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ANTIMICOTICOS Dr JOSE M. NOVOA PIEDRA DOCENTE FARMACOLOGIA FACULTAD DE MEDICINA UDCH
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ANTIMICOTICOS  : Clasificación  a)  Antimicóticos Sistémicos para Infecciones Sistémicas   : 1)  Anfotericina B  2) Flucitosina 3) Azoles : Ketoconazol , Itraconazol, Fluconazol   B)  Antimicóticos Sistémicos para Infecciones   Mucocutáneas   : 1) Griseofulvina  2) Terbinafina C)  Antimicóticos Tópicos  . 1)Nistatina 2) Azoles  3)Alilaminas
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b )  Toxicidad más lenta  :  el daño renal es la reacción tóxica más importante, ya que ocurre en casi todos los paciente tratados con dosis plenas. Hay azoemia importante que aveces requiere diálisis. - La anormalidad hepática se han visto, de manera ocasional, como un grado de anemia debida a la producción disminuida de  Eritropoyetina por el daño renal tubular. - La Anfotericina B por vía intratecal puede producir Aracnoiditis química y provocar convulsiones. ACTIVIDAD ANTIMICOTICA  : Actividad contra levaduras de :Cándida albicans, Cryptococcus Neoformans, Histoplasma Capsulatum, Blastomyces dermatidis y Coccidioides immitis. Así como : Aspergillus fumigatus y Mucor. Cándida lusitaniae y Pseudallescheria hoydii
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Mecanismos de acción  :  Es captada por las células micóticas, siendo transformada a Trifosfato de fluororidina que inhibe la síntesis de ADN y del ARN.  Se ha demostrado Sinergismo con Anfotericina B, In vivo e In vitro. La resistencia esta mediada por el metabolismo alterado de la flucitosina en casos raraos Efectos adversos  : Resultan del metabolismo (por flora intestinal), dando orígen a un metabolito anticanceroso tóxico. La toxicidad a la médula ósea causa anemia, leucopenia y trombocitopenia. Puede ocurrir una especie de Enterocolitis tóxica a dosis elevadas y resistencia a dosis subterapeúticas. Debe medirse su concentración y evitar efectos tóxicos.
USOS : Su espectro de actividad se reduce a Criptococcus neoformans, algunas especies de Cándida  y hongos del género de Dematiaceus. No se usa sólo, debido a su Sinergismo demostrado con otros antimicóticos, lo que evita la resistencia secundaria . C) AZOLES Se introdujeron en 1,980 ante la necesidad de contar con antimicóticos no tóxicos y de presentación por VO. Son compuestos sintéticos clasificados como IMIDAZOLES  (ketoconazol, miconazol y clotrimazol, los 2 últimos por vía tópica)  y  TRIAZOLES( itraconazol y ketoconazol, Tt sistémico).
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  • 3. ANTIMICOTICOS : Clasificación a) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones Sistémicas : 1) Anfotericina B 2) Flucitosina 3) Azoles : Ketoconazol , Itraconazol, Fluconazol B) Antimicóticos Sistémicos para Infecciones Mucocutáneas : 1) Griseofulvina 2) Terbinafina C) Antimicóticos Tópicos . 1)Nistatina 2) Azoles 3)Alilaminas
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  • 6.
  • 7. b ) Toxicidad más lenta : el daño renal es la reacción tóxica más importante, ya que ocurre en casi todos los paciente tratados con dosis plenas. Hay azoemia importante que aveces requiere diálisis. - La anormalidad hepática se han visto, de manera ocasional, como un grado de anemia debida a la producción disminuida de Eritropoyetina por el daño renal tubular. - La Anfotericina B por vía intratecal puede producir Aracnoiditis química y provocar convulsiones. ACTIVIDAD ANTIMICOTICA : Actividad contra levaduras de :Cándida albicans, Cryptococcus Neoformans, Histoplasma Capsulatum, Blastomyces dermatidis y Coccidioides immitis. Así como : Aspergillus fumigatus y Mucor. Cándida lusitaniae y Pseudallescheria hoydii
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  • 9.
  • 10. Mecanismos de acción : Es captada por las células micóticas, siendo transformada a Trifosfato de fluororidina que inhibe la síntesis de ADN y del ARN. Se ha demostrado Sinergismo con Anfotericina B, In vivo e In vitro. La resistencia esta mediada por el metabolismo alterado de la flucitosina en casos raraos Efectos adversos : Resultan del metabolismo (por flora intestinal), dando orígen a un metabolito anticanceroso tóxico. La toxicidad a la médula ósea causa anemia, leucopenia y trombocitopenia. Puede ocurrir una especie de Enterocolitis tóxica a dosis elevadas y resistencia a dosis subterapeúticas. Debe medirse su concentración y evitar efectos tóxicos.
  • 11. USOS : Su espectro de actividad se reduce a Criptococcus neoformans, algunas especies de Cándida y hongos del género de Dematiaceus. No se usa sólo, debido a su Sinergismo demostrado con otros antimicóticos, lo que evita la resistencia secundaria . C) AZOLES Se introdujeron en 1,980 ante la necesidad de contar con antimicóticos no tóxicos y de presentación por VO. Son compuestos sintéticos clasificados como IMIDAZOLES (ketoconazol, miconazol y clotrimazol, los 2 últimos por vía tópica) y TRIAZOLES( itraconazol y ketoconazol, Tt sistémico).
  • 12.
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