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INTEGRANTES:  CHAVARRI VARGAS FLOR.
             GERSON ESPINOZA AGUILAR.




 DOCENTE
            Dr. MATIAS GERARDO MAGINO SUYON
Depresión

 • La depresión (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de
   abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o
   permanente.

 • La depresión generalmente se clasifica en términos de
   gravedad como leve, moderada o severa.
 • Es posible que los niños deprimidos no tengan los síntomas
   clásicos de la depresión en los adultos.
 • Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento
   escolar, el sueño y el comportamiento.
Depresión

• Los síntomas de depresión abarcan:

• Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño.
• Cambio dramático en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de
  peso.
• Fatiga y falta de energía.
• Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa inapropiada.
• Dificultad extrema para concentrarse.
• Agitación, inquietud e irritabilidad.
• Inactividad y retraimiento de las actividades usuales.
• Sentimientos de desesperanza y abandono.
• Pensamientos recurrentes de muerte o suicidio.
Depresión

• Otros síntomas
  frecuentes son: pérdida
  o aumento de peso,
  insomnio o
  hipersomnia, agitación
  o enlentecimiento
  psicomotores, fatiga o
  pérdida de la energía,
  disminución de la
  capacidad para pensar o
  concentrarse, e
  ideación suicida
  recurrente.
REACTIVA               DEPRESIVA               AFECTIVA
                            MAYOR                  BIPOLAR
Aquí podemos
encontrar a personas     Se debe a un
que han sufrido          trastorno bioquímico
                         por ejemplo cuando       Aquí no solo va a
perdidas (muerte)
                         existe disminución     presentar depresión
enfermedades físicas
                         de sustancia            también va a estar
(infarto al miocardio,
                         llamadas                  relacionado con
cáncer )
                         neurotransmisoras       estados de manía
                         como la dopamina y
                         norepinefrina
Signos y síntomas de los trastornos
            Emocionales depresivos Psicológicos

                                        Culpa, desamparo o
                                          desvalorización,
 Tristeza, sentirse”por                desesperanza perdida
        el piso”                         de capacidad para
Ansiedad, irritabilidad.                experimentar placer
                                            (anhedonia)


                Intelectuales         Somáticos
                                          Disminución de la
    Pensamientos                         energía, insomnio o
      obsesivos,                            hipersomnia,
  disminución de la                    transtorno del apetito,
  memoria, falta de                      variaciones diurnas
   concentración,                       del estado de animo,
pensamientos suicidas                        constipación
Fármacos antidepresivos
• Constituyen, junto con los neurolépticos y los ansiolíticos,
  uno de los de los tres grandes grupos de psicofármacos.

• Se utilizan para el tratamiento de la depresión caracterizada
  por un trastorno del estado de ánimo y cuyos síntomas
  principales son: estado de ánimo deprimido, pérdida
  generalizada de interés o de la capacidad para experimentar
  placer.
Sistema
       serotoninérgic
              o
• El hecho de que la mayoría de
  los estudios post mortem
  revele una elevada cantidad de
  receptores 5-HT2A en la
  corteza prefrontal, y mayor
  expresión proteica y de los
  niveles de mRNA para estos
  receptores en la corteza
  prefrontal y el hipocampo de
  suicidas, tanto adolescentes
  como adultos, sugiere que las
  anormalidades del sistema
  serotoninérgico cerebral se
  relacionan con la depresión y
  la conducta suicida.
Los antidepresivos son psicofármacos,
                          algunos de ellos, están también
  Tipos de fármacos       indicados en el tratamiento del (TAG),
    Antidepresivos        Trastorno de Pánico, Ansiedad Social,
                          (TOC),     Trastorno    por     Estrés
                          Postraumático (TEP) y Trastornos
                          Alimentarios.




                      IMAO
ADT      ISRS             y
                      agentes
                      atípicos
LOS ADT CLASICOS BLOQUEAN EN
                                              FORMAN NO SELECTIVA LA RECAPTACION
Antidepresivos tricíclicos                    PRESINAPTICA DE NA Y 5-HT POR
      Amínicos 3°                             INHIBICION   DE   SU    TRANSPORTE
                                              ACOPLADO Na+. LOS ADT ADEMAS DE
                                              BLOQUEAR LA RECAPTACION         DE
                                              SEROTONINA     Y   NORADRENALINA,
                                              TAMBIEN    PUEDEN    BLOQUEAR   LA
                                              RECAPTACION DE DOPAMINA.

                  AMITRIPTILINA




DOXEPINA
                                           CLOMIPRAMINA




       TRIMIPRAMINA               NORTRIPTILINA
LOS ISRS ACTUAN POTENCIANDO LA
Inhibidores selectivos de la                    ACTIVIDAD SEROTONINERGICA EN EL SNC.
recaptación de serotonina                       ENTRE      LOS     NA      Y
                                                NEUROTRASMISORES QUE TIENEN QUE
                                                                                 5-HT

                                                VER CON LA DEPRESION, LOS RESULTADOS
                                                BIOQUIMICOS APUNTAN        QUE     LA
                                                SEROTONINA GRACIAS A SU EFECTO
                                                SEROTONINERGICO ES LA QUE MEJOR
                                                RESULTADOS OBTIENE.

                      SERTRALINA




CITALOPRAM
                                           FLUOXETINA




        VENLAFAXINA                PAROXETINA
LOS IMAO SE UNEN
                                                FIRMEMENTE E INHIBEN EN
 Inhibidores de la MAO y                        FORMA IRREVERSIBLE A LA
     Agentes atípicos                         MAO. ENZIMA ENCARGADA DE
                                              LA DEGRADACION METABOLICA
                                                     DE LOS NTs TIPO
                                              MONOAMINAS, COMO LA NA y
                                                          la 5-HT.
                       PARGILINA




SELEGELINA
                                              FENELZINA




                                   AGENTE ATIPICO
         MOCLOBEMINA
                                    MIRTAZAPINA
Estos ADT se caracterizan por que
                      se absorben completamente en el intestino.



Estas sustancias llegan muy                               Indicaciones:
bien al cerebro,
                                                          Depresión(en cualquiera de
debido a que son muy
                                                          sus formas).
solubles en lípidos, atraviesan
                                                          o Depresión bipolar.
muy bien la BHE.                                          o Síndromes fóbicos.
                                                          o Síndrome del niño hiperactivo.




          CONTRAINDICACIONES:     Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,
                         nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.
Los ISRS, también denominados AD de tercera generación, se desarrollaron
        con la intensión de obtener fcos que solo bloquearan la receptación de serotonina,
                            y así evitar las molestias RAMS de los ADT.



Los ISRS, por su baja
                                                            RAMS:Incluyen nauseas ,aumento
 solubilidad en agua, precisan de
                                                             del ritmo intestinal,ansiedad,
 la unión a proteínas plasmáticas
                                                             cefalea, insomnio y aumento de
 para ser distribuidos. La unión
                                                            la sudoración.
 a proteínas plasmáticas es
                                                            Suelen crear dependencia dosis
 especialmente elevada para tres
                                                             aumentadas gradualmente.
 de ellos: la fluoxetina, la paroxetina
y la sertralina, con valores superiores
 al 90%..
Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del
                             citocromo P450.

          VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.




       ABSORCION:

                                 DISTRIBUCION:              METABOLISMO Y
      VO ,TMAX : 4-8 H)                                       EXCRESION:
LOS ALIMENTOS NO ALTERAN
  LA ABSORCION,EXCEPTO           SON COMPUESTOS
  EL CASO DE SERTRALINA           RELATIVAMENTE          POSEEN METABOLISMO
  CUYA ABSORCION SE VE             LIPOSOLUBLES           HEPATICO Y ALGUNOS
    FAVORECIDA POR LOS        POR LO QUE ATRAVIEZAN       DE ELLOS DAN ORIGEN
        ALIMENTOS.                    LA BHE..          A METABOLITOS ACTIVOS.
•   FLUOXETINA.
    PAROXETINA.
    SERTRALINA.
    VENLAFAXINA.


                   Fluoxetina: 20 mg.
                   Paroxetina: 20-40 mg.
                   Sertralina: 50 mg.
                   Venlafaxina: 37.5 mg, 150 mg y 75 mg.
FARMACOCINÉTICA
                                         Su absorción gastrointestinal es completa
                                         y lenta.
                                         Aproximadamente del 93 al 95% se liga a
                                         las proteínas plasmáticas.
                                         El 64% se excreta por vía renal y el resto
                                         por vía biliar




FARMACODINAMIA
Su mecanismo de acción esta ligado a la potenciación de la
actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central, como
resultado de la inhibición de la recaptación de
serotonina. Estudios in vitro han demostrado que tiene una
pequeña afinidad para los receptores muscarínicos, alfa 1, alfa 2,
beta – adrenérgicos, dopamina, histamina H1.
PAROXETINA

     INDICACIONES
  Estados de ansiedad
  generalizado y social   EFECTOS SECUNDARIOS
Síndrome de depresión     Efectos cardiovasculares: taquicardia y, en caso
   mayor del adulto.      de hipertensión, puede agravarse el cuadro.
          TOC.            Efectos respiratorios: tos, bronquitis, rinitis,
  Trastorno de pánico.    disnea.
   Trastorno postrau-
         mático.
                          Efectos neurológicos: mareo, somnolencia,
                          insomnio, confusión, cefalea, agitación,
                          depresión con agitación.

                          Efectos genitourinarios: eyaculación anormal,
                                BUNDLER
                          impotencia, infección del tracto urinario,
                          desordenes menstruales
FARMACOCINÉTICA
Sertralina tiene una absorción lenta, y la
 biodisponibilidad, mejoran si se administra
 sertralina junto con los alimentos.
Tanto sertralina como sus metabolitos
 (N- desmetil sertralina) poseen
una amplia distribución en los tejidos.        FARMACODINAMIA
Se liga a las proteínas en un 98%.             Sertralina es un inhibidor potente y
Posee un efecto de primer                      selectivo de la recaptación de
paso intenso a nivel hepático                  serotonina (5-HT),
. Su vida media es de 24 a 26 horas.           con un efecto débil sobre la recaptación
                                               de norepinefrina y dopamina.
 La eliminación renal es del                   La inhibición de la recaptación
40% al 45% en 9 días.                          de serotonina mejora la neurotransmisión,
                                               con una inhibición subsecuente de la actividad
                                                adrenérgica.
Los IMAO se deben considerar de primera elección en la
                       depresión con una marcada ansiedad.




                                                        RAMS: las mas frecuentes es la
La moclobemida es efectiva en el                        sequedad bucal (xerostomía), que
 tratamiento de la depresión endógena                   ocurre en mas de 28% de pctes.
Y no endógena y ha sido utilizada en                    Visión borrosa.
 ensayos de tto de fobias.




                   CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes con
                 trastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma,
                           HTA, enfermedades cardiovasculares .
INHIBIDORES         INHIBIDORES
 REVERSIBLES         REVERSIBLES
NO SELECTIVOS:       DE LA MAO A:
TRANILCIPROMINA      MOCLOBEMIDA

  INHIBIDORES
IRREVERSIBLES          INHIBIDORES
NO SELECTIVOS:       IRREVERSIBLES
                      DE LA MAO B:
         FENELZINA    SELEGILINA
    ISOCARBOXAZIDA
FÁRMACOS ANTI MANIACOS

Episodio maniaco:
Entusiasmo exacerbado,autoconfianza extrema, rapidez pensamiento y lenguaje
agitación psicomotora, conducta agresiva insomnio.

Se Clasifican como:
Bipolar
• Oscilaciones recurrentes depresión-manía .
Unipolar
• Episodios depresivos.
• Más frecuente.
• Fases más tardías de la vida.
• Asociada a características neuróticas.
ANTIMANIACOS Y SALES DE LITIO
 Se introdujeron en psiquiatría en 1949 para para el trata-
        miento de la manía y para la profilaxis de las
           enfermedades maniaca y depresivos.
   Para las crisis agudas de manía se utilizan sobre todo
   los neurolépticos. Los anticonvulsivantes carbamaze-
           Pina y valproato se emplean también
                en el tratamiento de la manía.
crisis maníaca

• Su forma pura se asocia con:
   – incremento de la actividad psicomotriz.
   – extroversión social excesiva.
   – menor necesidad de dormir.
   – impulsividad y afección de la capacidad de
     juicio.
   – estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a
     veces eufórico.
• En la manía grave, puede haber ideas
  delirantes y paranoides, indistinguibles de
  las asociadas a la esquizofrenia.
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
• Los estabilizadores del ánimo son fármacos que
  reducen la frecuencia y la severidad de los episodios
  maníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de los
  pacientes con trastorno bipolar; no exacerban otros
  síntomas del estado de ánimo, sino que previenen la
  aparición de nuevos episodios.
Propiedades farmacológicas

• Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas en
  la fisiopatología de trastornos emocionales.


    – Inhibición de noradrenalina y dopamina
    – Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo
      en el hipocampo
    – Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel
      presinaptico e inhibición de las mismas
Mecanismo
      de acción

Potenciación de efectos
Noradrenalina.
Potenciación de efectos
Centrales de Anfetaminas.
Antagonismo de la Depresión
causada por Reserpina.
Bloqueo de la Captación de
Aminas.
Efecto Terapéutico pleno: 2-4
semanas.
Cambios Adaptativos:
Disminución de Actividad de
recept. αy β.
Disminución de Actividad de
recept. 5HT.
Absorción, distribución y
             eliminación

• Se absorbe con facilidad en el tubo
  digestivo en un plazo aproximado de 8
  hrs.
• Se distribuye por el liquido intersticial
  para luego pasar a los tejidos
• Solo el 50% pasa la barrera
  hematoencefalica
• El 95% se elimina por la orina
LITOCARB

Está indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de los
episodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento de
mantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios
maníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía.
LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en la
prevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado una
disminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos.




Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg
LITOCARB

Mecanismos de Acción
*
Efectos Posinápticos: Hipótesis de la depleción de inositol
  Inhibe a la adenilciclasa noradrenalina sensible

                                                disminuye inositol libre



                                                      inhibe el enzima
                                                      inositol-monoP-fosfatasa



                                                                  hidroliza
                                                                  fosfatidil-inositoles
Reacciones toxicas y efectos
              adversos
• La intoxicación aguda por litio puede provocar:
   – Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria, polidipsia,
     aumento de peso, ataxia y convulsiones
• La intoxicación severa puede provocar:
   – Confusión mental, hiperreflexia, disartria,
     convulsiones, signos neurológicos de pares craneales
     y focales, que pueden progresar a coma y muerte.
DIVALPRAX

Nombres Comerciales:
Valcote, Depakine.




INDICACIONES:
Manía: Divalproato de sodio está indicado para el tratamiento de episodios maníacos
asociados con el trastorno bipolar.
Un episodio maníaco se caracteriza por un claro período de humor anormal y
persistentemente elevado, expansivo o irritable. Los síntomas típicos de manía
incluyen logorrea, hiperactividad motora, necesidad de sueño, vuelo de ideas, delirios
de grandeza, pobreza de juicio, agresividad y posible hostilidad.
La eficacia del divalproato de sodio fue establecida en estudios de tres semanas de
duración con pacientes que cumplían con los criterios del DSM-III-R para el trastorno
bipolar y que estaban internados por manía aguda
CARBAMACEPINA
NOMBRES COMERCIALES:
Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol, Epital, Atretol.

ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Antimaníaco, Anticíclico, Anticonvulsivante, Antineurálgico.
INDICACIONES: Crisis maníaca aguda.
Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo).
Epilepsia (crisis epilépticas parciales, crisis epilépticas primaria o secundariamente
generalizadas con componente tónico-clónico, epilepsias temporales o psicomotoras, formas
mixtas de estas crisis).

FARMACODINAMIA:
El mecanismo de acción de la carbamazepina sólo ha sido parcialmente dilucidado. La
carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas
neuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que la
prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio en
neuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puede
ser el principal mecanismo de acción.
El bloqueo de los canales de sodio y la reducción de la liberación de glutamato producirían la
estabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica.
• Gracias

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Clase nº 20 antidepresivos

  • 1. INTEGRANTES:  CHAVARRI VARGAS FLOR.  GERSON ESPINOZA AGUILAR. DOCENTE Dr. MATIAS GERARDO MAGINO SUYON
  • 2. Depresión • La depresión (del lat. depressus, sin fuerza) es un estado de abatimiento e infelicidad, que puede ser transitorio o permanente. • La depresión generalmente se clasifica en términos de gravedad como leve, moderada o severa. • Es posible que los niños deprimidos no tengan los síntomas clásicos de la depresión en los adultos. • Se deben vigilar especialmente los cambios en el rendimiento escolar, el sueño y el comportamiento.
  • 3. Depresión • Los síntomas de depresión abarcan: • Dificultad para conciliar el sueño o exceso de sueño. • Cambio dramático en el apetito, a menudo con aumento o pérdida de peso. • Fatiga y falta de energía. • Sentimientos de inutilidad, odio a sí mismo y culpa inapropiada. • Dificultad extrema para concentrarse. • Agitación, inquietud e irritabilidad. • Inactividad y retraimiento de las actividades usuales. • Sentimientos de desesperanza y abandono. • Pensamientos recurrentes de muerte o suicidio.
  • 4. Depresión • Otros síntomas frecuentes son: pérdida o aumento de peso, insomnio o hipersomnia, agitación o enlentecimiento psicomotores, fatiga o pérdida de la energía, disminución de la capacidad para pensar o concentrarse, e ideación suicida recurrente.
  • 5. REACTIVA DEPRESIVA AFECTIVA MAYOR BIPOLAR Aquí podemos encontrar a personas Se debe a un que han sufrido trastorno bioquímico por ejemplo cuando Aquí no solo va a perdidas (muerte) existe disminución presentar depresión enfermedades físicas de sustancia también va a estar (infarto al miocardio, llamadas relacionado con cáncer ) neurotransmisoras estados de manía como la dopamina y norepinefrina
  • 6. Signos y síntomas de los trastornos Emocionales depresivos Psicológicos Culpa, desamparo o desvalorización, Tristeza, sentirse”por desesperanza perdida el piso” de capacidad para Ansiedad, irritabilidad. experimentar placer (anhedonia) Intelectuales Somáticos Disminución de la Pensamientos energía, insomnio o obsesivos, hipersomnia, disminución de la transtorno del apetito, memoria, falta de variaciones diurnas concentración, del estado de animo, pensamientos suicidas constipación
  • 7.
  • 8. Fármacos antidepresivos • Constituyen, junto con los neurolépticos y los ansiolíticos, uno de los de los tres grandes grupos de psicofármacos. • Se utilizan para el tratamiento de la depresión caracterizada por un trastorno del estado de ánimo y cuyos síntomas principales son: estado de ánimo deprimido, pérdida generalizada de interés o de la capacidad para experimentar placer.
  • 9. Sistema serotoninérgic o • El hecho de que la mayoría de los estudios post mortem revele una elevada cantidad de receptores 5-HT2A en la corteza prefrontal, y mayor expresión proteica y de los niveles de mRNA para estos receptores en la corteza prefrontal y el hipocampo de suicidas, tanto adolescentes como adultos, sugiere que las anormalidades del sistema serotoninérgico cerebral se relacionan con la depresión y la conducta suicida.
  • 10. Los antidepresivos son psicofármacos, algunos de ellos, están también Tipos de fármacos indicados en el tratamiento del (TAG), Antidepresivos Trastorno de Pánico, Ansiedad Social, (TOC), Trastorno por Estrés Postraumático (TEP) y Trastornos Alimentarios. IMAO ADT ISRS y agentes atípicos
  • 11. LOS ADT CLASICOS BLOQUEAN EN FORMAN NO SELECTIVA LA RECAPTACION Antidepresivos tricíclicos PRESINAPTICA DE NA Y 5-HT POR Amínicos 3° INHIBICION DE SU TRANSPORTE ACOPLADO Na+. LOS ADT ADEMAS DE BLOQUEAR LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y NORADRENALINA, TAMBIEN PUEDEN BLOQUEAR LA RECAPTACION DE DOPAMINA. AMITRIPTILINA DOXEPINA CLOMIPRAMINA TRIMIPRAMINA NORTRIPTILINA
  • 12. LOS ISRS ACTUAN POTENCIANDO LA Inhibidores selectivos de la ACTIVIDAD SEROTONINERGICA EN EL SNC. recaptación de serotonina ENTRE LOS NA Y NEUROTRASMISORES QUE TIENEN QUE 5-HT VER CON LA DEPRESION, LOS RESULTADOS BIOQUIMICOS APUNTAN QUE LA SEROTONINA GRACIAS A SU EFECTO SEROTONINERGICO ES LA QUE MEJOR RESULTADOS OBTIENE. SERTRALINA CITALOPRAM FLUOXETINA VENLAFAXINA PAROXETINA
  • 13. LOS IMAO SE UNEN FIRMEMENTE E INHIBEN EN Inhibidores de la MAO y FORMA IRREVERSIBLE A LA Agentes atípicos MAO. ENZIMA ENCARGADA DE LA DEGRADACION METABOLICA DE LOS NTs TIPO MONOAMINAS, COMO LA NA y la 5-HT. PARGILINA SELEGELINA FENELZINA AGENTE ATIPICO MOCLOBEMINA MIRTAZAPINA
  • 14. Estos ADT se caracterizan por que se absorben completamente en el intestino. Estas sustancias llegan muy Indicaciones: bien al cerebro, Depresión(en cualquiera de debido a que son muy sus formas). solubles en lípidos, atraviesan o Depresión bipolar. muy bien la BHE. o Síndromes fóbicos. o Síndrome del niño hiperactivo. CONTRAINDICACIONES: Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma, nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.
  • 15. Los ISRS, también denominados AD de tercera generación, se desarrollaron con la intensión de obtener fcos que solo bloquearan la receptación de serotonina, y así evitar las molestias RAMS de los ADT. Los ISRS, por su baja RAMS:Incluyen nauseas ,aumento solubilidad en agua, precisan de del ritmo intestinal,ansiedad, la unión a proteínas plasmáticas cefalea, insomnio y aumento de para ser distribuidos. La unión la sudoración. a proteínas plasmáticas es Suelen crear dependencia dosis especialmente elevada para tres aumentadas gradualmente. de ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la sertralina, con valores superiores al 90%..
  • 16. Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del citocromo P450. VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO. ABSORCION: DISTRIBUCION: METABOLISMO Y VO ,TMAX : 4-8 H) EXCRESION: LOS ALIMENTOS NO ALTERAN LA ABSORCION,EXCEPTO SON COMPUESTOS EL CASO DE SERTRALINA RELATIVAMENTE POSEEN METABOLISMO CUYA ABSORCION SE VE LIPOSOLUBLES HEPATICO Y ALGUNOS FAVORECIDA POR LOS POR LO QUE ATRAVIEZAN DE ELLOS DAN ORIGEN ALIMENTOS. LA BHE.. A METABOLITOS ACTIVOS.
  • 17. FLUOXETINA. PAROXETINA. SERTRALINA. VENLAFAXINA. Fluoxetina: 20 mg. Paroxetina: 20-40 mg. Sertralina: 50 mg. Venlafaxina: 37.5 mg, 150 mg y 75 mg.
  • 18. FARMACOCINÉTICA Su absorción gastrointestinal es completa y lenta. Aproximadamente del 93 al 95% se liga a las proteínas plasmáticas. El 64% se excreta por vía renal y el resto por vía biliar FARMACODINAMIA Su mecanismo de acción esta ligado a la potenciación de la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central, como resultado de la inhibición de la recaptación de serotonina. Estudios in vitro han demostrado que tiene una pequeña afinidad para los receptores muscarínicos, alfa 1, alfa 2, beta – adrenérgicos, dopamina, histamina H1.
  • 19. PAROXETINA INDICACIONES Estados de ansiedad generalizado y social EFECTOS SECUNDARIOS Síndrome de depresión Efectos cardiovasculares: taquicardia y, en caso mayor del adulto. de hipertensión, puede agravarse el cuadro. TOC. Efectos respiratorios: tos, bronquitis, rinitis, Trastorno de pánico. disnea. Trastorno postrau- mático. Efectos neurológicos: mareo, somnolencia, insomnio, confusión, cefalea, agitación, depresión con agitación. Efectos genitourinarios: eyaculación anormal, BUNDLER impotencia, infección del tracto urinario, desordenes menstruales
  • 20. FARMACOCINÉTICA Sertralina tiene una absorción lenta, y la biodisponibilidad, mejoran si se administra sertralina junto con los alimentos. Tanto sertralina como sus metabolitos (N- desmetil sertralina) poseen una amplia distribución en los tejidos. FARMACODINAMIA Se liga a las proteínas en un 98%. Sertralina es un inhibidor potente y Posee un efecto de primer selectivo de la recaptación de paso intenso a nivel hepático serotonina (5-HT), . Su vida media es de 24 a 26 horas. con un efecto débil sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina. La eliminación renal es del La inhibición de la recaptación 40% al 45% en 9 días. de serotonina mejora la neurotransmisión, con una inhibición subsecuente de la actividad adrenérgica.
  • 21. Los IMAO se deben considerar de primera elección en la depresión con una marcada ansiedad. RAMS: las mas frecuentes es la La moclobemida es efectiva en el sequedad bucal (xerostomía), que tratamiento de la depresión endógena ocurre en mas de 28% de pctes. Y no endógena y ha sido utilizada en Visión borrosa. ensayos de tto de fobias. CONTRAINDICACIONES: En ancianos débiles y pacientes con trastornos graves hepáticos o renales, ICC, feocromocitoma, HTA, enfermedades cardiovasculares .
  • 22. INHIBIDORES INHIBIDORES REVERSIBLES REVERSIBLES NO SELECTIVOS: DE LA MAO A: TRANILCIPROMINA MOCLOBEMIDA INHIBIDORES IRREVERSIBLES INHIBIDORES NO SELECTIVOS: IRREVERSIBLES DE LA MAO B: FENELZINA SELEGILINA ISOCARBOXAZIDA
  • 23. FÁRMACOS ANTI MANIACOS Episodio maniaco: Entusiasmo exacerbado,autoconfianza extrema, rapidez pensamiento y lenguaje agitación psicomotora, conducta agresiva insomnio. Se Clasifican como: Bipolar • Oscilaciones recurrentes depresión-manía . Unipolar • Episodios depresivos. • Más frecuente. • Fases más tardías de la vida. • Asociada a características neuróticas.
  • 24. ANTIMANIACOS Y SALES DE LITIO Se introdujeron en psiquiatría en 1949 para para el trata- miento de la manía y para la profilaxis de las enfermedades maniaca y depresivos. Para las crisis agudas de manía se utilizan sobre todo los neurolépticos. Los anticonvulsivantes carbamaze- Pina y valproato se emplean también en el tratamiento de la manía.
  • 25. crisis maníaca • Su forma pura se asocia con: – incremento de la actividad psicomotriz. – extroversión social excesiva. – menor necesidad de dormir. – impulsividad y afección de la capacidad de juicio. – estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces eufórico. • En la manía grave, puede haber ideas delirantes y paranoides, indistinguibles de las asociadas a la esquizofrenia.
  • 26. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO • Los estabilizadores del ánimo son fármacos que reducen la frecuencia y la severidad de los episodios maníacos, hipomaníacos, depresivos o mixtos de los pacientes con trastorno bipolar; no exacerban otros síntomas del estado de ánimo, sino que previenen la aparición de nuevos episodios.
  • 27. Propiedades farmacológicas • Implicación en el metabolismo de aminas biógenas implicadas en la fisiopatología de trastornos emocionales. – Inhibición de noradrenalina y dopamina – Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo en el hipocampo – Aumento de la receptación de catecolaminas a nivel presinaptico e inhibición de las mismas
  • 28. Mecanismo de acción Potenciación de efectos Noradrenalina. Potenciación de efectos Centrales de Anfetaminas. Antagonismo de la Depresión causada por Reserpina. Bloqueo de la Captación de Aminas. Efecto Terapéutico pleno: 2-4 semanas. Cambios Adaptativos: Disminución de Actividad de recept. αy β. Disminución de Actividad de recept. 5HT.
  • 29. Absorción, distribución y eliminación • Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs. • Se distribuye por el liquido intersticial para luego pasar a los tejidos • Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica • El 95% se elimina por la orina
  • 30. LITOCARB Está indicado como un agente de primera elección para el tratamiento de los episodios hipomaníacos y maníacos en el trastorno bipolar, y para el tratamiento de mantenimiento para ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios maníacos posteriores en los pacientes con una historia de manía. LITOCARB® es usado en algunos pacientes como el agente de elección en la prevención de la depresión bipolar. Los clínicos también han observado una disminución en la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos. Litheum ® Frasco con 50 comprimidos de 300 mg Carbolit ® Caja con 50 comprimidos de 300 mg de 300 mg
  • 31. LITOCARB Mecanismos de Acción * Efectos Posinápticos: Hipótesis de la depleción de inositol Inhibe a la adenilciclasa noradrenalina sensible disminuye inositol libre inhibe el enzima inositol-monoP-fosfatasa hidroliza fosfatidil-inositoles
  • 32. Reacciones toxicas y efectos adversos • La intoxicación aguda por litio puede provocar: – Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria, polidipsia, aumento de peso, ataxia y convulsiones • La intoxicación severa puede provocar: – Confusión mental, hiperreflexia, disartria, convulsiones, signos neurológicos de pares craneales y focales, que pueden progresar a coma y muerte.
  • 33. DIVALPRAX Nombres Comerciales: Valcote, Depakine. INDICACIONES: Manía: Divalproato de sodio está indicado para el tratamiento de episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar. Un episodio maníaco se caracteriza por un claro período de humor anormal y persistentemente elevado, expansivo o irritable. Los síntomas típicos de manía incluyen logorrea, hiperactividad motora, necesidad de sueño, vuelo de ideas, delirios de grandeza, pobreza de juicio, agresividad y posible hostilidad. La eficacia del divalproato de sodio fue establecida en estudios de tres semanas de duración con pacientes que cumplían con los criterios del DSM-III-R para el trastorno bipolar y que estaban internados por manía aguda
  • 34. CARBAMACEPINA NOMBRES COMERCIALES: Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol, Epital, Atretol. ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antimaníaco, Anticíclico, Anticonvulsivante, Antineurálgico. INDICACIONES: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo). Epilepsia (crisis epilépticas parciales, crisis epilépticas primaria o secundariamente generalizadas con componente tónico-clónico, epilepsias temporales o psicomotoras, formas mixtas de estas crisis). FARMACODINAMIA: El mecanismo de acción de la carbamazepina sólo ha sido parcialmente dilucidado. La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que la prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio en neuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puede ser el principal mecanismo de acción. El bloqueo de los canales de sodio y la reducción de la liberación de glutamato producirían la estabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica.
  • 35.