INHIBIDORES NO
NUCLEOSIDICOS DE LA
RETROTRANSCRIPTASA
LESLY JESUS
CARLOS SALAZAR
MECANISMO DE ACCION
Depresión Hidrófoba (subunidad
p66)
Cambio conformacional en la
estructura de la enzima ( actividad
, ...
Dipiridodiazepinona

Biodisponibilidad :90-93%

Ic 50: 10 a 100 nm

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alteran su biodisponibil...
EFECTOS SECUNDARIOS
SINDROME
STEVENS JOHNSON

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Biodisponibilidad :50 %

1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxacina-2-ona

Ic 50: 3 a 9 nm

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original por riñones...
EFECTOS
SECUNDARIOSERUPCIONE
SNC

TERATOGENO
INCREMENTO DE
COLESTEROL SERICO

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Absorción rápida

Ic 50: 1 a 5nm

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Diarilpirimidinico

2,5 a 4 h alcanza su
concentración máxima

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EFECTOS SECUNDARIOS
ERUPCIONES

SINDROME
STEVENS JOHNSON

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Bisheteroarilpiperazinico

Ic 50: 6 a 30 nM

Absorción disminuye con
antiacidos,antagonistas del
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EFECTOS SECUNDARIOS
ERUPCION

DISFUNCION DEL
HIGADO

SINDROME DE
STEVENS
JOHNSON

INCREMENTO DE
TRANSAMINASAS EN
EL HIGADO...
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Inhibidores no nucleosidicos de la retrotranscriptasa

  1. 1. INHIBIDORES NO NUCLEOSIDICOS DE LA RETROTRANSCRIPTASA LESLY JESUS CARLOS SALAZAR
  2. 2. MECANISMO DE ACCION Depresión Hidrófoba (subunidad p66) Cambio conformacional en la estructura de la enzima ( actividad , inhibidor no competitivo) No necesita de la fosforilación para activarse Muestra especificidad para VHI-1 No son activos para VHI-2 No actúan contra la DNA polimerasa de la célula hospedadora Los fármacos deben ser combinados para evitar resistencia Susceptibles a desarrollar Resistencia de alto nivel, causada por cambios en un solo aa en la depresión
  3. 3. Dipiridodiazepinona Biodisponibilidad :90-93% Ic 50: 10 a 100 nm Los alimentos o antiácidos no alteran su biodisponibilidad NEVIRAPINA Unión a proteinas:60 % Semivida de eliminación desde el plasma (h) : 25-30 Eliminada por metabolismo oxidativo (CYP3A4 y CYP2B6) Inductora de su propio metabolismo Cruza fácilmente la placenta Excreción del fármaco original por riñones (3% ) Detectada en la leche materna Resistencia : K103N , Y181C Resistencia Cruzada :efavirenz y delavirdina
  4. 4. EFECTOS SECUNDARIOS SINDROME STEVENS JOHNSON ERUPCIONE S Maculas ,pápulas abarcan el tronco, cara , extremidades (termino de las 6 semanas FIEBRE FATIGA CEFALE NAUSEAS A HEPATOTOXICIDA D SOMNOLENCIA INTERACCIONE S ANTICONCEPTIVO S ORALES KETOCONAZOL FLUCONAZOL USO TERAPEUTICO VIH-1 en niños y adultos
  5. 5. Biodisponibilidad :50 % 1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxacina-2-ona Ic 50: 3 a 9 nm Excreción del fármaco original por riñones (3 % ) EFAVIRENZ Unión a proteínas : 99 % Semivida de eliminación desde el plasma (h) :40-55 Eliminada por metabolismo oxidativo (CYP2B6>CYP3A4) Inductora de su propio metabolismo Resistencia : K103N Vía G.I , termino de 5h alcanza su concentración máxima Pacientes que no han recibido tratamiento + comodidad + tolerancia + potencia
  6. 6. EFECTOS SECUNDARIOSERUPCIONE SNC TERATOGENO INCREMENTO DE COLESTEROL SERICO S Mareos ,dificultad de concentracion,disforia, sueños vividos,insominio MAYOR CONCENTRACION DE TRASAMINASAS HEPATICAS PSICOSIS FRANCA INTERACCIONE S RIFAMPICINA METADONA RITONAVIR CARBAMAZEPINA NELFINAVIR FENOBARBITAL,FENITOIN A INDINAVIR,SAQUINAVIR USO TERAPEUTICO Pacientes que no beneficiaron con terapia antirretroviral previa ( no NNRTI)
  7. 7. Absorción rápida Ic 50: 1 a 5nm ETRAVIRINA Diarilpirimidinico 2,5 a 4 h alcanza su concentración máxima Semivida de eliminación desde el plasma (h) :41 Eliminada por metabolismo oxidativo (CYP3A4 ,2C9,2C19,UGT) Excreción del fármaco original por riñones (N) Unión a proteínas: 99 % Los alimentos aumentan 50 %AUC del fármaco Resistencia :múltiples mutaciones (V901,A98G,L1001.V1061)
  8. 8. EFECTOS SECUNDARIOS ERUPCIONES SINDROME STEVENS JOHNSON INTERACCIONE S DARUNAVIR NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA TIPRANAVIR FOSAMPRENAVIR LOPINAVIR EFAVIRENZ SAQUINAVIR NEVIRAPINA USO TERAPEUTICO DELAVIRDINA Pacientes VIH-1 que han tenido experiencia con NNRTI, solo en adultos
  9. 9. Bisheteroarilpiperazinico Ic 50: 6 a 30 nM Absorción disminuye con antiacidos,antagonistas del receptor H2,inhibidores de la bomba de protones DELAVIRDINA Se absorbe en entornos ph<2 Semivida de eliminación desde el plasma :breve (5.8) Eliminada por metabolismo oxidativo:CYP3A4 Excreción del fármaco original por riñones(<5%)
  10. 10. EFECTOS SECUNDARIOS ERUPCION DISFUNCION DEL HIGADO SINDROME DE STEVENS JOHNSON INCREMENTO DE TRANSAMINASAS EN EL HIGADO NEUTROPENIA INTERACCIONE S FENOBARBITAL,FENITOINA INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH RIFABUTINA RIFAMPICINA CARBAMAZEPINA USO TERAPEUTICO VIH-1
  11. 11. POSOLOGIA

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