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ISORBIDMR Sublingual de 5 mg: Caja con 40 tabletas
en envase de burbuja.
ISORBIDMR Oral de 10 mg: Caja con 40 tabletas en
envase de burbuja.
• Las tabletas orales ISORBID están indicadas
para la profilaxis del dolor cardiaco
isquémico asociado con insuficiencia
coronaria.
• ISORBID puede reducir la frecuencia,
duración y severidad de los ataques de
angina. La tolerancia al ejercicio puede ser
mejorada y la necesidad de nitroglicerina
puede ser reducida.
 Hipersensibilidad ISORBIDMR o compuestos
relacionados.
Pacientes que estén bajo tratamiento con
sildenafil (Viagra), ya que puede ocurrir
choque por hipotensión extrema en el
paciente al asociarse el sildenafil con
ISORBIDMR
• Al igual que otros vasodilatadores, ISORBIDMR puede
causar efectos secundarios en algunos pacientes
particularmente sensibles, los cuales pueden
aumentar la isquemia e incluso provocar extensión
del daño miocárdico e insuficiencia cardiaca
congestiva avanzada.
• Si se opta por utilizar nitratos orgánicos en el infarto
incipiente, el paciente debe ser sometido a
monitoreo hemodinámico y evaluación clínica
frecuente debido a los efectos deletéreos potenciales
de la hipotensión.
Incluso con dosis pequeñas de ISORBIDMR puede
presentarse una respuesta hipotensiva severa,
especialmente con la postura de pie.
La hipotensión inducida por los nitratos puede
acompañarse de bradicardia paradójica e
intensificación de la angina de pecho.
• En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
aguda o crónica, no debe permitirse que la
presión de los capilares pulmonares disminuya
a menos de 15 mm Hg o que la tensión
arterial sistólica disminuya debajo del nivel
fisiológico en los pacientes normotensos o
hipertensos. La tensión arterial sistólica debe
mantenerse en los pacientes con hipotensión
preexistente entre 90-100 mm Hg.
Uso durante el embarazo: Se ha demostrado que el
dinitrato de isosorbida produce un aumento de
embriotoxicidad.
Uso durante la lactancia: No se sabe si ISORBIDMR es
excretado en la leche materna.
Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia
del uso de ISORBIDMR en niños.
o ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C, en
lugar seco.
o DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis
inicial no debe ser mayor de 5 mg, pues en
ocasiones puede presentarse hipotensión
severa.
#Tabletas sublinguales: (Las tabletas se disuelven en 20
segundos) 5 a 10 mg por vía sublingual cada 2 a 3 horas
para el tratamiento y la profilaxis de la angina aguda;
ésta puede ser suplida por una dosis de 5 a 10 mg
antes de las situaciones estresantes capaces de
provocar un ataque de angina.
#Tabletas orales: 5 a 30 mg por vía oral cuatro veces al
día, de preferencia con el estómago vacío.
#Insuficiencia cardiaca congestiva: En la insuficiencia
cardiaca congestiva aguda y crónica puede utilizarse la
presentación sublingual o la oral. La selección de
ISORBIDMR sublingual u oral debe hacerse con base en
la duración de acción, más que en la magnitud de la
respuesta, pues ésta es la principal diferencia
observada con estas presentaciones farmacéuticas.
Insuficiencia cardiaca congestiva crónica:
Dosis inicial, tableta sublingual: 5 a 30 mg
cada dos horas según sea necesario.
Dosis de mantenimiento, tableta oral: 20 a
40 mg cuatro veces al día o según sea
necesario.
Angina de pecho estable crónica: La dosis
usual de inicio para el tratamiento de la
angina de pecho estable crónica :es de 20
mg de ISORBIDMR AP (cápsulas de liberación
prolongada) dos a tres veces al día, con un
intervalo libre de nitratos de al menos 12
horas entre la última dosis del día y la dosis
administrada a la mañana siguiente.
• Dosis de mantenimiento: Una vez que se ha
alcanzado el efecto terapéutico deseado a
través de la titulación, el régimen de dosis
divididas puede ser reemplazado por la
administración de una vez al día de 60 u 80
mg, manteniendo una dosificación
equivalente a la de la titulación.
:
• Reducción inmediata de la presión arterial, cefalea
persistente y pulsátil, vértigo, palpitaciones, trastornos
visuales, piel enrojecida y sudorosa (que después se vuelve
fría y cianótica), náuseas y vómito (posiblemente con cólico e
incluso diarrea sanguinolenta), desmayo (especialmente en
posición de pie), metahemoglobinemia con cianosis y anoxia,
hiperapnea inicial, disnea y respiración lenta, pulso lento
(dicrótico e intermitente), bloqueo cardiaco, aumento de la
presión intracraneal con síntomas cerebrales de confusión y
fiebre moderada, parálisis y coma, seguido por convulsiones
clónicas y posiblemente muerte por colapso circulatorio.
la dosis letal media (DL50) oral de
dinitrato de isosorbida en ratas fue
aproximadamente de 1,100 mg/kg de
peso corporal.
• Eliminación inmediata del material ingerido por
lavado de estómago, si la ingestión fue reciente y
el paciente se encuentra consciente.
• Manténgase al paciente recostado en posición
contra shock y cómodamente abrigado.
• Los movimientos pasivos de las extremidades
pueden ayudar al retorno venoso. Si es necesario,
adminístrese oxígeno y respiración artificial.
• Si hay metahemoglobinemia, adminístrese azul
de metileno (solución al 1%), 1 a 2 mg/kg por vía
intravenosa.
• La epinefrina es ineficaz en revertir los efectos
hipotensores graves asociados con la sobredosis.
• La epinefrina y los compuestos relacionados
están contraindicados en esta situación.
• Para pacientes con historia de infarto del
miocardio reciente (IM), evento vascular
cerebral (EVC) reciente, o enfermedad arterial
periférica establecida, clopidogrel ha
demostrado que reduce la tasa de un punto
final combinado de un nuevo evento vascular
cerebral isquémico (fatal o no), de un nuevo
IM (fatal o no), y de muerte por otra causa
vascular.
Farmacocinética:
• Absorción: Después de una dosis y dosis
repetidas de 75 mg por día, clopidogrel es
rápidamente absorbido. Niveles plasmáticos
máximos promedios de clopidogrel no han
cambiado (aproximadamente 2.2-2.5 ng/ml
después de una dosis oral de 75 mg) ocurrida
aproximadamente 45 minutos posterior a la
dosis. La absorción es al menos 50%, en base a la
excreción urinaria de los metabolitos de
clopidogrel.
Distribución: Clopidogrel y su principal metabolito circulante
se unen reversiblemente in vitro a las proteínas plasmáticas
en el humano (98% y 94%, respectivamente). La unión no es
saturable in vitro hasta una concentración de 100 µg/L.
Metabolismo: Clopidogrel es metabolizado en el hígado.
Clopidogrel es
profármaco, uno de sus metabolitos
es un inhibidor de la agregación
plaquetaria. Clopidogrel debe ser
metabolizado por la vía enzimática.
• El metabolito activo de clopidogrel
inhibe selectivamente la unión del
difosfato de adenosina (ADP)
• Eliminación: Después de la administración
de una dosis oral de clopidogrel ,
aproximadamente 50% de la dosis se
excretó a través de la orina y 46% en las
heces, dentro de las primeras 120 horas de
su dosificación.
• Después de una dosis de 75 mg, clopidogrel
tiene una vida media aproximada de 6
horas.
• La vida media de eliminación del principal
metabolito (inactivo) circulante fue de 8
horas después de la administración de dosis
únicas y repetidas.
Hipersensibilidad a clopidogrel o a cualquiera de
los componentes de la fórmula. En pacientes
con sangrado patológico activo, por ejemplo,
úlcera péptica y hemorragia intracraneal.
• clopidogrel prolonga el tiempo de sangrado y por
lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes
que tengan un riesgo incrementado de sangrado
secundario a trauma, cirugía, o a otras condiciones
patológicas.
• Si un paciente ha de someterse a un
procedimiento quirúrgico electivo y no se desea
un efecto antiplaquetario, es necesario
interrumpir la administración de clopidogrel de 5 a
7 días antes de la cirugía.
Cefalea, mareos, parestesias.
Raro: Vértigo.
dolor abdominal, diarrea.
Poco común: Náuseas, gastritis, flatulencias,
estreñimiento, vómitos, úlcera gástrica, úlcera
duodenal.
Erupciones cutáneas, prurito
MANIFESTACIONES Y MANEJO
DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL
• La sobredosis de clopidogrel
puede producir prolongación
del tiempo de sangrado y las
complicaciones subsecuentes
por el sangrado.

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Farmacologia medicamentos

  • 1.
  • 2. ISORBIDMR Sublingual de 5 mg: Caja con 40 tabletas en envase de burbuja. ISORBIDMR Oral de 10 mg: Caja con 40 tabletas en envase de burbuja.
  • 3. • Las tabletas orales ISORBID están indicadas para la profilaxis del dolor cardiaco isquémico asociado con insuficiencia coronaria. • ISORBID puede reducir la frecuencia, duración y severidad de los ataques de angina. La tolerancia al ejercicio puede ser mejorada y la necesidad de nitroglicerina puede ser reducida.
  • 4.  Hipersensibilidad ISORBIDMR o compuestos relacionados. Pacientes que estén bajo tratamiento con sildenafil (Viagra), ya que puede ocurrir choque por hipotensión extrema en el paciente al asociarse el sildenafil con ISORBIDMR
  • 5. • Al igual que otros vasodilatadores, ISORBIDMR puede causar efectos secundarios en algunos pacientes particularmente sensibles, los cuales pueden aumentar la isquemia e incluso provocar extensión del daño miocárdico e insuficiencia cardiaca congestiva avanzada. • Si se opta por utilizar nitratos orgánicos en el infarto incipiente, el paciente debe ser sometido a monitoreo hemodinámico y evaluación clínica frecuente debido a los efectos deletéreos potenciales de la hipotensión.
  • 6. Incluso con dosis pequeñas de ISORBIDMR puede presentarse una respuesta hipotensiva severa, especialmente con la postura de pie. La hipotensión inducida por los nitratos puede acompañarse de bradicardia paradójica e intensificación de la angina de pecho.
  • 7. • En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca aguda o crónica, no debe permitirse que la presión de los capilares pulmonares disminuya a menos de 15 mm Hg o que la tensión arterial sistólica disminuya debajo del nivel fisiológico en los pacientes normotensos o hipertensos. La tensión arterial sistólica debe mantenerse en los pacientes con hipotensión preexistente entre 90-100 mm Hg.
  • 8. Uso durante el embarazo: Se ha demostrado que el dinitrato de isosorbida produce un aumento de embriotoxicidad. Uso durante la lactancia: No se sabe si ISORBIDMR es excretado en la leche materna. Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de ISORBIDMR en niños.
  • 9. o ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco. o DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis inicial no debe ser mayor de 5 mg, pues en ocasiones puede presentarse hipotensión severa.
  • 10. #Tabletas sublinguales: (Las tabletas se disuelven en 20 segundos) 5 a 10 mg por vía sublingual cada 2 a 3 horas para el tratamiento y la profilaxis de la angina aguda; ésta puede ser suplida por una dosis de 5 a 10 mg antes de las situaciones estresantes capaces de provocar un ataque de angina. #Tabletas orales: 5 a 30 mg por vía oral cuatro veces al día, de preferencia con el estómago vacío. #Insuficiencia cardiaca congestiva: En la insuficiencia cardiaca congestiva aguda y crónica puede utilizarse la presentación sublingual o la oral. La selección de ISORBIDMR sublingual u oral debe hacerse con base en la duración de acción, más que en la magnitud de la respuesta, pues ésta es la principal diferencia observada con estas presentaciones farmacéuticas.
  • 11.
  • 12. Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: Dosis inicial, tableta sublingual: 5 a 30 mg cada dos horas según sea necesario. Dosis de mantenimiento, tableta oral: 20 a 40 mg cuatro veces al día o según sea necesario.
  • 13. Angina de pecho estable crónica: La dosis usual de inicio para el tratamiento de la angina de pecho estable crónica :es de 20 mg de ISORBIDMR AP (cápsulas de liberación prolongada) dos a tres veces al día, con un intervalo libre de nitratos de al menos 12 horas entre la última dosis del día y la dosis administrada a la mañana siguiente.
  • 14. • Dosis de mantenimiento: Una vez que se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado a través de la titulación, el régimen de dosis divididas puede ser reemplazado por la administración de una vez al día de 60 u 80 mg, manteniendo una dosificación equivalente a la de la titulación.
  • 15. : • Reducción inmediata de la presión arterial, cefalea persistente y pulsátil, vértigo, palpitaciones, trastornos visuales, piel enrojecida y sudorosa (que después se vuelve fría y cianótica), náuseas y vómito (posiblemente con cólico e incluso diarrea sanguinolenta), desmayo (especialmente en posición de pie), metahemoglobinemia con cianosis y anoxia, hiperapnea inicial, disnea y respiración lenta, pulso lento (dicrótico e intermitente), bloqueo cardiaco, aumento de la presión intracraneal con síntomas cerebrales de confusión y fiebre moderada, parálisis y coma, seguido por convulsiones clónicas y posiblemente muerte por colapso circulatorio.
  • 16. la dosis letal media (DL50) oral de dinitrato de isosorbida en ratas fue aproximadamente de 1,100 mg/kg de peso corporal.
  • 17. • Eliminación inmediata del material ingerido por lavado de estómago, si la ingestión fue reciente y el paciente se encuentra consciente. • Manténgase al paciente recostado en posición contra shock y cómodamente abrigado. • Los movimientos pasivos de las extremidades pueden ayudar al retorno venoso. Si es necesario, adminístrese oxígeno y respiración artificial.
  • 18. • Si hay metahemoglobinemia, adminístrese azul de metileno (solución al 1%), 1 a 2 mg/kg por vía intravenosa. • La epinefrina es ineficaz en revertir los efectos hipotensores graves asociados con la sobredosis. • La epinefrina y los compuestos relacionados están contraindicados en esta situación.
  • 19.
  • 20. • Para pacientes con historia de infarto del miocardio reciente (IM), evento vascular cerebral (EVC) reciente, o enfermedad arterial periférica establecida, clopidogrel ha demostrado que reduce la tasa de un punto final combinado de un nuevo evento vascular cerebral isquémico (fatal o no), de un nuevo IM (fatal o no), y de muerte por otra causa vascular.
  • 21. Farmacocinética: • Absorción: Después de una dosis y dosis repetidas de 75 mg por día, clopidogrel es rápidamente absorbido. Niveles plasmáticos máximos promedios de clopidogrel no han cambiado (aproximadamente 2.2-2.5 ng/ml después de una dosis oral de 75 mg) ocurrida aproximadamente 45 minutos posterior a la dosis. La absorción es al menos 50%, en base a la excreción urinaria de los metabolitos de clopidogrel.
  • 22. Distribución: Clopidogrel y su principal metabolito circulante se unen reversiblemente in vitro a las proteínas plasmáticas en el humano (98% y 94%, respectivamente). La unión no es saturable in vitro hasta una concentración de 100 µg/L. Metabolismo: Clopidogrel es metabolizado en el hígado.
  • 23. Clopidogrel es profármaco, uno de sus metabolitos es un inhibidor de la agregación plaquetaria. Clopidogrel debe ser metabolizado por la vía enzimática. • El metabolito activo de clopidogrel inhibe selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP)
  • 24. • Eliminación: Después de la administración de una dosis oral de clopidogrel , aproximadamente 50% de la dosis se excretó a través de la orina y 46% en las heces, dentro de las primeras 120 horas de su dosificación. • Después de una dosis de 75 mg, clopidogrel tiene una vida media aproximada de 6 horas. • La vida media de eliminación del principal metabolito (inactivo) circulante fue de 8 horas después de la administración de dosis únicas y repetidas.
  • 25. Hipersensibilidad a clopidogrel o a cualquiera de los componentes de la fórmula. En pacientes con sangrado patológico activo, por ejemplo, úlcera péptica y hemorragia intracraneal.
  • 26. • clopidogrel prolonga el tiempo de sangrado y por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes que tengan un riesgo incrementado de sangrado secundario a trauma, cirugía, o a otras condiciones patológicas. • Si un paciente ha de someterse a un procedimiento quirúrgico electivo y no se desea un efecto antiplaquetario, es necesario interrumpir la administración de clopidogrel de 5 a 7 días antes de la cirugía.
  • 27.
  • 28.
  • 29. Cefalea, mareos, parestesias. Raro: Vértigo. dolor abdominal, diarrea. Poco común: Náuseas, gastritis, flatulencias, estreñimiento, vómitos, úlcera gástrica, úlcera duodenal. Erupciones cutáneas, prurito
  • 30. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL • La sobredosis de clopidogrel puede producir prolongación del tiempo de sangrado y las complicaciones subsecuentes por el sangrado.