ANTICOLINÉRGICOS
Jazmín Franco Peña
Farmacología
Anticolinérgicos
Grupo Fármaco
Alcaloides de
la Belladona
Atropina.
Homatropina.
Escopolamina
Atropina y escopolamina. Son...
Generalidades del SNC en los
anticolinérgicos
• Neuronas preganglionares colinérgicas,
• Neuronas postganglionares simpáti...
Generalidades del SNA en los
anticolinérgicos
AutonómicoSomático
• Inervación simpática glándula suprarrenal Simpática
• P...
Sistema
Nervioso
Autónomo
Regula
funcionamiento
del nuestros
órganos
Parasimpático
Involuntario
Inconsciente
Simpático
Fibras preganglionares: cortas
Fibras posganglionares: largas
Fibras preganglionares: cortas
Fibras posganglionares: larga...
Anticolinérgicos en la antigüedad.
Siglo
XIX
Claude
Bernad
Impiden la
degradación
de la Ach.
Atropa
Belladona
Prolongan lo...
Clasificación de los anticolinérgicos
Anticolinérgicos
Acción directa
Anti-
muscarínicos
Naturales
Atropina
Escapolamina
S...
Farmacocinética
Absorción
 Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti-
muscarínicos terciarios se absorben bie...
Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros
M1
Neuronas del SNC, neuronas
postganglionares
simpáticas, sistem...
Usos terapéuticos de los anticolinérgicos
SNC
-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno)
-Cinetosis (Escopolam...
Precausiones
Interacciones
Aminoglúcosidos,
Anestésicos inhalados,
Antiarrítmicos,
Corticoides,
Pueden antagonizar sus
efe...
ANTICOLINÉRGICOS DE USO
CLÍNICO
Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos
Aminas
Terciarias
Benzotropina.
Tolterodina
Benzhexola
Bornaprina
Ciclopentola...
Grupo Fármaco Indicaciones RAM
Amonios
Cuaternarios
Glicopirrolato.
Metescopolamina.
Propantelina.
Butilescopolamina
Buzep...
ANTICOLINÉRGICOS DE USO
INTRAHOSPITALARIO
BIPERIDENO
Akineton
Clase: Antiparkinsoniano
Uso: tratamiento de los efectos adv...
Generalidades del Fármaco
Trihexifenidilo
Análogo sintético de Atropina (1949)
Doshay, 1954  Enfermedad de
Parkinso
Usado...
Trihexifenidilo
Centrales
Alteración de la
memoria
A dosis toxica:
irritabilidad,
desorientación,
alucinaciones y delirium...
Precauciones
ICC
Epilepsia
GlaucomaHipotensión
Hiperplasia
prostática
Evitar
Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas
extrapiramidales
Antagonistas Temblor Rigidez Distonía Acines...
Anticolinérgicos jaz
Próxima SlideShare
Cargando en…5
×

Anticolinérgicos jaz

487 visualizaciones

Publicado el

primer semestre de farmacología, unidad 4

Publicado en: Educación
0 comentarios
0 recomendaciones
Estadísticas
Notas
  • Sé el primero en comentar

  • Sé el primero en recomendar esto

Sin descargas
Visualizaciones
Visualizaciones totales
487
En SlideShare
0
De insertados
0
Número de insertados
6
Acciones
Compartido
0
Descargas
18
Comentarios
0
Recomendaciones
0
Insertados 0
No insertados

No hay notas en la diapositiva.

Anticolinérgicos jaz

  1. 1. ANTICOLINÉRGICOS Jazmín Franco Peña Farmacología
  2. 2. Anticolinérgicos Grupo Fármaco Alcaloides de la Belladona Atropina. Homatropina. Escopolamina Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y como antídoto de los efectos anticolinesterásicos.
  3. 3. Generalidades del SNC en los anticolinérgicos • Neuronas preganglionares colinérgicas, • Neuronas postganglionares simpáticas o parasimpáticas. • En la inervación simpática hay una excepción, la inervación de la glándula sudorípara, en la cual la neurona postganglionar es colinérgica. • Inervación de la glándula suprarrenal, • Tamaño de las neuronas preganglionares simpáticas y parasimpáticas
  4. 4. Generalidades del SNA en los anticolinérgicos AutonómicoSomático • Inervación simpática glándula suprarrenal Simpática • Parasimpático Sin ganglio Acetilcolina en la Glándula Suprarrenal • Adrenalina (liberada a la sangre) • Noradrenalina • Acetilcolina • Músculo estriado Receptor nicotínico • Receptor muscarínico • Receptor adrenérgico • Neurona preganglionar • Transmisor gangliónico • Transmisor Neuroefector y Órganos efectore
  5. 5. Sistema Nervioso Autónomo Regula funcionamiento del nuestros órganos Parasimpático Involuntario Inconsciente Simpático
  6. 6. Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas Fibras preganglionares: cortas Fibras posganglionares: largas Neuronas preganglionares: Colinérgicas Neuronas posganglionares: Adrenérgicas Neuronas preganglionares: Colinérgicas Neuronas posganglionares:Colinérgicas Fibras nerviosas nacen Fibras nerviosas salen de los nervios III, V, VII, IX, X Receptores: Adrenérgicos y β Receptores: Colinérgicos muscarínicos y nicotínicos Vigilia Sueño Reacción Lucha o Huida Reacciones basales
  7. 7. Anticolinérgicos en la antigüedad. Siglo XIX Claude Bernad Impiden la degradación de la Ach. Atropa Belladona Prolongan los efectos de la Ach.
  8. 8. Clasificación de los anticolinérgicos Anticolinérgicos Acción directa Anti- muscarínicos Naturales Atropina Escapolamina Semi-sintéticos Derivados terciarios Derivados cuaternarios Anti-nicotínicos Anticolinérgicos ganglionares Anticolinérgicos neuromusculares Acción indirecta
  9. 9. Farmacocinética Absorción  Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti- muscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino y a través de la membrana conjuntival.  Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O) Distribución • Amplia (alcaloides y derivados terciarios) • Concentración máxima: 30min a 1 hr. • Derivados cuaternarios: No traspasa la BH Metabolismo y excreción  Hepático y renal respectivamente.
  10. 10. Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros M1 Neuronas del SNC, neuronas postganglionares simpáticas, sistema digestivo, algunos sitios presinápticos Fosfolipasa C.  IP3 y DAG.  Ca++ citosólico M2 Miocardio, músculo liso, SNC Inhibición de la adenilciclasa y  AMPc y apertura de canales de K+ M3 Tejido glandular, vasos (músculo liso y endotelio) Fosfolipasa C.  IP3 y DAG.  Ca++ citosólico M4 SNC Inhibición de la adenilciclasa y  AMPc y apertura de canales de K+ M5 SNC Fosfolipasa C.  IP3 y DAG.  Ca++ citosólico Mecanismos de acción
  11. 11. Usos terapéuticos de los anticolinérgicos SNC -Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno) -Cinetosis (Escopolamina) -Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo). Uso oftalmológico -Midriasis, Ciclopejía -Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia) -Abscesos de cornea Gastrointestina l -Úlcera péptica -Cólico intestinal -Colon irritable con constipación espástica. -Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal, CORAZON -Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM) -Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres -Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal Aparato Respiratorio. -Asma Bronquial -EPOC Otros -Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento colinergico)
  12. 12. Precausiones Interacciones Aminoglúcosidos, Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos, Corticoides, Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinérgica. Otros Colinérgicos Aumentan el riesgo de RAMs. Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, (Donepezilo). aumentan la eliminación de los anticolinergicos de metabolismo hepático Reacciones Adversas Contraindicaciones Boca Seca, Ojos Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación. Aumento Frecuencia Cardiaca. Disminución Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento. Disminuyen las secreciones gástricas Colitis Ulcerosa y alteración motilidad GI (ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc). Glaucoma. Uropatía Obstrutiva. Ulcus.
  13. 13. ANTICOLINÉRGICOS DE USO CLÍNICO
  14. 14. Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos Aminas Terciarias Benzotropina. Tolterodina Benzhexola Bornaprina Ciclopentolato* Diciclomina* Emepronio Novatropina Oxifenciclimina Pirenzepina Prociclidina Terodilinac Tropicamida* Ciclopentolato: Midríatico-ciclopléjico Diciclomina: Distonías neurovegetativas – espasmos de musculatura lisa (Colon irritable, cólico intestinal) Pirenzepina. Es un antagonista típico M1, lo que le define como un anticolinérgico puro sin efectos secundarios de tipo autónomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc. Tropicamida: Midriático y ciclopléjico. -Aumento presión intraocular -Obstrucción pilórica, cardioespasmo, glaucoma e hipertrofia prostática -RAM: Sequedad de la boca, visión borrosa, constipación.
  15. 15. Grupo Fármaco Indicaciones RAM Amonios Cuaternarios Glicopirrolato. Metescopolamina. Propantelina. Butilescopolamina Buzepida Clidinio* Glucopirrolato Ipratropio Isopropamida Metantelina Metilescopolamina Octatropina Pirfinio Poldina Propantelina Valetamato Clidinio: antiespasmódico, indicado en úlcera péptica, sd. Colon irritable Ipratropio: Broncodilatador, indicado en enfermedad pulmonar EPOC, asma, Isopropamida* descongestionante nasal Alteraciones de la motilidad gastrointestinal Constipación, rash cutáneo, urticaria, fibre (agranulocitosis) Complicaciones oculares (aumento de presión intraocular)
  16. 16. ANTICOLINÉRGICOS DE USO INTRAHOSPITALARIO BIPERIDENO Akineton Clase: Antiparkinsoniano Uso: tratamiento de los efectos adversos inducido por antipsicóticos (distonia, acatisia, y pseudoparkinsonismo) Mecanismo de acción: Bloqueador post-sináptico de los receptores de Ach
  17. 17. Generalidades del Fármaco Trihexifenidilo Análogo sintético de Atropina (1949) Doshay, 1954  Enfermedad de Parkinso Usado para los efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismo; Rashkis and Smarr, 1957) Biperideno Análogo del trihexifenidilo Tiene mejor efecto anticolinérgico a nivel central por su alta afinidad a los receptores muscarínicos M1 Mayor actividad contra los receptores nicotínicos PROPIEDADES Trihexifenidilo Concentración máxima: 1-2 hrs después de la adm oral Vida media: 10- 12 horas Atraviesa la Barrera hemotencefálica Acción a través de las neuronas dopaminérgicas por lo que tiene la característica de ser EUFORIZANTE Biperideno Buena absorción a nivel gastrointestinal Metabolismo hepático incluye hidroxilación Las propiedades farmacológicas y efectos secundarios son similares a otros anticolinérgicos Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (NIP)
  18. 18. Trihexifenidilo Centrales Alteración de la memoria A dosis toxica: irritabilidad, desorientación, alucinaciones y delirium Periféricos Disminuye la salivación y secreciones bronquiales Sudoración, intolerancia al calor Dilatación pupilar e inhibición de la acomodación (fotofobia y visión borrosa), Glaucoma agudo, Constipación, inhibición se las secreciones y motilidad gástrica
  19. 19. Precauciones ICC Epilepsia GlaucomaHipotensión Hiperplasia prostática
  20. 20. Evitar
  21. 21. Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas extrapiramidales Antagonistas Temblor Rigidez Distonía Acinesia Benzatropina ++ ++ ++ + Biperideno + + + + Prociclidina + + + + Trihexifenidil o + + + ++

×