ACETILCOLINA (ACh)
JORGE LUIS GRIEGO HERRERA
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ACETILCOLINA (ACh)
La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato y colina, los cuales se unen mediante la
acció...
FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA
FUNCIONES MOTORAS:
• Disminución del potencial de reposo en músculo intestinal aislado y aume...
Receptores muscarínicos
• Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La
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Receptores nicotínicos
• A diferencia de los receptores muscarínicos, los receptores nicotínicos estructuralmente se
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Agonistas Muscarínicos
• Los agonistas muscarínicos también aumentan la conductancia
específica a K+ y por eso hiperpolari...
• Metacolina. Es más estable a la hidrólisis al incorporar un nuevo metilo a la acetilcolina y
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Antagonistas Muscarínicos
• Como aproximación general podemos referirnos a su acción como
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Agonistas Nicotínicos
• Son fundamentalmente los ésteres de la colina con ácidos que en vez de ser el
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Acetilcolina

  1. 1. ACETILCOLINA (ACh) JORGE LUIS GRIEGO HERRERA 5B
  2. 2. ACETILCOLINA (ACh) La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato y colina, los cuales se unen mediante la acción de al acetilcolina transferasa, esta reacción tienen lugar en su mayor parte en los terminales nerviosos más que en otras regiones neuronales. La Acetilcolina es la sustancia encargada de la transmisión de impulsos nerviosos de las neuronas pre a las postganglionares, en los ganglios del sistema nervioso autónomo. A nivel del sistema nervioso parasimpático también media la transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano efector. Además, es el mediador de la transmisión nerviosa de la placa motora terminal. La Acetilcolina ha sido considerada mediador de los procesos de aprendizaje y memoria en el sistema nervioso central. Ha sido vinculada con los procesos cognitivos como la atención, el aprendizaje
  3. 3. FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA FUNCIONES MOTORAS: • Disminución del potencial de reposo en músculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de producción de espigas, acompañado de incremento en la tensión • El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto. La activación de los receptores muscarínicos produce liberación de una sustancia vasodilatadora —Factor relajante derivado del endotelio— que difunde hasta el músculo liso produciendo relajación. FUNCIONES NEUROENDOCRINAS • Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis. • Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior. FUNCIONES PARASIMPATICAS • Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico. Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal. • Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales. • Disminuye la frecuencia cardíaca. FUNCIONES SENSORIALES • Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e inerva amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico al sistema activador reticular, además de mantener la consciencia parecen intervenir en la transmisión de información visual, tanto en el colículo superior como en la corteza occipital. • La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la memoria.
  4. 4. Receptores muscarínicos • Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos hongos venenosos. La transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en los ganglios autonómicos, en los órganos inervados por la rama parasimpática del SNA, y el sistema nervioso central. M1, M4 y M5: SNC M2 M3: músculo liso • Estos receptores están implicados en respuestas complejas tales como la memoria, atención y analgesia. Los receptores M1 se encuentran también en las células parietales gástricas y a nivel de los ganglios autonomicos. • La activación de los receptores M2 disminuye la velocidad de conducción a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo así la frecuencia cardíaca • La activación de los receptores M3 a nivel del músculo liso produce acciones en; bronquios (broncoconstricción), vejiga (se favorece la micción), glándulas exócrinas, entre otros tejidos
  5. 5. Receptores nicotínicos • A diferencia de los receptores muscarínicos, los receptores nicotínicos estructuralmente se encuentran en la familia de los receptores iónicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores nicotínicos, éstos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de iones Na+, llevando a la despolarización de la célula efectora. • Los receptores nicotínicos pueden ser divididos de la siguiente manera: N1 • Estos receptores se ubican en la unión neuromuscular. N2 • los receptores nicotínicos juegan un rol esencial en la transmisión de las señales colinérgicas en el sistema nervioso autónomo, pero no a nivel de tejidos efectores (vejiga, músculo cardíaco, etc). Estos receptores se encuentran también en el sistema nervioso central y la médula adrenal.
  6. 6. Agonistas Muscarínicos • Los agonistas muscarínicos también aumentan la conductancia específica a K+ y por eso hiperpolarizan membranas celulares cardíacas. Los agonistas varían en la cantidad de heterogeneidad en su adherencia. Algunos, como ACh, carbamilcolina y metacolina, se unen con alta afinidad a un gran porcentaje de los sitios totales. Otros, como oxotremorina y pilocarpina, se unen a una única clase de lugares, y pueden mostrar relativamente poca adherencia a afinidades altas
  7. 7. • Metacolina. Es más estable a la hidrólisis al incorporar un nuevo metilo a la acetilcolina y mantiene la actividad muscarínica, pero no tiene actividad nicotínica. • Carbacol. Es un carbamato de colina; es también más resistente a la hidrólisis que la acetilcolina y se emplea tópicamente en el tratamiento del glaucoma. • Betanecol. Se emplea oralmente en los casos de atonía gastrointestinal y urinaria, sobre todo en el tratamiento post-operatorio. • Muscarina. Aunque define al propio receptor colinérgico no se utiliza por ser muy tóxico. Se obtiene de la Amanita muscaria, que es la seta venenosa más característica. • Pilocarpina. Es también un alcaloide natural, en este caso del arbusto Pylocarpus y se utiliza como miótico en el tratamiento del glaucoma. Entre sus efectos autónomos se observa rápidamente la hipersecreción salivar y la sudoración. • Arecolina. Es un alcaloide de la nuez areca y se está empleando en los tratamientos de las demencias, cuya primera sintomatología es la pérdida de la capacidad mnésica. Sin embargo, ofrece muchos problemas ante los efectos secundarios autónomos como las náuseas, diarrea, broncoconstricción, hipotensión, etc. • Tremorina y oxotremorina. Son derivados acetilénicos de síntesis que producen temblor, por lo que son utilizados para comprobar la efectividad de los fármacos anticonvulsivantes.
  8. 8. Antagonistas Muscarínicos • Como aproximación general podemos referirnos a su acción como antiespasmódicos y parasimpaticolíticos. Como podríamos esperar, disminuyen la secreción salivar, lacrimal, bronquial y gástrica; es decir, presentan un claro efecto autónomo típicamente parasimpaticolítico. En su uso terapéutico destacan en el tratamiento del glaucoma y de las úlceras pépticas. • Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y como antídoto de los efectos anticolinesterásicos. • Pirenzepina. Es un antagonista típico M1, lo que le define como un anticolinérgico puro sin efectos secundarios de tipo autónomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc.
  9. 9. Agonistas Nicotínicos • Son fundamentalmente los ésteres de la colina con ácidos que en vez de ser el acético son carboxílicos. No obstante, tienen poca transcendencia terapéutica. La nicotina, la N-acetiltiocolina, la muscarina y las sales de arecolina. Antagonistas Nicotínicos • pueden ser bloqueantes ganglionares y bloqueantes neuromusculares. Entre los primeros podemos citar el hexametonio y la mecamilamina. • Tubocurarina, que es el típico veneno de las flechas paralizantes de algunos indios amazónicos • La succinilcolina que, al igual que el curare, bloquea los receptores y los músculos no responden a la acción de la acetilcolina • El decametonio, que tiene los mismos efectos, pero muy prolongados, al ser menos fácil de hidrolizar que la succinilcolina.

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