FÁRMACOS
ANTAGONISTAS DE
ADRENORRECEPTORES
ALFA
Cap. 10

Dulce Pulido


En la terapéutica clínica se usan antagonistas
alfa no selectivos para el tratamiento del
feocromocitoma.



Los a1 se...
Farmacología básica de los
antagonistas de los receptores alfa


Mecanismo de acción:



Reversibles
Irreversibles

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Efectos farmacológicos


A. Efectos cardiovasculares:



Tono arteriolar y venoso se determinan por la
actividad de adre...
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

B. Otros efectos:
Miosis
Obstrucción nasal

Adrenorreceptores alfa 1  base de la vejiga
y próstata
FÁRMACOS
ESPECÍFICOS
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Fenoxibenzamina

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Fentolamina

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Prazosina

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Terazosina

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Doxazosina

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Tamsulosina
OTROS ANTAGONISTAS DEL
ADRENORRECEPTOR alfa


Alfuzosina: derivado selectivo a1 de la quinazolina. Hiperplasia prostática...
FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS
BLOQUEADORES DE ADRENORRECEPTORES alfa

FEOCROMOCITOM
A
fenoxibenzamina

OBSTRUCCIÓN
...
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS AGENTES
ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES B
Propiedades farmacocinéticas de los
antagonistas de adrenorreceptores B


A. Absorción: se absorben bien después de su ad...
Farmacodinámica de los agentes
antagonistas de adrenorreceptores


A. Efectos sobre el aparato cardiovascular:
Disminuyen...
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Efectos en el aparato respiratorio:

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El bloqueo de adrenorreceptores B2 en el
músculo liso bronquial puede conducir ...
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Efectos en el ojo:

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Los agentes bloqueadores B disminuyen la
presión intraocular, en especial en el
glaucoma.
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Efectos metabólicos y endocrinos:

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Los antagonistas de adrenorreceptores B
como el propanolol, inhiben la estimulaci...
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Efectos no relacionados con el bloqueo B:
La actividad agonista parcial B fue significativo
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AGENTES ESPECÍFICOS
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Propanolol: existe una forma de propanolol de acción
prolongada, puede ocurrir absorción duradera d...
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Levobunolol y betaxolol: vía oftálmica tópica en
glaucoma.

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Carteolol: antagonista no selectivo del receptor B.

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Carvedilol, medroxaxol y bucindolol: antagonistas con alguna
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BLOQUEADORES DE
ADRENORRECEPTORES B
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Hipertensión: El fármaco suele utilizarse junto
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Cardiopatía isquémica:

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Disminuyen la frecuencia de las crisis anginosas y
mejoran la tolerancia al ejercicio en muc...
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Arritmias cardiacas:

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Eficacia en tratamiento de arritmias
supraventriculares y ventriculares.

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Insuficiencia cardiaca:
Metoprolol, bisoprolol y carvedilol.
Estos fármacos pueden empeorar la insuficiencia
cardiaca cong...
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Glaucoma:

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Este mecanismo involucra una producción
menor de humor acuoso por el cuerpo ciliar,
que se activa fisioló...
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Hipertiroidismo:

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Los efectos se relacionan con el bloqueo de
adrenorreceptores y en parte por la inhibición
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Enfermedades neurológicas:



El propanolol disminuye migraña.



Eficacia preventiva: metoprolol, atenolol,
timolol ...


Diversos:



En pacientes con cirrosis los anatgonistas B
disminuyen la presión venosa porta.

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Propanolol y nadolol...
TOXICIDAD CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS
ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES
B
Efecto adverso más frecuente: bradicardia
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Antagonistas de los adrenorreceptores alfa

  1. 1. FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES ALFA Cap. 10 Dulce Pulido
  2. 2.  En la terapéutica clínica se usan antagonistas alfa no selectivos para el tratamiento del feocromocitoma.  Los a1 selectivos: hipertensión primaria e hiperplasia prostática benigna.  Antagonistas B: Hipertensión, cardiopatía isquémica, arritmias, transtornos endocrinológicos y neurológicos, glaucoma.
  3. 3. Farmacología básica de los antagonistas de los receptores alfa  Mecanismo de acción:  Reversibles Irreversibles 
  4. 4. Efectos farmacológicos  A. Efectos cardiovasculares:  Tono arteriolar y venoso se determinan por la actividad de adrenorreceptores alfa.  Disminución de la resistencia vascular periférica y de la presión arterial  Adrenalina (alfa y beta 2) Reversión de la adrenalina
  5. 5.     B. Otros efectos: Miosis Obstrucción nasal Adrenorreceptores alfa 1  base de la vejiga y próstata
  6. 6. FÁRMACOS ESPECÍFICOS  Fenoxibenzamina  Fentolamina  Prazosina  Terazosina  Doxazosina  Tamsulosina
  7. 7. OTROS ANTAGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR alfa  Alfuzosina: derivado selectivo a1 de la quinazolina. Hiperplasia prostática benigna.  Indoramina: antagonista selectivo a1. Antihipertensivo.  Urapidil: Antagonista a1/a2.  Labetalol: a1/antagonista B  Cloropromacina y haloperidol: dopamina  Trazodona (antidepresivo)  Yohimbina: antagonista selectivo a2. Hipotensión ortostática.
  8. 8. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS BLOQUEADORES DE ADRENORRECEPTORES alfa FEOCROMOCITOM A fenoxibenzamina OBSTRUCCIÓN URINARIA ENFERMEDAD VASCULAR PERIFÉRICA Prazosina… URGENCIAS HIPERTENSIVAS DISFUNCIÓN ERÉCTIL labetalol Fentolamina + papaverina
  9. 9. FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS AGENTES ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES B
  10. 10. Propiedades farmacocinéticas de los antagonistas de adrenorreceptores B  A. Absorción: se absorben bien después de su administración oral.  B. Biodisponibilidad: propanolol presenta metabolismo hepático.  C. Distribución y eliminación: se distribuyen rápidamente y en grandes volúmenes.  Propanolol y penbutolol lipofílicos. VM: 3-10 horas  Excepción esmolol  Atenolol, celiprolol, pindolol: metaboliza en forma menos completa  Nadolol: VM: 24 horas.
  11. 11. Farmacodinámica de los agentes antagonistas de adrenorreceptores  A. Efectos sobre el aparato cardiovascular: Disminuyen presión arterial.  Efectos notorios en el corazón: 1.- tratamiento de la angina 2.- Insuficiencia cardiaca crónica 3.- Infarto al miocardio   
  12. 12.  Efectos en el aparato respiratorio:  El bloqueo de adrenorreceptores B2 en el músculo liso bronquial puede conducir a un aumento de la resistencia de las vías respiratorias, en particular en pacientes con asma.
  13. 13.  Efectos en el ojo:  Los agentes bloqueadores B disminuyen la presión intraocular, en especial en el glaucoma.
  14. 14.  Efectos metabólicos y endocrinos:  Los antagonistas de adrenorreceptores B como el propanolol, inhiben la estimulación de la lipólisis por el SNS.
  15. 15.    Efectos no relacionados con el bloqueo B: La actividad agonista parcial B fue significativo en el primer fármaco bloqueante B sintetizado, el dicloroisoproterenol. Anestésico local
  16. 16. AGENTES ESPECÍFICOS  Propanolol: existe una forma de propanolol de acción prolongada, puede ocurrir absorción duradera del fármaco durante 24 horas.  Puede bloquear algunos centros de serotonina en el cerebro.  Metoprolol y atenolol: miembros de un Grupo selectivo B1.   Nevibolol: B1, puede producir vasodilatación.  Timolol: agente no selectivo sin actividad anestésica local, efectos hipotensores oculares.
  17. 17.  Levobunolol y betaxolol: vía oftálmica tópica en glaucoma.  Carteolol: antagonista no selectivo del receptor B.  Pindolol, acebutolol, carteolol, bopindolol: actividad agonista parcial B. Eficaces en aplicaciones cardiovasculares.  Labetalol: Disponible como mezcla racémica de dos pares de isómeros. Los isómeros (S,S)-(R,S)- son casi inactivos. El (S,R)-(R,R) son potentes bloqueadores alfa y beta.
  18. 18.  Carvedilol, medroxaxol y bucindolol: antagonistas con alguna capacidad de bloqueo de adrenorreceptores a1 no selectivos de adrenorreceptores B.  Antagoniza la acción de catecolaminas de manera más potente en los adrenorreceptores B que en los a1.  VM: 6 a 8 horas  Esmolol: B1, acción corta, su estructura contiene un enlace éster; las estereasas en los eritrocitos degradan con rápidez al fármaco hasta un mentabolito que tiene poca afinidad por los adrenorreceptores B.  Arritmias supracentriculares, hipertensión perioperatoria, isquemia miocárdica en pacientes gravemente enfermos.
  19. 19. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS BLOQUEADORES DE ADRENORRECEPTORES B  Hipertensión: El fármaco suele utilizarse junto con un vasodilatador o diurético.  Puesto que los antagonistas B tienen una vida media breve pueden aplicarse 1 o 2 veces al día .  Son menos eficaces en personas de edad avanzada o ascendencia africana.
  20. 20.  Cardiopatía isquémica:  Disminuyen la frecuencia de las crisis anginosas y mejoran la tolerancia al ejercicio en muchos pacientes con angina.  Cuando se bloquean los adrenorreceptores B cardiacos hay un menor gasto cardíaco y disminución de la demanda de oxígeno.  Timolol, propanolol o metoprolol
  21. 21.  Arritmias cardiacas:  Eficacia en tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares.  Por disminución del periodo refractario nodal auriculoventricular, los antagonistas B disminuyen la velocidad de la respuesta ventricular en el aleteo y la fibrilación auriculares.  El sotolol tiene afectos antiarrítimicos que involucran el bloqueo de los conductos iónicos.
  22. 22. Insuficiencia cardiaca: Metoprolol, bisoprolol y carvedilol. Estos fármacos pueden empeorar la insuficiencia cardiaca congestiva aguda.
  23. 23.  Glaucoma:  Este mecanismo involucra una producción menor de humor acuoso por el cuerpo ciliar, que se activa fisiológicamente por el AMPc.  Timolol  Betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol
  24. 24.  Hipertiroidismo:  Los efectos se relacionan con el bloqueo de adrenorreceptores y en parte por la inhibición de la conversión periférica de tiroxina a triyodotironina.  Propanolol: crisis tiroideas. Controla taquicardias supraventriculares que precipitan una insuficiencia cardiaca.
  25. 25.  Enfermedades neurológicas:  El propanolol disminuye migraña.  Eficacia preventiva: metoprolol, atenolol, timolol y nadolol.  Las manifestaciones somáticas de ansiedad responden muy bien a propanolol.
  26. 26.  Diversos:  En pacientes con cirrosis los anatgonistas B disminuyen la presión venosa porta.  Propanolol y nadolol: reducen incidencia de la primera crisis de hemorragia por várices esofágicas y reducen la tasa de mortalidad relacionada con la hemorragia en pacientes con cirrosis.  Nadolol + mononitrato de isosorbida.
  27. 27. TOXICIDAD CLÍNICA DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES B Efecto adverso más frecuente: bradicardia SNC: Sedación, sueños vividos, depresión El bloqueo de adrenorreceptores B2 vinculado con el uso de agentes no selectivos produce empeoramiento de asma previo y otras formas de obstrucción de vías respiratorias. Bloqueo adrenorreceptores B deprime la contractilidad y excitabilidad del miocardio.

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