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- 8. Antidepresivos TricíclicosAntidepresivos Tricíclicos Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de AminasInhibidores No Selectivos de la Recaptación de Aminas Antidepresivos TricíclicosAntidepresivos Tricíclicos Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de AminasInhibidores No Selectivos de la Recaptación de Aminas IRS IRN M1 H1 ATC
- 9. IRS insertado IRN insertado Mejoría de la depression Mejoría de la depresió n
- 10. H1 insertado M1 insertado LAXANTE Estreñ imient o Boca seca Visió n borrosa Somnolencia Ganar peso Somnolencia
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- 25. Bloqueo Receptores Serotoninérgicos por NaSSABloqueo Receptores Serotoninérgicos por NaSSABloqueo Receptores Serotoninérgicos por NaSSABloqueo Receptores Serotoninérgicos por NaSSA 5HT1A Ansiolisi s Anti- depresiva 5HT2C Ansiolisi s Ganar peso 5HT2A Ansiolisi s Sueñ o restablecid o No disfunció n sexual 5HT3 No problemas GI No náuseas
- 26. Acción Anti-Histaminérgica de los NaSSAAcción Anti-Histaminérgica de los NaSSAAcción Anti-Histaminérgica de los NaSSAAcción Anti-Histaminérgica de los NaSSA H1 insertado Ansiolisis Sedació n Ganar peso somnolenci a
- 27. 5HT 2A 5HT 2A Serotonin 2-Antagonist Reuptake Inhibitor ( SARI )Serotonin 2-Antagonist Reuptake Inhibitor ( SARI )Serotonin 2-Antagonist Reuptake Inhibitor ( SARI )Serotonin 2-Antagonist Reuptake Inhibitor ( SARI ) H1 SRI NRI SRI NefazodonaTrazodona
- 28. Acciones de antidepresivo SARI en lasAcciones de antidepresivo SARI en las Sinapsis SerotoninérgicasSinapsis Serotoninérgicas Acciones de antidepresivo SARI en lasAcciones de antidepresivo SARI en las Sinapsis SerotoninérgicasSinapsis Serotoninérgicas 5HT2A
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- 33. Citalopram es una mezcla racémica deCitalopram es una mezcla racémica de dos Enantiómerosdos Enantiómeros Citalopram es una mezcla racémica deCitalopram es una mezcla racémica de dos Enantiómerosdos Enantiómeros S - Citalopram R - Citalopram
- 34. MECANISMOS DE ACCIÓN ANTIDEPRESIVA ISRS’s 8 Mecanismos / >24 Fármacos ACCIÓN SIMPLE 5HT o NE Fluvoxamina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Citalopram y Escitalopram IRS Clomipramin a IRNA Reboxetina IRN Desipramina Maprotilina Nortriptilina
- 35. MECANISMOS DE ACCIÓN ANTIDEPRESIVA 8 Mecanismos / >24 Fármacos ACCIÓN SIMPLE 5HT o NE ACCIÓN DUAL NO 5HT + NE 5HT2A / IRS Nefazodon aTrazodona IRN + IRDBupropion
- 36. 8 Mecanismos / >24 Fármacos ACCIÓN SIMPLE 5HT o NE ACCIÓN DUAL NO 5HT + NE Selectivos IRS + IRN Venlafaxin a Mayoría de los ATC’s ACCIÓN DUAL 5HT + NE No selectivos IRS + IRN IMAOs Fenelcina Tranilcipromina Antagonistas Alfa 2 Mirtazapina
- 37. Perfil Comparativo de diversos ISRS in vitro de Inhibición de la recaptación de neurotransmisores y de la Unión a receptores CITALOPRAM SERTRALINA PAROXETINA FLUVOXAMINA FLUOXETINA CLORIMIPRAMINA 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT 5-HT DA NA NA AC 5-HT2 H1 α1 H1 NA AC NA NA 5-HT2 D2 α1 AC NA 5-HT2 AC α1 5-HT2 H1 DA α1 AC H1 DA DA D2 DA D2 α1 5-HT2 H1 D2 H1 5-HT2 AC DA D2 α1 D2 0 1 10 100 1.000 10.000 100.000
- 38. Inhibición de las isoenzimas CYP 450 por los ISRSInhibición de las isoenzimas CYP 450 por los ISRSInhibición de las isoenzimas CYP 450 por los ISRSInhibición de las isoenzimas CYP 450 por los ISRS - inhibición despreciable + + inhibición moderada + inhibición débil + + + inhibición potente Greenblatt et al. J Clin Psychiatry 1998: 59 (Suppl. 15): 19–27 *Escitalopram reference, Von Moltke et al. Drug Metab Dis 2001: 29: 1102–1109 CYP 450 (substratos) Fluvoxamina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Citalopram Escitalopram 1A2 Teofilina, Propanolol, Verapamilo + + + + + + + - 2C9 Warfarina, Fenitoína, Tolbutamida, Losartan, Ibuprofeno + + + + + + - - 2C19 Warfarina, Omeprazol, Propanolol, Fenitoína, Tolbutamida + + + + + + + + - - 2D6 Antiarrítmicos, Codeína, Tramadol, Beta-Bloqueantes + + + + + + + + + + 3A4 Corticoides, Warfarina, Cisaprida, Antihistamínicos + + + + + + - -
- 39. CYP 450 (substratos) Fluvoxamina Fluoxetina Paroxetina Sertralina Citalopram Escitalopram 1A2 Teofilina, Propanolol, Verapamilo + + + + + + + - 2C9 Warfarina, Fenitoína, Tolbutamida, Losartan, Ibuprofeno + + + + + + - - 2C19 Warfarina, Omeprazol, Propanolol, Fenitoína, Tolbutamida + + + + + + + + - - 2D6 Antiarrítmicos, Codeína, Tramadol, Beta-Bloqueantes + + + + + + + + + + 3A4 Corticoides, Warfarina, Cisaprida, Antihistamínicos + + + + + + - -
- 40. Cómo elige el psiquiatra el mejor medicamento para cada paciente Antidepresivos disponibles en España Dr. Jose Antonio Fernandez Benitez Jefe de Servicio de Psiquiatria Hospital Quiron Malaga