El documento describe las cuatro propiedades farmacocinéticas de absorción, distribución, metabolismo y eliminación que determinan cómo actúa un organismo sobre un fármaco. También explica las principales vías de administración de fármacos, incluidas las vías enterales como oral, sublingual y rectal, y las vías parenterales como intravenosa, intramuscular y subcutánea. Las propiedades farmacocinéticas y las vías de administración permiten al médico optimizar los regímenes terapéuticos.
GENERALIDADES DE LAS FINANZAS Y CLASIFICACIÓN .pdf
Introducción a farmacocinética (vias de administración)
1. Farmacocinética
UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE ZACATECAS
UNIDAD ACADÉMICA DE MEDICINA HUMANA
HANSSEL E. VIRAMONTES CASTRO
2. Definición: Se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco. Una
vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro
propiedades farmacocinéticas determinan:
Rapidez del inicio de acción del fármaco.
La intensidad del efecto.
La duración del efecto.
3. Las cuatro propiedades farmacocinéticas
son:
Absorción: Este proceso permite la entrada del fármaco desde el sitio de
administración a el plasma (ya sea de forma directa o indirecta).
Distribución: En esta segunda etapa el fármaco sale del torrente sanguíneo de manera
reversible y se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular.
Metabolismo: Después el fármaco puede ser “biotransformado” por metabolismo en el
hígado u otros tejidos.
Eliminación: Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo en la
orina, bilis o las heces.
4. ¿Para que me sirven estos parámetros
farmacocinéticos?
Permiten al médico diseñar y optimizar regímenes
terapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca de
la vía de administración para un fármaco
especifico, la cantidad y la frecuencia de cada
dosis así como la duración del tratamiento.
5. Fármaco en el sitio de administración
1 Absorción
(entrada)
Fármaco en plasma
2 Distribución
Fármaco en los tejidos
3 Metabolismo Metabolito(s) en los tejidos
Fármaco y/o metabolito(s) en
orina, bilis o heces. 4 Eliminación
(salida)
6. Vías de administración de los
fármacos.
La vía de administración viene determinada principalmente por las
propiedades del fármaco (hidrosolubilidad o liposolubilidad, ionización, etc.)
Y por los objetivos terapéuticos (si su acción debe comenzar rápidamente o
ese necesario administrarlo a largo plazo o restringirlo a un sitio.
7. Vías de administración de los
fármacos.
Enteral Parenteral
Oral (VO) Intravenosa (I.V.)
Sublingual Intramuscular (I.M.)
Subcutánea (S.C.)
Otras
9. Ventajas
Los fármacos orales se Oral (VO)
autoadministran con facilidad
y reducen el numero de
infecciones sistémicas que
podrían complicar el
tratamiento.
Además las toxicidades o
sobredosis por V.O. se pueden
combatir con antídotos como
el carbón vegetal activado.
10. Desventajas
Las vías que intervienen en la absorción de los fármacos administrados por
V.O. son las más complicadas y el bajo pH estomacal puede inhabilitar los
fármacos.
11. Preparados con capa entérica
Capa entérica: Cubierta química que resiste la acción de líquidos y enzimas del
estómago pero se disuelve con facilidad en parte superior del intestino delgado.
Útil para determinados grupos de fármacos (Omeprazol) que son inestables en medio
ácido.
En fármacos irritantes (Ácido acetilsalicílico) para proteger el estomago y liberarse en
intestino.
12. Preparados de liberación prolongada
Tiene cubiertas o ingredientes especiales que controlan la rapidez con la cual el
medicamento se libera desde la cápsula o píldora en el organismo.
Permite un régimen de facilidad par el paciente ya que el fármaco debe ingerirse con
menor frecuencia.
13. La colocación debajo de la lengua permite que el
fármaco difunda a la red capilar y, por lo tanto, su
penetración directa en la circulación sistémica.
Sublingual
Sus ventajas son: absorción rápida, comodidad de
administración, baja incidencia de
infecciones, evitación de ambientes Gastrointestinales
desfavorables y del metabolismo de primer paso (el
fármaco se absorbe en la Vena Cava Superior).
14. Esta vía introduce los fármacos directamente en la
Vías
circulación sistémica u otros tejidos vasculares a
través de barreras defensivas del organismo.
Se utiliza para los fármacos que se absorben mal en
Parenterales
el tracto GI (p.ej. Heparina) o que son inestables en
el tubo digestivo (p.ej. Insulina).
NO ESTAN SUJETAS A METABOLISMO DE 1er PASO ES
IRREVERSIBLE.
15. Intravenosa (I.V.)
La inyección es la vía parenteral mas común. Para los fármacos que no se absorben
oralmente, como el atracurio (bloqueador neuromuscular) no hay a menudo otra elección.
La administración I.V. permite un efecto rápido y un control máximo sobre los niveles
circulantes de fármaco.
La inyección I.V. puede contaminar inadvertidamente con bacterias el lugar de la
inyección, además puede producir hemolisis u otras reacciones adversas por la llegada
demasiado rápida de elevadas concentraciones de fármaco en el plasma y a los tejidos.
Por lo tanto debe controlarse cuidadosamente el ritmo de infusión
16. La absorción de los fármacos en
solución acuosa es rápida, mientras que
en los preparados de liberación
Intramuscular (I.M.)
prolongada es lenta.
En estos últimos cuando el vehículo se
difunde fuera del músculo, el fármaco
se precipita en el lugar de la inyección.
El fármaco se disuelve lentamente y
aporta una dosis mantenida durante un
periodo prolongado.
Ej. Decanoato de haloperidol
(neuroléptico) , medroxiprogesterona
(anticonceptivo)
17. Al igual que la I.M. requiere un
fenómeno de absorción y es algo más
lenta.
Subcutánea (S.C.)
Reduce al mínimo los riesgos asociados
a la inyección I.V. y puede ejercer
efectos constantes, lentos y sostenidos.
NO DEBE USARSE CON FÁRMACOS QUE
CAUSAN IRRITACIÓN TISULAR, POR QUE
SON POSIBLES DOLOR INTENSO Y
NECROSIS.
19. Puede ser tanto oral como nasal.
Inhalación
Logran la administración rápida de un fármaco a través de la
gran superficie de las mucosas de las vías respiratorias y del
epitelio pulmonar con un efecto casi tan rápido como el de
una inyección I.V.
Fármacos gaseosos o que pueden dispersarse en aerosol.
Es particularmente efectiva y cómoda para pacientes con
trastornos respiratorios, debido a que el fármaco llega
inmediatamente al lugar de acción.
Ej: Albuterol (broncodilatador) y fluticasona (corticoesteroides)
20. Transdérmica
(parche)
Logra efectos sistémicos por la aplicación de los
fármacos en la piel.
El ritmo de absorción puede variar notablemente,
según las características físicas de la piel en el lugar
de la aplicación, así como la liposolubilidad del
fármaco.
Ej: Nitroglicerina (antianginoso), escopolamina
(antiemético), nicotina (para facilitar abandono de
tabaquismo).
21. Tópica
Cuando se desea efecto local del fármaco.
Ej. Clotrimazol se aplica en forma de crema directamente en la
piel para el tratamiento de dermatofitosis
22. El 50% del drenaje venoso de la Rectal
región rectal evita la circulación
portal; por lo tanto, se reduce al
mínimo la biotransformación
hepática de los fármacos.
Se utiliza comúnmente para
administrar antieméticos.
La absorción rectal es irregular e
incompleta, y muchos fármacos
irritan la mucosa del recto.