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ANESTÉSICOS
  LOCAIS
TIPOS DE ANESTESIA


 Anestesia geral
 Anestesia regional
 Anestesia local
Anestesia local
Anestesia Regional
Bloqueio do
plexo braquial
Bloqueios espinhais
Bloqueios espinhais:

 Raquianestesia
Anestesia peridural
ANESTÉSICOS LOCAIS


“São substâncias capazes de bloquear,
   de forma totalmente reversível, a
geração e a propagação do potencial de
    ação em tecidos eletricamente
              excitáveis”.
ANESTÉSICOS LOCAIS

1884 - Cocaína (Köller)
1898 – Raquianestesia (Bier)
1905 – Procaína (Einhörn)
1943 – Lidocaína (Löfgren)
1957 – Bupivacaína (Ekstam)
 ‘80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica
1996 – Ropivacaína
2000 – Levobupivacaína
ANESTÉSICOS LOCAIS
            USO CLÍNICO

Anestesia e analgesia local ou regional
Tópico (Instrumentação de vias aéreas,
procedimentos oftálmicos e cutâneos
superficiais)
Venoso (diminuição da sensibilidade de
vias aéreas, potencialização da anestesia
geral, ação anti-arrítmica)
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
      CLASSIFICAÇÃO
AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES
Etidocaína        Cocaína
Lidocaína         Procaína
Bupivacaína       Cloroprocaína
Levobupivacaína   Tetracaína
Ropivacaína
Prilocaína
Mepivacaína
ANESTÉSICOS LOCAIS
             CLASSIFICAÇÃO

  AMINOAMIDAS             AMINOÉSTERES

Metabolização          Hidrolisados através
hepática (citocromo P   da colinesterase
450)                    plasmática
Meia-vida mais         Ácido
prolongada              paraaminobenzóico
Mais usados na         (PABA)
atualidade              Potencial alergênico
ANESTÉSICOS LOCAIS
                MECANISMO DE AÇÃO
  Bloqueio
dos canais de
    sódio
                   Diminuição
                da permeabilidade
                   ao íon sódio

                                   Diminuição na
                                velocidade e grau de
                                   despolarização

                                                    Bloqueio
                                                   da condução
                                                     neuronal
Table 17-1. CLASSIFICATION OF NERVE FIBERS
Classificat   Diameter   Myeli    Conduction
ion           (µm)       n        (m•sec–1)     Location                                  Function

A alpha       6–22       +        30–120        Afferents to and efferents from muscles   Motor and
A beta                                          and joints                                proprioception
A             3–6        +        15–35         Efferent to muscle spindle                Muscle tone
gamma
A delta       1–4        +         5–25         Afferent sensory nerve                    Pain
                                                                                          Touch
                                                                                          Temperature
B             <3         +         3–15         Preganglionic sympathetic                 Autonomic function
C             0.3–1.3    –         0.7–1.3      Postganglionic sympathetic                Autonomic function
                                                Afferent sensory nerve                    Pain
                                                                                          Temperature
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
               LIPOSSOLUBILIDADE

ANESTÉSICO LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA
  LOCAL
  Lidocaína            366         1
 Bupivacaína          3420         4
 Ropivacaína           775         4
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
          GRAU DE IONIZAÇÃO

 ANESTÉSICO pKa % IONIZADA INÍCIO
   LOCAL         EM pH 7,4 DE AÇÃO
   Lidocaína    7,9   76      Rápido
  Bupivacaína   8,1   83      Lento
  Ropivacaína   8,1   83      Lento
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
               LIGAÇÃO PROTEICA

ANESTÉSICO       LIGAÇÃO DURAÇÃO APÓS
  LOCAL          PROTEICA INFILTRAÇÃO
  Lidocaína          64           60-120’
 Bupivacaína         95           240-480’
 Ropivacaína         94           240-480’
AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
      SOBRE OS VASOS


        VASODILATAÇÃO




        VASOCONSTRIÇÃO
     (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)
ABSORÇÃO SISTÊMICA
     DO ANESTÉSICO LOCAL

        FATORES ENVOLVIDOS


Características farmacológicas do AL
Vascularização do local de injeção
Dose de AL utilizada
Técnica anestésica
Associação ou não com vasoconstritores
ANESTÉSICOS LOCAIS
      DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS
       PARA ANESTESIA INFILTRATIVA

 ANESTÉSICO   CONCENTR    DOSES      DOSE MÁX    DOSE MÁX
   LOCAL         (%)     MÁXIMAS    SEM ADREN   COM ADREN
                                       (mg)        (mg)
                          (mg∕kg)

Lidocaína      0,5-2,0     7-8        300         500
Bupivacaína   0,25-0,5     2-3        175         225
Ropivacaína    0,5-1,0                200
ASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORES
         (EPINEFRINA)

       Diminui absorção sistêmica



        Diminui toxicidade
      Aumenta duração de ação


CONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADES
TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS




     LOCAL          SISTÊMICA
TOXICIDADE LOCAL


Mais comum na raquianestesia
Lesão nervosa
    Lesão de células de Schwan
    Diminuição do fluxo sangüíneo neural
Quadro clínico
    Síndrome da cauda eqüina
    Radiculopatia transitória
TOXICIDADE SISTÊMICA


Reações Alérgicas
Toxicidade sobre o SN (neurotoxicidade)
Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)
TOXICIDADE




POTÊNCIA
TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
 C   <        Gosto metálico na boca
 O                  Zumbido
 N             Distúrbios visuais
 C
            Contrações musculares
 E
 N               Convulsões
 T             Inconsciência
 R
 A                  Coma
 Ç        Depressão respiratória
 Ã
 O   >   Depressão cardiovascular
NEUROTOXICIDADE

Bloqueio de fibras       Bloqueio de
  inibitórias no      fibras inibitórias
 córtex cerebral        e excitatórias




CONVULSÃO             DEPRESSÃO
                     GENERALIZADA
                        DO SNC
Acidose metabólica
Acidose respiratória



Vasodilatação cerebral



 ↑ Neurotoxicidade
TRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADE

         OXIGENAÇÃO
        Ventilação mecânica
     Intubação oro-traqueal, SN

           Anti-convulsivantes



          PROFILAXIA
TOXICIDADE RELATIVA AO SNC E RELAÇÃO DE
DOSE NECESSÁRIA PARA TOXICIDADE AO SCV
  versus DOSE PARA TOXICIDADE AO SNC DOS
            ANESTÉSICOS LOCAIS

  ANESTÉSICO      TOXICIDADE   SCV:SNC
    LOCAL            SNC
Lidocaína             1,0         7,1
Bupivacaína           4,0         2,0
Levobupivacaína       2,9         2,0
Ropivacaína           2,9         2,2
Etidocaína            2,0         4,4
Prilocaína            1,2         3,1
Procaína              0,3         3,7
TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR

         EFEITOS CARDÍACOS DOS AL



          Ação central sobre o SNA
         Ação periférica sobre o SNA
      Potente efeito vasodilatador direto
        Ação direta sobre o miocárdio
       Ação na eletrofisiologia cardíaca
TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR

          EFEITOS CARDÍACOS DOS AL


      Diminuição da disponibilidade dos canais de
                         sódio


     Diminuição na freqüência de despolarização
      nos tecidos de condução rápida das fibras de
           Purkinje e miocárdio ventricular
     Diminuição na duração do potencial de ação
      Diminuição no período refratário absoluto
LIGAÇÃO AOS CANAIS DE SÓDIO


    BUPIVACAÍNA
        “Fast-in – Slow-out”
    LIDOCAÍNA
        “Fast-in – Fast-out”
CARDIOTOXICIDADE
DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

      TRATAMENTO


         Profilaxia

    Suporte ventilatório
   Suporte cardiovascular
TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

               PROFILAXIA

    Escolha de anestésicos menos tóxicos
   Indicação correta da técnica anestésica
       Utilização da dose adequada
        Aspiração antes da injeção
                Dose-teste
         Monitorização adequada
   Condições apropriadas para reanimação

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Anest.locais.graduação

  • 2. TIPOS DE ANESTESIA Anestesia geral Anestesia regional Anestesia local
  • 8. ANESTÉSICOS LOCAIS “São substâncias capazes de bloquear, de forma totalmente reversível, a geração e a propagação do potencial de ação em tecidos eletricamente excitáveis”.
  • 9. ANESTÉSICOS LOCAIS 1884 - Cocaína (Köller) 1898 – Raquianestesia (Bier) 1905 – Procaína (Einhörn) 1943 – Lidocaína (Löfgren) 1957 – Bupivacaína (Ekstam) ‘80 – Cardiotoxicidade da bupivacaína racêmica 1996 – Ropivacaína 2000 – Levobupivacaína
  • 10. ANESTÉSICOS LOCAIS USO CLÍNICO Anestesia e analgesia local ou regional Tópico (Instrumentação de vias aéreas, procedimentos oftálmicos e cutâneos superficiais) Venoso (diminuição da sensibilidade de vias aéreas, potencialização da anestesia geral, ação anti-arrítmica)
  • 12. ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES Etidocaína Cocaína Lidocaína Procaína Bupivacaína Cloroprocaína Levobupivacaína Tetracaína Ropivacaína Prilocaína Mepivacaína
  • 13. ANESTÉSICOS LOCAIS CLASSIFICAÇÃO AMINOAMIDAS AMINOÉSTERES Metabolização Hidrolisados através hepática (citocromo P da colinesterase 450) plasmática Meia-vida mais Ácido prolongada paraaminobenzóico Mais usados na (PABA) atualidade Potencial alergênico
  • 14. ANESTÉSICOS LOCAIS MECANISMO DE AÇÃO Bloqueio dos canais de sódio Diminuição da permeabilidade ao íon sódio Diminuição na velocidade e grau de despolarização Bloqueio da condução neuronal
  • 15.
  • 16. Table 17-1. CLASSIFICATION OF NERVE FIBERS Classificat Diameter Myeli Conduction ion (µm) n (m•sec–1) Location Function A alpha 6–22 + 30–120 Afferents to and efferents from muscles Motor and A beta and joints proprioception A 3–6 + 15–35 Efferent to muscle spindle Muscle tone gamma A delta 1–4 + 5–25 Afferent sensory nerve Pain Touch Temperature B <3 + 3–15 Preganglionic sympathetic Autonomic function C 0.3–1.3 – 0.7–1.3 Postganglionic sympathetic Autonomic function Afferent sensory nerve Pain Temperature
  • 17. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS LIPOSSOLUBILIDADE ANESTÉSICO LIPOSSOLUBILIDADE POTÊNCIA LOCAL Lidocaína 366 1 Bupivacaína 3420 4 Ropivacaína 775 4
  • 18. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS GRAU DE IONIZAÇÃO ANESTÉSICO pKa % IONIZADA INÍCIO LOCAL EM pH 7,4 DE AÇÃO Lidocaína 7,9 76 Rápido Bupivacaína 8,1 83 Lento Ropivacaína 8,1 83 Lento
  • 19. PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS LIGAÇÃO PROTEICA ANESTÉSICO LIGAÇÃO DURAÇÃO APÓS LOCAL PROTEICA INFILTRAÇÃO Lidocaína 64 60-120’ Bupivacaína 95 240-480’ Ropivacaína 94 240-480’
  • 20. AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS SOBRE OS VASOS VASODILATAÇÃO VASOCONSTRIÇÃO (ROPIVACAÍNA E COCAÍNA)
  • 21. ABSORÇÃO SISTÊMICA DO ANESTÉSICO LOCAL FATORES ENVOLVIDOS Características farmacológicas do AL Vascularização do local de injeção Dose de AL utilizada Técnica anestésica Associação ou não com vasoconstritores
  • 22.
  • 23. ANESTÉSICOS LOCAIS DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS PARA ANESTESIA INFILTRATIVA ANESTÉSICO CONCENTR DOSES DOSE MÁX DOSE MÁX LOCAL (%) MÁXIMAS SEM ADREN COM ADREN (mg) (mg) (mg∕kg) Lidocaína 0,5-2,0 7-8 300 500 Bupivacaína 0,25-0,5 2-3 175 225 Ropivacaína 0,5-1,0 200
  • 24. ASSOCIAÇÃO COM VASOPRESSORES (EPINEFRINA) Diminui absorção sistêmica Diminui toxicidade Aumenta duração de ação CONTRA-INDICAÇÃO: EXTREMIDADES
  • 25. TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS LOCAL SISTÊMICA
  • 26. TOXICIDADE LOCAL Mais comum na raquianestesia Lesão nervosa Lesão de células de Schwan Diminuição do fluxo sangüíneo neural Quadro clínico Síndrome da cauda eqüina Radiculopatia transitória
  • 27. TOXICIDADE SISTÊMICA Reações Alérgicas Toxicidade sobre o SN (neurotoxicidade) Toxicidade sobre o ACV (cardiotoxicidade)
  • 29. TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS C < Gosto metálico na boca O Zumbido N Distúrbios visuais C Contrações musculares E N Convulsões T Inconsciência R A Coma Ç Depressão respiratória à O > Depressão cardiovascular
  • 30. NEUROTOXICIDADE Bloqueio de fibras Bloqueio de inibitórias no fibras inibitórias córtex cerebral e excitatórias CONVULSÃO DEPRESSÃO GENERALIZADA DO SNC
  • 32. TRATAMENTO DA NEUROTOXICIDADE OXIGENAÇÃO Ventilação mecânica Intubação oro-traqueal, SN Anti-convulsivantes PROFILAXIA
  • 33. TOXICIDADE RELATIVA AO SNC E RELAÇÃO DE DOSE NECESSÁRIA PARA TOXICIDADE AO SCV versus DOSE PARA TOXICIDADE AO SNC DOS ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICO TOXICIDADE SCV:SNC LOCAL SNC Lidocaína 1,0 7,1 Bupivacaína 4,0 2,0 Levobupivacaína 2,9 2,0 Ropivacaína 2,9 2,2 Etidocaína 2,0 4,4 Prilocaína 1,2 3,1 Procaína 0,3 3,7
  • 34. TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Ação central sobre o SNA Ação periférica sobre o SNA Potente efeito vasodilatador direto Ação direta sobre o miocárdio Ação na eletrofisiologia cardíaca
  • 35. TOXICIDADE AO SISTEMA CARDIOVASCULAR EFEITOS CARDÍACOS DOS AL Diminuição da disponibilidade dos canais de sódio Diminuição na freqüência de despolarização nos tecidos de condução rápida das fibras de Purkinje e miocárdio ventricular Diminuição na duração do potencial de ação Diminuição no período refratário absoluto
  • 36. LIGAÇÃO AOS CANAIS DE SÓDIO BUPIVACAÍNA “Fast-in – Slow-out” LIDOCAÍNA “Fast-in – Fast-out”
  • 37. CARDIOTOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS TRATAMENTO Profilaxia Suporte ventilatório Suporte cardiovascular
  • 38. TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS PROFILAXIA Escolha de anestésicos menos tóxicos Indicação correta da técnica anestésica Utilização da dose adequada Aspiração antes da injeção Dose-teste Monitorização adequada Condições apropriadas para reanimação