Fármacos Analgésicos     Opioides Cristal Dominguez Dayanira Rosete Rosa Morales Nahum Apodaca
Sistema Opioide Endogeno• Derivados del Opio• Se descubrieron en 1973  – Dinorfina y Endorfinas• Péptidos Opioides Endógen...
Peptidos Opioides Endogenos      • Proencefalina          – Met-encefalina, leu-encefalina      • Prodinorfina          – ...
Receptores Opioides• Distintos péptidos diferentes acciones  – No tolerancia cruzada  – 3 tipos: μ,δ,κ y quizá receptor OR...
Receptores Opioides
Receptores Opioides• Sensibles a toxina Pertussis• Neuronas opioides liberan  péptidos que se unen a  receptores neuronale...
Receptores Opioides• Abre canales de Potasio y cierre da canales se  Sodio• Apertura de canales de Potasio (μ,δ)  – Hiperp...
Receptores Opioides• Se localizan principalmente en  – SNC  – Ganglios de raíz dorsal de medula  – Estructuras supra espin...
Farmacocinética• Absorción  – Todas vías clásicas     • Dep de tipo y uso  – Gastrointestinal     •   Diferente Biodisponi...
Farmacocinética• Dolor crónico o resistente   – Vía parenteral   – Subcutánea, intramuscular      • Fácil, cómodo y rápido...
Farmacocinética• Distribución  – Buena y llega a concentraciones efectivas en SNC  – Buen paso de BHE     • Heroina, Fenta...
Farmacocinética• Metabolismo  – Vía Hepática• Excreción  – Vía Renal  – Pequeña por heces por excreción biliar
Acciones farmacológicas
Dependen de…• Distintos tipos de receptores opioides y su  capacidad para estimularlos o bloquearlos.Pincipalmente Actuan ...
Analgesia: principales efectos                                           euforiasomnolencia
Características InteresantesNo hay perdida de la concienciaMejoría del estado del animo y la actitud Los efecto secundari...
Donde actuan…• SNC  Asta posterior de m.e   Vía ascendente paleoespinotalamica
Administración                     simultanea morfina                    espinal y supraespinal                           ...
Efectos psicomimeticos             Nucleo accumbens-tuberculo olfatorio-             region ventral cpo estriado.
presentes                 los 3             subtipos de              receptores                 (μδк)                     ...
Involucrado     en síndrome     deabstinencia              Opioides               inhiben              actividad          ...
Efectos Respiratorios                        s.n.c         s.n.p
En ausencia de alteraciones de la     conciencia puede detectarse….Depresión respiratoria        Muerte por intoxicación o...
Así como también….                        Depresores SNC                            (alcohol,opioides                  ane...
En cuanto mecanismos periféricos…..   Uso opioides                     FENTANILO              DERIVADOS    potentes       ...
• Efecto antitusígeno = mediado por receptores  bulbares localizados en el centro de la tos.
Efectos cardiovascularesPx’s normotensos normalmente no provocan alteraciones.Dosis elevadas, inhiben reflejos barorecepto...
• Opioides estimulan liberacion histamina =  vasodilatacion.• Interes en angina de pecho o infarto agudo de  miocardio, en...
Efectos Gastrointestinales.Modifican actividad: regulan tono, motilidad, secresiones.• Control de secreciones: incrementa ...
Efectos genitourinarios                     Tono y contraccionesReceptores δ y μ           uterales                       ...
Sistema inmunologico                         Sist. inmune         Directas           δyμ                            indire...
Reduce respuesta inmunologicafacilita presentacion deinfecicones.
Adiccion, tolerancia y  depedencia….Caracteristica mas    interesnate y ampliamnete   estudiada por los opioides!!!• Síndr...
Otros efectos…
REACCIONES ADVERSAS
• Relacionadas con las  concentraciones que se  alcanzan en el SNC. *Los mas liposolubles son las que presentan mas reacci...
Alteraciones psicomimeticas Disforia .-Se caracteriza  generalmente como una emoción  desagradable o molesta, como la  tr...
Alteraciones respiratorias Depresiones respiratorias  (mas temido) En pacientes con dolor intenso la  depresión respirat...
Alteraciones vasculares• Son efectos secundarios• Hipotensión ortostatica• Urticaria y prurito  (liberación de histamina)•...
Alteraciones GI Estreñimiento  Mas común  No se desarrolla tolerancias Nauseas y vomito  Se desarrolla tolerancias Difi...
CAUSASYATROGENICO                       ACCIDENTAL                 SUICIDIOCalculo erróneo                                ...
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Reacciones adversas• Estreñimiento: el cual no desarrolla tolerancia y debe  prevenirse desde el inicio.• Depresión respir...
Heroína• Potencia analgésica superior a la morfina• Poder adictivoCodeína• Poco adictiva• El 10% se trasforma en morfina• ...
Buprenorfina• Potencia analgésica 30 veces mayor que la morfina• Duración de efecto 8 horas• Desarrollo de tolerancia mas ...
Loperamida• Baja absorción oral• Tratamiento de procesos diarreicos crónicos o agudos.Fentanilos• 100 veces mas potente qu...
Pentazocina• 3 a 6 veces menos potente y eficaz que la morfina• Semivida corta 2 a 3 horas• Provoca disforia• Contraindica...
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  1. 1. Fármacos Analgésicos Opioides Cristal Dominguez Dayanira Rosete Rosa Morales Nahum Apodaca
  2. 2. Sistema Opioide Endogeno• Derivados del Opio• Se descubrieron en 1973 – Dinorfina y Endorfinas• Péptidos Opioides Endógenos – 3 familias • Proopiomelanocortina – Fraccionamiento da: Adrenocorticopa, MSH, Beta-lipoproteina – Produce en cuerpo en núcleo arqueado, y de tracto solitario – Receptores en hipófisis y cel. pancreáticas
  3. 3. Peptidos Opioides Endogenos • Proencefalina – Met-encefalina, leu-encefalina • Prodinorfina – Dinorfina B, neoendorfina – Producción: distribución mas generalizada » Zonas rel con dolor, integración de sensaciones afectivas » Sistema autónomo, endocrino » Medula suprarrenal, plexos nerviosos, glandulas exocrinas intestinales• Recién descubiertos – Pronociceptina • Nociceptina • Endomorfinas 1 y 2 – Afinidad para receptor opioide μ 2 – Potencial terapéutico limitado (degradación, tolerancia, y dependencia)
  4. 4. Receptores Opioides• Distintos péptidos diferentes acciones – No tolerancia cruzada – 3 tipos: μ,δ,κ y quizá receptor ORL (presenta características de receptor opioide pero no demuestran afinidad para el) • MOR, DOR, KOR • OP1, OP2, OP3 (δ,κ,μ) • Subtipos – Extraños – No confirmados – Por diferencias en ARNm – Agrupaciones (δ-κ o δ-μ) quizá expliquen discrepancias
  5. 5. Receptores Opioides
  6. 6. Receptores Opioides• Sensibles a toxina Pertussis• Neuronas opioides liberan péptidos que se unen a receptores neuronales pre sinápticos y bloquean el estimulo• Inhiben adenilciclasa – Resp. de ATP→AMPc
  7. 7. Receptores Opioides• Abre canales de Potasio y cierre da canales se Sodio• Apertura de canales de Potasio (μ,δ) – Hiperpolarizacion pre sináptica – Reducción de descarga de potencial d acción y duración – Reduce liberación de neurotransmisor• Cierre canales de Calcio (κ) – Efecto similar
  8. 8. Receptores Opioides• Se localizan principalmente en – SNC – Ganglios de raíz dorsal de medula – Estructuras supra espinales• Diferencias en lugar de producción de opioides y su acción explica sus diferencias en tipo de receptor
  9. 9. Farmacocinética• Absorción – Todas vías clásicas • Dep de tipo y uso – Gastrointestinal • Diferente Biodisponibilidad • Morfina 25% • Codeína y Metadona 60% • Mucosa oral, sublingual – Fetanilo, buprenorfina
  10. 10. Farmacocinética• Dolor crónico o resistente – Vía parenteral – Subcutánea, intramuscular • Fácil, cómodo y rápido • Nauseas y vómitos – Cáncer o dolor crónico • Infusión continua – Epidural • Dolores agudos (parto, posquirúrgicos, catéteres) • Localizar mejor zona de acción y disminuir dosis • Nausea, vómitos, depresión respiratoria – Acción Metamerica • Metadona – localizada y duración corta
  11. 11. Farmacocinética• Distribución – Buena y llega a concentraciones efectivas en SNC – Buen paso de BHE • Heroina, Fentanilo, Codeina – Unión proteica • Morfina 35% hidrofilia • Buprenorfina 96% y lipofilos – Redistribución • Almacenan en tejidos • Metadona, Fentanilo
  12. 12. Farmacocinética• Metabolismo – Vía Hepática• Excreción – Vía Renal – Pequeña por heces por excreción biliar
  13. 13. Acciones farmacológicas
  14. 14. Dependen de…• Distintos tipos de receptores opioides y su capacidad para estimularlos o bloquearlos.Pincipalmente Actuan en…Los receptores μ Los efectos de los opioides se modifican de acuerdo con las circunstancias en que se consuman.
  15. 15. Analgesia: principales efectos euforiasomnolencia
  16. 16. Características InteresantesNo hay perdida de la concienciaMejoría del estado del animo y la actitud Los efecto secundarios son los que limitan la dosis utilizable.Analgesia mediada por la estimulación delprincipal sistema endógeno relacionado con elcontrol fisiológico del dolor.
  17. 17. Donde actuan…• SNC Asta posterior de m.e Vía ascendente paleoespinotalamica
  18. 18. Administración simultanea morfina espinal y supraespinal Reduce cantidadesEfecto sinergista necesarias para obtener un efecto analgésico.
  19. 19. Efectos psicomimeticos Nucleo accumbens-tuberculo olfatorio- region ventral cpo estriado.
  20. 20. presentes los 3 subtipos de receptores (μδк) Admon de agonistas μ o δ Núcleo Efectos = liberaciónaccumbens psicomimeticos dopamina y activa circuitos de recompensa Admon de agonistas к o μ (naloxona) = Reduce liberación de neurotransmisor, efectos aversivos.
  21. 21. Involucrado en síndrome deabstinencia Opioides inhiben actividad del Locus Coeruleus
  22. 22. Efectos Respiratorios s.n.c s.n.p
  23. 23. En ausencia de alteraciones de la conciencia puede detectarse….Depresión respiratoria Muerte por intoxicación opioide(solo si existen patologías causada por paro respiratorio.que afecten la d.r)
  24. 24. Así como también…. Depresores SNC (alcohol,opioides anestésicos, tranquilizantes)
  25. 25. En cuanto mecanismos periféricos….. Uso opioides FENTANILO DERIVADOS potentes Rigidez muscular
  26. 26. • Efecto antitusígeno = mediado por receptores bulbares localizados en el centro de la tos.
  27. 27. Efectos cardiovascularesPx’s normotensos normalmente no provocan alteraciones.Dosis elevadas, inhiben reflejos baroreceptoresVasodilatacion perfifericaReduce tension perfifericaTodo esto puede provocar hipotension ortostatica
  28. 28. • Opioides estimulan liberacion histamina = vasodilatacion.• Interes en angina de pecho o infarto agudo de miocardio, en los qe al reducir consume de O, tienen efecto cardioprotector.• Se contraindica su uso en caso de traumatismo craneal.
  29. 29. Efectos Gastrointestinales.Modifican actividad: regulan tono, motilidad, secresiones.• Control de secreciones: incrementa la actividad de los receptores de las celulas parietales. Reduce liberación Ach e incrementa somastatina.motilidad: en el estomago reduce la motilidad, retarda elvaciamineto, aumenta tono antral.Vias biliares: contraen esfinter de oddi e incrementa tono.• Intestino delgado: disminuyen secreciones, retarda el transito e incrementa absorcion de agua.• Intestino grueso: disminuye peristaltismo e incrementa tono. Otro de los factores estreñimiento.• LAS ACCIONES INDIRECTAS en el SNC puede provocar nauseas y vomito.
  30. 30. Efectos genitourinarios Tono y contraccionesReceptores δ y μ uterales diuresis En el utero restaura valores normales de motilidad.
  31. 31. Sistema inmunologico Sist. inmune Directas δyμ indirectas Depende de la Mediadas por la estimulación de regulacion de receptores que estan mecanismos en las celulas del sist. neuronales. Inmune.
  32. 32. Reduce respuesta inmunologicafacilita presentacion deinfecicones.
  33. 33. Adiccion, tolerancia y depedencia….Caracteristica mas interesnate y ampliamnete estudiada por los opioides!!!• Síndrome de abstinencia
  34. 34. Otros efectos…
  35. 35. REACCIONES ADVERSAS
  36. 36. • Relacionadas con las concentraciones que se alcanzan en el SNC. *Los mas liposolubles son las que presentan mas reacciones.
  37. 37. Alteraciones psicomimeticas Disforia .-Se caracteriza generalmente como una emoción desagradable o molesta, como la tristeza (estado de ánimo depresivo), ansiedad Somnolencia y estado de ensoñación (“-” estado de alerta, reducción de la calidad de vida)
  38. 38. Alteraciones respiratorias Depresiones respiratorias (mas temido) En pacientes con dolor intenso la depresión respiratoria es infrecuente, a menos de que exista una enfermedad respiratoria añadida El uso con otros depresores también aumenta el riesgo.
  39. 39. Alteraciones vasculares• Son efectos secundarios• Hipotensión ortostatica• Urticaria y prurito (liberación de histamina)• Vasodilatación (+ presión intracraneal)
  40. 40. Alteraciones GI Estreñimiento Mas común No se desarrolla tolerancias Nauseas y vomito Se desarrolla tolerancias Dificultad en las maniobras de intubación (relajantes) * [] ALTAS PUEDEN CAUSAR CONVULSIONES
  41. 41. CAUSASYATROGENICO ACCIDENTAL SUICIDIOCalculo erróneo Repetición(utilización con involuntaria prudencia) Cianosis, anuria Depresión Síntomas Miosis bilateral central Apnea generalizada P- cesa Coma por hipoxia -> Midriasis MuerteNAXOLONA Falta de tono muscular
  42. 42. Fármacos opioides e indicaciones terapéuticasMorfina•Agonista de los receptores preferentemente µ.•Analgésico mas usado•Tratamiento del dolor intenso tanto agudo (quirúrgico, infarto almiocardio) y crónico (dolores oncológicos, osteoarticulares que noresponden a analgésicos antiinflamatorios).•El efecto puede potenciarse combinado con antidepresivos,anticonvulsivantes o analgésicos antiinflamatorios.•Tratamiento de la disnea por tener efecto reductor de la ansiedadasociada al distrés respiratorio.
  43. 43. Reacciones adversas• Estreñimiento: el cual no desarrolla tolerancia y debe prevenirse desde el inicio.• Depresión respiratoria: es infrecuente en pacientes con dolor.• Prurito: es infrecuente, pero altera la calidad de vida.• Somnolencia y estado confesional• Tolerancia• La dependencia psicológica
  44. 44. Heroína• Potencia analgésica superior a la morfina• Poder adictivoCodeína• Poco adictiva• El 10% se trasforma en morfina• Es un potente antitusígeno de acción central• Depresión respiratoria y estreñimiento menos gravesHidromorfona• 10 veces mas potente que la morfina• Buena biodisponibilidad después de su administración oral.
  45. 45. Buprenorfina• Potencia analgésica 30 veces mayor que la morfina• Duración de efecto 8 horas• Desarrollo de tolerancia mas lento• Mismos efectos secundariosOxicodona• Biodisponibilidad por vía oral es superior a la morfina• Semivida aproximadamente de 3 horasMeperidina (petidina)• Provoca menos depresión respiratoria y menos alteración de la motilidad gastrointestinal
  46. 46. Loperamida• Baja absorción oral• Tratamiento de procesos diarreicos crónicos o agudos.Fentanilos• 100 veces mas potente que la morfina• Rápido inicio de acción (10 min.)• Corta duración de efecto (90 min.)Metadona• Semivida 13-100 horas• Potencia ligeramente menor a la morfina• Uso clínico: deshabituación y rehabilitación de los adictos a la heroína
  47. 47. Pentazocina• 3 a 6 veces menos potente y eficaz que la morfina• Semivida corta 2 a 3 horas• Provoca disforia• Contraindicada en caso de cardiopatías.Tramadol• Potencia la liberación de serotonina• Tratamiento de dolores medios a moderados• Puede desencadenar convulsiones, nauseas, vómitos, cefalea, y mareoNaloxona• Tratamiento de la intoxicación opioide ya que revierte la depresión respiratoria• Desencadena síndrome de abstinenciaNaltrexona• Tratamiento de mantenimiento de los adictos a opioides.

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