INTOXICACION POR OPIOIDESMARIA ANILLONATALY GONZALEZ SEBASTIAN MIRANDA
Intoxicación por opioides   Experiencia sensorial y   emocional     desagradable   que normalmente sirve para   alertar al...
Intoxicación por opioides                                            Tipos de fibras                                      ...
ESTIMULOS DOLOROSOS EN LA LESION TISULAR                 CGRP: Péptido Relacionado con el Gen de la Calcitonina
Intoxicación por opioidesNOCICEPTORES CUTANEOS Y VISCERALES
Intoxicación por opioides
VIAS ASCENDENTES DE DOLOR
Péptidos opioides endógenos• Fisiológicamente, el SNC posee sus propios “opioides  endógenos”.• Existen tres familias prin...
Péptidos Opioides Endógenos                              Opiodes imitan la acción de   Motivación, emoción, conducta  secu...
Péptidos OpioidesEndogenos
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
Intoxicación por opioides            OPIOIDES Opio ( opos:    Resina que se    Entre 1996-jugo) extraido   obtiene de la  ...
Todas las sustancias de tipo opiáceo,tanto si son péptidosendógenos (opioides), como si son sustancias de origennatural o ...
Mecanismo de Acción
Mecanismo de acción
SEGÚN ACCION EN LOS RECEPTORES
SEGÚN CAPACIDAD ANALGESICA
AGONISTAS FUERTESFARMACO                  RECEPTOR   INDICACIONES                    CONTRAINDICACIONES       MORFINA     ...
AGONISTAS PARCIALES   FARMACO        RECEPTOR       INDICACIONES          CONTRAINDICACI                                  ...
OTROS AGONISTAS   FARMACOS        RECEPTORES      INDICACIONES              CONTRAINDICACIO                               ...
ACCIONES FARMACOLOGICAS  Manejo del dolor  Tratamiento de disnea  Morfina  Manejo de la tos  ( codeina – hidrocodona)  Man...
FARMACOCINETICA           Lipofilicos, atraviesan fácilmente las membranas             Se absorben rápidamente por todas l...
FARMACOCINETICA
DOSIS TOXICA
MANIFESTACIONES CLINICAS                        Se caracteriza por la triada:   MIOSIS (PUPILAS                      No se...
MANIFESTACIONES CLINICAS        Según dosis: euforia o disforia, letargia, somnolencia progresiva y comaLa meperidina, dex...
MANIFESTACIONES CLINICAS   Aparato Respiratorio   • Falla respiratoria producida por una disminucion de la sensibilidad al...
DIAGNOSTICO      Clínica: identificación del      Dx. diferenciales    toxidrome  Intox. Clonidina,                       ...
DIAGNOSTICO                 Electrolitos:                                 Creatinina yHemograma         Na, K, Cl y       ...
El Opio El opio y sus derivados han sido la mejor herramienta terapéutica disponible para el tratamiento del dolor. El opi...
El sistema opioide endógeno es uno de losmúltiples sistemas que integran el sistemanervioso central, y principalmente tien...
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Mecanismo de acción de los fármacos opiáceos…
SITIOS DE ACCION DE LOS OPIOIDES                                   37
Receptores opiáceos               Abre canales de potasioReceptor µ     Es responsable de muchos de los efectos adversos a...
TIPO DE RECEPTOR             ACCIONES                   Analgesia supraespinal y espinal                               Mio...
Acciones farmacológicas                           Analgesia – Disforia o euforia.   Efectos en el SNC       Miosis – Depen...
FARMACOS OPIODES
CLASIFICACION SEGÚN SU ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR              Agonistas      Antagonistas                       OPIODES ...
AGONISTA - AGONISTA PARCIAL - ANTAGONISTA
ABSORCION         DISTRIBUCION         METABOLISMO              EXCRECIONAdministración:     Fijación variable a   Hepátic...
Acción sobre el                   Ejemplos      receptorAgonistas opioides fuertes Morfina  –   Heroína –                 ...
MeperidinaMorfina    Fentanilo   Metadona           Oxicodona
Fármacos                           Indicaciones              Contraindicaciones/                                          ...
Fármacos                   Indicaciones              Contraindicaciones/                                                  ...
Fármacos                  Indicaciones               Contraindicaciones/                                                  ...
CODEINA Y SUS COMBINACIONES    WINADOL FORTE ®                    WINADEINE F ®     Codeína (25 mg)                  Codeí...
Fármacos                     Indicaciones               Contraindicaciones/                                               ...
TRAMADOL Y SUS COMBINACIONES       ZALDIAR ®                 TRAMADOL + ACETAMINOFEN                                      ...
REACCIONES ADVERSAS Y/O EFECTOS SECUNDARIOS SISTEMA AFECTADO               MANIFESTACIONES       SNC          Somnolencia,...
INTERACCIONES POTENCIALESFARMACO A    FARMACO B          CONSECUENCIASOxicodona   Fenotiazinas   Riesgo de hipotensión    ...
AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIOIDES Fármacos                 Indicaciones                  Contraindicaciones/                ...
ANTAGONISTAS OPIOIDESFármacos               Indicaciones                Contraindicaciones/                               ...
INTOXICACIÓN POR HEROÍNA
• La heroína o 3-6-diacetilmorfina, conocida  tambien como caballo, sugar, papelina, chute,  dama blanca, goma, lenguazo, ...
La heroína es un polvo cristalino blanco, inodoro, muy fino, pero su aspecto puedevariar dependiendo de los procesos de pu...
Tipos de heroínaCon base al grado de pureza y origen, la heroína sepuede clasificar en tres tipos:Heroína tipo 1 : También...
Adulteraciones  Sustancias para potenciar efectos  Fenobarbital, Metacualona (hipnóticos y     Sustancias para aumentar el...
Vías de consumoLa heroína se puede inyectar, inhalar o fumar, siendo todas éstas vías de administraciónque realizan una en...
Administración de Heroína•La inyección intravenosa proporciona la mayor intensidad y causala oleada de euforia más rápida ...
Cinética de la heroínaEl efecto agonista sobre el receptor mu (m) es el predominante desde el punto de vistaclínico-toxico...
Cambio de Molécula de Morfina a Heroína     Morfina                              Heroína
CAUSAS DE SOBREDOSIS• Contaminantes: Los adulterantes de la sustancia pueden ser  tóxico para las personas.• Anafilaxia: S...
SOBREDOSIS                        síntomas• Náuseas y vómitos.• Miosis• Disminución del sensorio (reflejos, conciencia).• ...
Diagnostico• El diagnóstico de la sobredosis de heroína tiene  sensibilidad del 86-92% y una especificidad del 76-  97%, e...
TratamientoEstabilización del   •   ABC toxicológico    paciente Prevención de la    •Lavado gástrico no indicado debido a...
•       FENTANILO       El fentanilo es un agonista opioide utilizado       en analgesia y anestesia,   •   Potencia: 81 v...
FENTANILOIndicaciones terapéuticas:Solución inyectable intravenosa:• Como suplemento narcótico analgésico en anestesia gen...
Sobredosis:Solución inyectable intravenosa Y Parches:• Se manifiesta por una extensión de las acciones farmacológicas del ...
DIFENOXILATO• Clorhidrato de difenoxilato con  atropina.• PRESENTACION• Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulf  atoTabletas: ...
ESTABILIZACIÓN     ABC toxicológicoDEL PACIENTEPREVENCIÓN DE LA   • No inducir vómitoABSORCIÓN          • Administración d...
Caso clínico
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Intoxicación por Opioides.
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Intoxicación por Opioides.

  1. 1. INTOXICACION POR OPIOIDESMARIA ANILLONATALY GONZALEZ SEBASTIAN MIRANDA
  2. 2. Intoxicación por opioides Experiencia sensorial y emocional desagradable que normalmente sirve para alertar al individuo de un daño, potencial daño tisular o la presencia de un proceso patológico. EL DOLOR AGUDO EL DOLOR CRONICOEs la consecuencia No posee una funcióninmediata de la activación protectora, y más que unde los sistemas síntoma se considera comonociceptivos por unestimulo. una enfermedad.
  3. 3. Intoxicación por opioides Tipos de fibras Son fibras de pequeño diámetro y mielinizadas que conducen impulsos nerviosos Fibras A delta relativamente rápidos variando de 5 a 50 metros por segundo. Son fibras nerviosas de conducción lenta, inferior a laLos nociceptores son un grupo especial de rápidez de conducción de las receptores sensoriales capaces de fibras A delta. Son C: Fibras estructuras diferenciar entre estímulos inocuos y no mielinizadas. nocivos
  4. 4. ESTIMULOS DOLOROSOS EN LA LESION TISULAR CGRP: Péptido Relacionado con el Gen de la Calcitonina
  5. 5. Intoxicación por opioidesNOCICEPTORES CUTANEOS Y VISCERALES
  6. 6. Intoxicación por opioides
  7. 7. VIAS ASCENDENTES DE DOLOR
  8. 8. Péptidos opioides endógenos• Fisiológicamente, el SNC posee sus propios “opioides endógenos”.• Existen tres familias principales de péptidos opioides endógenos que se producen de forma naturales en el SNC. • Endorfinas. • Aunque se sabe que los opioides endógenos • Dinorfinas. poseen actividad analgésica, está mal definida su función precisa en el SNC y • Encefalinas. otras partes del organismo. • Estas sustancias no se emplean con fines terapéuticos.
  9. 9. Péptidos Opioides Endógenos Opiodes imitan la acción de Motivación, emoción, conducta secuencias de aminoácidos Respuesta al estrés y al dolor estos péptidos de apego
  10. 10. Péptidos OpioidesEndogenos
  11. 11. Mecanismo de Acción
  12. 12. Mecanismo de Acción
  13. 13. Intoxicación por opioides OPIOIDES Opio ( opos: Resina que se Entre 1996-jugo) extraido obtiene de la 2001 sede la amapola amapola reportaron 10 (papaver casos desomniferum). (papaver sommiferum) muerte por opiodes
  14. 14. Todas las sustancias de tipo opiáceo,tanto si son péptidosendógenos (opioides), como si son sustancias de origennatural o moléculas obtenidas por síntesis química(opiáceos), interaccionan con receptores opioidesespecíficos para producir sus efectos farmacológicos.
  15. 15. Mecanismo de Acción
  16. 16. Mecanismo de acción
  17. 17. SEGÚN ACCION EN LOS RECEPTORES
  18. 18. SEGÚN CAPACIDAD ANALGESICA
  19. 19. AGONISTAS FUERTESFARMACO RECEPTOR INDICACIONES CONTRAINDICACIONES MORFINA M •Depresión respiratoria (MORFINA • Analgésico. • Procesos obstructivos de las CLORHIDRATO) • Adyuvante de la anestesia vías respiratorias. F N ESTUPEFAC. • Trastornos convulsivos. • Aumento de la presión intracraneal.MEPERIDINA (PETIDINA). M • Analgésico. •Depresión respiratoria CLORHIDRATO) • Adyuvante de la anestesia F N ESTUPEFAC. • Trastornos convulsivos HEROINA M • Depresión respiratoria severa. •Analgésico • Afecciones obstructivas de las vías respiratorias. • Trastornos convulsivos FENTANILO m •Analgésico •Depresiónrespiratoria. TRANSDERMICO • Asma bronquial(FENTANILO BLASKOV)
  20. 20. AGONISTAS PARCIALES FARMACO RECEPTOR INDICACIONES CONTRAINDICACI ONES CODEÍNA μ •Dolores moderados • Asma bronquial. (CADACETH • a severos. • Alergia a la codeína. SYNTHESIS) • Antitusivo. • Depresión respiratoria HIDROCODEÍNA μ • Depresión(DIHIDROCODEÍNA • Antitusígeno. respiratoria. LA SANTE-LA • Secreción bronquial SANTE GEN). excesiva. • Estados asmáticosBUPRENORFINA μ • Tratamiento del dolor Ajustar dosis en moderado a severo pacientes ancianos Administrar lentamente Depresión respiratoria Hipotensión
  21. 21. OTROS AGONISTAS FARMACOS RECEPTORES INDICACIONES CONTRAINDICACIO NES DEXTROMETOR- μ FANO • Potente antitusigeno • Depresión respiratoria (CANADIOL DM PEDIATRICO – • Estados asmáticos RIOSOL) TRAMAL μ •Dolor moderado a •Estados asmáticos(ANALGAN TRAM – severo. TECNOFARMA) • Convulsión • Agudo o crocónio LOPERAMIDA μ •Antidiarreico •Insuficiencia hepática(LOPERAMIDA ECAR – ECAR) • Tratamiento de la diarrea aguda y crónica
  22. 22. ACCIONES FARMACOLOGICAS Manejo del dolor Tratamiento de disnea Morfina Manejo de la tos ( codeina – hidrocodona) Manejo de la diarrea (Loperamida)
  23. 23. FARMACOCINETICA Lipofilicos, atraviesan fácilmente las membranas Se absorben rápidamente por todas las vías VO, Absorción Intestinal limitada por efecto del primer paso hepático (morfina). La metabolización es hepática con gran volumen de distribución. glucuronoconjugación y sulfoconjugaciónLa distribución de la morfina se hace rápidamente y se concentra en el hígado, bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y cerebro. Excreción: principalmente por vía renal
  24. 24. FARMACOCINETICA
  25. 25. DOSIS TOXICA
  26. 26. MANIFESTACIONES CLINICAS Se caracteriza por la triada: MIOSIS (PUPILAS No se puede descartar PUNTIFORMES) opiáceos si en la intoxicación esta ausente la miosis. DEPRESIÓN 2 a 4 Respiraciones por Minuto. RESPIRATORIA Edema pulmonar DEPRESIÓN DEL SNC (COMA). Perdida de la conciencia.Edema de pulmón (heroína) 50%Nauseas, Vomito + DepresiónNeurológica BroncoaspiraciónConvulsiones (Niños por codeína ymorfina) Meperidina
  27. 27. MANIFESTACIONES CLINICAS Según dosis: euforia o disforia, letargia, somnolencia progresiva y comaLa meperidina, dextrometorfano y codeína pueden causar un sindrome mixto de estupor y delirium La morfina y sus congéneres pueden causar miosis, sin embargo el propoxifeno, la meperidina y la pentaxocina no afectan el tamaño pupilar Puede encontrarse midriasis en pacientes con hipoxia o anoxia cerebral El diámetro pupilar puede variar en caso de combinación con estimulantes (cocaína) y anticolinergicos (escopolamina).
  28. 28. MANIFESTACIONES CLINICAS Aparato Respiratorio • Falla respiratoria producida por una disminucion de la sensibilidad al CO2 y de la respuesta ventilatoria a la hipoxia. FR y vol. Por minuto. Aparato Gastrointestinal • Nausea y vomito • Retraso del vaciamiento gastrico y disminucion del peristaltismo Aparato Cardiovascular • Hipotension • Bradicardia Otros • Rabdomiolisis Mioglobinuria • Rash, prurito Falla Renal Aguda • Hiperkalemia
  29. 29. DIAGNOSTICO Clínica: identificación del Dx. diferenciales toxidrome Intox. Clonidina, Inhibidores de laetanol, ac. Valproico, colinesterasa sedantes.
  30. 30. DIAGNOSTICO Electrolitos: Creatinina yHemograma Na, K, Cl y BUN Ca Gases Citoquimico CPK arteriales de orina Rx de tórax Estudio de EKG y TAC de LCR cráneo
  31. 31. El Opio El opio y sus derivados han sido la mejor herramienta terapéutica disponible para el tratamiento del dolor. El opio (del griego opos, jugo), extraido de la amapola (papaver somniferum).
  32. 32. El sistema opioide endógeno es uno de losmúltiples sistemas que integran el sistemanervioso central, y principalmente tiene unafunción de neuromodulación del dolor.
  33. 33. 34
  34. 34. Mecanismo de acción de los fármacos opiáceos…
  35. 35. SITIOS DE ACCION DE LOS OPIOIDES 37
  36. 36. Receptores opiáceos Abre canales de potasioReceptor µ Es responsable de muchos de los efectos adversos asociados al uso de los fármacos opiáceos(µ1, µ2, µ3) Es la principal diana de los analgésicos opiáceos mas utilizados.Receptor Abre canales de potasio (δ1, δ2) Esta localizado fundamentalmente en la periferia y es el mas abundante en la corteza cerebralReceptor κ Cierra canales de calcio(κ1, κ2, κ3) Produce disforia y por ello, sus agonistas son menos adictogenos.
  37. 37. TIPO DE RECEPTOR ACCIONES Analgesia supraespinal y espinal Miosis. µ Depresión respiratoria. Disminuye motilidad (µ1, µ2,) gastrointestinal y vesical. Inhibición de diuresis. Euforia y sedación (moderada) - Dependencia física (intensa). Analgesia supraespinal y espinal. κ Miosis (débil). Disforia y sedación. (κ1, κ2, κ3) Dependencia física (moderada). δ Analgesia supraespinal y espinal. (δ1, δ2) Depresión respiratoria.
  38. 38. Acciones farmacológicas Analgesia – Disforia o euforia. Efectos en el SNC Miosis – Dependencia Física – Depresión respiratoria – Sedación – Inhibe los reflejos de la tosEfectos Cardiovasculares Bradicardia Vasodilatación e hipotensiónEfectos Gastrointestinales Constipación – Incremento del tono del y biliares esfinter biliar. Nausea y vomito Efectos Genitourinario Retención urinaria - Descenso de la contractibilidad uterina.
  39. 39. FARMACOS OPIODES
  40. 40. CLASIFICACION SEGÚN SU ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR Agonistas Antagonistas OPIODES Agonistas/ Agonistas antagonistas parciales
  41. 41. AGONISTA - AGONISTA PARCIAL - ANTAGONISTA
  42. 42. ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECIONAdministración: Fijación variable a Hepático Por vía renal las Proteínas• Vía oral plasmáticas• Subcutánea Degradados por En el caso de la• Intramuscular metaloproteasas o morfina, la Se distribuyen a: encefalinasas. eliminación es casi •Cerebro completa en 24 •Pulmones horas en forma de morfina-3 •Hígado Alrededor del 10%Biodispinibilidad glucuronidovariable •Riñón de la morfina se •Bazo. metaboliza a morfina -6- glucuronido (activo), y morfina - Puede aparecer en 3- glucuronido las heces, por laMetabolismo del Sufren acumulación (neurotóxico) existencia deprimer hepático por administración eliminación biliar. frecuente.
  43. 43. Acción sobre el Ejemplos receptorAgonistas opioides fuertes Morfina – Heroína – Fentanilo – Meperidina – Metadona Agonistas opioides Codeína – Dihidrocodeina parcialesOtros agonistas opioides Dextrometorfano – Loperamida – TramadolAgonistas / antagonistas Buprenorfina (agonista parcial) –Pentazocina Antagonistas opioides Naloxona - Naltrexona
  44. 44. MeperidinaMorfina Fentanilo Metadona Oxicodona
  45. 45. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Morfina Depresión respiratoria MESLON® • Analgésico narcótico Hipotensión Dependencia física 10,30,60 mg • Tratamiento del dolor crónico Falla renal o hepática • Dolor en cáncer terminal. (retard) Fármacos depresores centrales Consumo de alcohol (Oral/SC) Íleo paralítico Fentanilo • Analgésico narcótico Enfermedad hepática grave DUROGESIC® • Para anestesia de corta duración Depresión respiratoria Fármacos IMAO(parche transdérmico) Asma bronquial • Dolor posoperatorio y neoplásico. Embarazo y lactancia Falla hepática y renal Meperidina • Sedante preoperatorio y agente que Depresión respiratoria (vía IM/SC) facilita la anestesia. Depresores centrales. Hipotensión MetadonaMETHADOSE ® • Dolor crónico severo por cáncer Embarazo y lactancia Falla hepática y renal • Desintoxicación de adicción a (vía oral) narcóticos
  46. 46. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ PrecaucionesOxicodona Fármacos depresoresOXYCONTIN® • Tratamiento del dolor moderado y centrales.10, 20, 40 mg severo en pacientes con cáncer Asma y EPOC • Dolor por osteoartrosis y lumbar (Liberación Hipotensión e hipovolemia cuando se requiere un fármaco controlada) opioide. Falla renal o hepática severa (Oral) Consumo de alcohol Oxicodona
  47. 47. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Codeína (Oral) • Dolor moderado a severo. • Dolor de enfermedades Depresión respiratoria enCombinado con terminales. pacientes susceptibles analgésicos • Tos peligrosa (posoperatoria). Pacientes ancianos Falla renal o hepática graveDihidrocodeína Fármacos depresores (PARACODINA) • Antitusivo centrales (vía oral) Consumo de alcohol Codeína Dihidrocodeína
  48. 48. CODEINA Y SUS COMBINACIONES WINADOL FORTE ® WINADEINE F ® Codeína (25 mg) Codeína (30 mg) Acetaminofeno (500 mg) Acetaminofen (500 mg) Aplicación: Aplicación: Analgésico Analgésico y antipirético • Cefaleas, dismenorrea • Mialgias y neuralgias • Cefalea tensional, migraña • Trauma leve a moderado, esguinces, torceduras • Lumbalgia • Dolor posoperatorio
  49. 49. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ PrecaucionesTramadol • Dolor agudo y crónico, moderado Fármacos depresores OMNIDOL® a severo. centrales. TRAMAL® • Medidas diagnósticas dolorosas. No combinar con IMAOS(vía Oral/IV) • Dolor quirúrgico. Enfermedad hepática graveLoperamida • Diarrea aguda no específicaIMODIUM® Colitis severa • Diarrea crónica asociada conPANGETAN® enfermedad intestinal inflamatoria. Falla hepática y renal(vía oral) TRAMADOL LOPERAMIDA
  50. 50. TRAMADOL Y SUS COMBINACIONES ZALDIAR ® TRAMADOL + ACETAMINOFEN (MK) Tramadol (37,5 mg) Tramadol (37,5 mg) Acetaminofeno (325 mg) Acetaminofen (325 mg) • Dolor moderado a severo agudo o crónico • Fracturas, traumas, quemaduras, dolor opstoperatorio • Dolor neuropático • Dolor de origen tumoral agudo y crónico • Dolor lumbar crónico • Medidas diagnósticas dolorosas y el dolor quirúrgico
  51. 51. REACCIONES ADVERSAS Y/O EFECTOS SECUNDARIOS SISTEMA AFECTADO MANIFESTACIONES SNC Somnolencia, mareos, sedación, disforia, euforia, aumento de la presión intracraneana, anorexia, dependencia psíquica y física GASTROINTESTINAL Constipación, náuseas, vómitos, alteraciones del gusto, sequedad bucal RESPIRATORIO Depresión respiratoria CARDIOVASCULAR Taquicardia, hipotensión. URINARIO Retención urinaria.
  52. 52. INTERACCIONES POTENCIALESFARMACO A FARMACO B CONSECUENCIASOxicodona Fenotiazinas Riesgo de hipotensión Relajantes Posible aumento de laOxicodona musculares depresión respiratoria Hipnoticos Morfina Fenotiazina Mayor depresión central Ansioliticos Morfina Alcohol Mayor depresión central
  53. 53. AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIOIDES Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ PrecaucionesBuprenorfina • Tratamiento del dolor Ajustar dosis en pacientes ancianos moderado a severo Administrar lentamente TRANSTEC® Depresión respiratoria (IM/IV) Hipotensión • Dolor moderado o severo Pacientes con asma bronquial • Alivio del dolor durante el parto Insuficiencia hepática o renalPentazocina y postparto. Evitar el consumo de alcohol (IM/IV/SC) • Medicación preoperatoria y Asma bronquial pre-anestésica. • Alivio del dolor postoperatorio
  54. 54. ANTAGONISTAS OPIOIDESFármacos Indicaciones Contraindicaciones/ PrecaucionesNaloxona • Intoxicación por opiáceos Puede precipitar el síndrome de abstinencia en la dependencia(IM/IV/SC) • Depresión respiratoria post- a opiáceos anestesia inducida por Cardiopatías opiáceos • Tratamiento de la dependencia Pacientes con asma bronquial al alcohol Depresión respiratoriaNaltrexona (Vía oral) Insuficiencia hepática y renal • Intoxicación por opiáceos Dependencia a los opiáceos NALOXONA NALTREXONA
  55. 55. INTOXICACIÓN POR HEROÍNA
  56. 56. • La heroína o 3-6-diacetilmorfina, conocida tambien como caballo, sugar, papelina, chute, dama blanca, goma, lenguazo, pasta o polvo blanco,• pertenece al grupo de los opiáceos semisintéticos• Aislada a finales del siglo XIX, mediante la acetilación del clorhidrato de morfina (1898)• Se comercializó para el tratamiento del dolor, la tos y la disneaHeroína
  57. 57. La heroína es un polvo cristalino blanco, inodoro, muy fino, pero su aspecto puedevariar dependiendo de los procesos de purificación a los que se haya sometido.
  58. 58. Tipos de heroínaCon base al grado de pureza y origen, la heroína sepuede clasificar en tres tipos:Heroína tipo 1 : También llamada heroína base o Tsao-ta, procedente del sudeste asiático y fácilmenteobtenible tras los oportunos procesos químicos, puedeconvertirse en los números 2 y 3.Heroína tipo 2 : O Brown Sugar, Aparece mezcladacon otras sustancias como Cafeína, Estricnina,Azucares, etc. Su contenido en heroína oscila entre un25 y un 50%.Heroína tipo 3 : Conocida popularmente comoTailandesa, es la que tiene el porcentaje más elevadoen principio activo, superando muchas veces el 90% deriqueza en origen.
  59. 59. Adulteraciones Sustancias para potenciar efectos Fenobarbital, Metacualona (hipnóticos y Sustancias para aumentar el volumen sedantes). Glucosa, sacarosa, lactosa, manitol. Lidocaína, Benzocaína (interfieren en los Polvo de curry, polvo para salsas y sopas impulsos nerviosos). en polvo, harina, levadura en polvo. Paracetamol (analgésico no opiáceo). Polvos de limpieza abrasivos, talcos, Cafeína, Efedrina (estimulantes). polvos de ladrillos y yeso. Piracetam (estimulación de la memoria).Se han reportado algunos casos de sustitución total de heroína por pentazocina.Como todos los opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterarse con quinina,lactosa, azúcar, bórax, estricnina y fármacos depresores del SNC como barbitúricosy sedantes o contaminarse con bacterias, virus, hongos o partículasLos consumidores no conocen la fuerza real de la droga o su verdadero contenido.
  60. 60. Vías de consumoLa heroína se puede inyectar, inhalar o fumar, siendo todas éstas vías de administraciónque realizan una entrega rápida de la droga al cerebro.La más común es la intravenosa, disolviéndola previamente y calentando lasolución en una cucharilla, utilizando para la inyección una jeringuillahipodérmica. De esa forma los efectos son más lentos y menos intensos.También puede consumirse en secantes (gotas en un papel que se traga), o enpastillas.
  61. 61. Administración de Heroína•La inyección intravenosa proporciona la mayor intensidad y causala oleada de euforia más rápida (7-8 segundos)•La inyección intramuscular produce un inicio relativamente lentode la euforia(5-8 minutos)•Inhalada o fumada, se sienten los efectos máximos entre 10-15 minutos Ruta de administración de pacientes admitidos a tratamientos para adicción a la heroína en áreas selectas Fuente: Grupo de Trabajo de Epidemiología de la Comunidad, NIDA, diciembre de 2002.
  62. 62. Cinética de la heroínaEl efecto agonista sobre el receptor mu (m) es el predominante desde el punto de vistaclínico-toxicológico.
  63. 63. Cambio de Molécula de Morfina a Heroína Morfina Heroína
  64. 64. CAUSAS DE SOBREDOSIS• Contaminantes: Los adulterantes de la sustancia pueden ser tóxico para las personas.• Anafilaxia: Sensibilidad alérgica a los adulterantes de la sustancia, que puede provocar un shock analifáctico.• Verdadera sobredosis: La dosis que tomada es mayor a la que se tiene tolerancia (por mayor cantidad, mayor pureza, disminución de la tolerancia por abstinencia temporal, frecuencia, etc). Dosis letal para no habituados: 20-30 mg. i.v. Dosis letal para habituados: > 200 mg. i.v., inhal., nasal. Importancia de la vía de administración.• Policonsumo: Por consumo simultáneo de otras sustancias sumando los efectos de todas (alcohol, hachís, metadona, cocaína).• Vía de administración de la sustancia.
  65. 65. SOBREDOSIS síntomas• Náuseas y vómitos.• Miosis• Disminución del sensorio (reflejos, conciencia).• Depresión respiratoria (aumenta junto a otros depresores).• Disminución de la presión arterial. Puede provocarse un fallo multiorgánico.• Edema pulmorar (raro por la naloxona).• Arritmias cardiacas. (mayor peligro de isquemias o infartos junta a cocaína).• Coma (aumenta junto a otros depresores). Encefalopatías.
  66. 66. Diagnostico• El diagnóstico de la sobredosis de heroína tiene sensibilidad del 86-92% y una especificidad del 76- 97%, en la presencia concomitante de:• Una rápida respuesta a la naloxona corrobora el diagnóstico.
  67. 67. TratamientoEstabilización del • ABC toxicológico paciente Prevención de la •Lavado gástrico no indicado debido a las vias de administracion absorción Tratamiento Naloxona Bolo IV de 0,2 mg si estupor o obnubilación. especifico Bolo IV de 0,4 mg si coma. Bolo IV de 0,8 mg si coma + depresión respiratoria. Bolo IV de 1,2 mg si coma + apnea. Pueden repetirse los bolus cada minuto, en ausencia de respuesta, hasta un máximo de 10 veces (4 mg). Incremento de la No esta indicado eliminaciónTerapia de soporte • Edema agudo de pulmón : soporte respiratorio y oxígeno • Convulsiones y la agitación: benzodiacepinas • Prevenir hipotermia • Intoxicación con BDZ : flumacenil • Interconsuta psquiatria
  68. 68. • FENTANILO El fentanilo es un agonista opioide utilizado en analgesia y anestesia, • Potencia: 81 veces mayor que la morfina. • Por vía intravenosa tienen un comienzo de acción menor de 30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de acción de 30 a 60 minutos. • Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10 minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. • Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiáceos: depresión respiratoria, rigidez torácica, bradicardia, hipotensión, náuseas, entre otros. • La presentación farmacéutica más habitual es en ampollas de 150 μg / 3 ml Fentanilo • Analgésico narcótico Enfermedad hepática grave DUROGESIC® • Para anestesia de corta duración Depresión respiratoria Fármacos IMAO(parche transdérmico) Asma bronquial
  69. 69. FENTANILOIndicaciones terapéuticas:Solución inyectable intravenosa:• Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local.• Para administración con un neuroléptico como Droperidol como medicación anestésica,para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general olocal.• Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía mayor.Parches:• Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo.• Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.
  70. 70. Sobredosis:Solución inyectable intravenosa Y Parches:• Se manifiesta por una extensión de las acciones farmacológicas del fentanilo.Dependiendode la sensibilidad individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por elgradode depresión respiratoria, la cual puede variar desde la bradipnea hasta la apnea.• En caso de hipoventilación o apnea se debe administrar oxígeno y la respiración sedebeasistir y controlar. Debe administrarse un antagonista narcótico comoNALOXONA, para el control de la depresión respiratoria.• Las medidas a tomar en la depresión respiratoria son la remoción del parche, laestimulaciónfísica y verbal al paciente.• Si la situación clínica lo justifica deberá asistirse la respiración y administrarseoxígeno,mantener el aporte de líquidos y mantener la temperatura corporal adecuada.FENTANILO
  71. 71. DIFENOXILATO• Clorhidrato de difenoxilato con atropina.• PRESENTACION• Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulf atoTabletas: 2.5mg(con 0.025mg de s ulfatode atropina)de atropina)• Liquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfatoLiquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfatode atropina/5 ml)de atropina/5 ml)
  72. 72. ESTABILIZACIÓN ABC toxicológicoDEL PACIENTEPREVENCIÓN DE LA • No inducir vómitoABSORCIÓN • Administración de carbón activado 1 gr/Kg de peso corporal en solución al 25% • Lavado gástrico sólo si no se administró en forma inmediata el carbón activado • Irrigación gastrointestibal total con polietilenglicol en correos humanos cuando no hay intoxicación aguda ni obstrucción intestinal. En caso de depresión respiratoria administrar naloxona IV (Narcan®):TRATAMIENTO a. En pacientes no dependientes a opioides: bolos directos (30 segundos)ESPECÍFICO crecientes de 0.4 a 2 mg cada 2 ó 3 minutos a necesidad (hasta lograr respiración espontánea), si no hay respuesta después de 10 mg, revaluar el diagnóstico. En niños la dosis por bolo es de 0.1 mg/kg (máximo 2 mg). b. En pacientes dependientes a opioides: bolos directos crecientes de 0.1 a 0.2 mg cada 2 ó 3 minutos hasta lograr respiración espontánea (si no hay respuesta después de 10 mg, revaluar el diagnóstico). c. En ambos casos se debe continuar con una infusión continua de 0.25 a 6.25 mg/hora (0.04 a 0.16 mg/kg/hora en niños.)INCREMENTO DE LA No util.ELIMINACIÓNTERAPIA DE • Manejar las convulsiones con benzodiazepinasSOPORTE • En caso de edema pulmonar dar ventilación asistida • Dobutamina en caso de intoxicación por propoxifeno por tener efecto inotrópico y cronotrópico negativo
  73. 73. Caso clínico
  74. 74. Caso clínico

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