Beta bloqueadores
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Beta bloqueadores

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Beta bloqueadores Presentation Transcript

  • 1. BETA BLOQUEADORES Son un grupo de fármacos con características diversas, todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.
  • 2. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E CARDIOSELECTIVIDAD:  Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.  Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.  Que por los beta 2 que se encuentran:  Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático. LA CARDIOSELECTIVIDAD ES LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS. ALTAS.
  • 3. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E LIPOFÍLICOS:  Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,  Vida media mas corta  Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica. NO LIPOFÍLICOS:  Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el riñón.  Vida media más larga  Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica
  • 4. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA:  Capacidad que tiene el BB de producir una rta agonista del receptor beta.  Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto cardiaco. VASODILATADORES PERIFERICOS:  Causan bloqueo del recepto alfa  O independiente del receptor alfa
  • 5. RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
  • 6. RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES
  • 7. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E RRECEPTOR TEJIDO LOCALIZACIÓN RESPUESTA Musculatura lisa Vasoconstricción vascular cutánea y esplénica Contracción uterina, del Musculatura lisa aparato trígono y esfínter vesical, genitourinario eyaculación Glucogenolisis, ALFA 1 Hígado gluconeogenesis Musculatura lisa Relajación intestinal Aumento de la Corazón contractilidad Pupila midriasis
  • 8. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E RRECEPTOR TEJIDO RESPUESTA Islotes pancreáticos Disminución de la células B secreción de insulina Plaquetas Agregación ALFA 2 Disminución de la Terminales nerviosas liberación de NA Musculatura lisa vasoconstricción vascular
  • 9. R CE TOR SADR NE GICOS E P E E RRECEPTORES TEJIDO RESPUESTA Acción inotrópica y Corazón crono tropa positiva BETA 1 Células Aumento de la secreción yuxtaglomerulares de la renina Islotes pancreáticos cel Aumento de la liberación B de insulina Musculatura lisa Vasodilatación, bronco BETA 2 (vascular, bronquial, dilatación, relajación gastrointestinal y musculo destrusor, genitourinaria) relajación uterina Musculo esquelético relajación
  • 10. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E ACTIVIDADCARDIOSELE INTERVALO VASODILATA- LIPOFILIA SIMPATICOM CTIVIDAD DOSIS HORA CIÓN I-METICA SIACEBUTOLOL Moderada 12-24 Si No ATENOLOL Baja 12-24 No NoBISOPROLOL Moderada 24 No NoCELIPROLOL Moderada 24 Si SiMETOPROLO Alta 12-24 No No LNEBIVOLOL Moderada 24 No Si ESMOLOL Baja Uso I.V. No No
  • 11. CARACTE IS R TICASDEL B TA OS E B OQUE L ADOR S E ACTIVIDADCARDIOSELE INTERVALO VASODILATA- LIPOFILIA SIMPATICOM C-TIVO DOSIS HORAS CIÓN I-MÉTICA NOCARTEOLOL Baja 12-24 Si NoCARVEDILOL Moderada 12 No SILABETALOL Baja 12 Si Si NADOLOL Baja 24 No NoOXPRENOLO Moderada 12 Si No LPROPANOLO Alta 12 No No L SOTALOL Baja 12 No No TIMOLOL Alta 12 No No
  • 12. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E HTA, ángor IAM, arritmias, miocardiopatía Prolonga la Bloqueo beta no PROPANOLOL hipertrófica, temblor supervivencia port selectivo esencial, IAM. lipófilo hipertiroidismo, migraña Prolonga la Bloqueo beta-1 HTA, ángor, IAM y supervivencia port ATENOLOL selectivo arrtimias IAM, hidrófilo. Mayor vida mediaAGENTES BETA Bloqueo beta noBLOQUEANTES PINDOLOL HTA, ángor ASI, lipófilo selectivo Crisis hipertensiva, Bloqueo beta -1 ESMOLOL taquicardia supra Muy breve duración selectivo ventricular Bloqueo beta-1 METOPROLOL selectivo Bloqueo beta-1 no Arritmias SOTALOL hidrófilo selectivo (antiarrítmico clase 3)
  • 13. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E Los agentes lipófilos se metabolizan en el hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática puede prolongar su semivida plasmática, mientras que la insuficiencia renal prolongará la acción de los agentes hidrófilos. Bloqueantes beta adrenérgicos:  Producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las Catecolaminas mediadas por receptores beta. Hay bloqueantes no selectivos (PROPRANOLOL) Beta 1 selectivos (ATENOLOL)
  • 14. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E Algunos betabloqueantes poseen actvidad betaagonista, denomida “actividad simpaticomimética intrínseca” (ASI). Los agentes con actividad agonista parcial (PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL, ACEBUTOLOL). Dism inuyen el gasto cardíaco en reposo, pero impiden el aumento de este con el ejercicio. Producen menos cambios en los lípidos, d is m inuy e n e l g a s to c a rd ía c o , te ns ió n a rte ria l y e l c o ns um o d e O 2 p o r e l m io c a rd io .
  • 15. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E ACCIONES CARDÍACAS:  Disminución del automatismo  Disminución de la contractilidad  Disminución de la conductibilidad  Disminución de la excitabilidad  Disminución VM  Disminución flujo sanguíneo  Disminución consumo de oxígeno  Disminución trabajo cardíaco
  • 16. AGE SB TA NTE E B OQUE L ADOR S E ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS:  Disminución del gasto cardiaco  Disminución resistencia vascular periférica  Disminución reflujo simpático SNC  Inhibición secreción renina  Bloqueo B2 pre sináptico  Reacomodación baro receptores ACCIONE E L ANGINA DEP CH S N A E O
  • 17. MECANISMOS DE A ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA BLOQUEANTES REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2 PRESINÁPTICOS EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO SINÁPTICO CENTRAL REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA
  • 18. MECANISMO DE LA ACCIÓN ANTIAGINOSA DE LOS BETA BLOQUEANTES DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA INCREMENTO DEL FLUJO SANGUINEO SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC, MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO DE PERFUSIÓN CORONARIA. DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL
  • 19. EFECTOS ADVERSOS BB CARDIACOS:  Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tto, salvo que sea marcada o asintomática,  Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV  Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial.  No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.
  • 20. EFECTOS ADVERSOS BB VASCULARES:  Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa. BRONQUIALES:  Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, vigilar la rta
  • 21. EFECTOS ADVERSOS BB METABOLICOS:  Peor control de la glucemia en el diabético y enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL
  • 22. CONTRAINDICACIONES Absolutas: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.
  • 23. PERFILES FARMACOLOGICOS DOSIS SELECTIVID VIDA MEDIA BIODISPONIFARMACO ORALES AD HORAS BILIDAD % MG/DPROPANOLO 0 3-5 90 40-80 LPINDOLOL ++ 3-4 75 5-10 NADOLOL 0 10-20 35 40-80 TIMOLOL 0 3-5 50 20-40ATENOLOL 0 7-8 50 50-100METOPROLO 0 3-4 40 100-200 LACEBUTOLO + 2-4 40 400-800 L
  • 24. PROPANOLOL Usado usualmente en el tratamiento de la hipertensión. Atenuar la ansiedad Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos B1 como en los receptores adrenérgicos B2. Se excreta por la orina Administración oral o intravenoso.
  • 25. PROPANOLOL DOSIS:  Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro tóxicas:  1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar rta.  Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en anestesiados.  HTA esencial y renal:  Inicio 80 mg 2 veces/día o 160 mg /día  Angina de pecho:  40 mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día  Profilaxis después de IAM:
  • 26. METROPOLOL Tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, como la hipertensión y el infarto agudo de miocardio Hipertensión:  Dosis inicial: 100 mg/día,  Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450 mg/día Angina de pecho:  Inicio 100 mg/día en dosis dosis  Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día
  • 27. METROPOLOL Infarto de miocardio:  Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos de 5mg cada uno en 2 minutos de intervalo.  Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión arterial y electrocardiograma.  Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50 mg cada 6 horas continuado por 48 horas  Luego de esto dosis de mantenimiento de 100 mg/2veces día.
  • 28. ATENOLOL Usado en las enfermedades cardiovasculares y tratamiento de la hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias e infarto de miocardio después del evento agudo Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al cerebro causa efectos depresivos e insomnio  Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg  Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y incrementar levemente.  Pacientes con indicador de función renal menor de 35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día
  • 29. ACEBUTOLOL RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones en el corazón, en el tratamiento de la hipertensión, angina y trastornos del ritmo cardiaco. Vía oral y intravenosa Presentación: dosis de 200 y 400 mg Ampollas de 5ml; 5mg/5ml
  • 30. BISOPROLOL Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos, en el corazón y pulmón. Tratamiento de cardiopatías, tiene larga duración Una toma diaria. Indicado en la hipertensión arterial, enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardiaco, cardiopatía isquémica. HTA y angina de pecho crónica estable: inicial 5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20 mg/día.
  • 31. CARVEDILOL Actúa en los antagonistas de lo receptores adrenérgicos no selectivo y induce la vasodilatación periférica, por bloqueo de los receptores alfa-1. HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25 mg/día incrementar por semana 50 mg/día o 25 mg/12horas Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h los 2 primero días seguir con 25 mg/12h
  • 32. LABETALOL Es un alfa y beta bloqueador mixto para el tratamiento de la hipertensión arterial. En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenosa de 5 mg/ml. En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con un máximo de 2.4 g/día. Dosis intravenosas se inician con 20 mg durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede ser cada 10 min
  • 33. BIBLIOGRAFÍALOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de cardiologia, hospital de navarra; volumen 14, N° 4 agosto 2006.