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ESTROGENOSCONJUGADOS
(Tabletas,crema,inyectable)
Combinados
EC (Protecciónde hueso) 0.625mg/día
ESTROGENOSCONJUGADOSSINTÉTICOS
ECS A (9 estrógenos)
ECS B (10 estrógenos)
TE Transdérmicos
Nombre Tasa Dosis
17β-Estradiol parche matriz EVOREL MEX
0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 vecessemana
Climara 0.025, 0.0375, 0.05,
0.075, 0.1
1 vezsemana
Esclim 0.025, 0.0375, 0.05,
0.075, 0.1
2 vecessemana
Estradot 0.025, 0.0375, 0.05,
0.075, 0.1
2 vecessemana
Menostar 0.014 1 vezsemana
Oesclim 0.05, 0.1 2 vecessemana
Vivelle 0.025, 0.0375, 0.05,
0.075, 0.1
2 vecessemana
Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 vecessemana
17β-Estradiol parche reservorio Estraderm 0.05, 0.1 2 vecessemana
17β-Estradiol Gel Transdérmico EstroGel
0.06%
0.035 Aplicacióndiaria
1.25gr gel
EstrevaMEX
0.0125 Aplicacióndiaria
0.87gr de gel
Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicacióndiaria
17β-Estradiol EmulsiónTópica Estrasorb 0.05 Aplicacióndiaria
de 2 paquetes
17β-Estradiol Aerosol
transdérmico
Evamist 0.021mg por 90 ul
aerosol
2 – 3
atomizacionesdía
1.7%
ESTRADIOL
(Inyectable,parche reservorio,parchesde matriz,gelestransdérmicos,atomizadortransdérmico,
emulsióntópica,crema,anillovaginal,talbletasvaginales
ProductosTE
Nombre Dosis
Cremasvaginales
17β-Estradiol Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanas
Estrógenosconjugados Premarin MEX
0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo)
Estrógenosesterificados Neo-Estrone 2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo)
Anillosvaginales
17β-Estradiol Estring Dispositivo2mg,libera7,5ug/díapor 90 días
Acetatode Estradiol Femring Dispositivo12.4mglibera0.5mg/díao 0.10 mg/día
de estradiol durante 90 días
Tabletavaginal
Hemihidratode estradiol Vagifem 1 Tabletadía por dossemanas,mantenimiento1
tabletadosvecesa la semana25ug estradiol
ESTROGENOSESTERIFICADOS
Mezcla de estrógenossintéticos(desuso)
ESTROPIPATO
Sulfatoestabilizadoconpiperazina
Prevenciónde osteoporosis(Igen/Ortho-Est)
ProductosTEP
Composición Nombre Dosis
Régimen Oral Combinado
Estrógenosconjugados+Acetatode
medroxiprogesterona
PremelleMEX
0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P
0.625mg E + 2.5 – 5mg P
Etinilestradiol+Acetatode
Medroxiprogesterona
Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P
5ug E + 1mg P
17β-estradiol +Acetato noretindrona Activella 0.5mg E + 0.1mg P
1mg E + 0.5mg P
17β-estradiol +Drospirenona Yazmin,Ilimit,
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1mg E + 0.5mg P
RégimenOral IntermitenteCombinado
17β-estradiol +norgestimato
(E por 3 días,seguidode E+P por 3
días, repetidocontinuamente)
Prefest 1mg E + 0.09mg P
Régimentransdérmicocontinuocombinado
17β-estradiol +Acetatode
noretisterona
Evorel Conti MEX
0.05mg E + 0.25mg P
Dos vecesporsemana
17β-estradiol +Levonorgestrel Climara 0.045mg E + 0.015mg P
Una vez porsemana
RégimenTransdérmicoContinuoSecuencial
17β-estradiol +Acetatode
noretisterona(Esolopordos
semanas,seguidoporE+ P durante 2
semanas,repetidacontinuamente)
EstalisSequi 0.05mg E dos vecespor
semanadurante dossemanas,
luegoparche dosvecespor
semanapor dossema
ESTINILESTRADIOL
Dosisde EstrógenoEquivalentesAproximadas
Oral
Estrógenosconjugados 0.625mg
Estrógenosconjugadossintéticos 0.625mg
Estrógenosesterificados 0.625mg
Estropipato(0.75mg) 0.625mg
Etinilestradiol 0.005-0.015mg
Estradiol 1.0mg
Transdérmica– Tópica
Parche de Estradiol 0.05mg
Gel Estradiol 1.5mg/dosdosismedidas
Vaginal
Estrógenosconjugados 1.25mg
Estradiol 0.5mg
Oral,transdérmica,tópicaovaginal
No parenteral (concentracionesplasmáticastrasdepósitomuyaltas)
Administraciónoral La de mayoruso
Estrona metabolitofinal trasefectoprimerpaso 10% BIOACTIVIDAD
Administracióntópica–transdérmica
Dosismás bajasque enadministraciónoral
No metabolismode primerpaso
No aumentatriglicéridos
No aumentaHDL
AdministraciónVaginal
Cremas,anillos,tabletas
Estrógenosvaginalesnousadosparaefectossistémicos(ExceptoFemring)
Sensibilidadmamaria
TEP Terapiacon progestágeno
Uso principal (oponerlaTE enmujeresconúteropara prevenirCA Endometrio)
Segúnestructuraquímicase clasifican
Parecidasa Progesterona
Pregnano
Acetilados (acetatode megestrol,cirpoterona,clormadinona)
No acetilados(didrogesteronaymedrogestona)
Parecidas a Testosterona
19-norpregnano
Acetilados(nomegestrol,nestrona)
No acetilados(demegestona,trimegestona,promegestona)
Estructuralmente parecidasaProgesterona
Etiniladas
Noretindrona,noterinodrel,linestrenol,diacetatode etinodol
18-etilgonanos
Levonorgestrel,norgestrel,desorgestrel,gestodeno,norgestimato
No Etiniladas
Dienogest,drospirenona
Progesterona
Utero,principal órganoblanco,
Acciónantiestrogenica
Regulaciónbajaa receptoresde estrógeno
Endometrioproducciónde 17-hidroxiesteroidedeshidrogenasa(conversiónde E2a E1)
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral,tópica,transdérmica,vaginal,parenteral
Al parecerlosmas efectivossonlosadministradosvíavaginal ymediante Dispositivo
RégimenTEP
Régimen Estrógeno Progestágeno Meta
Cíclico Días 1-25 Últimos10-14 días de ciclo Mimetizara
cicloovárico
Cíclicocombinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo5
días descanso
Disminución
de sangrado
Continuosecuencial Diariamente 10-14 días cada mes
Continuosecuenciallargo Diariamente 14 días cada 2 a 6 meses En desusopor
sangrado
largoy pesado
Continuocombinado Diariamente Diariamente El mas usado,
condiciona
amenorrea
Intermitentecombinado Diariamente Ciclosrepetidosde 3días con, y 3
días sin
Metas:
Protecciónuterina
Ventajasde estrógeno
Minimizarsangradouterino
CONTRAINDICACIONES
TE aumentariesgode cáncerendometrial
TE/TEP úterointacto
Riesgode EVC– Trombosis
ContraindicacionesTE/TEP
SUA no protocolizado
Confirmación,sospechade antecedente de Cade Mama
Confirmaciónosospechade neoplasiadependiente de estrógeno
TrombosisvenosaprofundaoEmboliapulmonar
Enfermedadtromboembólicaactivaoenel últimoaño
Disfunciónhepática
Embarazo o sospecha
HipersensibilidadaTE / TEP
WHI
No prescribirparaprofilaxiscardiovascular,demenciaopreservaciónde DMO
Aumentode riesgode CaMama
EfectosSecundariosTEP
SUA
Sensibilidad
Náuseas
Distenciónabdominal
Retenciónde líquidos
Cambiosenformade cornea
Cefalea
Mareo
Cambiosde estadode animo
Resultadosde laTE / TEP
10 a 12 semanas
EstrógenoOral
Ventajas Desventajas
Familiar,fácil Riesgode trombosis –EVC
Efectopositivosobre HDL– LDL – Colesterol Incrementoentriglicéridosoenzimas
hepáticas
CostoBajo Riesgode disminuciónde líbido
Gran información
EstrógenoTransdérmico - Tópico
Ventajas Desventajas
Evitaefectode 1er paso Sensibilidadaadhesivo
Menor incrementode triglicéridos Parche menosprivado
Menor efectosobre proteínaC Costomayor
Menosefectosgastrointestinales –líbido
Aplicaciónhumectante
EstrógenoVaginal (Local)
Ventajas Desventajas
Beneficiovaginal (dosisbaja) Incrementode secresiónvaginal
Evitaeventossistémicosadversos Faltade datossobre inocuidaduterina
Progestágenos
Ventajas Desventajas
Reduce efectoendometrialporE2 Aumentanriesgode cáncermamario
Reducenel efectodel E2oral entriglicéridos Reducenel efectosobre HDL
Progesteronanocturnamejorasueño Distensiónabdominal
Efectodisfórico
TESTOSTERONA
Estrógeno+ Testosterona
Estrógenosesterificados+Metiltestosterona1.25 / 2.25mg
Síntomasvasomotoresque norespondenaestrógeno
Mejoría de la líbidoal aumentartestosteronalibre
Moduladoresselectivosdelreceptorde estrógenoSERMs
Agonistas – antagonistasde estrógeno
INDICACIONES
Cáncer,osteoporosis,eventovascularcerebral
Reloxifeno –Tamoxifeno –Tibolona
Raloxifeno:Prevenciónytratamientode osteoporosis
Tamoxifeno:Prevenciónytratamientode portadorasde CaMama contralateral
estrogenoreceptorpositivo
CONTRAINDICACIONES
No profilácticoparaeventovascularcerebral oparatrombosis
Previoydurante inmovilizaciónprolongada
No se recomiendatratamientoencombinaciónconTE
Cautelaeninsuficienciahepática
EFECTOS ADVERSOS
Bochornos,calambres,edemaperiférico,síndrome gripal,sudoración
Riesgode cáncer de endometrioen36%

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Terapia Hormonal de Reemplazo

  • 1. ESTROGENOSCONJUGADOS (Tabletas,crema,inyectable) Combinados EC (Protecciónde hueso) 0.625mg/día ESTROGENOSCONJUGADOSSINTÉTICOS ECS A (9 estrógenos) ECS B (10 estrógenos) TE Transdérmicos Nombre Tasa Dosis 17β-Estradiol parche matriz EVOREL MEX 0.025, 0.05, 0.075, 0.1 2 vecessemana Climara 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 1 vezsemana Esclim 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 vecessemana Estradot 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 vecessemana Menostar 0.014 1 vezsemana Oesclim 0.05, 0.1 2 vecessemana Vivelle 0.025, 0.0375, 0.05, 0.075, 0.1 2 vecessemana Vivelle Dot 0.1, 0.05 2 vecessemana 17β-Estradiol parche reservorio Estraderm 0.05, 0.1 2 vecessemana 17β-Estradiol Gel Transdérmico EstroGel 0.06% 0.035 Aplicacióndiaria 1.25gr gel EstrevaMEX 0.0125 Aplicacióndiaria 0.87gr de gel Divigel 0.1% 0.003, 0.009, 0.027 Aplicacióndiaria 17β-Estradiol EmulsiónTópica Estrasorb 0.05 Aplicacióndiaria de 2 paquetes 17β-Estradiol Aerosol transdérmico Evamist 0.021mg por 90 ul aerosol 2 – 3 atomizacionesdía 1.7% ESTRADIOL (Inyectable,parche reservorio,parchesde matriz,gelestransdérmicos,atomizadortransdérmico, emulsióntópica,crema,anillovaginal,talbletasvaginales ProductosTE Nombre Dosis Cremasvaginales 17β-Estradiol Estrace 2 a 4 gr/dl durante 1 a 2 semanas
  • 2. Estrógenosconjugados Premarin MEX 0.5-2gr/día (0.625 ingrediente activo) Estrógenosesterificados Neo-Estrone 2-4 gr/día (1mg Ingrediente activo) Anillosvaginales 17β-Estradiol Estring Dispositivo2mg,libera7,5ug/díapor 90 días Acetatode Estradiol Femring Dispositivo12.4mglibera0.5mg/díao 0.10 mg/día de estradiol durante 90 días Tabletavaginal Hemihidratode estradiol Vagifem 1 Tabletadía por dossemanas,mantenimiento1 tabletadosvecesa la semana25ug estradiol ESTROGENOSESTERIFICADOS Mezcla de estrógenossintéticos(desuso) ESTROPIPATO Sulfatoestabilizadoconpiperazina Prevenciónde osteoporosis(Igen/Ortho-Est) ProductosTEP Composición Nombre Dosis Régimen Oral Combinado Estrógenosconjugados+Acetatode medroxiprogesterona PremelleMEX 0.3 – 0.45mg E + 1.5mg P 0.625mg E + 2.5 – 5mg P Etinilestradiol+Acetatode Medroxiprogesterona Femhrt 2.5mg E + 0.5mg P 5ug E + 1mg P 17β-estradiol +Acetato noretindrona Activella 0.5mg E + 0.1mg P 1mg E + 0.5mg P 17β-estradiol +Drospirenona Yazmin,Ilimit, Angeliq,RadianceMEX 1mg E + 0.5mg P RégimenOral IntermitenteCombinado 17β-estradiol +norgestimato (E por 3 días,seguidode E+P por 3 días, repetidocontinuamente) Prefest 1mg E + 0.09mg P Régimentransdérmicocontinuocombinado 17β-estradiol +Acetatode noretisterona Evorel Conti MEX 0.05mg E + 0.25mg P Dos vecesporsemana 17β-estradiol +Levonorgestrel Climara 0.045mg E + 0.015mg P Una vez porsemana RégimenTransdérmicoContinuoSecuencial 17β-estradiol +Acetatode noretisterona(Esolopordos semanas,seguidoporE+ P durante 2 semanas,repetidacontinuamente) EstalisSequi 0.05mg E dos vecespor semanadurante dossemanas, luegoparche dosvecespor semanapor dossema
  • 3. ESTINILESTRADIOL Dosisde EstrógenoEquivalentesAproximadas Oral Estrógenosconjugados 0.625mg Estrógenosconjugadossintéticos 0.625mg Estrógenosesterificados 0.625mg Estropipato(0.75mg) 0.625mg Etinilestradiol 0.005-0.015mg Estradiol 1.0mg Transdérmica– Tópica Parche de Estradiol 0.05mg Gel Estradiol 1.5mg/dosdosismedidas Vaginal Estrógenosconjugados 1.25mg Estradiol 0.5mg Oral,transdérmica,tópicaovaginal No parenteral (concentracionesplasmáticastrasdepósitomuyaltas) Administraciónoral La de mayoruso Estrona metabolitofinal trasefectoprimerpaso 10% BIOACTIVIDAD Administracióntópica–transdérmica Dosismás bajasque enadministraciónoral No metabolismode primerpaso No aumentatriglicéridos No aumentaHDL AdministraciónVaginal Cremas,anillos,tabletas Estrógenosvaginalesnousadosparaefectossistémicos(ExceptoFemring) Sensibilidadmamaria TEP Terapiacon progestágeno Uso principal (oponerlaTE enmujeresconúteropara prevenirCA Endometrio) Segúnestructuraquímicase clasifican
  • 4. Parecidasa Progesterona Pregnano Acetilados (acetatode megestrol,cirpoterona,clormadinona) No acetilados(didrogesteronaymedrogestona) Parecidas a Testosterona 19-norpregnano Acetilados(nomegestrol,nestrona) No acetilados(demegestona,trimegestona,promegestona) Estructuralmente parecidasaProgesterona Etiniladas Noretindrona,noterinodrel,linestrenol,diacetatode etinodol 18-etilgonanos Levonorgestrel,norgestrel,desorgestrel,gestodeno,norgestimato No Etiniladas Dienogest,drospirenona Progesterona Utero,principal órganoblanco, Acciónantiestrogenica Regulaciónbajaa receptoresde estrógeno Endometrioproducciónde 17-hidroxiesteroidedeshidrogenasa(conversiónde E2a E1) FORMAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral,tópica,transdérmica,vaginal,parenteral Al parecerlosmas efectivossonlosadministradosvíavaginal ymediante Dispositivo RégimenTEP Régimen Estrógeno Progestágeno Meta Cíclico Días 1-25 Últimos10-14 días de ciclo Mimetizara cicloovárico Cíclicocombinado Días 1-25 Días 1-25 Intervalo5 días descanso Disminución de sangrado
  • 5. Continuosecuencial Diariamente 10-14 días cada mes Continuosecuenciallargo Diariamente 14 días cada 2 a 6 meses En desusopor sangrado largoy pesado Continuocombinado Diariamente Diariamente El mas usado, condiciona amenorrea Intermitentecombinado Diariamente Ciclosrepetidosde 3días con, y 3 días sin Metas: Protecciónuterina Ventajasde estrógeno Minimizarsangradouterino CONTRAINDICACIONES TE aumentariesgode cáncerendometrial TE/TEP úterointacto Riesgode EVC– Trombosis ContraindicacionesTE/TEP SUA no protocolizado Confirmación,sospechade antecedente de Cade Mama Confirmaciónosospechade neoplasiadependiente de estrógeno TrombosisvenosaprofundaoEmboliapulmonar Enfermedadtromboembólicaactivaoenel últimoaño Disfunciónhepática Embarazo o sospecha HipersensibilidadaTE / TEP WHI No prescribirparaprofilaxiscardiovascular,demenciaopreservaciónde DMO Aumentode riesgode CaMama EfectosSecundariosTEP SUA Sensibilidad Náuseas Distenciónabdominal Retenciónde líquidos Cambiosenformade cornea
  • 6. Cefalea Mareo Cambiosde estadode animo Resultadosde laTE / TEP 10 a 12 semanas EstrógenoOral Ventajas Desventajas Familiar,fácil Riesgode trombosis –EVC Efectopositivosobre HDL– LDL – Colesterol Incrementoentriglicéridosoenzimas hepáticas CostoBajo Riesgode disminuciónde líbido Gran información EstrógenoTransdérmico - Tópico Ventajas Desventajas Evitaefectode 1er paso Sensibilidadaadhesivo Menor incrementode triglicéridos Parche menosprivado Menor efectosobre proteínaC Costomayor Menosefectosgastrointestinales –líbido Aplicaciónhumectante EstrógenoVaginal (Local) Ventajas Desventajas Beneficiovaginal (dosisbaja) Incrementode secresiónvaginal Evitaeventossistémicosadversos Faltade datossobre inocuidaduterina Progestágenos Ventajas Desventajas Reduce efectoendometrialporE2 Aumentanriesgode cáncermamario Reducenel efectodel E2oral entriglicéridos Reducenel efectosobre HDL Progesteronanocturnamejorasueño Distensiónabdominal Efectodisfórico TESTOSTERONA Estrógeno+ Testosterona Estrógenosesterificados+Metiltestosterona1.25 / 2.25mg Síntomasvasomotoresque norespondenaestrógeno Mejoría de la líbidoal aumentartestosteronalibre
  • 7. Moduladoresselectivosdelreceptorde estrógenoSERMs Agonistas – antagonistasde estrógeno INDICACIONES Cáncer,osteoporosis,eventovascularcerebral Reloxifeno –Tamoxifeno –Tibolona Raloxifeno:Prevenciónytratamientode osteoporosis Tamoxifeno:Prevenciónytratamientode portadorasde CaMama contralateral estrogenoreceptorpositivo CONTRAINDICACIONES No profilácticoparaeventovascularcerebral oparatrombosis Previoydurante inmovilizaciónprolongada No se recomiendatratamientoencombinaciónconTE Cautelaeninsuficienciahepática EFECTOS ADVERSOS Bochornos,calambres,edemaperiférico,síndrome gripal,sudoración Riesgode cáncer de endometrioen36%