Maestra: L.E. María
Isela Domínguez Juárez
Materia: Farmacología
Alumna: Guadalupe
Stephania García
García
Fecha: 11/06/20...
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propiedades para reducir los niveles de azúcar en...
 Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su
forma de actuar sobre la glucemia
Análogos tipo proteínas:
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INHIBIDORES DE
LA α
GLUCOSIDASA
BIGUANIDAS
ESTIMULANTES
DE LA
SECRECIÓN DE
INSULINA.
TIAZOLIDINEDIONAS
 Actúan en la célula β del páncreas.
 Requieren la existencia de células β funcionales.
 Tienen el potencial de produci...
 El objetivo deseado es la normalización de las
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• A pesar de lograrlo, se requiere dar seguimiento,
pues la secreción de insulina puede decrecer, o bien,
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La red de fosforilaciones dentro de la
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Inhibe la conversión
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Incrementa
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Incrementa el
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Incrementa la síntesis
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Mayor
almacenamiento
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Induce la acción de la
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Insulinas
inyectables
Acción rápida
Acción breveAcción intermedia
Acción larga
Insulina inyectable
de acción rápida
Insulinas lispro
Aspartato
Glulisina
Permiten la reposición prandial
mas fisiológica ...
 Puede ser aplicada inmediatamente antes
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 Su acción dura rara vez mas de 4-5 hrs
 Aminora el peligro de hi...
Insulina lispro
Insulina aspartato
Insulina glulisina
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Elaborada por
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Su efecto se manif...
 La consecuencia clínica es cuando se aplica insulina regular a
la hora de la comida
 La glucosa sanguínea aumenta con m...
Insulinas de acción
intermedia y larga
NPH (protamina neutra
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 Insulina oral Desde que se descubrió la insulina en 1921, el
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La acarbosa se usa (con un régimen de alimentación solamente o en
combinación con un régimen alimenticio y medicamentos de...
 La glibenclamida es un medicamento que se utiliza para
algunos tipos de diabetes en los que no existe una secreción
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 Tiene su origen histórico en una planta Galega officinalis
En 1918 se redescubrió la utilidad de la planta como tratamie...
 Su eficacia es igual que la de las sulfonilureas en
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  1. 1. Maestra: L.E. María Isela Domínguez Juárez Materia: Farmacología Alumna: Guadalupe Stephania García García Fecha: 11/06/2015 Hipoglucemiantes
  2. 2. Hipoglucemiante también llamado antidiabético oral, es una sustancia con propiedades para reducir los niveles de azúcar en sangre. Se utilizan para tratar la diabetes mellitus tipo 2.
  3. 3.  Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su forma de actuar sobre la glucemia Análogos tipo proteínas: Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV: inhiben la acción de esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas incretinas sobre sus órganos diana. Incretinas, un péptido similar al glucagón tipo 1. Secretagogos: cuya acción estimula la secreción de insulina Sulfonilureas: Estimulan la secreción endógena de insulina por parte de los islotes pancreáticos. Meglitinidas: Actúan sobre las células beta en un sitio distinto a las sulfonilureas. Sensibilizantes. Biguanidas: Reducen la síntesis hepática de glucosa, inhiben su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de la insulina. Tiazolidinedionas: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina. Inhibidores de la alfa-glucosidasa intestinal: Reducen la absorción de glucosa en el intestino delgado
  4. 4. INHIBIDORES DE LA α GLUCOSIDASA BIGUANIDAS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA. TIAZOLIDINEDIONAS
  5. 5.  Actúan en la célula β del páncreas.  Requieren la existencia de células β funcionales.  Tienen el potencial de producir hipoglucemia.
  6. 6.  El objetivo deseado es la normalización de las cifras de glucosa sérica como un medio de prevención de las complicaciones a corto y largo plazo.  La reducción de peso, así como el manejo nutricional, pueden ser suficientes para lograr dicho objetivo.
  7. 7. • A pesar de lograrlo, se requiere dar seguimiento, pues la secreción de insulina puede decrecer, o bien, puede persistir la resistencia a la insulina, en cuyo caso, los hipoglucemiantes orales están indicados.
  8. 8. INSULINA *Es la hormona producida por las células beta de los Islotes de Langerhans Para su uso terapéutico se extrae de páncreas de bovino y porcinos. Cuando la glucosa sanguínea aumenta ingresa en mayor proporción a la célula beta y su metabolismo produce un aumento del ATP intracelular cierra los canales de K+ ATP La despolarización que se produce abre canales de calcio y éste dispara la liberación de insulina. Las células beta poseen canales de potasio dependientes de ATP (K+ ATP).
  9. 9. Una vez secretada la insulina se fija a receptores específicos de membranas situados en la célula insulino- sensibles. • La insulina se fija selectivamente a una subunidad alfa y la subunidad beta se autofosforila • En principal efecto es la reducción de la glucemia • También promueve la formación de glucógeno hepático, la utilización de glucosa y aminoácidos en tejido muscular. • Además de la insulina natural o insulina no modificada se elaboran varios tipos de insulina se clasifican de acuerdo a la duración de su efecto en: 1. De acción corta 2. De acción intermedia 3. De acción lenta
  10. 10. La insulina es una proteína pequeña con un peso molecular de 5808.Contiene 51 aminoácidos dispuestos en 2 cadenas (A y B) unidos por enlaces de disulfuro, la proinsulina que es una proteína larga de una sola cadena, es procesada dentro del aparato de Golgi de las células beta almacenada en gránulos, sitio en que es hidrolizada en insulina y también un segmento conector residual llamado péptido C, que se forma por la eliminación de cuatro aminoácidos El páncreas del ser humano contiene Incluso 8mg de insulina, que representa en promedio 200 unidades biológicas
  11. 11. La hormona es liberada de las células beta del páncreas con un ritmo basal pequeño, y con una mayor velocidad después de que actúan diversos estímulos, en particular la glucosa. Estimulantes como azucares de diversos tipos (manosa) Inhibidores Aminoácidos (leucina, arginina) Somatostatina Hormonas como el peptido-1 glucagonoide (GLP-1) Leptina Péptido insulinotropico dependiente de glucosa Incremento de la concentración de glucosa Glucagon Ácidos grasos Colecistocinina De larga evolución Actividad vagal
  12. 12. La red de fosforilaciones dentro de la célula constituye un segundo mensajero insulinico y desencadena múltiples efectos, incluida la translocacion de los transportadores de glucosa a la membrana, como consecuencia : aumenta la captación de dicho carbohidrato Aumenta la actividad de sintasa de glucógeno Mayor formación de glucógeno Efectos múltiples en la síntesis de proteínas, lipolisis y lipogenesis Intensifica la síntesis de DNA
  13. 13. Inhibe la glucogenolisis Inhibe la conversión de ácidos grasos y aminoácidos en cetoacidos Inhibe la conversión de aminoácidos en glucosa Estimula el almacenamiento de glucosa en la forma de glucógeno Induce la acción de la glucocinasa y la sintasa de glucógeno Inhibe la fosforilasa Intensifica la síntesis de triglicéridos y la formación de VLDL
  14. 14. Incrementa la síntesis de proteínas Incrementa el transporte de aminoácidos Incrementa la síntesis de proteínas ribosómicas Incrementa la síntesis de glucógeno Incrementa el transporte de glucosa Induce la acción de la sintasa de glucógeno e inhibe la fosforilasa
  15. 15. Mayor almacenamiento de triglicéridos Induce la acción de la lipoproteinlipasa y es activada por la insulina para hidrolizar triglicéridos a partir de lipoproteínas La penetración de glucosa en la célula hace que el fosfato de glicerol permita la esterificación de ácidos grasos aportadores por el transporte de lipoproteínas La insulina inhibe la lipasa intracelular
  16. 16. Insulinas inyectables Acción rápida Acción breveAcción intermedia Acción larga
  17. 17. Insulina inyectable de acción rápida Insulinas lispro Aspartato Glulisina Permiten la reposición prandial mas fisiológica de la hormona
  18. 18.  Puede ser aplicada inmediatamente antes de la comida  Su acción dura rara vez mas de 4-5 hrs  Aminora el peligro de hipoglucemia posprandial tardía  Tienen la mas baja variabilidad en su absorción (5% en promedio)de todos los productos comerciales  Son las hormonas preferidas para utilizar en aparatos de goteo continuo por vía subcutánea
  19. 19. Insulina lispro Insulina aspartato Insulina glulisina
  20. 20. Cristalina Soluble Acción breveCon cinc Elaborada por técnicas de ADN de bioingeniería Insulina regular Su efecto se manifiesta en termino de 30 min Su efecto máximo se alcanza entre 2-3 hrs después de la inyección subcutánea y por lo regular dura 5-8 hrs
  21. 21.  La consecuencia clínica es cuando se aplica insulina regular a la hora de la comida  La glucosa sanguínea aumenta con mayor rapidez  Y como consecuencia: Hiperglucemia posprandial temprana  Con mayor riesgo de que surja:Hipoglucemia posprandrial tardía  Hay que inyectar la insulina regular 30-45 min (o mas) antes de la comida  Insulina soluble ordinaria de acción breve es el único tipo que debe administrarse por vía endovenosa  Útil para el tratamiento intravenoso, para corregir la cetoacidosis diabética y cuando las necesidades de insulina cambian con rapidez, como el posoperatorio o durante infecciones agudas
  22. 22. Insulinas de acción intermedia y larga NPH (protamina neutra de Hagedorn o isofanica) Insulina glargina Insulina detemir
  23. 23.  Insulina oral Desde que se descubrió la insulina en 1921, el tratamiento de la Diabetes dio un giro de 360 grados y es que antes de esto, los pacientes morían sin remedio. Pero al paso del tiempo, la nueva problemática se centra en el temor a las inyecciones, pues la insulina sólo puede ser administrada por esta vía.  Así que un gran avance en el tratamiento de la Diabetes es la administración de insulina por otras vías. Pfizer lo intentó con su insulina inhalada, pero al final esta opción fue retira del mercado. Lo único que queda es la opción de tomarla en forma de pastillas. Sin embargo, existen una gran cantidad de problemas que lo impiden. El primero de ellos es que el pH ácido del estómago destruye la insulina.
  24. 24. La acarbosa se usa (con un régimen de alimentación solamente o en combinación con un régimen alimenticio y medicamentos de otro tipo) para tratar la diabetes tipo 2 (una condición en la cual el cuerpo no puede usar en forma normal la insulina que produce y como consecuencia no puede controlar el nivel de azúcar en la sangre). La acarbosa funciona al desacelerar la acción de ciertos productos químicos que descomponen los alimentos para liberar glucosa (azúcar) a la sangre. La acarbosa reduce las concentraciones anormalmente elevadas de la hemoglobina glucosilada. La acarbosa viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma 3 veces al día. Es muy importante tomar cada dosis con el primer bocado de cada comida principal. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda.
  25. 25.  La glibenclamida es un medicamento que se utiliza para algunos tipos de diabetes en los que no existe una secreción normal de insulina. La insulina se encarga de controlar el nivel de azúcar (glucosa) en la sangre.  Grupo antidiabéticos, antidiabéticos orales.
  26. 26.  Tiene su origen histórico en una planta Galega officinalis En 1918 se redescubrió la utilidad de la planta como tratamiento hipoglucemiante, identificándose tres derivados de la guanidina: monoguanidinas (galegina), diguanidinas (sintalina) y biguanidas, formadas por la unión de dos moléculas de guanidina y la eliminación de un radical amino.  Se ha demostrado que la metformina estimula AMPK en el hígado y en el músculo.. Estimula la captación de glucosa en el músculo, e induce la oxidación de ácidos grasos en el hígado
  27. 27.  Su eficacia es igual que la de las sulfonilureas en el tratamiento inicial de la DM2, tanto en presencia como en ausencia de obesidad.  La metformina reduce la glucemia basal sobre 60- 70 mg/dl y la HbA le en 1,5 - 2%.  Además de sus efectos sobre la glucemia, tienen efectos favorables sobre los lípidos, independientemente de la mejora en el control glucémico (reducción de triglicéridos, LDL y colesterol total).

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