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Antimicóticos Clásicos
Juan Camilo Urdanivia Alviz
Medicina
Universidad Santiago de Cali
Clasificación de los antimicóticos
●
Agentes físicos
●
Agentes Químicos
Antiguos o clásicos
Sistémicos
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Antibióticos (producidos por microorganismos)
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●
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  • 1. Antimicóticos Clásicos Juan Camilo Urdanivia Alviz Medicina Universidad Santiago de Cali
  • 2. Clasificación de los antimicóticos ● Agentes físicos ● Agentes Químicos Antiguos o clásicos Sistémicos Tópicos Modernos ● Antibióticos (producidos por microorganismos)
  • 4. Tópicos ● Metales pesados (Cu, Zn) ● Halógenos ● Alcoholes y fenoles ● Hipoclorito de sodio al 20% ● Disulfuro de selenio ● Derivados del ácido benzoico ● Urea ● Ungüento de Whitfiel ● Ácidos grasos ● Ácidos undecilénico ● Álcalis ● Bicarbonato de Sodio ● Colorantes Violeta de genciana ● Fucsina ● Verde brillante ● Alilaminas ● Tolnaftato, tolciclato ● Piritione de cinc
  • 5. ● Casi todos son de espectro reducido ● Algunos se emplean de manera empírica ● Algunos son antisépticos que actúan como fungistáticos
  • 6. Yodo ● Tintura al 1% en solución alcohólica o acuosa ● Fungicida de amplio espectro ● Barato ● Eficaz ● Mecanismo de acción desconocido ● Principalmente en tiñas y pitiriasis versicolor ● Contraindicado en caso de inflamación
  • 7. Hipoclorito de Sodio ● Actividad antimicótica en especies de Malassezia ● Solución acuosa al 20% dos veces al día ● Puede ser irritante
  • 8. Urea ● Queratolítico → rompe puentes de hidrógeno de las proteínas ● Pomadas al 10 a 40%, una o dos veces al día ● Tiñas hiperquematósicas de manos y pies ● Avulsión ungueal en onicomicosis a concentración de 40% ● Hay una preparación comercial al 40% con bifonazol al 1% (quisa irritante)
  • 9. Ungüento o Pomada de Whitfield ● Desde 1912 ● Eficaz en micosis superficiales (tiña de los pies) ● Compuesto por vaselina con ácido benzoico (fungistatico) al 6% y ácido salicílico (efecto queratolítico) al 3% ● Precentación en gel contiene 60% de propilenglicol, 6% de ácido salicílico y 20% de etanol
  • 10. ● Erradicación de la infección después de desprendimiento de estrato corneo infectado ● Aplicación 1 o 2 veces al día, durante 2 a 4 semanas ● Débil poder sensibilizante, rara vez produce dermatitis por contacto ● Riesgo de toxicidad para SNC al aplicar en grandes áreas (absorción percutánea) ● SALICILISMO→ náuseas, dolor abdominal, vómitos, confusíon, mareos, delirio, psicosis e incluso estupor, coma y muerte ● Salicilatos pueden ocasionar tinnitus, taquipnea, acidosis
  • 11. Ácido Salicílico ● Árbol Salis alba (natural) ● Ácido hidroxibenzoico (sintético) ● Solución o pomada al 1 o 3% ● Queratolítico (dermatofitos) ● 10% de ácido salicílico y 20% de urea para eliminación atraumatica de uñas ● Riesgo de SALICILISMO
  • 12. Ácido Undecilénico ● Fungistático/ fungicida en exposición duradera y alta concentración ● AG no saturado ● 11 carbonos ● Combinado con sales de cinc y calcio ● Suprime la inflamacion y tiene acción astringente (undecilenato) ● Mecanismo de acción → desconocido! ● Eficaz contra dermatofitosis (tiña de los pies)
  • 13. ● Pomada, espuma,crema, polvo en aerosol y polvos ● Pomada de undecilenato de cinc: 5% de ácido undecilénico y 20% de cinc ● Aplicación: dos veces al día por 4 semanas ● Efecto irritante y olor característico
  • 14. Sulfato de cobre al 1 por mil, permanganato de potasio al 1 por 10 000 y solución de Burow ● Solución de Burow: acetato de calcio y sulfato de aluminio ● 2.2 g en 1 L de agua → acetato de aluminio a 1:40 ● Antisépticos, antibacterianos ● Uso en forma de fomentos ante infección agregada en tiña de pies o de la cabeza
  • 15. Violeta de genciana ● Uso en solución acuosa o alcohólica al 1% en candidosis (candidiasis) ● NO ES MUY RECOMENDADO → aspecto antiestético/ probabilidad de generar necrosis epidérmica
  • 16. Tintura de Castellani ● Elaborada a base de fucsina ● Útil en tiña de uñas de los pies con infección agregada
  • 17. Tintura de Milian ● Elavorada con verde de metilo, 0.1 g; violeta de genciana, 0.1 g; alcohol, 30 ml y agua destilada, cbp 30 ml ● Se utiliza en algunos intertrigos
  • 18. Clioquinol o cloroyodohidroxiquinoleína ● Quinolina halogenada con actividad antimicótica y antibacteriana ● Pomada al 3% ● Micosis superficiales (tiñas, candidosis, así como en dermatitis seborreica ● Muy útil ante infección agregada ● En algunos pacientes → uso con hidrocortisona ● 2 a 3 veces al día durante 2 a 4 semanas ● Raramente origina dermatitis por contacto
  • 19. Haloprogín ● MENCIONADA SÓLO POR SU INTERÉS HISTÓRICO ● Mecanismo de acción → no es muy bien conocido ● Sintetizado por Seki y colaboradores en 1963 ● Éter fenólico halogenado (yodopropiniltriclorofenol [C9 H4 Cl3 IO] ● Dematofitos, malassezia y candida
  • 20. ● Inhibidor de la respiración celular/daño en membrana de levaduras ● Se aplica sobre la piel y en el organismo se transforma en triclorofenol ● Dermatofitosis de piel lampiña y pitiriasis versicolor ● Solución al 1% 2 veces al día por 2 a 4 semanas ● Poco eficaz, mal tolerado; irritación, prurito, vesículas, sensación ardorosa en los pies
  • 21. Tolnaftato ● Alilamina sintetizada en 1962 por Noguchi y colaboradores ● Inodoro e incoloro ● Soluble en polietilenglicol y cloroformo, ligeramente en éter y alcohol e insoluble en agua ● Fungicida o fungistático según concentración ● Mecanismo de acción no muy bien conocido ( posible destruccion de ribosomas
  • 22. ● Actua en micosis superficiales (tiñas, pv, otomicosis y candidosis) ● Talco como profiláctico en tiñas ● Solución, crema o polvo al 1% ● 2 veces al día 2 a 3 semanas ● Posible dermatitis por contacto ● No se absorbe por la piel, no tóxico, no sensibilizante
  • 23. Tolciclato (N-dimetiltiocarbanilato) ● Composición, actividad e indicaciones similares al tolnaftato ● Mecanismo de acción desconocido ● Posible acción sobre mitocondrias y ribosomas fúngicos ● Dermatofitos, Candida spp. Y Malassezia ● Crema, solución 1% o polvo al 0.5% ● 2 veces al día durante 2 a 4 semanas
  • 24. Sulfonamidas ● Antibacterianos con actividad contra actinomiceros productores de micetomas y actinomicosis ● Eficaz ante paracoccidioidomicosis e histoplasmosis ● 1 g al principio, luego 500 mg/día durante meses
  • 25. Diaminodifenilsulfona (DDS) o dapsona ● Relativamente insoluble en agua ● Análogo estructural y antagonista del ácido para-aminobenzoico (PABA) ● Impide síntesis de ácido fólico ● Actinomicetomas ● 100 mg/día
  • 26. Diamidinas aromáticas ● Compuestos variados, como la estilbamidina, pentamidina y propamidina ● Enfermedades por protozoarios (leishmaniasis y tripanosomiasis) ● Alguna actividad en histoplasmosis y blastomicosis ● Probablemente utilizan trasportador selectivo para adenina y adenosina → importantes para la supervivencia del microorganismo ● Efectos neurotóxicos graves
  • 27. Yoduro de potasio (KI) ● Antimicótico desde principios del siglo XX ● 1903 Charles Lucien de Beurmann y Henri Gougerot lo utilizaron en esporotricosis ● 76% de yodo y 23% de potasio ● Neutro o ligeramente alcalina ● Mecanismo de acción no se conoce con exactitud ● En enfermedad inflamatoria afecta quimiotaxis de neutrófilos
  • 28. ● Actividad antifúngica directa in vivo ● Estímulo de fagocitosis en el ámbito del sistema de mieloperoxidasa ● Moderador de la respuesta inflamatoria ● No parece aumentar la actividad de monocitos o neutrófilos contra Sporothrix schenckii ● TRATAMIENTO MAS ADECUADO PARA ESPOROTRICOSIS FIJA Y LINFANGÍTICA ● No muy activo en presentaciones diseminadas o sistémicas ● Utilizado en basidiobolomicosis y en granulomas subcutáneos producidos por Pythium insidiosum
  • 29. ● 20 g de KI en 300 mL de agua destilada ● 3 a 6 g/día por 2 a 3 meses (recomendable prolongacion ● En niños 150 mg/día y aumentar con rapidez en 11 días a un maximo de 160 mg/kg/día ● Se puede tomar con agua, jugos de fruta o leche ● Irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas y vómitos ● Yodismo, boca ardorosa, sabor metálico y exantemas acneiformes papulopustulantes o pustulantes
  • 30. ● Confución, arritmia, adormecimiento de manos o debilidad general (k+ ) ● Hipertrofia gradual de las glándulas salivales y lagrimales, erupción acneiforme sobre torax ● Efectos desaparecen despues de interrumpir el fármaco ● Fármaco de categoría D → no embarazadas/ no lactantes!! ● Riesgo de hipotiroidismo