1. Prof. Matías G. Magino Suyón

2. Introducción
La ansiedad es una palabra que escuchamos
constantemente, sobre todo en nuestros tiempos. Sin
embargo, muy pocas personas comprenden el origen y las
implicaciones que puede traer en sus vidas, si la misma no
se atiende adecuadamente.
Es normal y natural que nos sintamos ansiosos en algún
momento dado, debido a circunstancias particulares, como
lo son el primer día de clases o trabajo, pararse a hablar en
público, un examen importante, participar en un
espectáculo, entre otros.

3. La acción principal se ejerce sobre los
procesos mentales o emocionales
modificando la conducta del sujeto.
Psicodislépticos
Psicolépticos Psicoanalépticos
O
O O
Perturbadores
Depresores Estimulantes psíquicos, que
psíquicos psíquicos distorsionan el área
mental (como drogas
alucinógenas)

4. Psicolépticos
O
Depresores
síquicos
• Ansiolíticos o tranquilizantes menores.
• Neurolépticos, tranquilizantes mayores o
antipsicóticos: usado para tratar enfermedades
siquiátricas graves; las psicosis y manía.
• Timolépticos o antidepresivos
• Hipnóticos

5.  CONCEPTO:
Ansiólisis – sedación – sueño
- anestesia - coma – muerte
El término ansiedad se refiere a
anxieta (latín)= que significa angustia
Efecto relacionado con o aflicción(Causar molestia o
el fármaco y la dosis. sufrimiento físico).
LA ANSIEDAD :
Es la angustia que suele acompañar a
diversas enfermedades , en particular
a ciertas neurosis, y que no permite
sosiego a los enfermos.

6. LA NEUROSIS:
Es una enfermedad funcional del
sistema nervioso, que se caracteriza por
la inestabilidad emocional.
La neurosis, por lo general,
se aplica como síntoma, al
hacer referencia a un
conjunto heterogéneo de
trastornos mentales que
participan de mecanismos
inadaptativos vinculados a
la ansiedad.

7. Trastorno de ansiedad por separación: Se caracteriza por una ansiedad excesiva
e inapropiada en el niño con respecto a la separación con su hogar o personas
con quienes está más vinculado, existe una preocupación excesiva en relación a
sus padres y un miedo terrible a que algo lo separe de ellos.
El trastorno de ansiedad generalizado: Se caracteriza por una preocupación
excesiva y miedos exagerados que no parecen tener causa justificada. Los niños
se preocupan demasiado por hacer las cosas bien, por hechos pasados o futuros,
por su desempeño personal, social, etc.
Las Fobias: Son miedos exagerados e irracionales hacia ciertos objetos o
situaciones específicas. Entre las principales y más comunes están la fobia
social, fobia a la oscuridad, a los animales.
¿Cuáles son las causas del Trastorno de ansiedad?
Existe factores del entorno del niño que influyen en el desarrollo de estos
problemas, los hechos traumáticos, maltratos y criticas en el ámbito familiar
produce una ansiedad permanente. Por otro lado, si bien es cierto no se
clarifica la posibilidad de que el trastorno de ansiedad sea hereditario, existen
estudios que señalan que los hijos de padres ansiosos tienen más posibilidad de
desarrollarlo.

8. ANSIOLÍTICOS
Sedante o tranquilizante menor que se
emplea fundamentalmente para el
tratamiento de los episodios de
ansiedad.
Ansiolíticos Ansiolíticos No
Benzodiazepinas Benzodiazepínicos

9. A. BENZODIAZEPINAS
Un grupo de fármacos más
importantes en el
tratamiento de la ansiedad.

10. EJEMPLO:

11. MUY CORTA INDICACION DOSIS PRESENTACION
Triazolam
2 – 6 hrs. Sedante hipnótico Envase con 20 tabletas.
(Tx a corto plazo 0,5 mg Cada tableta contiene:
insomnio) Triazolam 0.125 mg.
“Somese”
Ampolla con 5 mg de Midazolam
en 5 ml de solución
Midazolam ( concentración: 1 mg por ml ).
Sedante hipnótico
2 – 6 hrs. 2 mg * Ampolla con 15 mg de
Midazolam en 3 ml de solución
( concentración: 5 mg por ml ).

12. CORTA INDICACION DOSIS PRESENTACION
Alprazolam Ansiolítico; 0.25 mg, 0.5 mg, 2mg envase con
6 – 20 hrs. hipnótico, 1 mg o 2 mg 30 tabletas
antipánico, 0.25 mg envase
Xanax
ansiedad frasco con 30
tabletas
Lorazepam Ansiolítico 1 mg 1 mg envase
9 – 22 hrs. frasco con 40
tabletas
Ativan
Clobazam Ansiolítico 20 mg 2 mg Tabletas
20 hrs. ranuradas: Caja
por 10.
Bromazepam Ansiolítico, 5–6 mg 2 presentaciones
20 – 32hrs hipnótico
Lexotan En 3 y 6 mg
Caja con 60
tabletas

13. INTERMEDIA INDICACION DOSIS PRESENTACION
10 mg/2ml envase
Diazepam -Diario 5-15mg con 50 ampollas
-Máximo diario 10mg/2 ml con 6
14-90 horas.
Ansiedad 30mg ampollas
-IM o IV 2-10mg 10mg envase con 20
tabletas
Ketazolam
Ansiedad Caja x 20
30-100 15–30 mg comprimidos.
horas
Anxon

14. LARGA INDICACION DOSIS PRESENTACION
Clorozepato Ansiolítico, CÁPSULAS 5 10 15 mg.
hipnótico y COMPRIMIDOS DE 50
30-200 horas antinconvulsivo 15 mg mg.
Tranxene

15. MUY LARGA DOSIS PRESENTACION
Flurazepam cápsulas de 15 mg (color
anaranjado) y estuche con
15–30 mg
90-120 30 cápsulas de 30 mg
horas. (color azul)

16. La acción de las benzodiazepinas se
relaciona con el GABA, que es el principal
Neurotransmisor inhibitorio del Sistema
Nervioso.
El GABA ejerce una acción inhibitoria central
uniéndose a receptores gabanérgicos
específicos, que pueden ser de dos tipos:
GABA-A y GABA-B. El principal tipo de
receptor de GABA en el cerebro, denominado
receptor GABA-A, es un canal de cloruro de
la membrana que media la mayor parte de la
neurotransmisión inhibitoria rápida en el
SNC.

17. La acción ansiolítica de las benzodiazepinas
ocurre principalmente a través de
interacciones con receptores en la zona
amígdala y el hipocampo (sistema límbico).
La acción anticonvulsivante en la corteza
cerebral.
La acción sedante – hipnótica en los
núcleos del
tronco encefálico.

18. B. NO BENZODIAZEPÍNICOS
COMERCIAL INDICACION DOSIS PRESENTACION
Oral. 5 mg/3 veces día, Envase de 30 y 150
puede incrementarse comprimidos
en 5 mg/día cada 2-3 recubiertos.
Buspirona Ansiedad días. Máx.: no > 60
mg/día. Respuesta
terapéutica 20-30
mg/día en 2-3 tomas.
Adultos15-30 mg por día TABLETAS para uso
divididos en 2 o 3
administraciones
oral, recubiertas con
s ancianos, las dosis inicial película blanca. Cada
es recomendadas son de 5 TABLETA ranurada
mg dos veces al día. En
Zopiclone Insomio adolescentes y niños de > 5
contiene 7,5 mg
años, se sugiere una dosis
inicial de 2.5-5 mg dos
veces al día.

19. Las benzodiazepinas (BZD)
Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC,
con efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos,
anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes
musculares). Por ello se usan las benzodiazepinas en
medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros
estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia
alcohólica y espasmos musculares.

20. Farmacología de las BENZODIAZEPINAS
Se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía
intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía
de 2 horas, como el midazolam y clorazepato, hasta 74 horas como
el flurazepam.
Basado en su semivida, se dividen en cuatro grupos:
Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6
horas.
Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12
horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de
acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a
insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas,
pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y
el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar
su uso.

21. Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24
horas. Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar durante
el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.
Las BDZ pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de
eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro,
especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los
compuestos de acción corta tienen mejores resultados como
hipnóticos, mientras que los de larga duración se prefieren por
sus efectos ansiolíticos.

22. Farmacocinética de las BDZ
Todas son, en esencia, absorbidos completamente, con la
excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo
gástrico antes de su completa absorción. Las BDZ y sus metabolitos
activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90%
y no se han reportado ejemplos de competición con otros
medicamentos por esas proteínas. Se metabolizan extensamente
por sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esa
biotransformación hepática de las BZD ocurre en tres pasos, el
primero una reacción que modifica o remueve el sustituyente que
por lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de
diazepina, la segunda es una reacción de hidroxilación en la
posición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una
tercera reacción de conjugación principalmente con ácido
glucurónico.

23.  Somese
Tabletas
 Laboratorio. Pfizer
 Composición: Triazolam 0,25 y 0,125 mg.
 Indicaciones: Hipnótico en el tratamiento sintomático a
corto plazo del insomnio de diferentes etiologías.

24.  DORMONID
ROCHE
Midazolam
Composición: Cada comprimido contiene: Midazolam 7.5 ó 15 mg. Inyectable 1 ml: cada
ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 5 mg. Inyectable 3 ml: cada ampolla contiene:
Midazolam Clorhidrato 15 mg. Inyectable 5 ml: cada ampolla contiene: Midazolam
Clorhidrato 5 mg. Inyectable 10 ml: cada ampolla contiene: Midazolam Clorhidrato 50
mg.
Acción Terapéutica: Hipnótico.
Indicaciones: El midazolam es un benzohipnótico de acción rápida y de corta duración
(3-4 horas) con una vida media de 1.5-2.2 horas. Se metaboliza rápida y completamente
a metabolitos inactivos. Por ello está indicado en todas las formas de insomnio; en
particular en los insomnios de conciliación, insomnio sin causa aparente, despertares
nocturnos o prematuros y en todos los casos de insomnio en que se necesite un despertar
despejado.
Posología: Según prescripción médica 1 comprimido de 7.5 mg y en los casos rebeldes 1
comprimido 15 mg. Esta posología rige para niños mayores de 10 años y adultos. Pasadas
algunas noches puede bastar ½ comprimido de cada presentación. Los ancianos deben
recibir ½ a 1 comprimido de 7.5 mg como dosis habitual.

25. El alprazolam deprime el
Es una sistema nervioso central,
triazolobenzodiazepina, es también se une al receptor
decir, posee un anillo triazol GABAA que es responsable de
unido a su estructura, y sus mediar los efectos de ácido
efectos son 10 veces más gamma-aminobutírico (GABA)
potentes que el conocido en el cerebro sobre el
diazepam pero con una vida sistema activador reticular
media de eliminación mas ascendente bloqueando la
corta. Está indicado en el excitación tanto cortical
tratamiento de la ansiedad como límbica. El receptor
(neurosis de ansiedad), GABAA está constituido por
trastorno de pánico, ansiedad hasta 5 subunidades de 19
con síntomas de depresión y posibles y los receptores
crisis de angustia. GABAA con diferentes
combinaciones de
subunidades poseen
diferentes propiedades, así
mismo diferentes ubicaciones
en el cerebro, y lo más
importante, diferentes
actividades en lo que
respecta a las acciones de las
benzodiazepinas.

26.  Absorción: Tras una dosis, el fármaco es rápidamente
absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas
después de la administración oral.
 Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el
cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a
proteínas plasmáticas.
 Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el
hígado para ser transformado en alfa-
hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.
 Eliminación: La vida media de eliminación del
alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto urinario es
la principal vía de eliminación y se excreta en forma
de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad
farmacológica.

27.  Inhibidores de las isoenzimas del CYP3A que
metabolizan al alprazolam.
 Medicamentos adictivos depresores del SNC.
 Alcohol y medicamentos que deprimen el
SNC.
 Antidepresivos tricíclicos.
 Carbamazepina, aumenta su concentración
plasmática.
 Fluoxetina o propoxifeno, aumenta la
concentración sérica del alprazolam en un 50
%, disminuyendo la actividad psicomotriz.

28. Personas con glaucoma de ángulo estrecho o
miastenia gravis. Al igual que con las demás
benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la
leche materna y atraviesa la barrera placentaria.
Tiene potencial teratógeno. Como regla general se
recomienda a las mujeres no amamantar mientras se
está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis
muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto
que el medicamento sea menos eficaz. Las personas
menores de 18 años deben evitar la toma. El
Alprazolam produce dependencia por lo que se
recomienda acogerse a un programa de reducción
controlada bajo control médico por el riesgo de
ataques convulsivos si se suspende bruscamente el
tratamiento, los síntomas de abstinencia pueden ser
peores si se toma más de 4 mg al día.

29. El alprazolam se
presenta en forma de
tabletas o comprimidos
de 0.25, 0.50, 1.0 y 2.0
mg.

30. Usado por sus efectos ansiolíticos
y relajante del músculo
esquelético. A dosis más
elevadas puede actuar como
sedante e hipnótico. El
bromazepam es un medicamento
que puede provocar  Su estructura química está
drogodependencia, por lo que la compuesta por un anillo de benceno
automedicación puede generar unido a otro anillo de piridina. El
graves problemas de anillo de benceno tiene un enlace
dependencia física y psicológica. con un átomo de bromo.
Si consume simultáneamente  El bromazepam se une al receptor
alcohol podría darle una del ácido gamma-aminobutírico
sobredosis o una bronco (GABA), causando un cambio
aspiración debido a que la conformacional que incrementa los
sedación de alcohol y efectos inhibitorios del receptor.
Otros neurotransmisores no se ven
bromazepam interactúan juntos afectados. El bromazepam es una
y así el paciente puede ahogarse benzodiazepina de duración
durante el sueño. Otro riesgo intermedia y es lipofílica, se
también podría ser que al dejar metaboliza por el hígado a través de
de tomarlos se le complique el vías oxidativas. No posee cualidades
síndrome de abstinencia de todo antidepresivas como el alprazolam.
el medicamento.

31.  Dosis promedio para la terapia ambulatoria: 1.5-
3 mg hasta tres veces al día.
 Casos severos, especialmente en el hospital: 6-
12 mg dos o tres veces al día.
 Generalmente no está indicado en niños, pero si el
médico considera que el tratamiento es apropiado,
entonces la dosis debe ajustarse de acuerdo a su bajo
peso corporal (aproximadamente 0.1-0.3 mg/kg peso
corporal).
 PRESENTACIONES: Cajas con 30 y 100 comprimidos
de 3 ó 6 mg en envase de burbuja.

32.  ATIVAN
 Cada TABLETA contiene 1,0 ó 2,0 mg de
lorazepam
 Manejo a corto plazo de los trastornos de
ansiedad: La dosis inicial recomendada es
de 2 a 3 mg/día, en dosis divididas 2 ó 3
veces diariamente.
Insomnio asociado con ansiedad: La dosis
recomendada es de 0,5 a 4 mg/día, a la
hora de acostarse.

33. URBADAN® 10 mg
 Cada COMPRIMIDO contiene 10 y 20 mg de clobazam
 INDICACIONES
• Estados de ansiedad.
• Epilepsia en adultos y en niños en asociación con el
tratamiento anticonvulsivante de mantenimiento.
 ACCIÓN
Ansiolítico y anticonvulsivante del grupo de las
benzodiacepinas.

34. El diazepam (Valium) es un fármaco derivado de la 1,4-
benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas,
miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.
Administrado por vía oral, se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en
general la absorción es errática, no
recomendada. El estado de equilibrio de la
concentración en plasma sanguíneo se produce
entre los 5 días y 2 semanas. La eliminación de la
sustancia es lenta ya que los metabolitos activos
pueden permanecer en la sangre varios días o
semanas produciendo posiblemente efectos
residuales. El inicio de acción es evidente a los
15-45 minutos después de su administración oral;
por vía intramuscular, antes de los 20 minutos; y
por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se
elimina por vía renal.

35.  Por vía intravenosa, en
sedación previa a  Dosis inicial: 5-10 mg. por día.
intervenciones (endoscopias,  Adulto: dosis habitual de 5-20 gr.
biopsias, fracturas); estados por día.
de agitación motora,
delírium tremens,  Niños: 0.1-0.3 mg/kg de peso
convulsiones. El diazepam se corporal por día.
indica también para el  El tratamiento no debe de
tratamiento del vértigo, exceder de los 2-3 meses,
insomnio, disnea, y el
Síndrome paraneoplásico del incluyendo el periodo de
hombro rígido, pero no tiene disminución gradual.
mejores efectos que el
sulfato de magnesio en
mujeres embarazadas con Presentaciones:
eclampsia.  Comprimidos de 5 y 10 mg
 Ampollas de 2 ml con 10 mg

36. Meprobamato
 Este fármaco además de su indicación en el
tratamiento de la ansiedad, tiene efectos como
antidepresivo y relajante muscular.
 La dosis letal es muy alta, produciéndose en el
hombre coma cuando ingiere más de 12 gramos o
los niveles en sangre son superiores a 50 mg/l. Se
absorbe bien a nivel gástrico, uniéndose a las
proteínas plasmáticas en un 20%. El metabolismo es
hepático, mediante hidroxilación, eliminándose la
mayor parte por la orina de forma inactiva.
 Se presenta en comprimidos de 100 mg.

37.  Son ansiolíticos con efecto serotoninérgico y
dopaminérgico, con mínimos efectos
hipnótico-sedantes a dosis terapéuticas. Su
mecanismo de acción parece ser mediante la
unión de receptores propios a nivel del GABA-
A (sub-unidad alfa-1). A dosis bajas tiene un
efecto predominantemente ansiolítico;
produciendo a dosis altas un efecto sedante al
igual que las benzodiazepinas. La buspirona no
tiene acción anticonvulsivante ni relajante
muscular. Se absorbe bien por vía oral,
obteniéndose niveles picos después de una o
dos horas. La vida media es de dos a tres
horas.

38.  Es un fármaco no benzodiazepínico con efecto
hipnótico-sedante, ansiolítico y relajante
muscular. Su mecanismo de acción parece ser
mediante la unión de receptores propios a
nivel del GABA-A (sub-unidad alfa-1), del que
es capaz de desplazar al diazepan y
flunitrazepan.
 Se absorbe bien por vía oral, alcanzando su
pico máximo de concentración en plasma a los
30-90 min. Eliminándose fundamentalmente a
nivel renal y pulmonar.

39.  Mecanismo de acción: Agonista  Composición:
específico de receptores centrales Por comprimido: Zolpidem tartrato
pertenecientes al complejo del 10.0 mg
receptor macromolecular GABA-
omega que modula la apertura del
canal del ion cloro.
 Indicaciones terapéuticas:
Insomnio, cuando limita la
actividad del paciente o lo somete
a una situación de estrés
importante.
 Posología: Oral,: dosis
recomendada 10 mg/día, antes de
acostarse. Ancianos o debilitados.
I.H.: 5 mg. Dosis total no debe
exceder de 10 mg. No sobrepasar 2
sem, máx. 4 sem incluyendo
retirada gradual.
 Contraindicaciones: Miastenia
grave, hipersensibilidad, síndrome
de apnea del sueño, insuf.
respiratoria severa.