Uma droga é uma substância química que altera parâmetros fisiológicos através da ligação e ativação de receptores. A ação das drogas envolve duas reações: ligação ao receptor e ativação, que pode ser agonista ou antagonista. Fatores como afinidade, eficácia e concentração determinam os efeitos da droga. A liberação e absorção afetam a biodisponibilidade sistêmica.

1. Aspectos conceituais da farmacologia Aula 1

3. O que é uma droga ?

13. Enzimas Inibidores Classe Efeito Inibição da reação normal Substrato falso Produção de metabólito anormal Pró-droga Produção da droga ativa Ex.: Sinvastatina (Inibidora HMG-CoA redutase) Ex.: Metildopa (Substrato falso HMG-CoA redutase) Ex.: Cortisona (Pró-droga p/ hidrocortisona)

14. Moléculas transportadoras Inibidores Classe Efeito Bloqueio do transporte Substrato falso Acúmulo de composto não-natural Ex.: Cocaína (Inibidora recaptação NE) Ex.: Metildopa (Substrato falso Recaptação NE)

15. Canais iônicos Bloqueadores Classe Efeito Permeabilidade bloqueada Moduladores Aumento ou redução da probabilidade de abertura Ex.: Amilorida (Bloquedora canais Na + ) Ex.: Diidropiridina (Moduladora canais Na+)

16. Receptores Agonista Classe Efeito Abertura/fechamento canais iônicos Antagonista Bloqueio dos mediadores Ex.: Nicotina (Agonista nAChRs) Ex.: Danazol (Bloqueador rcpt estrogênio) Ativação / inibição enzimática Ex.: THC (Agonista CB 1 ) Modulação de canais iônicos Ex.: Diazepam (Ligante BZD) Expressão gênica Ex.: Etinilestradiol (Ligante rcpt estrogênio)

19. Lei da Ação das Massas A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot - N A ) + AR Complexo ( N A ) k +1 A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot - N A ) + AR Complexo ( N A ) k -1

22. Forças químicas responsáveis pela reação de ligação

25. Curvas de concentração-efeito

27. Antagonismo competitivo

32. Modelo de dois estados A Droga R Receptor livre + AR Complexo AR* Complexo ativado

33. Farmacocinética [FÁRMACO LIVRE] DOSE DO FÁRMACO Absorção Liberação Metabolização Excreção Metabolização [METABÓLITOS INATIVOS] [METABÓLITOS ATIVOS] LOCAL DE AÇÃO TERAPÊUTICA Reservatórios (tecidos) Local de ação inesperada

43. pH e absorção Ácidos Bases Doam H + Aceitam H + H A H + + B - H + + A - H B Forma ionizada Forma não-ionizada

48. http://www.slideshare.net/caio_maximino/aula_1_biomedicina [email_address]