1. DARYA HUANCHACO NUÑEZ.

2. Fuente: Dr. Antony Chipana Ramos

3. IONOTRÓPICOS: permiten la apertura de canales iónicos
o Nicotínicos: Acetilcolina, GABA y glicina
o Formados por 5 proteínas o subunidades
o El sitio de unión con el ligando se localiza en
las 5 subunidades
o El canal permite el paso de Na+ y K+
o En el cerebro la unión muscular presenta
subunidades de 7alfa y 3 beta

4. METABOTRÓPICOS: interactúan con proteínas G de tipo muscarínicos
o Muscarínicos: presentes en tejido cardiaco, músculo liso y
glándulas endocrinas y dentro del SNC
o Mediados por AMPc, GMPc, Ca++ y productos de fosfato
fosfatildilinositol
Farmacología Básica, Velásquez

5. α, β, γ/ε, δ
2, 1, 1, 1

6. • Sitio de unión Ach es la subunidad α, que tiene 2
residuos de cisternas necesarios para el reconocimiento
• Existen receptores nicotínicos en el SNC, ganglionares y
en la placa motora
Presentan tres regiones:
1. Región de entrada en la superficie externa
2. Estrecho poro intramembrana
3. Región de salida en la superficie interna

7. Las células musculares:
• Reciben inervación de una sola
motoneurona a diferencia de las
neuronas del SNC, las neuronas
centrales reciben numerosas
conexiones sinápticas
• TODAS las sinapsis son de tipo
excitatorio y dan origen a PEPS, las
centrales reciben sinapsis
excitatorias e inhibitorias
• PEPS de placa muscular suficiente
para producir un PA, en las sinapsis
centrales PEPS y PIPS deben sumarse

8. • Bloqueo del canal íónico
• Bloqueo del paso de iones
• Ej: bloqueantes ganglionares
• Bloqueando la apertura del canal
uniéndose al receptor
• Estabilizándolo en estado de reposo
• Desensibilizándolo
• Ej: anestésicos locales o generales

9. Inhibición
competitiva del
receptor nicotínico:
bloqueantes
competitivos o no
despolarizantes
Activación del
receptor nicotínico
con despolarización
sostenida:
bloqueantes
despolarizantes

11. • Bloqueante de receptor nicotínico
• En dosis máximas disminuye la amplitud del potencial y así
bloquear el potencial de acción
• Actúa rápidamente pero se elimina en minutos
• En dosis grandes inhibe el movimiento y la respiración
• Ya no se emplea porque puede provocar efectos colaterales

12. Se comporta como
antagonista competitivo
de la Acetilcolina
• Sensación de debilidad
• Parálisis fláccida
• Fasciculaciones*
• ATRACURIO, VECURONIO,
ROCURONIO, PANCURONIO,
MIRAVURIO

13. • Inicio: produce fasciculaciones
musculares
• Luego, parálisis muscular fláccida
• Puede actuar sobre receptores
nicotínicos ganglionares y
muscarínicos, liberando histamina
• Se hidroliza por la
seudocolinesterasa plasmática

14. Enfermedad autoinmune producida por anticuerpos en la
membrana post-sináptica de la unión neuromuscular que
destruyen a los receptores de acetilcolina.
• Sitio de alteración: receptores
musculares de ach
• Descubrimiento de la α-bungarotoxina
(serpiente taiwanesa)
• La α-burotoxina se une al receptor de
ach, pero en un sitio diferente
• Los anticuerpos aceleran la degradación
de receptores de ach
• No existe músculo que no se debilite en
un enfermo miastémico