1. Farmacodinâmica
Prof. MSc. Vinicius Henrique
Farmacêutico Clínico

2. FARMACODINÂMICA
 Área da farmacologia que estuda os mecanismos de
ação dos fármacos, assim como sua interação com
o alvo.

3. Fármacos não CRIAM efeitos no
organismo, eles MODIFICAM uma
função já existente!!!!!

4. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃO
CELULAR

5. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃO
CELULAR

6. MECANISMOS GERAIS DE SINALIZAÇÃO
CELULAR

9. Um pouco de Eletrofisiologia...
Luigi Galvani (1737 - 1798)

10. Princípios da Eletrofisiologia
 Células excitáveis:
- Células musculares
- Células nervosas

11. A excitação celular
 A excitação celular é desencadeada por um
processo denominado DESPOLARIZAÇÃO
CELULAR
 Este processo inclui 4 etapas bem definidas:
- Estímulo
- Despolarização
- Repolarização
- Hiperpolarização
Relacionado com a CARGA
ELÉTRICA

13. Regrinhas Básicas
Despolarização  EXCITAÇÃO Celular
Hiperpolarização  INIBIÇÃO Celular
Entrada de íons POSITIVOS e/ou saída de íons NEGATIVOS 
Despolarização
Entrada de íons NEGATIVOS e/ou saída de íons POSITIVOS 
Hiperpolarização

14. Aumento de carga POSITIVA no interior
da célula  Despolarização
Aumento de carga NEGATIVA no interior
da célula  Hiperpolarização

15. ALVOS DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

16. PRINCIPAIS FUNÇÕES DAS PROTEÍNAS
 Receptores
 Canais iônicos
 Transportadores
 Enzimas
 Proteínas estruturais

17. Proteínas
 São constituídas por aminoácidos

18. Estrutura proteica

19. SÍNTESE DE PROTEÍNAS

20. TRANSCRIÇÃO

21. TRADUÇÃO

26. RECEPTORES
Agonistas
Antagonistas

27. RECEPTORES

28. TIPOS DE RECEPTORES
Ionotrópicos
Metabotrópicos
Catalíticos
Intracelulares

29. Receptores Ionotrópicos
Neurotransmissores

30. RECEPTORES IONOTRÓPICOS
 Também chamados de canais iônicos dependentes
de ligante

31. RECEPTORES IONOTRÓPICOS

32. RECEPTORES IONOTRÓPICOS

34. CANAIS IÔNICOS

35. CLASSIFICAÇÃO DOS CANAIS IÔNICOS
 Dependentes de Ligantes
(ionotrópicos)
 Dependentes de Voltagem
 Dependentes de Metabólitos

36. DEPENDENTES DE VOLTAGEM

38. Fármacos que atuam em Canais Iônicos
Dependentes de Voltagem

39. DEPENDENTES DE METABÓLITOS

40. Receptores Metabotrópicos
Neurotransmissores
Hormônios
Citocinas

41. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
 São receptores inicialmente ligados ao metabolismo
 São frequentemente chamados de receptores
acoplados a Proteína G (GPCR)

42. RECEPTORES METABOTRÓPICOS

43. RECEPTORES METABOTRÓPICOS

44. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
Soares, 2012

46. RECEPTORES METABOTRÓPICOS

47. RECEPTORES METABOTRÓPICOS

48. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (AC)

51. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (AC)

53. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (PLC)

54. RECEPTORES METABOTRÓPICOS (PLC)

55. GPCR E CANAIS IÔNICOS

56. RECEPTORES METABOTRÓPICOS
Soares , 2012

57. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)
 Molécula gasosa solúvel
 Importante sinalizador celular
 É sintetizado a partir do aminoácido L-arginina
 A enzima que catalisa a formação do NO é a NOS
(óxido nítrico sintase), está presente
predominantemente em células endoteliais e
neurônios (eNOS e nNOS, respectivamente)
 Tipos de NOS:
- cNOS (Constitutiva)
- iNOS (Induzida)

58. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)

59. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)

60. SINALIZAÇÃO POR ÓXIDO NÍTRICO (NO)

61. Receptores Catalíticos
Fatores de Crescimento
Citocinas
Fatores Tróficos
Hormônios

62. RECEPTORES CATALÍTICOS
 São proteínas transmembrana que possuem
atividade catalítica intrínseca
 Possuem inúmeras funções celulares
 Quando são ativados, desencadeiam uma cascata
de ativação de proteínas intracelulares por meio da
fosforilação de resíduos de tirosina (tirosina
quinases) ou serina/treonina (serina/treonina
quinases)
O que é FOSFORILAÇÃO????

64. RECEPTORES CATALÍTICOS

65. RECEPTORES CATALÍTICOS

66. RECEPTORES CATALÍTICOS

67. RECEPTORES CATALÍTICOS

68. Cross-Talking

69. Cross-Talking

70. Receptores Intracelulares
Hormônios

71. RECEPTORES INTRACELULARES
 São receptores localizados no interior das células
 São ativados por substâncias LIPOFÍLICAS!
 Atuam DIRETAMENTE no DNA da célula
 Ativam fatores de transcrição genéticos

72. RECEPTORES INTRACELULARES

73. TRANSPORTADORES PASSIVOS

74. TRANSPORTADORES ATIVOS (BOMBAS)
Omeprazol

75. ENZIMAS
AINES

76. PROTEÍNAS ESTRUTURAIS

77. DNA

78. RNA
Antibióticos

79. Interação Fármaco-Receptor

80. TIPOS DE INTERAÇÕES
 Interação eletrostática
 Interação dipolo-dipolo
 Interação hidrofóbica
 Pontes de Hidrogênio
 Força de Van der Waals
 Ligação iônica
 Ligação covalente

81. CONCENTRAÇÃO X EFEITO

82. Ka = Constante de afinidade
Determina a POTÊNCIA
do fármaco

83. POTÊNCIA X EFICÁCIA

84. POTÊNCIA E EFICÁCIA

85. CLASSIFICAÇÃO DAS DROGAS

86. AGONISTAS TOTAIS
Produzem 100% do efeito  análogo as substâncias endógenas

87. AGONISTAS PARCIAIS
Não produzem 100% da resposta, mesmo ocupando
100% dos receptores

88. AGONISTAS INVERSOS
Produzem efeito inverso do agonista
NÃO é um
antagonista!!!!!!
“Desativação”

90. ANTAGONISTAS
 Bloqueiam a ação dos agonistas
 NÃO POSSUEM ATIVIDADE INTRÍNSECA
 Se ligam aos receptores BLOQUEANDO seu sítio
de ligação

91. ANTAGONISTAS

96. DESSENSIBILIZAÇÃO OU TAQUIFILAXIA

102. Antibióticos e Antineoplásicos