Este documento describe los diferentes subtipos de receptores muscarínicos y su localización, así como los fármacos que afectan la neurotransmisión colinérgica, centrándose en los fármacos parasimpaticolíticos o antagonistas muscarínicos. Estos incluyen alcaloides naturales como la atropina y derivados sintéticos que bloquean los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
Receptores colinérgicos muscarínicos y sus antagonistas
1.
2.
3. TIPO LOCALIZACIÓN ACTIVADO BLOQUEADO M1: gástrico (secreción gástrica) Acetilcolina Pirenzepina Células parietales Betancol Carbacol R E C E P T O R E S M2: cardíaco Acetilcolina Metoctramina Metacolina AFDX- 116 M3: Miscular liso Acetilcolina Músculo liso G - I Betancol Secoverina M Carbacol M4: Glandular 4- DAMP (Difenil - Glándulas lagrimales Acetilcolina acetoximetil- Páncreas . piperidina RECEPTORES COLINÉRGICOS
4. TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M U S C U L O S Músculo circula r o esfinter del iris Estimulación, con Tracción: Miosis - M U S C A R I N I C O Músculo ciliar Contracción para Visión cercana Músculo liso arteriolar Relajación A T R O P I N A Vasodilatación Músculo liso bronquial Estimulación Broncoconstricción Músculo liso G - I Motilidad, tono, esfínteres Incremento de la Contracción relajación L I S O S Vejiga urinaria Detrusor, Trígono, esfínter Ureter : Vesícula Biliar Y conductos Contracción Relajación Contracción Estimulación Contracción RECEPTORES COLINÉRGICOS
5. TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO M U S C A R Í N I C O S Contractilidad Disminución C O R A Z O N Nódulo A - V Dism. Veloc. Conduc. Nódulo sinusal Bradicardia A T R O P I N A Conductibilidad Disminución Consumo de O2 Disminución G E L X A Ó N C D R U I L N A A S S bronquial gástrica Incremento intestinal Incremento salival Incremento pancreática Incremento naso-faringea Incremento sudorípara Incremento lagrimal Incremento RECEPTORES COLINÉRGICOS Secreciones Incremento
6. RECEPTORES COLINÉRGICOS TIPO TIPO LOCALIZACIÓN RESPUESTA BLOQUEADO O Estimula síntesis Atropina Mus carí nicos T Hepatocito glucógeno R O Sexo masculino Erección Atropina S Ganglio autónomo Estimulación GANGLIOPLEJICOS Placa neuromus cular Estimulación TUBOCURARINA NICO TINICOS
7. Subtipos de receptores muscarínicos Receptor Agonista oxotremorina betanecol L689660 McN-A-343 - Antagonista pirencepina galamina Darifenacina MT3 Localización Ganglios Miocardio Músculo liso Pulmón autónomos Músculo liso Endotelio Músc. Liso SNC Glándulas SNC SNC glándulas SNC Glándulas SNC Mecanismos efectores G q/11 IP 3/ DAG Gi/ Go AMPc/ K Gq/ 11 IP 3 /DAG NO Gi/ Go AMPc Gq/11 IP3/DAG NO M 1 M 2 M 2 M 3 M 4 M 5