาวะ ดังนันไม่ควรใช้ยากลุ่มเหล่านีพร้อมกับ
ยา Ciprofloxacin
ปฏิกิริยาระหว่างยากับอาหาร
แม้ทางบริษัทผู้ผลิตจะระบุยา Ciprofloxacin ในชือการค้า CIPRO
ของบริษัทเบเยอร์
จะไม่มีผลกระทบต่อการดูดซึมเมือให้ร่วมกับแคลเซียมจากอาหารโดยทัวไป แต่บริษัทมิได้ระบุว่าเป็น
อาหารประเภทใดบ้าง และในการประชุมวิชาการเรือง “Trends in Infectious Disease
Pharmacotherapy ครังที 7/2549” ทีจัดขึนโดยสํานักพัฒนาระบบบริการสุขภาพ ร่วมกับคณะเภสัช
ศาสตร์ ภูมิภาค 4 สถาบัน ณ โรงแรมเจบี อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา เมือวันที 1-5 พฤษภาคม 2549 ที
ผ่านมา ผศ.ดร.ปรีชา มนทกานติกุล ได้ให้คําอธิบายเพิมเติมว่า แคลเซียมจากอาหารโดยทัวไปทีทาง
บริษัทได้กล่าวถึง ไม่มีความชัดเจน แต่ด้วยโครงสร้างของยานีมีบางหมู่ทีสามารถ Form complex กับ
Cation ได้ อาหารประเภทนม ปลากระดูกอ่อน ปลากรอบชนิดรับประทานทังกระดูก รวมทังนําแร่
ซึงมี Cation ในปริมาณสูงยังคงควรหลีกเลียง นอกจากนี ยังต้องระมัดระวังการรับประทานยา
Ciprofloxacin ร่วมกับเครืองดืมชา กาแฟ หรือเครืองดืมอืน ๆ ทีมีสารคาเฟอีน (สาร Caffeine มี
โครงสร้างของอนุพันธ์ Xanthine derivative) เพราะการให้ยา Ciprofloxacin ร่วมกับสารดังกล่าวนี จะ
ทําให้การขับสาร Caffeine ออกจากร่างกายลดลง ในรายทีมีการดืมสาร caffeine ในปริมาณมากอาจทํา
ให้ฤทธิของสาร Caffeine อยู่ในร่างกายยาวนานขึน อาจมีผลต่อหัวใจและกระตุ้นระบบประสาท
ส่วนกลาง เช่น เกิดอาการหงุดหงิด นอนไม่หลับ วิตกกังวล และใจสัน เป็นต้น ดังนันควร
ระมัดระวัง Drug Interaction ทีอาจเกิดด้วย
ผลลัพธ์จากการใช้ยา
1. สามารถกําจัดหรือทําลายเชือสาเหตุโดยมีหลักฐานจากผลการเพาะเชือภายหลังจากหยุด
ยา Ciprofloxacin 72 ชัวโมง โดยพบผล negative ทังจาก specimen ทีเป็นปัสสาวะ
เสมหะ เลือด กระดูก อุจจาระ แผล หรือท่อปัสสาวะ หรือ
2. ไข้ลดลง (ลดลงอย่างน้อย 1 องศาเซลเซียสจากกราฟอุณหภูมิสูงสุดภายใน 3 วันภายหลัง
การเริมใช้ยา Ciprofloxacin หรือ
3. ผล WBC count มีค่าอยู่ในช่วงปกติ (3.7-9.4 x 109
/cu mm) หรือ
4. ปรากฏผลว่าอาการดังต่อไปนีหายหรือบรรเทาลง
4.1 UTI : อาการเจ็บหรือปวดบริเวณสีข้าง, ปวดเวลาปัสสาวะหรือปัสสาวะลําบาก
ปัสสาวะบ่อย หรือกลันปัสสาวะไม่อยู่
4.2 ระบบทางเดินหายใจ : อาการไอ, Chest congestion, pleuritic pain (ปวด
บริเวณเยือหุ้มปอด), ปริมาณเสมหะ และ Shortness of breath เป็นต้น
4.3 Acute or chronic osteomyelitis : tenderness (ความไวอย่างผิดปกติต่อการ
สัมผัสหรือการกด) และ erythema (อาการร้อนแดงเนืองจากเลือดคัง)
4.4 Skin and Skin Structures infection : erythema, tenderness, and purulent
drainage (หนองระบายออก)
4.5 Prostatitis : dysuria, frequency, pain, tenderness, and urgency
วันทีเริมจําหน่ายยา Ciprofloxacin ในประเทศไทย
กันยายน 2531
ปีทีได้รับการ Approved จาก US FDA
1987
ตัวอย่างแบบประเมิน DUE ยา Ciprofloxacin ที ภก.สุฟยาน ลาเต๊ะ เคยจัดทํา
ประกอบการเสนอผลงาน ระดับ 7 เมือ ปี พ.ศ. 2549
(ดูหน้าถัดไป)
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1
Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1

Más contenido relacionado

La actualidad más candente

โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdf
โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdfโครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdf
โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdfporkhwan
 
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยาPa'rig Prig
 
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554Utai Sukviwatsirikul
 
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscine
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscineความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscine
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscineAiman Sadeeyamu
 
คู่มือการจ่ายยาเด็ก (Drugs in Pediatrics)
คู่มือการจ่ายยาเด็ก  (Drugs in Pediatrics)คู่มือการจ่ายยาเด็ก  (Drugs in Pediatrics)
คู่มือการจ่ายยาเด็ก (Drugs in Pediatrics)Utai Sukviwatsirikul
 
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSES
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSESPATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSES
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSESAphisit Aunbusdumberdor
 
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด Utai Sukviwatsirikul
 
ติวเด็ก
 ติวเด็ก ติวเด็ก
ติวเด็กRofus Yakoh
 
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอน
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอนกลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอน
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอนda priyada
 
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...Chutchavarn Wongsaree
 
11แผน
11แผน11แผน
11แผนFmz Npaz
 
Drug in pregnancy and lactation present
Drug in pregnancy and lactation presentDrug in pregnancy and lactation present
Drug in pregnancy and lactation presentAuMi Pharmaza
 
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist Utai Sukviwatsirikul
 
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำNickson Butsriwong
 

La actualidad más candente (20)

โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdf
โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdfโครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdf
โครงการให้ความรู้พยาบาลใหม่ Pdf
 
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา
2 หลักการพื้นฐานทางเภสัชวิทยา
 
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554
คู่มือการจ่ายยา สถานปฏิบัติการเภสัชกรรมชุมชน 2554
 
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscine
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscineความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscine
ความแตกต่างระหว่าง Drotaverine และ hyoscine
 
คู่มือการจ่ายยาเด็ก (Drugs in Pediatrics)
คู่มือการจ่ายยาเด็ก  (Drugs in Pediatrics)คู่มือการจ่ายยาเด็ก  (Drugs in Pediatrics)
คู่มือการจ่ายยาเด็ก (Drugs in Pediatrics)
 
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSES
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSESPATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSES
PATHOPHYSIOLOGY OF URINARY SYSTEM FOR STUDENT NURSES
 
ระบบยา
ระบบยาระบบยา
ระบบยา
 
Berodual salbutamol solution
Berodual salbutamol solutionBerodual salbutamol solution
Berodual salbutamol solution
 
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด
ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด
 
Aerius drug monograph
Aerius drug monograph Aerius drug monograph
Aerius drug monograph
 
Ppt. med error.2
Ppt. med error.2Ppt. med error.2
Ppt. med error.2
 
ติวเด็ก
 ติวเด็ก ติวเด็ก
ติวเด็ก
 
Drug
DrugDrug
Drug
 
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอน
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอนกลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอน
กลไกการคลอดปกติ 8 ขั้นตอน
 
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...
การพยาบาลผู้ป่วยโรคไตเเละระบบทางเดินปัสสาวะที่มีปัญหาซับซ้อนในระยะเฉียบพลันแล...
 
11แผน
11แผน11แผน
11แผน
 
Drug in pregnancy and lactation present
Drug in pregnancy and lactation presentDrug in pregnancy and lactation present
Drug in pregnancy and lactation present
 
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist
วิธีการตรวจโรคเบื้องต้น การประชุม family pharmacist
 
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ
1.6.3 สารอาหารทางหลอดเลือดดำ
 
Management of COPD
Management of COPDManagement of COPD
Management of COPD
 

Similar a Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1

Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6
Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6
Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6Tanchanok Pps
 
Local anestic presentation 55
Local  anestic presentation 55 Local  anestic presentation 55
Local anestic presentation 55 Juny June
 
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinJuemo Holiday
 
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinJuemo Holiday
 
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)kruaoijaipcccr
 
The structure and function of macromolecules
The structure and function of macromoleculesThe structure and function of macromolecules
The structure and function of macromoleculesIssara Mo
 
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยา
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยารวมสรุปเนื้อหาชีววิทยา
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยาwisita42
 

Similar a Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1 (10)

Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6
Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6
Sci access 14th : เฉลยตะลุยโจทย์ ชีวะ ม.6
 
Local anestic presentation 55
Local  anestic presentation 55 Local  anestic presentation 55
Local anestic presentation 55
 
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
 
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillinความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
ความแตกต่างระหว่างยา Dicloxacillin และ cloxacillin
 
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)
สารชีวโมเลกุล(Biomolecule)
 
The structure and function of macromolecules
The structure and function of macromoleculesThe structure and function of macromolecules
The structure and function of macromolecules
 
Doxorubicin
DoxorubicinDoxorubicin
Doxorubicin
 
ใบงานการย่อยอาหาร Version คุณครู
ใบงานการย่อยอาหาร Version คุณครูใบงานการย่อยอาหาร Version คุณครู
ใบงานการย่อยอาหาร Version คุณครู
 
อาณาจักรพืช
อาณาจักรพืชอาณาจักรพืช
อาณาจักรพืช
 
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยา
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยารวมสรุปเนื้อหาชีววิทยา
รวมสรุปเนื้อหาชีววิทยา
 

Más de Utai Sukviwatsirikul

Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืน
Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืนNanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืน
Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืนUtai Sukviwatsirikul
 
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลัน
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลันClinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลัน
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลันUtai Sukviwatsirikul
 
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...Utai Sukviwatsirikul
 
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoeaSaccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoeaUtai Sukviwatsirikul
 
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)Utai Sukviwatsirikul
 
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee Varavithya
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee VaravithyaDrugs Used in Acute Diarrhea Wandee Varavithya
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee VaravithyaUtai Sukviwatsirikul
 
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...Utai Sukviwatsirikul
 
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...Utai Sukviwatsirikul
 
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...Utai Sukviwatsirikul
 
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไต
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไตแนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไต
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไตUtai Sukviwatsirikul
 
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูง
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูงการประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูง
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูงUtai Sukviwatsirikul
 
ความรู้เรื่องโรคไต
ความรู้เรื่องโรคไตความรู้เรื่องโรคไต
ความรู้เรื่องโรคไตUtai Sukviwatsirikul
 
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)Utai Sukviwatsirikul
 
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการ
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการพระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการ
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการUtai Sukviwatsirikul
 
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉิน
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉินข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉิน
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉินUtai Sukviwatsirikul
 

Más de Utai Sukviwatsirikul (20)

Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืน
Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืนNanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืน
Nanoxร้านยาใช้สื่อ Social อย่างไร ให้ได้ยอดขาย…อย่างยั่งยืน
 
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลัน
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลันClinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลัน
Clinical Guidance for Acute Pain Management เเนวทางพัฒนาการระงับปวดเฉียบพลัน
 
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...
แนวทางการจัดการความเสี่ยงที่ส่งผลต่อต้นทุนการจัดการสินค้าคงคลัง ของร้านขายยา ...
 
Supply chain management
Supply chain managementSupply chain management
Supply chain management
 
Best practice in communication
Best practice in communicationBest practice in communication
Best practice in communication
 
Basic communication skills 2554
Basic communication skills 2554Basic communication skills 2554
Basic communication skills 2554
 
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoeaSaccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea
 
SME Handbook
SME HandbookSME Handbook
SME Handbook
 
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)
การใช้โพรไบโอติกทางการแพทย์ (Medical Uses of Probiotic)
 
Scientific evidence of BIOFLOR
Scientific evidence of BIOFLORScientific evidence of BIOFLOR
Scientific evidence of BIOFLOR
 
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee Varavithya
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee VaravithyaDrugs Used in Acute Diarrhea Wandee Varavithya
Drugs Used in Acute Diarrhea Wandee Varavithya
 
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...
Systematic review with meta-analysis: Saccharomyces boulardii in the preventi...
 
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...
Meta-Analysis of Probiotics for the Prevention of Antibiotic Associated Diarr...
 
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...
Saccharomyces boulardii in the prevention of antibiotic-associated diarrhoea ...
 
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไต
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไตแนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไต
แนวทางการตรวจคัดกรองและดูแลรักษาภาวะแทรกซ้อนทางไต
 
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูง
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูงการประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูง
การประเมินโอกาสเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยเบาหวานและความดันโลหิตสูง
 
ความรู้เรื่องโรคไต
ความรู้เรื่องโรคไตความรู้เรื่องโรคไต
ความรู้เรื่องโรคไต
 
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)
แนวทางการพัฒนาการตรวจรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในคนไทย (ฉบับปรับปรุง พ.ศ. ๒๕๕๔)
 
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการ
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการพระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการ
พระราชบัญญัติว่าด้วยราคาสินค้าและบริการ
 
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉิน
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉินข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉิน
ข้อเท็จจริงเรื่องยาคุมฉุกเฉิน
 

Ciprofloxacin hydochloride tablet n_due form1

  • 1. ยา Ciprofloxacin Hydochloride Tablet คุณลักษณะ Ciprofloxacin เป็นยาต้านจุลชีพในกลุ่ม fluorine ทีตําแหน่ง R6 ทําให้ได้ เพิม fluorine ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ Pseudomonas aeroginosa จัดเป็นยาบัญชี ง ยา Ciprofloxacin HCl ห มู่ มี ชื อ ท า ง เ ค มี ว่ า quinolinecarboxylic acid ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล โครงสร้างทาง empiric เป็น C17H รูปที 1 แสดงสูตรโครงสร้างทางเคมีของยา (ทีมา : http://www.rxlist.com/cqi/generic/cipro_cp.htm บรรยาย หัวข้อ Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide, Tetracycline) โดย ผศ.ดร.ปรีช ณ โรงแรม เจบี อ Ciprofloxacin Hydochloride Tablet เรียบเรียงโดย ภก.สุฟยาน ลาเต๊ะ เภสัชกรชํานาญการ โรงพยาบาลยะหริง เป็นยาต้านจุลชีพในกลุ่ม Quinolone เนืองจากสูตรโครงสร้างของยานีมี ทําให้ได้ fluorinated 4-quinolones หรือเรียกว่า fluoroquinolones ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ จัดเป็นยาบัญชี ง. ในบัญชียาหลักแห่งชาติ พ.ศ. 2547 Ciprofloxacin HCl จัดเป็นยาทีอยู่ในรูปเกลือของหมู่ HCl และ หมู่ ห มู่ มี ชื อ ท า ง เ ค มี ว่ า 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล H18FN3O3.HCl.H2O และมีสูตรโครงสร้างทางเคมีดังนี แสดงสูตรโครงสร้างทางเคมีของยา Ciprofloxacin HCl http://www.rxlist.com/cqi/generic/cipro_cp.htm และดัดแปลงจากเอกสารประกอบการ Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide, ปรีชา มนทกานติกุล คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล 2549 ณ โรงแรม เจบี อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา) Gyrase binding site –COOH di or tri valent complex ลดฤทธิของยาได้ สุฟยาน ลาเต๊ะ เภสัชกรชํานาญการ โรงพยาบาลยะหริง เนืองจากสูตรโครงสร้างของยานีมี fluoroquinolones นันเอง การ ในโครงสร้าง จะทําให้ยามีฤทธิเพิมขึนมาก ยาออกฤทธิกว้างขึนและมีฤทธิต่อ . 2547 และ หมู่ H2O อย่างละ 1 oxo-7-(1-piperazinyl)-3- ตัวยามีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน มีนําหนักโมเลกุล 385.8 มีสูตร และมีสูตรโครงสร้างทางเคมีดังนี Ciprofloxacin HCl และดัดแปลงจากเอกสารประกอบการ Review and Update on Antibacterial aget (Quinolones, Sulfonamide, า มนทกานติกุล คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยมหิดล, 1-5 พ.ค. Gyrase binding site และหมู่ COOH คือหมู่ทีสามารถจับกับ di or tri valent และ form complex ลดการดูดซึมยา และ ลดฤทธิของยาได้
  • 2. รูปที 2 แสดงความสัมพันธ์ระหว่างสูตรโครงสร้างและการออกฤทธิ (ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาคลินิก การดูดซึมยา : การให้ยา Ciprofloxacin อาหาร และมีชีวประโยชน์ของยา ขนาดยาทีให้ ประมาณ 70% กระบวนการ first pass metabolism ซึมยาเข้าสู่กระแสเลือด ระดับความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด หลังจากรับประทานยาไป 1-2 ชัวโมง ความเข้มข้นเฉลีย ณ เวลา 250, 500 หรือ 700 mg เท่ากับ การกําจัดยาในผู้ป่วยไตปกติประมาณ ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา ให้ยาสามารถออกฤทธิได้เร็วขึน และจะได้ระดับความเ อาหาร แสดงความสัมพันธ์ระหว่างสูตรโครงสร้างและการออกฤทธิของยากลุ่ม Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาคลินิก Ciprofloxacin โดยวิธีการรับประทาน ยาจะถูกดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดิน อาหาร และมีชีวประโยชน์ของยา (Bioavailability) หรือค่าความสัมพันธ์ระหว่างระดับยาในเลือดกับ 70% และในการดูดซึมยาเข้าสู่กระแสเลือดไม่พบว่ามีการสูญเสียยาผ่าน first pass metabolism ซึงปัจจัยหนึงทีมีผลต่อ bioavailability ของยานันคืออัตราการดูด ความเข้มข้นสูงสุดของยาในเลือด (Maximum Serum Concentration) ชัวโมง ความเข้มข้นเฉลีย ณ เวลา 12 ชัวโมงหลังรับประทานยาขนาด เท่ากับ 0.1, 0.2, และ 0.4 µg/ml ตามลําดับ ยา Ciporfloxacin ดยาในผู้ป่วยไตปกติประมาณ 4 ชัวโมง ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา ให้ยาสามารถออกฤทธิได้เร็วขึน และจะได้ระดับความเข้มข้นสูงสุดได้เร็วกว่าการให้ยาหลังรับประทาน ของยากลุ่ม Quinolones มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 174) ยาจะถูกดูดซึมได้ดีจากระบบทางเดิน หรือค่าความสัมพันธ์ระหว่างระดับยาในเลือดกับ การดูดซึมยาเข้าสู่กระแสเลือดไม่พบว่ามีการสูญเสียยาผ่าน ของยานันคืออัตราการดูด (Maximum Serum Concentration) จะถึง ชัวโมงหลังรับประทานยาขนาด Ciporfloxacin มีค่าครึงชีวิต ยานีสามารถให้ได้ทังก่อนหรือหลังอาหาร เนืองจากการให้ยาเหล่านีพร้อมอาหารจะมี ผลให้การดูดซึมของยาลดลงไม่มาก แต่มีข้อแนะนําให้รับประทานก่อนอาหารจะดีกว่า เนืองจากจะทํา ข้มข้นสูงสุดได้เร็วกว่าการให้ยาหลังรับประทาน
  • 3. การกระจายยา : ยา Ciprofloxacin มีสัดส่วนการจับกับโปรตีนในกระแสเลือด 20-40% ซึงถือว่าน้อย และไม่มีความสามารถเพียงพอในการทําปฏิกิริยาแย่งจับโปรตีนในกระแสเลือดกับตัวยาอืน ๆ ได้ ภายหลังการรับประทานยา Ciprofloxacin ตัวยาจะมีความสามารถในการกระจายได้ทัวร่างกาย และ พบว่าความเข้มข้นของยาในเนือเยือจะสูงกว่าความเข้มข้นของยาในกระแสเลือดทังในกลุ่มเพศชายและ เพศหญิง โดยเฉพาะเนือเยือระบบสืบพันธุ์รวมทังเนือเยือบริเวณต่อมลูกหมาก และพบว่ายา Ciprofloxacin อยู่ในรูป Active form ในนําลาย นําคัดหลังในจมูกและหลอดลม เยือบุเมือกของ sinuses เสมหะ skin blister fluid ต่อมนําเหลือง เยือบุช่องท้อง นําดี และสารคัดหลังจากต่อม ลูกหมาก นอกจากนียังสามารถตรวจพบระดับยา Ciprofloxacin ในปอด ผิวหนัง ไขมัน กล้ามเนือ กระดูกอ่อน และกระดูกอีกด้วย ยา Ciprofloxacin มีความสามารถแพร่ผ่าน Cerebrospinal fluid (CSF) ได้ แต่ความเข้มข้นโดยทัวไปของยา Ciprofloxacin ใน CSF จะตํากว่าความเข้มข้นในกระแส เลือด 10% Cirpofloxacin อาจพบได้ในระดับเล็กน้อยในบริเวณ aqeous และ vitreous humors ของ ตา การเปลียนแปลงหรือเมตาบอลิสึมของยา : สามารถตรวจพบเมตาบอไลต์หรือผลผลิตจากกระบวนการเปลียนแปลงของยา Ciprofloxacin ในปัสสาวะประมาณ 15% ของขนาดยาทีให้โดยการรับประทาน ซึงสามารถจําแนก เมตาบอไลต์ของยานีได้ 4 ชนิด เมตาบอไลต์เหล่านียังคงมีฤทธิในการรักษา แต่มีความแรงน้อยกว่า Ciprofloxacin ในรูปทียังไม่เปลียนแปลง ยา Ciprofloxacin มีคุณสมบัติเป็นตัวยับยัง human cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) ในกระบวนการ metabolism ของร่างกาย ดังนัน การให้ยานีร่วมกับยาทีต้องผ่าน กระบวนการ metabolism โดยอาศัย CYP1A2 จะมีผลทําให้ระดับในเลือดของยาทีให้ร่วมกับยา Ciprofloxacin สูงขึน และอาจนําไปสู่การเกิดอาการไม่พึงประสงค์สําคัญทางคลินิกของยาทีให้ร่วมกับยา Ciprofloxacin ได้ การจํากัดและขับถ่ายยา : ค่าครึงชีวิตในการกําจัดยา Ciprofloxacin ในเลือดในผู้ป่วยทีมีภาวะไตปกติอยู่ที ประมาณ 4 ชัวโมง ตัวยาประมาณ 40-50% ทีให้โดยการรับประทานจะถูกกําจัดออกทางปัสสาวะในรูป ทีไม่เปลียนแปลง ภายหลังการให้ยา Ciprofloxacin ขนาด 250 mg โดยการรับประทาน 2 ชัวโมงแรก พบว่าระดับความเข้มข้นของยาในปัสสาวะมีค่ามากกว่า 200 µg/ml และมีค่าประมาณ 30 µg/ml ทีเวลา
  • 4. 8-12 ชัวโมงหลังการรับประทานยา ยา Ciprofloxacin จะถูกขับออกทางปัสสาวะทังหมดภายในเวลา 24 ชัวโมงหลังรับประทานยา เนืองจากยานีมีอัตราการกําจัดผ่านไตในอัตราทีสูง คือประมาณ 300 ml/minute และสูงเกินกว่าอัตราการกรองผ่าน glomerular filtration ในคนปกติทีมีเพียง 120 ml/minute ดังนัน ความสามารถในการแพร่ผ่าน tubular ทีไตมีส่วนสําคัญต่อการกําจัดยานีมาก การให้ยา Ciprofloxacin ร่วมกับ Probenecid จะมีผลลดการกําจัดยา Ciprofloxacin ประมาณ 50% และจะทําให้ ระดับยา Ciprofloxacin ในกระแสเลือดสูงขึน 50% สรุป Pharmacokinetics profile ทีสําคัญของยา Ciprofloxacin Tablet - Bioavailability ประมาณ 70-80% - Mean peak plasma concentration หน่วย mcg/ml (ต่อขนาด dose ทีให้) - 1.2 mcg/ml (250 mg dose) - 2.4 mcg/ml (500 mg dose) - 4.3 mcg/ml (750 mg dose) - 5.4 mcg/ml (1000 mg dose) - Area Under the Curve (AUC) หน่วย mcg . h/ml (ต่อขนาด dose ทีให้) - 4.8 mcg . h/ml (250 mg dose) - 11.6 mcg . h/ml (500 mg dose) - 20.2 mcg . h/ml (750 mg dose) - 30.8 mcg . h/ml (1000 mg dose) - Protein binding 20-40 % - T ½ ประมาณ 4 ชัวโมง (ทีมา : Drug Facts and Comparisons, Pocket version 2006) กลไกการออกฤทธิ ยา Ciprofloxacin ออกฤทธิฆ่าเชือแบคทีเรียโดยการยับยังการสร้าง DNA ยาจับกับ เอนไซม์ DNA gyrase หรือ topoisomerase II เอนไซม์ ทําให้ Double-stranded DNA แตกย่อย โดย ที DNA gyrase ประกอบด้วย 4 subunits หรือ monomers ประกอบด้วย 2 A Subunits กับ 2 B Subunits ในเซลล์แบคทีเรีย (เช่น E. coli) มี chromosome เดียวประกอบด้วย DNA สายคู่อยู่ใน ลักษณะเกลียวซ้อน (super-coiled) โดยทัวไปแต่ละช่วงเกลียว (domain) ของ DNA ยาว 20 ไมโครเมตรพันเกาะกับ RNA core ที chromosome ยาวประมาณ 1,300 ไมโครเมตร ประกอบด้วย
  • 5. DNA 65 ช่วงเกลียวซึงจะต้องบรรจุลงในเซลล์แบคทีเรียทีมีขนาด กลับไปกลับมาในลักษณะเกลียวซ้อนประมาณ topoisomerase II โครโมโซมของแบคทีเรียจะหดพับได้ต้องอาศัยเอนไซม์ subunit ตัด DNA สายคู่เป็นท่อนสลับข้างทุก โดยอาศัยพลังงาน ATP hydrolysis ยา Cirpofloxacin โดยจับกับ A subunit ของ DNA gyrase ยา Ciprofloxacin Aminoglycosides, Macrolides และ ต่อยา Ciprofloxacin หรือยา Quinolones รูปที 3 แสดงกลไกการออกฤทธิของ (ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes งบรรจุลงในเซลล์แบคทีเรียทีมีขนาด 1x2 ไมโครเมตร ได้จึงต้องพับ กลับไปกลับมาในลักษณะเกลียวซ้อนประมาณ 400 พับ เพือลดขนาดลงโดยอาศัย โครโมโซมของแบคทีเรียจะหดพับได้ต้องอาศัยเอนไซม์ DNA gyrase คู่เป็นท่อนสลับข้างทุก 4 คู่ของเบส ต่อจากนัน B subunit ATP hydrolysis สุดท้าย A subunit เชือม DNA ทีตัดออกในช่วงแรกให้ปิด Cirpofloxacin หรือ Fluoroquinolones ชนิดอืน ๆ จะออกฤทธิยับยังการสร้าง DNA gyrase ยับยังการเชือมปิดของ DNA Ciprofloxacin ออกฤทธิคนละกลไกกับยาในกลุ่ม Penicillins, Cephalosporins, และ Tetracyclines ดังนัน เชือจุลชีพทีดือต่อยาต่าง ๆ เหล่านีอาจจะไว Quinolones ตัวอืน ๆ ได้ แสดงกลไกการออกฤทธิของ Fluoroquinolones Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล ไมโครเมตร ได้จึงต้องพับ พับ เพือลดขนาดลงโดยอาศัย DNA gyrase หรือ DNA gyrase ขันตอนแรก A B subunit ทําให้ DNA บิดพับ ทีตัดออกในช่วงแรกให้ปิด ชนิดอืน ๆ จะออกฤทธิยับยังการสร้าง DNA Penicillins, Cephalosporins, ดังนัน เชือจุลชีพทีดือต่อยาต่าง ๆ เหล่านีอาจจะไว มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 177)
  • 6. รูปที 4 (ทีมา : อโนชา อุทัยพัฒน์ Fluoroquinolnes การดือยา เชือดือยา Fluoroquinolones 1. มีการเปลียนแปลงความสามารถในการจับกับเอนไซม์ mutation ที 2. การซึมผ่านเข้าเชือแบคทีเรียลดลง เชือแบคทีเรียแกรมลบดือต่อ เกิดขึนทีโครโมโซม ไม่ได้เกิดจากการถ่ายทอด รมบวกดือต่อยากลุ่มนีอย่างรวดเร็ว เมือเ ในกลุ่มเดียวกัน แต่ไม่มีการดือข้ามไปยังยาต้านจุลชีพกลุ่มอืน 4 แสดงการตัด DNA โดยอาศัย DNA gyrase Fluoroquinolnes ใน เภสัชวิทยา 2 มหาวิทยาลัยมหิดล Fluoroquinolones โดยกลไก 2 ประการ คือ มีการเปลียนแปลงความสามารถในการจับกับเอนไซม์ DNA gyrase ที A subunit การซึมผ่านเข้าเชือแบคทีเรียลดลง เชือแบคทีเรียแกรมลบดือต่อ fluoroquinolones โดยวิธี mutation เกิดขึนทีโครโมโซม ไม่ได้เกิดจากการถ่ายทอด plasmid ซึงพบได้จากการใช้ nalidixic acid รมบวกดือต่อยากลุ่มนีอย่างรวดเร็ว เมือเชือแบคทีเรียดือต่อยาชนิดใดในกลุ่มนีแล้วมักจะดือต่อยาอืน ๆ ในกลุ่มเดียวกัน แต่ไม่มีการดือข้ามไปยังยาต้านจุลชีพกลุ่มอืน มหาวิทยาลัยมหิดล, 2543 หน้า 178) DNA gyrase เพราะเกิด mutation เป็นการกลายพันธุ์ที nalidixic acid ส่วนเชือแก ชือแบคทีเรียดือต่อยาชนิดใดในกลุ่มนีแล้วมักจะดือต่อยาอืน ๆ
  • 7. Microbiology การศึกษาทางหลอดทดลอง พบว่ายา Ciprofloxacin ออกฤทธิกว้างต่อจุลชีพ gram-negative และ gram-positive ออกฤทธิต่อ anaerobic bacteria ได้บางชนิด และออกฤทธิต่อเชือชนิดอืน ๆ เช่น Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacterium, Rickettsia) ได้ อย่างไรก็ตาม โดยทัวไปแล้ว ยาจะออก ฤทธิได้ดีต่อเชือแกรมลบมากกว่าเชือแกรมบวก เชือจุลชีพเหล่านีเป็นกลุ่มเชือทีไวต่อยา Ciprofloxacin ทังในการศึกษาในหลอดทดลอง และ การศึกษาทางคลินิก กลุ่ม Aerobic gram-positive microorganisms - Enterococcus faecalis (Many strain are only moderately susceptible) - Staphylococcus aureus (methicillin-susceptible strain only) - Staphylococcus epidermidis (methicillin-susceptible strain only) - Staphylococcus saprophyticus - Streptococcus pneumoniae (penicillin-susceptible strains only) - Streptococcus pyogenes กลุ่ม Aerobic gram-negative microorganisms - Campylobacter jejuni - Citrobacter diversus - Citrobacter freundii - Enterobacter cloaceae - Escherichia coli - Haemophilus influenzae - Haemophilus parainfluenzae - Klebsiella pneumoniae - Moraxella catarrhalis - Morganella morganii - Neisseria gonorrhoeae - Proteus mirabilis - Proteus vulgris
  • 8. - Providencia rettgeri - Providencia stuartii - Pseudomonas aeruginosa (ประเทศไทย เชือนีดือต่อยา Ciprofloxacin 22% , มยุรา กุสุมภ์, 2545) - Salmonella typhi - Serratia marcescens - Shigella boydii - Shigella dysenteriae - Shigella flexneri - Shigella sonnei สําหรับโรค Anthrax ทีติดเชือจาก Bacillus anthracids พบว่าเชือนีไวต่อยา Ciprofloxacin เช่นกัน เชือต่อไปนี พบการศึกษาทางหลอดทดลองว่าสามารถฆ่าเชือ strains ต่าง ๆ ได้เป็นส่วนใหญ่ (มากกว่าหรือเท่ากับ 90%) โดยในการศึกษาทางหลอดทดลองพบว่ายา Ciprofloxacin มี minimum inhibitory concentrations (MICs) เท่ากับ 1 µg/ml หรือน้อยกว่านัน แต่ข้อมูลการศึกษาด้านความ ปลอดภัย และประสิทธิภาพของยา Ciprofloxacin ในทางคลินิกต่อเชือเหล่านียังมีน้อย กลุ่ม Aerobic gram-positive microorganisms - Staphylococcus haemolyticus - Staphylococcus hominis - Staphylococcus pneumoniae (Penicillin-resistant strains only) กลุ่ม Aerobic gram-negative microorganisms - Acinetobacter lwoffi - Aeromonas hydrophila - Enterobacter aerogenes - Klebsiella oxytoca - Legionella pneumophila - Pasteurella multocida - Salmonella enteritidis - Vibrio cholerae - Vibrio parahaemolyticus - Vibrio vulnificus
  • 9. - Yersinia enterocolitica กลุ่มเชือทีดือต่อยา Ciprofloxacin - Berkholderia cepacia (Most strains) - Stenotrophomanas maltiphilia (บาง Strains) - Bacteroides fragilis - Clostridium difficile ข้อบ่งใช้ (กองควบคุมยา สํานักงานคณะกรรมการอาหารและยา, 2540 , นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์, 2532 และ www.rxlist.com) ยา Ciprofloxacin มีข้อบ่งใช้สําหรับผู้ใหญ่ทีมีอายุมากกว่า 16-18 ปีเท่านัน สําหรับรักษาโรค ติดเชือทีระบบต่าง ๆ ของร่างกายดังนี 1. Urinary Tract Infection (โรคติดเชือในระบบทางเดินปัสสาวะ) มีข้อแนะนําให้จํากัดการใช้ Ciprofloxacin สําหรับกรณี Complicated UTIs เท่านัน โดยเฉพาะ UTIs ทีเกิดจากเชือแบคทีเรียทีดือต่อยาหลายขนานเป็นเชือสาเหตุ (Multi Drug-Resistant Bacteria) โดยทัวไปแล้วจะไม่ใช้ยานีในการรักษา uncomplicated UTIs ยกเว้นจะมีประวัติว่าการใช้ยา อืนทีนอกเหนือจาก Ciprofloxacin รักษา uncomplicated UTIs ในสถานพยาบาลนันจะไม่มี ประสิทธิภาพเท่าทีควร หรือการใช้ยาต้านจุลชีพตัวอืนทีมีราคาต่อหน่วยถูกกว่าจะไม่สามารถใช้ได้หรือ มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยรายนัน ๆ หรือผู้ป่วยรายนัน ๆ ไม่สามารถทนต่อการใช้ยาอืน ๆ ได้อีก อย่างไรก็ ตาม Indication ในปัจจุบัน US FDA ได้อนุมัติให้สามารถใช้ในกรณี Uncomplicated UTI ได้ นอกจากนียังพบว่ายาในกลุ่ม Quinolones โดยเฉพาะยา Ciprofloxacin มีประสิทธิภาพดี มากในการรักษาการติดเชือในทางเดินปัสสาวะ ได้มีการทดลองเปรียบเทียบการใช้ยา Ciprofloxacin ใน ขนาดต่าง ๆ คือ 250, 500 และ 750 มิลลิกรัม รับประทานทุก 12 ชัวโมงติดต่อกัน 7 วัน ปรากฏว่า ประสิทธิภาพการรักษาไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสําคัญทัง 3 กลุ่ม แสดงว่า Ciprofloxacin ในขนาด 250 มิลลิกรัมวันละ 2 ครังพอเพียงทีจะรักษาการติดเชือในทางเดินปัสสาวะชนิดแทรกซ้อน การทดลองใช้ Ciprofloxacin ในผู้ป่วยต่อมลูกหมากอักเสบเรือรังพบว่าได้ผลดี เนืองจากตัว ยากระจายตัวเข้าในต่อมลูกหมากแต่มีระดับยาทีสูงไม่มาก โดยเฉพาะถ้าเป็นการอักเสบจากเชือ E. coli แต่ถ้าเป็นการอักเสบจากเชือ Streptococcus faescalis จะไม่ได้ผล อย่างไรก็ตาม ตัวยาอืน ๆ ในกลุ่ม Quinolones เช่น Norfloxacin และ Ofloxacin ก็ยังพบมีประสิทธิภาพดี เช่นกัน การให้ยาในกลุ่มนี สําหรับรักษา Prostitis มักจะใช้เวลา 4-6 สัปดาห์
  • 10. และยังพบว่า Ciprofloxacin ในขนาด 500 มิลลิกรัม ทุก 12 ชัวโมง ได้ผลการรักษาการติด เชือในทางเดินปัสสาวะซึงดือต่อยา Cotrimoxazole โดยส่วนใหญ่จะเป็นเชือ Pseudomonas aeruginosa 2. Lower Respiratory Tract Infection (โรคติดเชือในระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง) ได้แก่ Bronchiectasis (โรคหลอดลมพอง), Brochitis (หลอดลมอักเสบ), lung Abscess (ฝี ในปอด), และ Pneumonia (ปอดบวม) นอกจากสามารถใช้ในโรคติดเชือในระบบทางเดินหายใจส่วนล่างแล้ว ยังพบว่า ยา Ciprofloxacin ยังมีข้อบ่งใช้สําหรับการติดเชือในบริเวณหูส่วนกลาง (Otitis Media) (แต่ไม่ได้รับการ Approved จาก US FDA) และในโพรงจมูก (Sinusitis) อีกด้วย 3. Skin and Skin Structure Infections (โรคติดเชือทีผิวหนังตลอดจนโครงสร้างของ ผิวหนัง) ยามีประสิทธิภาพดีในการรักษา cellulitis (เซลล์เนือเยืออักเสบหรือไฟลามทุ่ง), abscess (ฝี หนอง), folliculitis (การอักเสบของ Follicle - โพรงหรือถุงน้อยเล็ก ๆ), furunculosis (ฝี), pyoderma (ผิวหนังชันหนังแท้เป็นหนอง), postoperative wound infections (แผลติดเชือหลังการผ่าตัด), และ infected ulcers, burns, or wounds (แผล burn และหรือแผลติดเชืออืน ๆ) อย่างไรก็ตาม การติดเชือทีผิวหนังและเนือเยืออ่อนทีมีสาเหตุจากเชือ staphylococci หรือ streptococci ควรเลือกใช้ยากลุ่ม Penicillins , Cephalosporin หรือ Vancomycin เป็นอันดับแรก ส่วน ยา Ciprofloxacin ควรเลือกใช้แทนในรายทีแพ้ ß-lactam หรือ vancomycin หรืออาจให้ร่วมกับยาต้าน จุลชีพชนิดอืน เช่น แผลทีเท้าในผู้ป่วยเบาหวานมีการติดเชือหลายชนิด ได้แก่ แกรมลบรูปแท่ง เชือ แบคทีเรียทีไม่ใช้ออกซิเจน และหรือแกรมบวก (Staphylococci และ Streptococci) ใช้ Ciprofloxacin ร่วมกับ aminoglycosides, Metronidazole และ/หรือ vancomycin 4. Bone and joint infections (การติดเชือทีกระดูกและข้อต่อ) มีรายงานการใช้ยานีในการรักษา osteomyelitis (ภาวะอักเสบของไขกระดูก กระดูกทีอยู่ ใกล้ชิดกัน และกระดูกอ่อนของส่วนหัวกระดูก) ซึงพบว่า โดยปกติแล้ว การติดเชือในกระดูกส่วนใหญ่ เป็นเชือแบคทีเรียชนิดแกรมลบ ซึงตอบสนองไม่ค่อยดีนักต่อยาปฏิชีวนะทีใช้กันโดยทัว ๆ ไป สามารถ ใช้ยา Ciprofloxacin รับประทานขนาด 500-750 มิลลิกรัม วันละ 2 ครัง ขึนกับความรุนแรงของโรค เป็นเวลาหลายสัปดาห์หรืออาจนานถึง 3-6 เดือน 5. Gastrointestinal infections (การติดเชือในระบบทางเดินอาหาร) โดยทัวไปการติดเชือในทางเดินอาหารจะใช้ Cotrimoxazole แต่ยาตัวนีจะใช้ไม่ได้ผลกับ เชือ Campylobacter jejuni และพบเชือต้านยามากขึน ในกรณีดังกล่าวนี ยา Ciprofloxacin ใช้ได้ใน
  • 11. การรักษา infections diarrhoea ทีมีเชือสาเหตุทีไวต่อยา ได้แก่ Campylobacter spp., โดยให้ในขนาด 500 มิลลิกรัม วันละ 2 ครัง ติดต่อกัน 5 วัน อย่างไรก็ตาม เนืองจากมีความกังวลเกียวกับการอัตรา การดือยากลุ่ม fluoroquinolones ของเชือ Campylobacter ทีปรากฏเพิมสูงขึนอันมีสาเหตุเกียวเนืองกับ การใช้ยากลุ่มนีอย่างกว้างขวาง การพิจารณาเลือกใช้ยากลุ่ม fluoroqionolones ในการรักษาหรือ ป้องกันภาวะท้องเสียจาก enterophatologic อย่างสมเหตุสมผลควรต้องระวังเป็นอย่างยิง สําหรับการติดเชือในระบบทางเดินอาหารและช่องท้อง ทีมีสาเหตุจากเชือแกรมลบรูปแท่ง โดยเฉพาะ Enterobacteriaceae รวมทัง Aeromonas hydrophila, Vibrio spp., สามารถใช้ยา Norfloxacin ก่อนได้ ซึงพบว่าได้ผลดี ส่วนอาการอุจจาระร่วมจากอาหารเป็นพิษ (Traveller’s diarrhia) มักเกิดจากเชือ toxigenic E. coli, Shigella spp., ใช้ Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin ต้องรีบให้ ทันทีภายใน 24 ชัวโมง ขนาดทีใช้คือ 400, 300, 500 มิลลิกรัมตามลําดับ วันละ 2 ครัง เป็นเวลา 1-3 วัน 6. Salmonella Infections การให้ Ciprofloxacin โดยวิธีการรับประทาน พบว่ามีประสิทธิภาพดีในการรักษาไข้ ไทฟอยด์ในผู้ใหญ่ ซึงมีสาเหตุจาก Salmonella tyhpi ทีไวต่อยา และรวมทังเชือทีดือต่อยา Chloramphenicol อย่างไรก็ตาม ประสิทธิภาพของยานีเทียบกับยาอืน ๆ ในการรักษาไข้ไทฟอยด์ ยังคงต้องมีการศึกษาต่อไปในอนาคต ขนาดยาปกติสําหรับผู้ใหญ่ คือ 500 mg วันละ 2 ครัง เป็น เวลา 10 วัน อย่างไรก็ตาม ยังขนาดและระยะเวลารักษาทีดีทีสุดสําหรับการรักษา mild to moderate typhoid fever ยังไม่ได้มีรายงานการศึกษาในปัจจุบัน แต่มีประสบการณ์ทางคลินิกซึงยังไม่ได้รับการ Approved จาก US FDA ให้ใช้ Ciprofloxacin 750 mg twice daily เป็นเวลา 28 วน สําหรับรักษาใน กรณี chronic typhoid carrier 7. โรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ (Gonorrhoea and Associated infections) การให้ยา Ciprofloxacin สามารถใช้รักษาโรคติดเชือทีเกิดจากเชือ Neisseria gonorrhoeae ทังทีเป็น urethral endocervical หรือ rectal gonorrhoea หรือโรคทีเกิดจากเชือ C. trachomatis และ Haemophilus ducreyi แต่ใช้ไม่ได้ผลสําหรับเชือ Treponema pallidum (ซึงเป็นสาเหตุของโรคซิฟิลิส) สําหรับโรคหนองใน สามารถเลือกใช้ Ofloxacin ขนาด 400 มิลลิกรัม หรือ Ciprofloxacin ขนาด 500 มิลลิกรัม ขนาดเดียว ซึงให้ผลเท่าเทียมกับ Ceftriaxone ฉีดเข้าหลอดเลือดดํา หรือ Cefixime ให้รับประทาน แผลริมอ่อน ใช้ Ciprofloxacin ขนาด 500 มิลลิกรัมวันละ 2 ครังนาน 3 วัน 8. การติดเชืออืน ๆ เช่น M. Tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) สามารถใช้ ยาในกลุ่ม Fluoroquinolones ร่วมกับ Aminoglycoside ได้
  • 12. 9. สําหรับการใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็กอายุตํากว่า 18 ปี (1 – 17 ปี) นันมีการศึกษาและ พบว่าอาจพิจารณาใช้ยานีในเด็กเล็กในกรณีทีต้องการรักษา Complicated Urinary Tract Infections และ Pyelonephritis ทีมีสาเหตุจากเชือ E. coli อย่างไรก็ตาม แม้ว่าการใช้ยาในกรณีดังกล่าวในทาง คลินิกแล้วจะมีประสิทธิภาพดี แต่ยา Ciprofloxacin ก็ไม่จัดเป็น Drug of first choice ในกลุ่มประชากร เด็ก เนืองจากพบว่ามีโอกาสเกิดผลไม่พึงประสงค์สูงเมือเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม โดยเฉพาะอย่าง ยิงผลไม่พึงประสงค์ทีเกียวข้องกับข้อและเนือเยือบริเวณรอบ ๆ ข้อ ซึงอาจพบ arthropathy และอาจพบ การเปลียนแปลงทาง histopathological ของข้อทีรับนําหนักของสัตว์ทดลองวัยอ่อนด้วย นอกจากใช้รักษา Complicated Urinary Tract Infections และ Pyelonephritis ทีมีสาเหตุจาก เชือ E. coli แล้ว Itokazu, GS และคณะ, 2005 ยังได้กล่าวถึงการใช้ยาในกลุ่ม fluoroquinolones เพือ รักษา Typhoid fever จากเชือ S. typhi หรือจากเชือ Salmonellae สายพันธุ์อืน ๆ เช่น S. paratyphi ในเด็ก โดยพบว่า ยาในกลุ่มนีนีมีข้อดีกว่ายารักษา typhoid fever รุ่นแรก ๆ ซึงได้แก่ chloramphenicol, TMP-SMX, หรือ Ampicillin โดยทีสามารถให้ประสิทธิภาพด้านระยะเวลาการรักษา ทีดีกว่า ซึงอาการและอาการแสดงของโรค typhoid fever ได้แก่ มีไข้ ปวดศีรษะ ปวดท้อง splenomegaly และมีผืนคัน หากไม่ได้รับการรักษาจะเกิดอาการแทรกซ้อน ได้แก่ intestinal hemorrhage และ perforation, encephalopathy และ pneumonia ได้ ยาทีแนะนําคือ Ofloxacin โดย ให้ยาในขนาด 7.5 mg/kg วันละสองครัง ในรายทีมี uncomplicated typhoid fever เป็นเวลา 2-3 วัน ซึงให้ผล cure rate ได้มากกว่าหรือเท่ากับ 89% แม้จะไม่มีการกล่าวถึงการใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็ก เพือรักษา typhoid fever เนืองจากยังไม่ได้รับการอนุมัติจาก US FDA แต่ Redmon O A, 1997 ได้ กล่าวถึงประสบการณ์การให้ Ciprofloxacin ในผู้ป่วยเด็กในประเทศอังกฤษ โดยเปรียบเทียบความเสียง และประโยชน์ของการใช้ยานีในเด็ก กล่าวว่า แม้ยา Ciprofloxacin ชนิดรับประทาน ยังไม่ได้รับการ อนุมัติให้มีข้อบ่งใช้ในเด็ก แต่พบว่ามีประสบการณ์การใช้ยานีในทางคลินิกมานานกว่า 10 ปีแล้ว โดยเฉพาะในกรณี Acute และ serious infections และพบว่ายามีโอกาสเสียงต่อการทําลายข้อต่ออย่าง ถาวรในกลุ่มผู้ป่วยเด็กเพียงเล็กน้อย ซึงข้อมูลเหล่านีสนับสนุนการใช้ยานีในเด็ก แต่ภายใต้เงือนไขที พิจารณาแล้วว่าผลดีน่าจะมากกว่าผลเสีย และต้องใช้ยาอย่างระมัดระวัง หลีกเลียงการใช้ยาพรําเพรือ ผิดวัตถุประสงค์ สอดคล้องกับ ข้อมูล ใน AHFS Drug Information 1999 ทีได้กล่าวถึงประสบการณ์ การใช้ยานีในเด็ก และระบุว่า แพทย์บางท่านแนะนําว่าอาจพิจารณาเลือกใช้ยา Ciprofloxacin ในเด็ก อายุ 9-18 ปีได้ ในกรณี serious infections เช่น cystic fibrosis, typhoid fever เป็นต้น แต่ต้อง พิจารณาถึงข้อดีทีจะมากกว่าข้อเสีย และใช้เมือใช้ยาตัวอืนรักษาไม่ได้ผล หรือมีการดือยาตัวอืน ๆ ซึง ข้อแนะนํานีตรงกับข้อแนะนําของ the American Academy of Pediatrics (AAP) ทีกล่าวว่า อาจ พิจารณาเลือกใช้ยาในกลุ่ม quinolones ในเด็กอายุตํากว่า 18 ปีได้ เมือเห็นว่าไม่มียาอืน ๆ ทีมี ประสิทธิภาพในการรักษา หรือมีประสิทธิภาพด้อยกว่ายาในกลุ่มนี รวมทังไม่สามารถใช้ยาอืนรักษา แล้วได้ผล
  • 13. นอกจากนีในกรณีการรักษาโรคติดเชือ Salmonella gastroenteritis ในผู้ป่วย HIV-infected คณะศึกษาจาก US Public Health Service and the Infectious Diseases Society of America (USPHS/IDSA) ได้กล่าวถึงความจําเป็นทีต้องให้การรักษา เพือป้องกันการแพร่กระจายเชือออกนอก ลําไส้ (to prevent extraintestinal spread of the infection) โดยแนะนํา Ciprofloxacin เป็น Drug of Choice สําหรับผู้ใหญ่ และแนะนํา co-trimoxazole, ampicillin, amoxicillin, cefotaxime, ceftriaxone หรือ Chloramphenicol ในเด็ก รวมทังแนะนําว่าอาจพิจารณาเลือกใช้ Ciprofloxacin ในกรณีดังกล่าวใน เด็กทีมีอายุมากกว่า 6 ปีได้ อย่างไรก็ตาม ข้อเสนอนี ยังไม่ได้รับการอนุมัติจาก US FDA แต่อย่างใด เงือนไขการใช้ยา (สํานักงานประสานการพัฒนาบัญชียาหลักแห่งชาติ, 2548) เงือนไขในการใช้ยา Ciprofloxacin ระบุให้ใช้เมือ 1. ใช้เป็น sequential therapy ต่อเนืองจากยาฉีด (ยาฉีด Ciprofloxacin Injection เพือความ ประหยัดในด้านงบประมาณค่าใช้จ่ายสําหรับผู้ป่วย) 2. ใช้ในกรณีพิเศษตามคําแนะนําของแพทย์ผู้เชียวชาญด้านโรคติดเชือ ซึงตามคําแนะนํา ข้างต้นเป็นคําแนะนําของคณะทํางานคัดเลือกยาในบัญชียาหลักแห่งชาติ ซึงต่างเป็นแพทย์ ผู้ชํานาญในการรักษาโรคติดเชือ ซึงบ่งว่าแพทย์ทัวไปทีไม่ใช่ผู้ชํานาญในการรักษาโรคติด เชือ รวมทังแพทย์ในสถานพยาบาลทีไม่มีความพร้อมในการเพาะเชือเพือยืนยันเชือทีเป็น สาเหตุของการเกิดโรค ไม่ควรใช้ Ciprofloxacin ชนิดรับประทาน โดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์ ผู้เชียวชาญด้านโรคติดเชือ ทังนี เพือป้องกันปัญหาเชือดือยา Ciprofloxacin ในวงกว้าง นอกจากนีควรปรับปรุงให้มีมาตรการควบคุมการจําหน่ายยา Ciprofloxacin ในร้ายยาอย่าง เข้มงวดด้วย เนืองจากในทางปฏิบัติมีการจําหน่ายยานีอย่างเสรีในร้านยา ขนาดยาและวิธีการบริหารยา ขนาดและวิธีการบริหารยาสําหรับผู้ใหญ่ (แสดงในตารางหน้าถัดไป)
  • 14. Adult Dosage Guidelines ประเภทการติดเชือ ระดับความรุนแรง ขนาดยา ความถีใน การบริหารยา ระยะเวลาการ รักษาปกติ Urinary Tract Acute Uncomplicated 100 หรือ 250 mg q12h 3 days Mild/Moderate 250 mg q12h 7-14 days Severe/Complicated 500 mg q12h 7-14 days Pyelonephritis Acute Uncomplicated 500 mg q12h 7-14 days Chronic Bacterial Prostatitis Mild/Moderate 500 mg q12h 28 days Lower Respiratory Tract Mild/Moderate 500 mg q12h 7-14 days Severe/Complicated 750 mg q12h 7-14 days Acute Sinusitis Mild/Moderate 500 mg q12h 10 days Skin and Skin Structure Mild/Moderate 500 mg q12h 7-14 days Severe/Complicated 750 mg q12h 7-14 days Bone and Joint Mild/Moderate 500 mg q12h ≥ 4-6 Wks Severe/Complicated 750 mg q12h ≥ 4-6 Wks Intra-Abdominal* Complicated 500 mg q12h 7-14 days Infectious Diarrhea Mild/Moderate/Severe 500 mg q12h 5-7 days Typhoid Fever Mild/Moderate 500 mg q12h 10 days Urethral and Cervical Gonococcal Infections Uncomplicated 250 mg Single dose Single dose Inhalation Anthrax (post-exposure)** 500 mg q12h 60 days ตารางที 1 แสดง Adult Dosage Guidelines (ทีมา : www.rxlist.com และ Drug Facts and Comparisons, 2006) หมายเหตุ : - โดยปกติแล้วการรักษาด้วยยา Ciprofloxacin ควรให้ยาต่อไปอีก 2-3 วันหลังจากอาการและ อาการแสดงของการติดเชือหายไป ยกเว้น Inhalation Anthrax ทีไม่ต้องให้ยาต่อ * ใช้ร่วมกับ Metronidazole ** ควรให้ยาทันทีหากเป็นไปได้ภายหลังสงสัยหรือได้ตรวจยืนยันผลการติดเชือว่าเป็นการติดเชือ Anthrax จริง
  • 15. การเปลียนจากยาฉีด Ciprofloxacin ไปเป็นยาชนิดรับประทาน หากมียา Ciprofloxacin ชนิดฉีด จะต้องทําการเปลียนเป็นชนิดรับประทานทันทีเมือมี Indication ทีเหมาะสม ไม่ควรใช้ยาฉีดนานเกินไป เนืองจากมีราคาแพง การเปลียนแปลงชนิดของยา จากยาฉีดเป็นยารับประทานต้องคํานึงถึง Equivalent AUC ของยา ตามตาราง Equivalent AUC (Area Under the Curve) Dosing Regimen Ciprofloxacin Oral Dosage Equivalent Ciprofloxacin I.V. Dosage 250 mg Tablet q12h 200 mg I.V. q12h 500 mg Tablet q12h 400 mg I.V. q12h 750 mg Tablet q12h 400 mg I.V. q8h ตารางที 2 Equivalent AUC Dosing Regimen (ทีมา : www.rxlist.com) ขนาดยาสําหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ทีมีปัญหาไตบกพร่อง เนืองจากยา Ciprofloxacin ถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ แม้ว่ายาตัวนีจะถูก metabolized และบางส่วนถูกกําจัดออกทางระบบนําดีของตับและทางลําไส้ได้ แต่พบว่า alternative pathway เหล่านีมักจะถูกใช้เมือไตมีปัญหา ถึงกระนันก็ตาม การปรับขนาดยาในบางรายโดยเฉพาะใน รายทีมีปัญหา severe renal impairment ถือเป็นสิงจําเป็นทีจะต้องคํานึงถึง ตารางข้างล่างนีเป็น guideline สําหรับปรับขนาดยาในกรณีทีผู้ป่วยมีปัญหาไตบกพร่อง Recommended Starting and Maintenance Doses for patients with impaired renal function Creatinine Clearance (mL/min) Dose > 50 ใช้ยาในขนาดปกติ 30-50 250-500 mg q12h 5-29 250-500 mg q18h ผู้ป่วยทีทํา hemodialysis หรือ Peritoneal dialysis 250-500 mg q24h (after dialysis) ตารางที 3 Recommended Starting and Maintenance Doses for patients with impaired renal function (ทีมา : www.rxlist.com)
  • 16. สูตรการคํานวณ Creatinine Clearance ผู้ชาย : Creatinine Clearance (mL/min) = ผู้หญิง : Creatinine Clearance (mL/min) = 0.85 x ค่าทีได้จากการคํานวณในสูตรข้างบน ขนาดและวิธีการบริหารยาสําหรับเด็ก (1-17 ปี) การพิจารณาใช้ยา Ciprofloxacin ในกลุ่มผู้ป่วยเด็กยังเป็น Contra-indication ในการ เลือกใช้ในปกติ ยกเว้นผู้ป่วยเด็กทีมีข้อบ่งชี ได้แก่ Complicated Urinary Tract Infections (cUTI) , Pyelonephritis และ Inhalation Anthrax (post-exposure) อาจพิจารณาเลือกใช้ได้ Pediatric Dosage Guidelines ประเภทการติดเชือ วิธีการ บริหารยา ขนาดยา ความถีใน การบริหารยา ระยะเวลาการ รักษาทังสิน Complicated Urinary Tractor Pyeolonephritis (ในผู้ป่วย อายุ 1-17 ปี) Intravenous 6-10 mg/kg (max 400 mg/dose; และไม่ ควรเกินกว่านีแม้จะมีนําหนัก > 51 kg ก็ตาม) q8h 10-21 days* Oral 10-20 mg/kg (max 750 mg/dose; และไม่ ควรเกินกว่านีแม้จะมีนําหนัก > 51 kg ก็ตาม) q12h 10-21 days* Inhalation Anthrax (post-exposure)** Intravenous 10 mg/kg (max 400 mg/dose) q12h 60 days Oral 15 mg/Kg (max 500 mg/dose) q12h 60 days ตารางที 4 แสดง Pediatric Dosage Guidelines (ทีมา : www.rxlist.com และ www.ashp.org/emergency/ciprofloxacin.pdf) Weight (kg) x (140 - age) 72 x Serum creatinine (mg/dL)
  • 17. * ระยะเวลาในการให้ยาดังกล่าวเป็นระยะเวลาทีทีมแพทย์ได้ทําการศึกษาและกําหนดขึนจากการศึกษา ทางคลินิก ระยะเวลาโดยเฉลียจากการศึกษาคือ 11 วัน ** ควรให้ยาทันทีหากเป็นไปได้ภายหลังสงสัยหรือได้ตรวจยืนยันผลการติดเชือว่าเป็นการติดเชือ Anthrax จริง อาการไม่พึงประสงค์จากยา อาการข้างเคียงทีรุนแรงเกิดขึนน้อยมาก ส่วนใหญ่เป็นอาการเล็กน้อยทีผู้ป่วยทนได้ มี น้อยกว่า 2% ของผู้ป่วยทีต้องหยุดใช้ยาเพราะทนอาการข้างเคียงไม่ได้ จากการรวบรวมข้อมูลในผู้ป่วย 8,861 คนทีใช้ Ciprofloxacin พบอาการข้างเคียงต่าง ๆ ดังนี (อ้างอิงจาก นงลักษณ์ สุขวาณิชย์ศิลป์ และธิดา นิงสานนท์, 2532) อาการทางระบบทางเดินอาหาร เกิดขึนบ่อยทีสุดประมาณ 2-10% ของผู้ป่วยทีใช้ยา ส่วนใหญ่จะมีอาการคลืนไส้ อาเจียน ท้องเดิน ปวดท้อง อาหารไม่ย่อย ท้องอืด เบืออาหาร ถ้ามี อาการท้องเดินรุนแรง ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์เพราะอาจมีโรคลําไส้อยู่ก่อน เช่น pseudomembranous colitis ซึงจําเป็นต้องได้รับการรักษาทันที ในกรณีดังกล่าวนี ต้องหยุดยา Ciprofloxacin ทันทีและให้การรักษาทีเหมาะสม เช่น ให้รับประทาน Vancomycin ในขนาด 250 มิลลิกรัมวันละ 4 ครัง ห้ามให้ยาทียับยังการบีบรูดของลําไส้โดยเด็ดขาด อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง พบได้ประมาณ 1-2% ปวดศีรษะ วิงเวียน อ่อนล้า นอนไม่หลับ กระวนกระวาย สัน ในบางราย ซึงเกิดขึนน้อยมาก อาจมีประสาทสัมผัสส่วน ปลายผิดปกติ เหงือออก ชัก ซึมเศร้า ประสาทหลอน การดมกลินหรือการรับรสผิดแปลกไป นอกจากนียังอาจพบการเคลือนไหวผิดปกติ นอนไม่หลับ อีกด้วย การชักทีเกิดจาก ยากลุ่มนี เกิดเนืองจากยาไปยับยังการจับของ GABA กับ receptor ทําให้เกิดอาการชัก ซึงพบว่าใน ระหว่างยากลุ่ม fluoroquinolones ทังหมด ยา Ciprofloxacin จะมีโอกาสเกิดอาการชักได้มากกว่า Norfloxacin และ Lomefloxacin ตามลําดับ (คณาจารย์ภาควิชาการพยาบาลอายุรศาสตร์ มหาวิทยาลัยเชียงใหม่, 2539) อาการทางผิวหนัง พบได้ประมาณ 1-4% แพ้มีผืนขึน คัน ลมพิษ อาการทางระบบหัวใจและหลอดเลือด อาจมีหัวใจเต้นเร็ว ร้อนวูบวาบ ปวดศีรษะ ไมเกรน หรือเป็นลมหน้ามืด อาจมีการอักเสบของหลอดเลือดบริเวณทีฉีดยา
  • 18. อาการทางระบบเลือด อาจมี eosinophilia, leucopenia, leucocytosis หรือมีเลือด จาง คณาจารย์ภาควิชาการพยาบาลอายุรศาสตร์ มหาวิทยาลัยเชียงใหม่, 2539 ได้กล่าว เพิมเติมอาการไม่พึงประสงค์ของยา กลุ่ม Fluoroquinolones ได้แก่ พิษต่อยีน (genotoxicity) ฤทธ์ ทําให้เกิดการกลายพันธุ์ (mutagenicity) ฤทธิทําให้เกิดภาวะวิกลรูป (teratogenicity) และฤทธิก่อมะเร็ง (carcinogenicity) เป็นพิษทีมีการศึกษาโดยละเอียดในสัตว์ทดลองและสัตว์มีครรภ์ พบว่าการศึกษา ทดลองในสัตว์ทดลองยังไม่แน่นอน ขึนกับชนิด ขนาด และระยะเวลาในการใช้ยา รวมถึงชนิดของ สัตว์ทดลองด้วย ถึงแม้จะมีความแตกต่างระหว่างสัตว์ทดลองและมนุษย์ และยังนําผลจากสัตว์มาใช้ใน คนไม่ได้ แต่มีข้อแนะนําว่าไม่ควรนํายากลุ่มนีมาใช้ในหญิงมีครรภ์ และเด็ก นอกจากนียายังมีพิษต่อ ตับและไต โดยทําให้มีการเพิมระดับ AST, ALT และ Alkaline phosphatase ส่วนการใช้ยาในขนาดสูง ๆ ทําให้เกิด Crystalluria ได้ กองควบคุมยา สํานักงานอาหารและยา, 2540 ได้ระบุอาการข้างเคียงเพิมเติมจากยา ในกลุ่ม Fluoroquinolones ทีอาจพบอาการข้างเคียงต่อระบบกล้ามเนือและโครงสร้างร่างกาย (Musculoskeletal) (พบน้อยกว่า 1%) อันได้แก่ Artharalgia (ปวดข้อ), เอ็นอักเสบ, ปวดบริเวณ ข้อต่อและหลัง, ข้ออักเสบ ข้อแข็ง/ฝืด vasculitis ปวดตามคอและหน้าอก และปวดเก๊าท์กระทันหัน ซึงพบว่า อาการปวดข้อและเอ็นอักเสบนี สามารถเกิดจากยาในกลุ่ม fluoroquinolones ได้ทุกตัว แต่ ตัวทีถูกดูดซึมได้ดีจะทําให้เกิดพิษนีบ่อยกว่าตัวอืน ๆ โดยเฉพาะ ofloxacin, pefloxacin, lomefloxacin ทีพบเกิดได้บ่อย สําหรับพิษต่อข้อทีทําให้มีการทําลายของกระดูกยังไม่พบมีรายงานในคน แต่ไม่ควร นํายาในกลุ่มนีมาใช้ในผู้ป่วยเด็กและหญิงมีครรภ์โดยไม่จําเป็น และอาการข้างเคียงต่อระบบอวัยวะ สืบพันธุ์ อันได้แก่ Serum creatinine และ BUN เพิมสูงขึน, Interstitial Nephritis, nephritis, renal failure, dysuria, polyuria, urinary retention, albuminuria และอาจพบ urethral blleding ได้ www.rxlist.com ได้กล่าวถึงอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา Ciprofloxacin โดยจาก การศึกษาในทางคลินิกทังการให้ยาในรูปแบบฉีดหรือรูปแบบรับประทาน จากจํานวนผู้ป่วย 49,038 รายทีได้รับยานี พบว่า โดยส่วนใหญ่เกิดอาการไม่พึงประสงค์ทีไม่รุนแรง (รุนแรงเล็กน้อย) ถึงรุนแรง ปานกลาง และอาการไม่พึงประสงค์ส่วนใหญ่หายเป็นปกติภายหลังการหยุดใช้ยา และไม่มีอาการไม่ พึงประสงค์ใดทีต้องได้รับการรักษาเพือให้บรรเทาอาการ ในจํานวนนีพบว่าผู้ป่วยทีใช้ยาชนิด รับประทานไม่สามารถทนต่ออาการไม่พึงประสงค์ถึงขันต้องหยุดการรักษากลางคันเป็นจํานวน 1.0% อาการไม่พึงประสงค์ทังหมดทีรายงานจากการศึกษาในทางคลินิก ทีรวบรวมข้อมูลทาง ศึกษาในยา Ciprofloxacin ทุกสูตรตํารับ ทุกขนาด ทุกระยะเวลาทัง courseทีรักษา และทุกข้อบ่งใช้ พบว่า อาการไม่พึงประสงค์ทีเกิดขึนมากทีสุดคือ อาการคลืนไส้ (2.5%) ท้องเสีย (1.6%) ผล function
  • 19. ตับผิดปกติ (1.3%) อาเจียน (1.0%) และผืนคัน (rash) (1.0%) นอกจากนียังพบอาการไม่พึงประสงค์ อืน ๆ ซึงพบรวมกันน้อยกว่า 1.0% ตามระบบต่าง ๆ ของร่างกายดังนี Body as a whole (ร่างกายโดยทัวไป) : พบปวดศีรษะ ปวดท้อง อาการไม่สบาย ท้อง ปวดเท้า ปวดแขนขา และปฏิกิริยาบริเวณทีฉีดยา (กรณี i.v.) ระบบหัวใจและหลอดเลือด : พบอาการใจสัน atrial flutter (atrial เต้นผิดจังหวะ) , ventricular ectopy (หัวใจห้องล่างซ้ายอยู่ผิดตําแหน่ง), syncope (เป็นลมหรือสลบชัวคราว เนืองจาก สมองมีเลือดไม่พอ), hypertension, angina pectoris , myocardial infarction, cardiopulmonary arrest, cerebral thrombosis (เกิดลิมเลือดในสมอง), phlebitis, tachycardia, migraine, hypotension ระบบประสาทส่วนกลาง : Restlessness (กระสับกระส่าย หงุดหงิด), dizziness, lightheadedness, insomnia, nightmares, hallucinations, manic reaction, irritability, tremor, ataxia, convulsive seizure, lethargy (เซืองซึม), drowsiness, weakness, malaise (ความรู้สึกไม่สบายกาย), anorexia, phobia (ความกลัวอย่างผิดปกติ), depersonalization, depression, paresthesia (อาการชา ของอวัยวะ), abnormal gait (ท่าทางการย่างก้าวผิดปกติ), grand mal convulsion ระบบทางเดินอาหาร (Gastrointestinal) : painful oral mucosa, oral candidiasis, dysphagia (พูดลําบาก), intestinal perforation (ลําไส้ทะลุ), gastrointestinal bleeding, cholestatic jaundice, hepatitis ระบบเลือดและนําเหลือง (Hemic/Lymphatic) : lymphadenopathy (โรคของต่อม นําเหลือง) , petechia (จุดแดงม่วงกลมแต่ไม่นูน เกิดจากการตกเลือด) ระบบกล้ามเนือและโครงสร้างของร่างกาย (Musculoskeletal) : Arthralgia or back pain, joint stiffness, achiness (ปวด), neck or chest pain, flare up of gout ระบบไตและอวัยวะสืบพันธุ์ (Ranal/Urogenital) : Interstitial nephritis, nephritis, renal failure, polyuria, urinary retention, urethral bleeding, vaginitis, acidocis, breast pain ระบบทางเดินหายใจ : dyspnea (การหายใจลําบาก), epistaxis (เลือดกําเดาไหล), laryngeal or pulmonary edema, hiccough (สะอึก), hemoptysis, bronchospasm, pulmonary embolism (เส้นเลือดในปอดอุดตัน)
  • 20. อาการข้างเคียงทางผิวหนัง/อาการแพ้ยา : allergic reaction, pruritus, urticaria, photosensitivity, flushing, fever, chills, angioedema, edema of the face, neck, lips, conjunctivae or hands, cutaneous candidiasis, hyperpigmentation, erythema nodusum, sweating อาการข้างเคียงต่อระบบสัมผัสพิเศษ (special sense) : blurred vision, disturbed vision (change in colour perception, overbrightness of lights), decreased visual acuity (ความ ชัดเจนหรือความคมชัดในการมองเห็นลดลง), diplopia (การเห็นภาพซ้อน), eye pain, tinnitus (หูอือ), hearing loss, bad taste, chromatopsia (ความผิดปกติในการเห็นสี) พิษของยา จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีรายงานถึงพิษของยานีในคน ข้อควรระวัง/คําแนะนําในการใช้ยา/การพยาบาล 1. ไม่ควรใช้ยานีในเด็กเพราะจะยับยังการเจริญเติบโตของกระดูกอ่อน โดยพืนฐาน การวิจัยทีพบว่าการให้ยานีในสัตว์ทดลองวัยอ่อน สามารถทําให้เกิดภาวะ arthropathy ได้ อย่างไรก็ตาม แม้ทาง US FDA จะยังไม่ Approve ให้มีการใช้ยา นีในเด็ก ยกเว้นโรคติดเชือบางอย่างตาม Indication แต่หากจําเป็นต้องใช้ยาใน กลุ่ม Quinolones แนะนําให้ใช้เฉพาะยา Ciprofloxacin หรือ Ofloxacin เท่านัน เนืองจากมีข้อมูลมากทีสุดว่ามีความปลอดภัยในเด็ก (แนะนําโดย The International Society of Chemotherapy) 2. ไม่ควรใช้ยานีในหญิงมีครรภ์หรือให้นมบุตร แม้ว่ายานีจะถูกจัดเป็น Pregnancy Category C ซึงหมายถึงยังไม่มีการศึกษาแบบ controlled study ในหญิงมีครรภ์ หรือข้อมูลการศึกษาในหญิงมีครรภ์ไม่เพียงพอ อย่างไรก็ตาม เช่นเดียวกับยา อืน ๆ ในกลุ่ม Quinolones ทีอาจทําให้เกิด arthropathy ในสัตว์ทดลองวัยอ่อนได้ จึงมีคําแนะนําว่า ไม่ควรใช้ยานีในหญิงมีครรภ์ รวมทังคําแนะนําจากบริษัทผู้ผลิต Bayer Pharmaceuticals Corporation , 2004 ก็ได้กล่าวถึงกรณีนีเช่นเดียวกัน คือ ยังไม่มีข้อมูลการศึกษาทีเพียงพอ โดยเฉพาะการศึกษาแบบ well-controlled study ในกลุ่มหญิงมีครรภ์ ขณะทีมีการทบทวนวรรณกรรมทีเกียวข้องกับ ประสบการณ์การใช้ยา Ciprofloxacin ในระหว่างมีการตังครรภ์โดย TERIS หรือ the Teratogen Information System ทีได้ให้ข้อสรุปว่า การใช้ยานีในขนาดรักษา ในหญิงมีครรภ์ไม่น่าจะเกียวข้อง หรือไม่น่าเป็นไปได้ทีจะส่งผลให้เกิด teratogenic risk (ข้อสรุปนีสรุปภายใต้จํานวนข้อมูลเชิงปริมาณและเชิงคุณภาพในระดับปาน
  • 21. กลาง) ขณะเดียวกัน ก็ยังไม่มีข้อมูลทีเพียงพอเช่นกันทีจะระบุว่ายานีไม่มีความ เสียงต่อทารกในครรภ์ของหญิงมีครรภ์ ในการศึกษา Reproduction Studies ใน หนู rat และหนู mice โดยการให้ยา Ciprofloxacin ในขนาดสูงว่าขนาดปกติของ มนุษย์ 6 เท่า พบว่าไม่ส่งผลให้ลูกในครรภ์มีความบกพร่อง ในการศึกษาใน กระต่าย โดยการให้ยา Ciprofloxacin ขนาด 30 และ 100 mg/kg พบว่าเกิดผลต่อ ระบบทางเดินอาหารส่งผลให้นําหนักกระต่ายตัวแม่ลดลง มีเพิมอัตราการแท้งลูก แต่ไม่พบผล teratogenicity แต่อย่างใด ในการศึกษาให้ยา Ciprofloxacin โดยการ ฉีดในกระต่ายในขนาดต่าง ๆ สูงสุดถึง 20 mg/kg ไม่พบผลเป็นพิษต่อกระต่ายตัว แม่ ไม่พบผล embryotoxicity หรือ teratogenicity ในการศึกษาทางพิษวิทยา โดยการให้ยาบางตัวในกลุ่ม Quinolones เช่น Norfloxacin, Pefloxacin และ Pipemidic acid ในขนาดสูง (100 mg/kg ต่อวัน) ในหนู rat และสุนัข เป็น เวลานานกว่า 3 เดือน พบว่ามีผลรบกวนระบบ spermatogenesis และ testicular damage ได้ (AHFS Drug Information, 1999 และ Pediatric Dosage handbook, 1993-94) ส่วนแหล่งข้อมูลจาก Harrison’s Principles of Internal Medicine, 1998 ระบุชัดเจนว่าห้ามใช้ยา Ciprofloxacin ในหญิงครรภ์เนืองจากยาอาจมีผลต่อ กระดูกอ่อนของทารกในครรภ์ได้ สําหรับในหญิงให้นมบุตร พบว่า ยานีสามารถ ผ่านทางนํานมได้ และอาจทําให้เกิดผลข้างเคียงรุนแรงต่อบุตรได้ จึงควรเลือกว่า จะให้นมบุตรต่อหรือจะงดให้นมบุตรชัวคราวเพือใช้ยานี (AHFS Drug Information, 1999 และ Pediatric Dosage handbook, 1993-94) อย่างไรก็ตาม The American Acdemy of Pediatrics ไม่ห้ามการใช้ยาในกลุ่ม Quinolones ในแม่ ทีให้นมบุตร แต่ WHO ให้หลีกเลียง อย่างไรก็ตามใน Drugs in Pregnancy and Lactation,8th edition) ยานี AAP ระบุว่าสามารถให้ในหญิงให้นมบุตรได้ (FQs 2 ตัวที AAP ระบุใช้ในหญิงให้นมบุตรได้คือ Ciprofloxacin กับ Ofloxacin เท่านัน) 3. ผู้ป่วยทีมีการทํางานของไตบกพร่องขันรุนแรงมาก ควรลดขนาดยาลงหรือเว้นช่วง ห่างระหว่างการให้ยามากขึน แต่ผู้ป่วยโรคตับไม่จําเป็นต้องลดขนาดยา 4. ไม่แนะนําให้ใช้ยา Ciprofloxacin แบบ Empiric treatment ใน community- acquired pneumonia (CAP) เนืองจากอาจมีสาเหตุจาก S. pneumoneae หรือ pneumonia ทีทํา gram stain แล้วพบว่าเกิดจาก gram-positive cocci เนืองจาก ยามีฤทธิน้อยต่อเชือนี โดยเฉพาะเชือซึงพบได้บ่อยใน CAP ยา Ciprofloxacin จะ สู้ยาตัวอืน ๆ ในกลุ่มยา Fluoroquinolones โดยเฉพาะตัวยาใหม่ ๆ ไม่ได้ (สํานักงานคณะกรรมการอาหารและยา, 2542 Behta, M et al. Assessed date : March 14, 2006)
  • 22. 5. อาจมีรายงานการเกิด Crystalluria (ผลึกในปัสสาวะ) แม้จะมีรายงานการเกิดน้อย และสาเหตุอาจไม่เกียวข้องกับการใช้ยาในขนาดปกติ ก็ควรแนะนําให้ผู้ป่วยดืม นําตามอย่างพอเพียง เพือให้ร่างกายสามารถขับปัสสาวะในปริมาณทีเหมาะสม และควรดูแลให้ได้รับนําอย่างน้อยวันละ 2,000-3,000 ซีซี เพือลดอัตราการเกิด Crystalluria 6. เนืองจากยาอาจมีผลข้างเคียงต่อระบบประสาท โดยอาจทําให้เกิดอาการสัน restlessness, lightheadedness, mental confusion, toxic psychosis, และ/หรือ seizure ดังนันต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยทีทราบหรือสงสัยอาการผิดปกติ ทางระบบประสาทส่วนกลาง เช่น severe cerebral arteriosclerosis หรือ seizure disorder หรือปัจจัยอืน ๆ ทีอาจทําให้ผู้ป่วยเกิดอาการชักได้ นอกจากนีการใช้ยา นีอาจทําให้เกิดอาการวิงเวียนและปวดศีรษะได้ ดังนันต้องระมัดระวังหากผู้ป่วย ต้องปฏิบัติงานเกียวกับเครืองจักรกล รวมทังหากเป็นผู้ป่วยรับนอนในโรงพยาบาล หากผู้ป่วยมีอาการมึนงง ซึม ปวดศีรษะ ซึงอาจเป็นอาการทีแสดงของ CNS toxicity ควรรายงานให้แพทย์ทราบ 7. ควรแนะนําให้ผู้ป่วยทีได้รับยา Ciprofloxacin หลีกเลียงการถูกแสงแดดจัด เนืองจากมีรายงานเกิดการแพ้ยาแบบ photosensitivity ในระดับความรุนแรงปาน กลางและรุนแรงมาแล้ว แนะนําให้สวมแว่นตากันแดด หรือหลีกเลียงในทีทีมีแสง จ้า 8. ยานีอาจเกิดการแพ้ยาได้ตังแต่เริมใช้ยาเป็นครังแรก ดังนันควรแนะนําให้ผู้ป่วย ทราบถึงโอกาสการแพ้ยาทีอาจเกิดขึนได้ และควรให้รีบมาพบแพทย์หากเกิด อาการผิดปกติใด ๆ หรือเกิดผืนขึนตังแต่เนิน ๆ 9. ตัวยา Ciprofloxacin จะไวต่อแสง ดังนันควรเก็บยาในสภาพทีป้องกันแสง หากทิง ขวดบรรจุยาไว้ให้ถูกแสงจะคงประสิทธิภาพอยู่ได้เพียง 3 วัน 10. ควรรับประทานยานีก่อนอาการเพือการออกฤทธิเร็ว และจะได้ Cmax เร็วกว่าการ ให้หลังอาหาร แต่อย่างไรก็ตาม ปริมาณการดูดซึมยาทังหมดจะไม่เปลียนแปลงไม่ ว่าจะรับประทานก่อนหรือหลังอาหาร 11. ควรแนะนําให้รับประทานยาตรงตามขนาดการรักษา โดยเฉพาะในระยะเริมแรก การรักษา ถ้าหากรับประทานยาไม่ครบตามขนาด อาจทําให้เชือแบคทีเรียดือต่อ ยาได้ 12. ควรตรวจเพาะเชือก่อนเริมการรักษา และในระหว่างการรักษา เพือติดตามผลของ การรักษา 13. บันทึก Intake – Output หากพบว่ามีความไม่สมดุลของนําทัง ๆ ทีได้ให้นําอย่าง เพียงพอแล้ว ควรรายงานแพทย์ทราบ
  • 23. 14. หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติทางสายตา เช่น เห็นภาพซ้อน ตามัว ควรรีบรายงาน ให้แพทย์ทราบ 15. ดูแลแนะนําไม่ให้เปลียนขนาดยารับประทานเอง และควรได้รับติดต่อกันจนครบ course การรักษา ปฏิกิริยาระหว่างยากับยา 1. Antacids : การให้ Ciprofloxacin รับประทานพร้อมยาลดกรดซึงมี Magnesium หรือ Aluminium จะลดการดูดซึมยา และจะมีผลลดความเข้มข้นของยาในกระแส เลือด และใน urine ได้ จากการศึกษาพบว่า การให้ยา Ciprofloxacin พร้อมกับ Antacid จะทําให้ Bioavailability ของยา Ciprofloxacin ลดลงถึง 90% ถ้า จําเป็นต้องให้ยาลดกรด ควรให้ยา Ciprofloxacin ก่อนให้ยาลดกรด 2 ชัวโมง หรือหลังให้ Antacid 4-6 ชัวโมง นอกจากนียังมียาอืน ๆ ทีทําปฏิกิริยาในลักษณะ เดียวกันกับ Antacid คือ Sucralfate, Didanosine (ยา Didanosine-ddI มี Aluminium และ Magnesium Cations ทําหน้าทีเป็น buffers ในสูตรตํารับ) และ ยาอืน ๆ ทีมี Calcium, ธาตุเหล็ก (Iron) และสังกะสี (Zinc) เป็นองค์ประกอบ 2. Probenecid (ยาลดระดับกรดยูริกในร่างกาย โดยกลไกเพิมการขับกรดยูริกออก ทางปัสสาวะ) : ยา Probenecid จะทําให้ Ciprofloxacin ถูกขับออกจากร่างกาย ทางหลอดไตฝอยลดลง ทําให้ยาทังสองพร้อมกัน จะมีผลลดการกําจัดยา Ciprofloxacin ประมาณ 50% และจะทําให้ระดับยา Ciprofloxacin ในกระแสเลือด สูงขึน 50% 3. Theophylline : การให้ยา Ciprofloxacin พร้อมกับ Theophylline อาจทําให้ ระดับยา Theophylline ในเลือดสูงขึน และอาจเพิมความเสียงในการเกิดอาการไม่ พึงประสงค์จากการทีมีระดับยา Theophylline ในระดับสูงได้ อาการข้างเคียงที อาจพบรุนแรงและอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตเมือให้ยาพร้อมกัน ได้แก่ คลืนไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ อาการสัน กระสับกระส่าย หงุดหงิด อาการ ปันป่วน สับสน ชัก หลอนประสาท หัวใจเต้นเร็ว cardiac arrest ระบบ ทางเดินหายใจล้มเหลว และใจสัน การให้ยาทังสองตัวพร้อมกันดังกล่าว พบว่า มีการเปลียนแปลง pharmacokinetics ของยา Theophylline โดยพบระดับยา Theophylline ในเลือดสูงขึนถึง 17-254% ขณะเดียวกันพบว่า ค่าการกําจัดยา (Theophylline clearance) ของยา Theophylline ลดลง 18-112% นอกจาก Theophylline แล้ว ยังพบว่าตัวยาอืน ๆ หรือเครืองดืมบางอย่างทีมีโครงสร้าง อนุพันธ์ของ Xanthine เช่น กาแฟ (สาร Caffeine มีโครงสร้างของอนุพันธ์ Xanthine derivative) หรือเครืองดืมอืน ๆ ทีมีสาร Caffeine การให้ยา
  • 24. Ciprofloxacin ร่วมกับสารดังกล่าวนี จะทําให้การขับสาร Caffeine ออกจาก ร่างกายลดลง ในรายทีมีการดืมสาร caffeine ในปริมาณมากอาจทําให้ฤทธิของ สาร Caffeine อยู่ในร่างกายยาวนานขึน อาจมีผลต่อหัวใจและกระตุ้นระบบ ประสาทส่วนกลาง เช่น เกิดอาการหงุดหงิด นอนไม่หลับ วิตกกังวล และใจสัน เป็นต้น ดังนันควรระมัดระวัง Drug Interaction ทีอาจเกิดด้วย 4. Iron และ Multivitamins และ Mineral Supplements : ซึงมี Cation ขัวบวก สองขัวหรือสามขัว เช่น ธาตุเหล็ก หรือ สังกะสี อาจมีผลรบกวนการดูดซึมยา Ciprofloxacin ทีให้โดยการรับประทานได้ ผลจะลดระดับความเข้มข้นของยา Ciprofloxacin ทังในเลือดและในปัสสาวะ ดังนันไม่ควรใช้ยากลุ่มเหล่านีพร้อมกับ ยา Ciprofloxacin ปฏิกิริยาระหว่างยากับอาหาร แม้ทางบริษัทผู้ผลิตจะระบุยา Ciprofloxacin ในชือการค้า CIPRO ของบริษัทเบเยอร์ จะไม่มีผลกระทบต่อการดูดซึมเมือให้ร่วมกับแคลเซียมจากอาหารโดยทัวไป แต่บริษัทมิได้ระบุว่าเป็น อาหารประเภทใดบ้าง และในการประชุมวิชาการเรือง “Trends in Infectious Disease Pharmacotherapy ครังที 7/2549” ทีจัดขึนโดยสํานักพัฒนาระบบบริการสุขภาพ ร่วมกับคณะเภสัช ศาสตร์ ภูมิภาค 4 สถาบัน ณ โรงแรมเจบี อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา เมือวันที 1-5 พฤษภาคม 2549 ที ผ่านมา ผศ.ดร.ปรีชา มนทกานติกุล ได้ให้คําอธิบายเพิมเติมว่า แคลเซียมจากอาหารโดยทัวไปทีทาง บริษัทได้กล่าวถึง ไม่มีความชัดเจน แต่ด้วยโครงสร้างของยานีมีบางหมู่ทีสามารถ Form complex กับ Cation ได้ อาหารประเภทนม ปลากระดูกอ่อน ปลากรอบชนิดรับประทานทังกระดูก รวมทังนําแร่ ซึงมี Cation ในปริมาณสูงยังคงควรหลีกเลียง นอกจากนี ยังต้องระมัดระวังการรับประทานยา Ciprofloxacin ร่วมกับเครืองดืมชา กาแฟ หรือเครืองดืมอืน ๆ ทีมีสารคาเฟอีน (สาร Caffeine มี โครงสร้างของอนุพันธ์ Xanthine derivative) เพราะการให้ยา Ciprofloxacin ร่วมกับสารดังกล่าวนี จะ ทําให้การขับสาร Caffeine ออกจากร่างกายลดลง ในรายทีมีการดืมสาร caffeine ในปริมาณมากอาจทํา ให้ฤทธิของสาร Caffeine อยู่ในร่างกายยาวนานขึน อาจมีผลต่อหัวใจและกระตุ้นระบบประสาท ส่วนกลาง เช่น เกิดอาการหงุดหงิด นอนไม่หลับ วิตกกังวล และใจสัน เป็นต้น ดังนันควร ระมัดระวัง Drug Interaction ทีอาจเกิดด้วย ผลลัพธ์จากการใช้ยา 1. สามารถกําจัดหรือทําลายเชือสาเหตุโดยมีหลักฐานจากผลการเพาะเชือภายหลังจากหยุด ยา Ciprofloxacin 72 ชัวโมง โดยพบผล negative ทังจาก specimen ทีเป็นปัสสาวะ เสมหะ เลือด กระดูก อุจจาระ แผล หรือท่อปัสสาวะ หรือ
  • 25. 2. ไข้ลดลง (ลดลงอย่างน้อย 1 องศาเซลเซียสจากกราฟอุณหภูมิสูงสุดภายใน 3 วันภายหลัง การเริมใช้ยา Ciprofloxacin หรือ 3. ผล WBC count มีค่าอยู่ในช่วงปกติ (3.7-9.4 x 109 /cu mm) หรือ 4. ปรากฏผลว่าอาการดังต่อไปนีหายหรือบรรเทาลง 4.1 UTI : อาการเจ็บหรือปวดบริเวณสีข้าง, ปวดเวลาปัสสาวะหรือปัสสาวะลําบาก ปัสสาวะบ่อย หรือกลันปัสสาวะไม่อยู่ 4.2 ระบบทางเดินหายใจ : อาการไอ, Chest congestion, pleuritic pain (ปวด บริเวณเยือหุ้มปอด), ปริมาณเสมหะ และ Shortness of breath เป็นต้น 4.3 Acute or chronic osteomyelitis : tenderness (ความไวอย่างผิดปกติต่อการ สัมผัสหรือการกด) และ erythema (อาการร้อนแดงเนืองจากเลือดคัง) 4.4 Skin and Skin Structures infection : erythema, tenderness, and purulent drainage (หนองระบายออก) 4.5 Prostatitis : dysuria, frequency, pain, tenderness, and urgency วันทีเริมจําหน่ายยา Ciprofloxacin ในประเทศไทย กันยายน 2531 ปีทีได้รับการ Approved จาก US FDA 1987 ตัวอย่างแบบประเมิน DUE ยา Ciprofloxacin ที ภก.สุฟยาน ลาเต๊ะ เคยจัดทํา ประกอบการเสนอผลงาน ระดับ 7 เมือ ปี พ.ศ. 2549 (ดูหน้าถัดไป)