1) A disfunção erétil afeta a qualidade de vida e pode ter causas orgânicas ou psicológicas. 2) O sildenafil revolucionou o tratamento ao agir como inibidor da PDE5 e promover ereção de forma não invasiva. 3) O uso de sildenafil requer cuidados devido a possíveis efeitos adversos e interações, principalmente com nitratos.
1. FARMÁCIA INFORMATIVA
- BOLETIM INFORMATIVO 4ª Edição, Setembro / 2013
O Uso de Sildenafil
Por: Jefferson Lima
DE aumenta com a idade (MORALES,
O que é disfunção erétil?
A atividade sexual é um dos
2001).
principais indicadores de uma boa
A
qualidade de vida. Por outro lado, a
psicogênica,
ereção para o desempenho sexual
somente
o
de
vista
causada
por
diversos
fatores ou pela combinação desses dois,
pode afetar de forma
não
ponto
maior parte dos casos, orgânica ou
incapacidade de atingir ou manter uma
negativa
do
etiológico pode ter uma origem, na
disfunção erétil (DE), definida como a
satisfatório,
DE
como pode ser observado na tabela 1
homem
(RODRIGUES et al., 2010).
acometido, mas também a vida de um
Tabela 1. Fatores orgânicos para disfunção erétil (Adaptado
de ABREU, 2000).
casal, comprometendo a saúde física e
psicossocial, causando uma baixa na
autoestima, problemas com a interrelação
familiar,
vida
social
e
transtornos depressivos (RODRIGUES
et al., 2010).
Os avanços da medicina têm
Dados
proporcionado aumentos significativos
epidemiológicos
na expectativa de vida, e com isso
evidenciam altas taxas de prevalência,
aumentado a prevalência de doenças
as pesquisas estimam que a prevalência
crônicas que são comuns no processo de
da DE é alta e acomete cerca de 140
envelhecimento,
caracterizando
milhões de homens. No ano de 2025
mudanças no desempenho sexual, pois a
esse número tende a aumentar para 300
milhões (SOUZA, 2011).
1
2. promovendo um maior relaxamento da
Prevenção
Devido a forte associação da DE
com
musculatura peniana causando uma
doenças
ereção mais rígida. A figura 1 ilustra a
cardiovasculares,
o
primeiro passo envolve mudanças de
estrutura
hábito, independente da causa, como:
(RATES et al., 2004).
- Iniciar atividades físicas;
molecular
do
Farmacocinética:
sildenafil
após
a
- Ter uma alimentação saudável;
ingestão, o tempo médio para o pico de
- Cessar o uso de tabagismo e bebidas
concentração plasmática é de 60 min. O
alcóolicas;
sildenafil sofre metabolização hepática
-
Em
caso
de
problemas
pelo citocromo P450 3A4 (principal) e
psicogênicos, o paciente e seu cônjuge
P450 2C9 (secundária). Essas enzimas
devem
convertem o medicamento em um
procurar
psicossexual
haver
uma
terapia
(RODRIGUES
et
al.,
metabólito com 20% de ação. Ambos
2010).
circulam ligados a proteínas plasmáticas
Tratamento Medicamentoso
(96%). Sua meia-vida é de 4 horas e sua
Atualmente
existem
alguns
principal via de excreção é a fecal
tratamentos disponíveis para DE em
(80%) (GUIMARÃES et al., 1999).
diferentes formas farmacêuticas e vias
de administração como intracavernosa,
intrauretral, tópica e oral. Dentre esses,
destaca-se o sildenafil, lançado pela
Pfizer com nome comercial de Viagra®,
medicamento pertencente à classe dos
inibidores da PDE5, que desde sua
introdução
no
mercado
em
1998,
Figura 1. Estrutura molécular do sildenafil (Adaptado de
RATES et al., 2004).
revolucionaram o tratamento de DE,
contornando de forma efetiva esse
Farmacodinâmica: o sildenafil é
problema, causando um aumento da
eficaz no tratamento de DE, além de
autoestima, mais confiança e melhoras
produzir uma leve queda de pressão
significativas no desempenho sexual,
sistólica e diastólica, consequência de
sendo na maioria dos casos a terapia de
ação vasodilatadora periférica, arterial e
primeira escolha. Seu mecanismo de
venosa, diminuindo assim a sobrecarga
ação é mediado por estímulos sexuais
no coração (LUNA, 2000).
2
3. Efeitos adversos:
mostrado
na
figura
abaixo
(RODRIGUES et al., 2010).
-Vasodilatadores: cefaleia, rubor, rinite,
hipotensão comum e postural.
-Gastrointestinais:
dispepsia
por
refluxo.
-Visuais: aumento da sensibilidade à luz
ou visão azul-esverdeada ou turva.
-Dores musculares: mialgia.
-Priapismo: ocorrem relatos ocasionais
(GUIMARÃES et al., 1999).
Figura 2. Mecanismo de ação dos inibidores da PDE5
Mecanismo de ação: o NO,
(Adaptado de RATES et al., 2004).
principal modulador bioquímico da
O Uso de Sildenafil Vs. Doença
ereção, ativa a enzima guanilatociclase,
aumentando
os
níveis
Arterial Coronária
de
Segundo
guanosinamonofosfato cíclico (cGMP),
duplo-cego controlado por placebo,
cGMP, por fim, diminui o cálcio
provocando
70% dos pacientes isquêmicos e 20% do
um
grupo placebo referiram melhoras na
relaxamento da musculatura lisa. Essa
função
alteração vascular mediada pelo NO
predominante
no
pênis,
em
cGMP
GMP
o
do
de
alto
risco
atividade sexual. Se o paciente tolerar 5
a 6 METs no teste sem exibir arritmia
ou
que atuam os inibidores de PDE-5,
exemplo
grupo
teste que avalia o gasto energético da
(guanosinamonofosfato). É nessa etapa
por
3%
no
Angina
cardiovascular podem passar por um
enzima fosfodiesterase tipo 5 (PDE-5),
como
e
Pacientes
No retorno ao estado flácido a
o
em
Infarto
Sildenafil e 2% no grupo placebo.
ereção (ABREU, 2000).
hidrolisa
erétil.
ocorreram
aumenta o influxo de sangue gerando a
isoforma
e
colaboradores (1999), em um estudo
pois é responsável pela síntese deste. O
intracelular
Guimarães
isquemia,
ele
poderá
realizar
atividade sexual normal (LUNA, 2000).
Sildenafil,
impedindo a hidrólise do cGMP e
Considerações Finais
conferindo ao indivíduo uma ereção
Com isso, pode-se perceber que
mais rígida e duradoura. O esquema de
o sildenafil revolucionou o tratamento
atuação dos inibidores de PDE-5 é
3
4. MORALES, J.; ROLO, F. Epidemiologia da
disfunção erétil: revisão de literatura. Acta
urológica portuguesa, v.18, n.3, p.31-34, 2001.
de DE. Uma medicação administrada
por via oral (VO), não invasiva, e por
isso muito bem aceita, capaz de mudar
RATES, K. M. S.; NEVES, G.; RAGA, M. A. C.;
BARREIRO, J. E. Agentes dopaminérgicos e o
tratamento da disfunção erétil. Química Nova,
v.97, n.6, p.949-957, 2004.
estilos de vida e podendo entrar na
terapia circulatória em mais de uma
indicação. Hoje em dia é a mais
RODRIGUES, M. T.; SIMÕES, A. F.; CASTILHO,
N. L.; FREDERICO, P. A; F.; NETO, A. F.
Disfunção erétil.
utilizada e eficaz.
Médicos,
enfermeiros
e
SOUZA, A. C.; CARDOSO, L. F.; SILVEIRA, A.
R.; WITTKOPF, G. P. A importância do exercício
físico no tratamento da disfunção erétil. Ver Bra
Cardiol. V.23, n.3, p.180-185, 2011.
farmacêuticos devem questionar os
pacientes sobre o possível uso de
sildenafil e orientar sobre os possíveis
riscos, expondo sua contraindicação em
caso de hipersensibilidade a droga ou
componentes da fórmula, e em especial
a interação sildenafil-nitrato, onde os
nitratos funcionam como doadores de
óxido nítrico potencializando a resposta
vasodilatadora podendo ocorrer uma
hipotensão grave, tendo em vista que
alguns
pacientes
sildenafil
por
podem
outros
obter
meios,
o
sem
indicação e recomendações necessárias
para o uso.
Referências
ABREU, M. L. O impacto da terapia
farmacológica na função sexual. Revista SOCERJ,
v.13, n.3, p.34-40, 2000.
GUIMARÃES, C. A.; MALACHIAS, B. V. M.;
COELHO, R. O.; ZILLI, C. E.; LUNA, R. L. O uso
de sildenafil em pacientes com doença
cardiovascular. Arquivo Brasileiro de Cardiologia,
v.73, n.6, p.515-520, 1999.
LUNA, L. R. O correto cuidado com a indicação
do sildenafil sob o ponto de vista cardiovascular.
Ver SOCERJ , V. 13, n.3, 2000.
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