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ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS




                       Ignacio Bari Lignaquy
GENERALIDADES
ESTRUCTURA QUÍMICA

                 Penicilinas




                 Cefalosporinas




                 Carbapenemos


  Monobactamos
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibición irreversible de las carboxipeptidasas
• Inhibición irreversible de las transpeptidasas
• Inhibición hipotética del inhibidor         de las mureína
  hidrolasas
MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Síntesis de β-lactamasas:
   • Codificación: cromosómica o plasmídica
   • Ubicación: exoenzima o periplasma
   • Producción: inducible o constitutiva
   • Estructura: serínica o metálica
   • Especificidad: no selectivas o selectivas
     (penicilinasas, cefalosporinasas, carbencilinasas,
     etc.)
• Cambio de afinidad de las PBP
• Reducción de la permeabilidad a los β-lactámicos
  (en Gram-)
FARMACOCINÉTICA

• Baja biodisponibilidad oral (excepto las
  aminopenicilinas y algunas cefalosporinas).
• Distribución extracelular; son ácidos de pKa
  bajo; baja concentración en LCR, si las
  meninges están sanas.
• Eliminación renal con vidas medias cortas
  (30 min a 2 hs.)
EFECTOS ADVERSOS

• Hipersensibilidad: incidencia 1 - 5 %, mortalidad 0,001%
   • Inmediata (2–30 min): urticaria y edema de glotis por IgE
   • Mediata (1-72 hs): anemia hemolítica, enfermedad del
       suero, vasculitis, nefritis intersticial (meticilina) por IgG
       anti IgE
   • Tardía(>72 hs): rash morbiliforme por IgM
• Depresión de medula ósea y granulocitopenia
• Irritación local
• Diarrea asociada a antibióticos
• Bajo riesgo fetal
• Efecto disulfiram (cefalosporinas)
• Hemorragias por trombocitopenia, hipoprotrombinemia,
  disfunción plaquetaria (cefalosporinas)
PENICILINAS
PENICILINA G
                   Espectro:

• Cocos Gram(+):
   • Streptococcus spp. (no incluye Enterococos)
   • Staphylococcus spp. (la resistencia es total)
• Bacilos Gram(+):
   • Corynebacterium diphteriae
   • Bacillus anthracis
   • Listeria monocytogenes
• Diplococos Gram(-):
   • Neisseria spp.
• Anaerobios:
   • Clostridium spp. (excepto C. difficile)
   • Actinomyces israelii
• Otros:
   • Treponema pallidum
   • Leptospira interrogans
PENICILINA G

                                Presentaciones:
•   Penicilina G sódica
•   Penicilina G potásica
•   Penicilinas de liberación prolongada: benzatínica y procaínica
•   1 mg = 1667 UI
                               Farmacocinética
              Presentación      Pico plasmático          Niveles
                                                      terapéuticos
             Sódica/potásica       15 a 30 min           2 a 4 hs
               Benzatínica           1 a 4 hs         15 a 30 días
               Procaínica            1 a 4 hs             24 hs

• Baja BO
• Unión a proteínas: 30 a 60%, no atraviesa meninges sanas (bombeo)
• Eliminación: 90% por secreción tubular, 10% por filtrado glomerular; vida media:
  30 min.
PENICILINA V

Posee el mismo espectro que
la penicilina G.
Al ser más estable al medio
ácido gástrico, puede darse
por vía oral
PENICILINAS ANTI ESTAFILOCÓCICAS

                                      Tipos:
• Meticilina
• Penicilinas isoxazólicas: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina y
  flucloxacilina

                                   Espectro:
Similar al de la penicilina G, pero con una potencia mucho menor. Su uso
se limita al tratamiento de las infecciones por Staphylococcus.


Farmacocinética:
• Meticilina: similar a la penicilina G, alta incidencia de nefritis intersticial
• Penicilinas isoxazólicas: estables en medio ácido, buena BO. Unión a
  proteínas >90%. Eliminación 60% renal, 40% biliar. Vida media: 30-60
  minutos.
AMINOPENICILINAS

                                Espectro:
                 •   Penicilina G
                 •   Enterococcus spp.
                 •   Haemophilus influenzae
                 •   Enterobacterias:
                      • Escherichia coli
                      • Proteus spp.
                      • Salmonella spp.
                      • Shigella spp.


                           Farmacocinética:
• Ampicilina: estable en medio ácido, BO: 60%. Unión a proteínas:
  20%. Eliminación por excreción renal. Vida media: 1 a 2,5 hs.
• Amoxicilina: similar a la ampicilina, con BO >90%
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS


                           Tipos:
• Carboxipenicilinas: carbenicilina y ticarcilina (2 a 4 veces
  más potente)
• Ureidopenicilinas: mezlocilina y piperacilina

                          Espectro:
Similar al de las aminopenicilinas, con el agregado de
Pseudomonas aeruginosa y Proteus indol-positivo
resistentes; las ureidopenicilinas además agregan a
Klebsiella spp.

                        Farmacocinética:
Similar a la penicilina G
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO
Generación         Ejemplos      Espectro útil                    Estabilidad frente
                                                                  a β-lactamasas

Primera            Cefalotina    Streptococcus spp;
                   Cefazolina
                   Cefalexina
                                 Staphylococcus aureus                   +
                   Cefadroxilo
Segunda            Cefamandol    E coli; Klebsiella; Proteus; H
                   Cefaclor
                   Cefuroxima
                                 influenzae; M catarrhalis;
                                 Bacteroides. Menor potencia
                                                                        ++
                   Cefoxitina    contra Gram +Bacteroides;
                   Loracarbef    Klebsiella (sólo cefoxitina
                   Cefotetán     y cefotetán)
Tercera            Cefotaxima    Enterobacterias; Serratia; N
                   Ceftriaxona
                   Ceftizoxima
                                 gonorrhoeae;                         +++
Tercera con acción Ceftazidima Agregan actividad contra
antipseudomonas Cefoperazona Pseudomonas                              +++
Cuarta             Cefepima      Similar a los de tercera
                                 generación                          ++++
FARMACOCINÉTICA
                            Común                        Excepción



 Administración     IM/IV (cefalotina sólo IV)             ORAL:
                                                  Cefalexina (1º); cefadrina;
                                                    cefaclor; cefuroxima;
                                                   cefixima; loracarbef (2º)
Difusión a LCR                 NO                            SÍ:
                                                 Cefuroxima(2º); ceftriaxona;
                                                  cefotaxima(3º); cefepima
                                                            (4º)
  Eliminación                RENAL                       BILIAR:
                                                 Cefoperazona; ceftriaxona
                                                           (3º)
Metabolito activo              NO                             SÍ:
                                                  Cefalotina(1º); cefotaxima
                                                             (3º)
EFECTOS ADVERSOS


Similares a todos los β-lactámicos. Poseen
potencialidad nefrotóxica. Pueden
ocasionar diarrea por antibióticos o por C
difficile.
CARBAPENEMOS
IMIPENEM

                    Espectro:
• Cocos Gram +:
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
• Anaerobios:
   • Muy sensibles, incluyendo Bacteroides fragilis
• Enterobacterias:
   • Escherichia coli
   • Klebsiella
   • Salmonella
   • Shigella
   • Yersinia enterocolitica
• Otros:
   • Pseudomonas
   • Acinetobacter
IMIPENEM


                        Farmacocinética:
Muy baja BO. Eliminación 80% por filtrado glomerular, 20%
por secreción tubular. Vida media: 1 hs. Es hidrolizado por
una dipeptidasa en el túbulo proximal. Combinado con
cilastatina (inhibidor de la dipeptidasa) 1:1, se alcanzan
concentraciones urinarias del 70%.

                       Efectos adversos:
Comunes a los β-lactámicos. Alta potencialidad nefrotóxica,
que puede prevenirse con el uso de cilastatina (compite por
el transporte intracelular con el imipenem). Nauseas y
vómitos con una incidencia del 20%. Convulsiones
MEROPENEM


Espectro similar al imipenem, con mayor potencia contra
Pseudomonas y menor potencia contra cocos Gram +.

No necesita administrarse con cilastatina.

No provoca convulsiones.
MONOBACTAMOS
AZTREONAM

                        Espectro:
         Sólo es activo contra Gram – aerobios
• Enterobacterias
• Haemophilus influenzae
• Neisseria spp.

                      Farmacocinética:
Administración IM o IV. Alcanza el pico plasmático en 1 h.
Eliminación renal. Vida media: 1,6 a 2,9 hs.

                     Efectos adversos:
Nefrotoxicidad, alteraciones hepáticas, flebitis, rash, vaginitis.
No producirían reacciones alérgicas.
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
CARACTERÍSTICAS


• Ácido clavulánico: se administra junto a Amoxicilina
  (VO) o Ticarcilina (IV)

• Sulbactam: amplía el espectro de la ampicilina. Por VO
  o IV o IM

• Tazobactam: se asocia a piperacilina, ineficaz contra
  Pseudomonas, equivale a Ticarcilina- ácido clavulánico
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Antibióticos beta lactámicos

  • 1. ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÁMICOS Ignacio Bari Lignaquy
  • 3. ESTRUCTURA QUÍMICA Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemos Monobactamos
  • 4. MECANISMO DE ACCIÓN • Inhibición irreversible de las carboxipeptidasas • Inhibición irreversible de las transpeptidasas • Inhibición hipotética del inhibidor de las mureína hidrolasas
  • 5. MECANISMOS DE RESISTENCIA • Síntesis de β-lactamasas: • Codificación: cromosómica o plasmídica • Ubicación: exoenzima o periplasma • Producción: inducible o constitutiva • Estructura: serínica o metálica • Especificidad: no selectivas o selectivas (penicilinasas, cefalosporinasas, carbencilinasas, etc.) • Cambio de afinidad de las PBP • Reducción de la permeabilidad a los β-lactámicos (en Gram-)
  • 6. FARMACOCINÉTICA • Baja biodisponibilidad oral (excepto las aminopenicilinas y algunas cefalosporinas). • Distribución extracelular; son ácidos de pKa bajo; baja concentración en LCR, si las meninges están sanas. • Eliminación renal con vidas medias cortas (30 min a 2 hs.)
  • 7. EFECTOS ADVERSOS • Hipersensibilidad: incidencia 1 - 5 %, mortalidad 0,001% • Inmediata (2–30 min): urticaria y edema de glotis por IgE • Mediata (1-72 hs): anemia hemolítica, enfermedad del suero, vasculitis, nefritis intersticial (meticilina) por IgG anti IgE • Tardía(>72 hs): rash morbiliforme por IgM • Depresión de medula ósea y granulocitopenia • Irritación local • Diarrea asociada a antibióticos • Bajo riesgo fetal • Efecto disulfiram (cefalosporinas) • Hemorragias por trombocitopenia, hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria (cefalosporinas)
  • 9. PENICILINA G Espectro: • Cocos Gram(+): • Streptococcus spp. (no incluye Enterococos) • Staphylococcus spp. (la resistencia es total) • Bacilos Gram(+): • Corynebacterium diphteriae • Bacillus anthracis • Listeria monocytogenes • Diplococos Gram(-): • Neisseria spp. • Anaerobios: • Clostridium spp. (excepto C. difficile) • Actinomyces israelii • Otros: • Treponema pallidum • Leptospira interrogans
  • 10. PENICILINA G Presentaciones: • Penicilina G sódica • Penicilina G potásica • Penicilinas de liberación prolongada: benzatínica y procaínica • 1 mg = 1667 UI Farmacocinética Presentación Pico plasmático Niveles terapéuticos Sódica/potásica 15 a 30 min 2 a 4 hs Benzatínica 1 a 4 hs 15 a 30 días Procaínica 1 a 4 hs 24 hs • Baja BO • Unión a proteínas: 30 a 60%, no atraviesa meninges sanas (bombeo) • Eliminación: 90% por secreción tubular, 10% por filtrado glomerular; vida media: 30 min.
  • 11. PENICILINA V Posee el mismo espectro que la penicilina G. Al ser más estable al medio ácido gástrico, puede darse por vía oral
  • 12. PENICILINAS ANTI ESTAFILOCÓCICAS Tipos: • Meticilina • Penicilinas isoxazólicas: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina y flucloxacilina Espectro: Similar al de la penicilina G, pero con una potencia mucho menor. Su uso se limita al tratamiento de las infecciones por Staphylococcus. Farmacocinética: • Meticilina: similar a la penicilina G, alta incidencia de nefritis intersticial • Penicilinas isoxazólicas: estables en medio ácido, buena BO. Unión a proteínas >90%. Eliminación 60% renal, 40% biliar. Vida media: 30-60 minutos.
  • 13. AMINOPENICILINAS Espectro: • Penicilina G • Enterococcus spp. • Haemophilus influenzae • Enterobacterias: • Escherichia coli • Proteus spp. • Salmonella spp. • Shigella spp. Farmacocinética: • Ampicilina: estable en medio ácido, BO: 60%. Unión a proteínas: 20%. Eliminación por excreción renal. Vida media: 1 a 2,5 hs. • Amoxicilina: similar a la ampicilina, con BO >90%
  • 14. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Tipos: • Carboxipenicilinas: carbenicilina y ticarcilina (2 a 4 veces más potente) • Ureidopenicilinas: mezlocilina y piperacilina Espectro: Similar al de las aminopenicilinas, con el agregado de Pseudomonas aeruginosa y Proteus indol-positivo resistentes; las ureidopenicilinas además agregan a Klebsiella spp. Farmacocinética: Similar a la penicilina G
  • 16. ESPECTRO Generación Ejemplos Espectro útil Estabilidad frente a β-lactamasas Primera Cefalotina Streptococcus spp; Cefazolina Cefalexina Staphylococcus aureus + Cefadroxilo Segunda Cefamandol E coli; Klebsiella; Proteus; H Cefaclor Cefuroxima influenzae; M catarrhalis; Bacteroides. Menor potencia ++ Cefoxitina contra Gram +Bacteroides; Loracarbef Klebsiella (sólo cefoxitina Cefotetán y cefotetán) Tercera Cefotaxima Enterobacterias; Serratia; N Ceftriaxona Ceftizoxima gonorrhoeae; +++ Tercera con acción Ceftazidima Agregan actividad contra antipseudomonas Cefoperazona Pseudomonas +++ Cuarta Cefepima Similar a los de tercera generación ++++
  • 17. FARMACOCINÉTICA Común Excepción Administración IM/IV (cefalotina sólo IV) ORAL: Cefalexina (1º); cefadrina; cefaclor; cefuroxima; cefixima; loracarbef (2º) Difusión a LCR NO SÍ: Cefuroxima(2º); ceftriaxona; cefotaxima(3º); cefepima (4º) Eliminación RENAL BILIAR: Cefoperazona; ceftriaxona (3º) Metabolito activo NO SÍ: Cefalotina(1º); cefotaxima (3º)
  • 18. EFECTOS ADVERSOS Similares a todos los β-lactámicos. Poseen potencialidad nefrotóxica. Pueden ocasionar diarrea por antibióticos o por C difficile.
  • 20. IMIPENEM Espectro: • Cocos Gram +: • Streptococcus spp. • Enterococcus spp. • Anaerobios: • Muy sensibles, incluyendo Bacteroides fragilis • Enterobacterias: • Escherichia coli • Klebsiella • Salmonella • Shigella • Yersinia enterocolitica • Otros: • Pseudomonas • Acinetobacter
  • 21. IMIPENEM Farmacocinética: Muy baja BO. Eliminación 80% por filtrado glomerular, 20% por secreción tubular. Vida media: 1 hs. Es hidrolizado por una dipeptidasa en el túbulo proximal. Combinado con cilastatina (inhibidor de la dipeptidasa) 1:1, se alcanzan concentraciones urinarias del 70%. Efectos adversos: Comunes a los β-lactámicos. Alta potencialidad nefrotóxica, que puede prevenirse con el uso de cilastatina (compite por el transporte intracelular con el imipenem). Nauseas y vómitos con una incidencia del 20%. Convulsiones
  • 22. MEROPENEM Espectro similar al imipenem, con mayor potencia contra Pseudomonas y menor potencia contra cocos Gram +. No necesita administrarse con cilastatina. No provoca convulsiones.
  • 24. AZTREONAM Espectro: Sólo es activo contra Gram – aerobios • Enterobacterias • Haemophilus influenzae • Neisseria spp. Farmacocinética: Administración IM o IV. Alcanza el pico plasmático en 1 h. Eliminación renal. Vida media: 1,6 a 2,9 hs. Efectos adversos: Nefrotoxicidad, alteraciones hepáticas, flebitis, rash, vaginitis. No producirían reacciones alérgicas.
  • 25. INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS
  • 26. CARACTERÍSTICAS • Ácido clavulánico: se administra junto a Amoxicilina (VO) o Ticarcilina (IV) • Sulbactam: amplía el espectro de la ampicilina. Por VO o IV o IM • Tazobactam: se asocia a piperacilina, ineficaz contra Pseudomonas, equivale a Ticarcilina- ácido clavulánico