3. DEFINIÇÃO
A palavra anestesia provém diretamente do grego (an,
que significa sem, aisthesis significa sensação). A
anestesia local é definida como um bloqueio reversível
da condução nervosa, determinando perda das
sensações sem alteração do nível de consciência
(FERREIRA, 1999; apud PAIVA e CAVALCANTI, 2005).
Farmacologia (em grego, farmacon significa drogas e
logos ciência) é a ciência que estuda a origem, as ações
e as propriedades das substâncias químicas sobre
organismos vivos.
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4. HISTÓRIA
O primeiro anestésico local descoberto foi a cocaína,
sintetizada a partir das folhas de arbustos da família
das Erytroxylonácea, a Erytroxycolon coca.
A partir da eritroxilina destas folhas, Albert Niemann
obteve, em 1860, cristais puros com sabor amargo, aos
quais deu o nome de cocaína.
Sigmund Freud e Karl Köller, dois jovens médicos da
época, fizeram testes com esta nova substância, que
dominou o cenário da anestesia regional por quase 50
anos.
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5. HISTÓRIA
No ano de 1905 Ein Horn sintetiza a procaína, derivado
sintético da cocaína.
Começa a surgir anestésicos do tipo éster.
Em 1943, Löfgren sintetiza a lidocaína, dando início a era dos
anestésicos locais do tipo amida.
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6. DOR
Dor é uma experiência sensorial e emocional desagradável
associada com danos reais ou potenciais em tecidos, ou
assim percepcionada como dano.
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7. TRÊS PRINCIPAIS TIPOS DE DOR
Dor nociceptiva: é a originada nos nociceptores.
Dor neuropática : A Dor neuropática é uma dor provocada por uma
lesão ou uma doença no sistema nervoso.
Dor psicológica: é a dor de origem emocional, e é rara, podendo no
entanto ser muito incapacitante e de difícil tratamento.
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8. TRANSMISSÃO DA DOR NOCICEPTIVA
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1. Estimulo nocivo
2. Nociceptores captam o estimulo nocivo.
3. Despolarização da membrana do Neurônio
4. Potencial de ação
5. Recepção da informação pelo SNC.
10. AÇÃO DO ANESTÉSICO
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(Transmissão padrão do estímulo)
O Anestésico Local
bloqueia os canais de
sódio ao longo da fibra,
impedindo a propagação
do potencial de ação.
11. COMPONENTES DE UM TUBETE DE
SOLUÇÃO ANESTÉSICA
O sal do agente anestésico local;
Vasoconstritor;
Agente redutor ou conservante do vasoconstritor
Agente conservante da solução anestésica ( deixou de ser usada nos
EUA)
Fungicida
Solução carreadora
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12. PRINCIPAIS AL NO BRASIL
Articaína
Benzocaína
Bupivacaína
Cloroprocaína
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Procaína
Tetracaína
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13. CLASSIFICAÇÃO
Quanto a estrutura química são classificados como éster
ou amida.
Quanto a duração de ação podem ser classificados como
de curta, média (intermediária) ou longa duração de ação.
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14. CLASSIFICAÇÃO QUANTO A ESTRUTURA
GRUPO ESTER: Benzocaina, tetracaína, procaína, cloroprocaina.
GRUPO AMIDA: lidocaína, mepivacaina, bupivacaina, prilocaina,
articaina.
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15. CLASSIFICAÇÃO QUANTO A DURAÇÃO
As drogas de curta duração são aquelas geralmente sem vasoconstritor
(lidocaína e mepivacaína 3%) e geralmente as do grupo éster.
As de média duração são principalmente lidocaína, mepivacaína,
prilocaína e articaína (todos com vasoconstritor).
As de longa duração bupivacaína e ropivacaína (pouco usada no Brasil).
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16. VASOCONSTRITORES
Definição; São substâncias que promovem a vasocontrição, que é o
processo de contração dos vasos sanguíneos, em consequência da
contração do músculo liso presente na parede desses mesmos vasos. É
o processo oposto à vasodilatação.
Os mais utilizados em associações com as soluções anestésicas locais
são: a adrenalina (epinefrina), noradrenalina (noraepinefrina),
levonordefrina (corbadrina), fenilefrina e a felipressina.
Ação direta, indireta e mista.
Felipressina; vasoconstritor não-adrenérgico alternativo, que contem
vasopressina.
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17. VASOCONSTRITORES
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ANESTÉSICO LOCAL VASOCONSTRITOR DURAÇÃO
Articaína 4% Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Epinefrina 1:200.000 Intermediária
Bupivacaína 0,5% Epinefrina 1:200.000 Longa
Lidocaína 2%
Epinefrina 1:50.000 Intermediária
Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Epinefrina 1:200.000 Intermediária
Norepinefrina 1:50.000 Intermediária
Fenilefrina 1:2.500 Intermediária
Lidocaína 3% Norepinefrina1:50.000 Intermediária
Mepivacaína 3% (Sem vasoconstritor) Curta
Mepivacaína 2%
Levonordefrina 1:20.000 Intermediária
Epinefrina 1:100.000 Intermediária
Norepinefrina 1:100.000 Intermediária
Prilocaína 3% Felipressina 0,03 UI Intermediária
Duração: Curta: Cerca de 30 minutos de anestesia pulpar.
Intermediária: Cerca de 60 minutos de anestesia pulpar.
Longa: Mais que 90 minutos de anestesia pulpar. (Fonte; MALAMED 2008)
18. CONTRA-INDICAÇÃO
Pacientes portadores de doença cardiovascular grave.
Pacientes com disfunção da tireóide, diabete (adrenalina atua no
metabolismo da glicose), sensibilidade ao sulfito. Este é adicionado
ao anestésico para dar estabilidade e tempo de duração para a solução.
Hipertensão não controlada
Sensibilidade a um dos componentes
Pacientes que utilizam imipraminicos
Pacientes em uso de beta-bloqueadores
Gestantes (respeitar a recomendação de no máximo dois tubetes).
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19. LIDOCÁINA
Mais usada em todo o mundo
Sua ação possui início rápido e duração média (cerca de 1-
2 horas), com potência moderada.
Rápida difusão através das membranas e em rápido
bloqueio
Os efeitos tóxicos da lidocaína manifestam-se
principalmente no SNC e no coração, mas são raros.
Sua concentração mais comum é a de 2%.
Sua dose máxima recomendada em adultos é de 7 tubetes
anestésicos.
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20. MEPIVACAINA
É amplamente utilizada na odontologia.
É classificado como um anestésico de duração
intermediária.
Potência e toxicidade duas vezes maior que a lidocaína. A
dose máxima é de 7 tubetes.
A concentração odontológica eficaz é de 2% (com
vasoconstritor).
Sem vasoconstritor a concentração odontológica eficaz
(???) é de 3%.
Comercialmente é associada a Norepinefrina, Adrenalina e
levonordefrina.
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21. BUPIVACAÍNA
Potência quatro vezes maior que a lidocaína.
Toxicidade quatro vezes menor.
Dose máxima recomendada de 8 tubetes.
A anestesia pode persistir de 5 a 9 horas.
Em tubetes anestésicos é encontrado na concentração de
0,5% (com ou sem vasoconstritor).
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22. PRILOCAINA
Toxicidade duas vezes maior que a lidocaína.
A dose máxima recomendada é de 6 tubetes.
Comercialmente é encontrado na concentração 3% e
tendo a felipressina como vasoconstritor.
Potência e duração semelhante à lidocaína.
Não exige a administração de epinefrina
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23. ARTICAÍNA
Comercialmente é encontrado na concentração 4% e tendo
a adrenalina como vasoconstritor.
Sua dose máxima recomendada é de 6 tubetes.
Aprovada recentemente em 2000 nos EUA.
Menos toxica
Rápido inicio de ação
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24. METABOLISMO
TIPO ÉSTER: são hidrolisados no plasma. PABA (ácido
para-aminobenzóico) é um metabólico desses AL ésteres e
pode estar associado a reações alérgicas.
TIPO AMIDA: o principal local de biotransformação das
drogas tipo amida é o fígado.
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25. EXCREÇÃO
Rins principais órgãos excretores dos AL e seus
metabólicos.
Parte da dose do AL excreta-se inalterada na urina.
Os ésteres aparecem na urina mais na forma inativa do
que as amidas.
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26. DIABÉTICOS
A epinefrina tem ação farmacológica oposta a da insulina,
logo, é considerada um hormônio hiperglicêmico.
Cuidado com a hipertensão
Relação com Glaucoma
Preferência para procedimentos curtos; Mepivacaina 3%
sem vaso ou 2% com Levonordefrina 1: 20.000
Procedimentos longos; Prilocaina 3% com Felipressina
0,03 UI
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27. HIPERTOREOIDISMO
Não usar vaso adrenérgicos
Preferencia com Prilocaina 3% com Felipressina 0,03 UI
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28. HEMOPATIAS E ANEMIAS
Não usar Prilocaina e pois ela diminue a oxigenação e
podem levar a metemoglobinemia.
Não usar a Articaína em pacientes com tendência a
metemoglobinemia.
Usar anestésico com vaso
Preferência por Mepivacaina 3% sem vaso ou 2% com
Levonordefrina 1: 20.000
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29. ISUFICIÊNCIA RENAL CRONICA
Recomenda-se o uso da Articaina 4% com epinefrina 1:
100.000
Evitar altas doses, pela dificuldade de eliminação dos rins e
toxicidade.
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30. CARDIOPATIAS
Para procedimentos curtos, recomenda-se usar até dois
tubetes com vasoconstritor ou Mepivacaína 3% sem vaso
Para procedimentos longos; usar Prilocaina 3% com
Felipressina 0,03 UI
Não usar vaso com pacientes que fazem uso de
betabloqueadores
Pessoas com angina de pectoris, evitar usar a Felipressina.
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31. GESTANTES
Recomenda-se não usar vaso nos dois primeiros trimestres
Não usar prilocaína
Evitar mepivacaina
Avaliar risco e beneficio
Recomenda-se lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000.
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32. DOSE MAXIMA
Em cada tubete, há 1,8 ml de solução, portanto, multiplicando
20 mg (2%) por 1,8 obtemos 36 mg/tubete. Com este valor,
divide-se a quantidade máxima de sal anestésico que pode
ser administrada para cada pessoa, pela quantidade de sal
em cada tubete, e obtém-se o número máximo de tubetes
para aquele paciente, tendo o sal anestésico como limitante.
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34. REFERÊNCIAS
MALAMED, S. F. Manual de anestesia local. Haddad, et al.
Odontologia para pacientes com necessidades especiais.
FERREIRA, M. B. C. Anestésicos locais. In:
WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia
clínica para dentistas
TORTAMANO, N.; ARMONIA, P. L. Anestésicos locais. In:
TORTAMANO, N.; ARMONIA, P.L. Guia terapêutico
odontológico.
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