Receptores nucleares

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Receptores nucleares

  1. 1. Universidad de Sonora Licenciatura en Medicina Avalos Olivas Jesús Arturo Balderas Sosa Eldha Yareli García Contreras RicardoMelendrez Tamayo Selegna MargaritaNavarro Armendáriz Gonzalo Armando
  2. 2. Proteínas Receptoras 48 receptores que responde aPropiedad única diversos grupos dede los receptores ligando(tipos).nucleares.Los receptores son liposolubles por loque atraviesan la membrana confacilidad.
  3. 3. Grupo diverso: Ácidos grasos, Ácidos Naturaleza Química Biliares, Lípidosy Metabolitos de lípidos.
  4. 4. Proteínas de choque térmico.Chaperonas moleculares queparticipan en el ensamblaje ytransporte de proteínas ypolipéptidos tanto en condicionesnormales como luego deestímulos estresantes.
  5. 5. Correpresor.Corregulador. Proteína que reduce laInteraccionan con expresión génica mediantefactores de su unión a un activador o untranscripción para factor de transcripción queactivar o reprimir la contiene un dominio de unióntranscripción de genes a ADN. El correpresor esespecíficos. incapaz de unir ADN por sí mismo.
  6. 6. Coactivador.Es una proteína queincrementa la expresióngénica mediante su unión aun activador o un factor detranscripción que contieneun dominio de unión a ADN.El coactivador es incapazde unir ADN por sí mismo.
  7. 7. Elementos de respuesta hormonal.Consiste en una secuencia corta de ADN dispuesta en elpromotor de un gen, a la cual puede unirse de formaespecífica un receptor de hormonas y así regular latranscripción. La secuencia suele constar de un par derepeticiones invertidas separadas por tres nucleótidos, loque indica que el receptor se une en forma de dímero.
  8. 8. DOMINIO N-TERMINAL Función de Activación AF-1 Acción dependiente del LigandoMuy variable entre los diferentes receptores
  9. 9. DOMINIO DE UNION A ADN (DBD) Dominio Conservado Contiene dos dedos de zinc Se unen a ADN:Elementos de Respuesta a Hormonas (HRE)
  10. 10. REGIÓN BISAGRA Región Estructural Flexible Une los dominios DBD y LBDTrafico celular y Distribución Celular
  11. 11. DOMINIO DE UNIÓN A LIGANDO (LBD) Conservado: Secuencia Muy Conservado: Estructura Estructura terciaria: “sándwich” 12 Hélices Alfa Une: Coactivadores y correpresoresFunción de activación 2 (AF-2) depende del ligando unido Cambio Conformacional
  12. 12. DOMINIO C-TERMINAL Modo de Unión al ligandoFunciones variables entre los diferentes receptores
  13. 13. • Glándula Pineal • Corazón• Hígado • Glándula Tiroides• Riñón • Pituitaria• Bazo • Timo• Glándulas • Gónadas Suprarrenales
  14. 14. Los receptores nucleares se clasifican en sus dos clase principales y una tercera clase conalgunos rasgos de estas dos. Además hay ciertonúmero de receptores “huérfanos” cuyo ligando se desconoce. Clase Clase Clase I II III
  15. 15. Clase I Clasificación de los Receptores Características Nucleares Hormonas Estrógenos, Progesterona yEsteroideas, Glucocorticoesteroides y Citosol Andrógenos Mineralcorticoesteroides
  16. 16. Clase II Clasificación de los CaracterísticasReceptores Nucleares PPAR (Acidos Farnesoide Grasos) Ligandos dentro Xenobiotico Heterodímero Oxiesterol de la célula. Hepático Androstano
  17. 17. Clase III Clasificación de los CaracterísticasReceptores Nucleares Acido Retinoico Hormona Tiroidea “Sub Grupo Clase II” Vitamina D
  18. 18. Tipo Receptor (sigla) LigandoClase I Receptor de Glucocorticoides (GR) Glucocorticoides. Receptor de andrógenos (AR) Andrógenos, DHT. Receptor de progesterona (PR) Progestágenos. Receptor de estrógenos (ER) Estradiol.Clase II Receptor de retinoide X (RXR) 9-cis-ácido retinoico. Factor nuclear de hepatocitos 4 (HNF4) Tioésteres de ácidos grasos-CoA. Receptor testicular (TR2) Desconocido.Clase III Receptor de hormona tiroidea (TR) Tiroxina (T3-T4). Receptor de ácido retinoico (RAR) Ác. Retinoico. Receptor de vitamina D (VDR) Vitamina D. Receptor activado por proliferantes peroxisómicos Eicosanoides y otros. (PPAR) Receptor de pregnano X (PXR) Pregnanos.
  19. 19. Clase IClasificación de los Receptores Características Nucleares Hormonas Esteroideas, Estrógenos, Progesterona y Glucocorticoesteroides y Citosol Andrógenos Mineralcorticoesteroides
  20. 20. Clase II Clasificación de los CaracterísticasReceptores Nucleares PPAR (Acidos Farnesoide Grasos) Ligandos dentro Xenobiotico Heterodímero Oxiesterol de la célula. Hepatico Androstano
  21. 21. EstrógenosConjugados Levotiroxina
  22. 22. • -Nombre comercial: ELRREDIN ®• -Denominación genérica: Estrógenos conjugados• -Forma farmacéutica:• Cada gragea contiene:• Estrógenos conjugados .. 0.625 mg• Excipiente, ..................... 1 gragea• Cajas con 28 y 42 grageas.• Laboratorio: VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.• Costo: $ 375.00 MXN*
  23. 23. La acción de los estrógenos requiere su unión a los receptores nucleares de clase I. Éstos receptores existen en las células de los órganos diana, como vagina, útero, glándulas mamarias, adenohipófisis y eminencia media hipotalámica.Efecto: inducción de la expresión de receptores de progesterona en estos tejidos diana.
  24. 24. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:• Hipoestrogenismo femenino.• Síntomas vasomotores asociados con deficiencia estrogénica.• Prevención y tratamiento de la osteoporosis asociada a deficiencia estrogénica.• En la disminución del riesgo de cardiopatías coronarias, en mujeres posmenopáusicas.• Vaginitis y uretritis atrófica.
  25. 25. CONTRAINDICACIONES:• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.• Embarazo presuntivo o confirmado.• Sangrado genital anormal de etiología no diagnosticada.• Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos.• Neoplasia estrogenodependiente.• Cáncer mamario.
  26. 26. • Nombre comercial: EUTIROX ®• Denominación genérica: Levotiroxina sódica.• Forma farmacéutica:• Cada tableta contiene:• Levotiroxina sódica ....... 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175, 200 , 300 mcg• Excipiente, cbp ............. 1 tableta• Laboratorio: MERCK, S.A. de C.V.• Costo: $259.00 MXN*
  27. 27. Mecanismo de AcciónSe transforma en T3 en órganos periféricos y, como la hormona endógena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 .
  28. 28. Indicaciones Terapéuticas• Hipotiroidismo: Está indicada en la terapia de reemplazo en el hipotiroidismo congénito o adquirido.• Supresión pituitaria de la TSH: En el tratamiento o prevención de varios tipos de bocios eutiroideos, tiroiditis linfocítica crónica o subaguda, bocio multinodular y como adyuvante de la terapia con radioyodo o quirúrgica para el manejo del cáncer tiroideo.
  29. 29. ReaccionesContraindicaciones secundarias y Adversas• Hipersensibilidad,• Insuficiencia adrenal• Insuficiencia hipofisaria • Síntomas agudos de• Tirotoxicosis no hipertiroidismo. tratadas • Confusión• IAM • Desorientación• Miocarditis aguda • Embolia, choque y• Pancarditis aguda muerte.
  30. 30. 03 de Febrero de 2012
  31. 31. • Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman y Gilman. 12ª Edición. McGraw Hill• Farmacología Humana. Jesús Flórez. 5ta. Edición. Elsevier Masson.• Rang y Dale Farmacología. Rang, H.P.• Farmacología Medica principios y Conceptos. Goth Andrés.• http://theravalues.com/english/services/analysis.html• http://www.personales.ulpgc.es/ecastro.dbbf/Transpar encias/Signal01/Signal01.html

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