Universidad Autónoma de Ciudad Juárez. Instituto de Ciencias Biomédicas. Programa de Medico Cirujano Farmacología Aplicada...
MECANISMO DE INTERACCIÓN  F-R <ul><li>Requisitos para un receptor farmacológico:  </li></ul><ul><ul><li>AFINIDAD </li></ul...
ISOTERMA DE ADSORCIÓN DE LAGMUIR <ul><li>Todos los receptores son accesibles a los ligandos y tienen la misma afinidad. </...
MEDIDA DEL ANTAGONISMO <ul><li>Respuestas equivalentes: </li></ul><ul><li>Relación concentración-respuesta para un fármaco...
<ul><li>La cantidad de agonista necesario para producir una respuesta equivalente en los dos casos la expresó como un coci...
PA2 <ul><li>Medida de la afinidad del antagonista por los receptores ; cuanto mayor sea el pA2, mayor será el grado de ant...
RADIOLIGANDO
PROTOCOLOS  <ul><li>Saturación de unión: Se determina la fijación a los receptores en presencia de Concentraciones crecien...
Estudios de fijación de radioligandos <ul><li>Alrededor de 1970 primeros estudios radiológicos. </li></ul><ul><li>Se basab...
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  1. 1. Universidad Autónoma de Ciudad Juárez. Instituto de Ciencias Biomédicas. Programa de Medico Cirujano Farmacología Aplicada l Dr. Antonio Ramírez Nájera INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR Esthibaliz Ariadnee Ortega Rodríguez 101053 Carla Calleros Cordero 101046 Oscar Armando Chávez Fierro 101003
  2. 2. MECANISMO DE INTERACCIÓN F-R <ul><li>Requisitos para un receptor farmacológico: </li></ul><ul><ul><li>AFINIDAD </li></ul></ul><ul><ul><li>ESPECIFICIDAD </li></ul></ul><ul><li>Fijación de un ligando a su receptor es de forma reversible. </li></ul><ul><li>K on y K off = constantes de velocidad de asociación y disociación. </li></ul><ul><li>Estado estacionario </li></ul><ul><li>Kd= [ M de ligando ] que en equilibrio ocupan el 50% de receptores </li></ul><ul><li> ocupación fraccional </li></ul>Acoplamiento L-R
  3. 3. ISOTERMA DE ADSORCIÓN DE LAGMUIR <ul><li>Todos los receptores son accesibles a los ligandos y tienen la misma afinidad. </li></ul><ul><li>El ligando no es alterado por la unión. </li></ul><ul><li>La unión es estar libres o ocupados solamente. </li></ul>
  4. 4. MEDIDA DEL ANTAGONISMO <ul><li>Respuestas equivalentes: </li></ul><ul><li>Relación concentración-respuesta para un fármaco </li></ul><ul><li>Agonista (A) en ausencia de antagonista </li></ul><ul><li>y de nuevo en presencia de una concentración fija de antagonista [B] </li></ul>P AR = ___________ (A) K A (1 + (B/ K B ) + A
  5. 5. <ul><li>La cantidad de agonista necesario para producir una respuesta equivalente en los dos casos la expresó como un cociente, la razón de dosis d. </li></ul><ul><li>Depende de la concentración del antagonista y de su constante de disociación. </li></ul><ul><li>En 1947 Schild introdujo la escala de Pa2 </li></ul><ul><li>pA2 : Se define como el logaritmo inverso de la concentración molar de antagonista para obtener el mismo efecto que cuando el antagonista no esta presente. </li></ul>
  6. 6. PA2 <ul><li>Medida de la afinidad del antagonista por los receptores ; cuanto mayor sea el pA2, mayor será el grado de antagonismo. </li></ul>
  7. 7. RADIOLIGANDO
  8. 8. PROTOCOLOS <ul><li>Saturación de unión: Se determina la fijación a los receptores en presencia de Concentraciones crecientes de radioligando. </li></ul><ul><li>Competición de unión: se mide la fijación de una única concentración de radio-ligando en presencia de un competidor no marcado. </li></ul><ul><li>Cinéticos: miden el curso temporal de la unión, o separación para determinar las constantes de velocidad de asociación y disociación. </li></ul>
  9. 9. Estudios de fijación de radioligandos <ul><li>Alrededor de 1970 primeros estudios radiológicos. </li></ul><ul><li>Se basaba en dos conceptos principales: </li></ul><ul><li>1-Si un ligando presentaba afinidad por una diana macromolecular, debería ser termodinámicamente posible medir la fijación del ligando al receptor. </li></ul><ul><li>2.-El etiquetado de ligandos con isotopos radiactivos hace posible la detección sensible y rápida del complejo ligando-receptor. </li></ul>

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