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Antivirales
• Los antivirales son aquellos compuestos capaces de
inhibir una o varias etapas del ciclo de multiplicación
viral dentro de la célula huésped encargados de
inhiben procesos específicos del virus, como la unión
a la célula, la decapsidacion del genoma viral o el
ensamblaje de los nuevos virus, o, preferentemente,
inhiben la síntesis macromolecular dirigida por el
virus
VIRUS. Se puede definir a un virus como un
agente infeccioso cuyo genoma está constituido
por uno de los ácidos nucleicos y que para
producir nuevas partículas virales, debe replicarse
en el interior de células vivas utilizando para ello la
producción energética y capacidad de síntesis del
soporte celular.
Los antivirales inhiben pasos específicos de la
replicación, por tanto:
•No son efectivos frente a virus latente
•Tienen un espectro restringido
•Son virostáticos
•Interferir el acoplamiento del virus a la membrana de la célula y su entrada
al interior.
•Bloquear la descapsidación
•Inhibir la síntesis de ácido nucleico
•Bloquear el ensamblaje y liberación viral.
Herpesvirus, Virus del papiloma, virus de la
inmunodeficiencia humana, virus de la
influenza A y B (gripe)
Se los clasifica en tres grandes
grupos:
1- Agentes que inactivan virus: VIRUCIDAS;
ej. Crioterapia, cloroformo, detergentes
2- Agentes que inhiben la replicación viral en
el interior celular: ANTIVIRALES: ej. Aciclovir
3- Agentes que aumentan ó modifican la respuesta
inmune del hospedero:
INMUNOMODULADORES: ej. Interferón
Clasificación antivíricos
Análogos de los nucleótidos: antiherpesvirus
Aciclovir
Valaciclovir
Famciclovir
Penciclovir
Ganciclovir
Valganciclovir
Cidofovir
Idoxuridina
Trifluridina
sorivudina
Amplio espectro ribavirina
Análogos de los pirofosfatos: foscarnet
Aminas triciclicas adamantanos: amantadina II influenza A
rimantadina
Interferones
Alfa 2ª, 2b y n3
Beta
gamma
Análogos de AC sialico
(antineuraminidasa)
Zanamivir
oseltamivir
Inmunoglobulinas : palivizumab
Aciclovir
• El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa
en el tratamiento de las infecciones producidas
por el virus herpes humano (VHH), entre las
que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal,
el herpes zoster, la varicela y la mononucleosis
infecciosa.
• Este fármaco impide la replicación viral
disminuyendo la extensión y duración de la
enfermedad.
Mecanismo de acción
• En su forma absorbible, el aciclovir tiene
poca afinidad a las enzimas de células no
infectadas.
• Inhibiendo la sintesis del ADN viral
Indicaciones terapeuticas
• El uso del aciclovir está indicado en las
infecciones cutaneas localizadas por virus
herpes simple tipo 1 y 2: estomatitis herpética,
herpes labial, herpes genital, queratitis, encefalitis
herpética, tanto en su primera aparición como
en recurrencias.
Dosis
• Topica: 5 aplicaciones c/4 horas por 5-10 dias.
• Infecciones VHS O VVZ: 5 mg/kg/8h
• Virus herpes simple o varicela zoster: 250
mg/m2 c/8h
• Via oral ads: 200 mg c/4h 10 dias
• Niños: 60 mg/kg/ dia
Absorción
• Debido a su baja solubilidad, la absorción
del aciclovir por vía oral es muy lenta,
variable e incompleta (gran parte es
expulsada sin variación por las heces).
• La absorción cutánea es mínima.
Distribución
• El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo,
incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta. El
volumen de distribución equivale al del agua corporal
total. La concentración del aciclovir en el líquido
cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale
aproximadamente a entre un tercio y un medio de la
concentración plasmática.
Efectos adversos
Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser
poco frecuentes y leves.
El uso oral del aciclovir puede provocar con una
incidencia más frecuente:
náuseas
vómitos
cefalea
diarrea
Dolor abdominal.
Quemazon o picazon, leve sequedad o descamacion de
la piel, prurito, eritema.
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Generalidades antivirales

  • 2. Antivirales • Los antivirales son aquellos compuestos capaces de inhibir una o varias etapas del ciclo de multiplicación viral dentro de la célula huésped encargados de inhiben procesos específicos del virus, como la unión a la célula, la decapsidacion del genoma viral o el ensamblaje de los nuevos virus, o, preferentemente, inhiben la síntesis macromolecular dirigida por el virus
  • 3. VIRUS. Se puede definir a un virus como un agente infeccioso cuyo genoma está constituido por uno de los ácidos nucleicos y que para producir nuevas partículas virales, debe replicarse en el interior de células vivas utilizando para ello la producción energética y capacidad de síntesis del soporte celular.
  • 4. Los antivirales inhiben pasos específicos de la replicación, por tanto: •No son efectivos frente a virus latente •Tienen un espectro restringido •Son virostáticos
  • 5. •Interferir el acoplamiento del virus a la membrana de la célula y su entrada al interior. •Bloquear la descapsidación •Inhibir la síntesis de ácido nucleico •Bloquear el ensamblaje y liberación viral. Herpesvirus, Virus del papiloma, virus de la inmunodeficiencia humana, virus de la influenza A y B (gripe)
  • 6. Se los clasifica en tres grandes grupos: 1- Agentes que inactivan virus: VIRUCIDAS; ej. Crioterapia, cloroformo, detergentes 2- Agentes que inhiben la replicación viral en el interior celular: ANTIVIRALES: ej. Aciclovir 3- Agentes que aumentan ó modifican la respuesta inmune del hospedero: INMUNOMODULADORES: ej. Interferón
  • 7. Clasificación antivíricos Análogos de los nucleótidos: antiherpesvirus Aciclovir Valaciclovir Famciclovir Penciclovir Ganciclovir Valganciclovir Cidofovir Idoxuridina Trifluridina sorivudina Amplio espectro ribavirina Análogos de los pirofosfatos: foscarnet Aminas triciclicas adamantanos: amantadina II influenza A rimantadina Interferones Alfa 2ª, 2b y n3 Beta gamma Análogos de AC sialico (antineuraminidasa) Zanamivir oseltamivir Inmunoglobulinas : palivizumab
  • 8. Aciclovir • El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zoster, la varicela y la mononucleosis infecciosa. • Este fármaco impide la replicación viral disminuyendo la extensión y duración de la enfermedad.
  • 9. Mecanismo de acción • En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. • Inhibiendo la sintesis del ADN viral
  • 10. Indicaciones terapeuticas • El uso del aciclovir está indicado en las infecciones cutaneas localizadas por virus herpes simple tipo 1 y 2: estomatitis herpética, herpes labial, herpes genital, queratitis, encefalitis herpética, tanto en su primera aparición como en recurrencias.
  • 11. Dosis • Topica: 5 aplicaciones c/4 horas por 5-10 dias. • Infecciones VHS O VVZ: 5 mg/kg/8h • Virus herpes simple o varicela zoster: 250 mg/m2 c/8h • Via oral ads: 200 mg c/4h 10 dias • Niños: 60 mg/kg/ dia
  • 12. Absorción • Debido a su baja solubilidad, la absorción del aciclovir por vía oral es muy lenta, variable e incompleta (gran parte es expulsada sin variación por las heces). • La absorción cutánea es mínima.
  • 13. Distribución • El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta. El volumen de distribución equivale al del agua corporal total. La concentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y en el humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio y un medio de la concentración plasmática.
  • 14. Efectos adversos Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen ser poco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puede provocar con una incidencia más frecuente: náuseas vómitos cefalea diarrea Dolor abdominal. Quemazon o picazon, leve sequedad o descamacion de la piel, prurito, eritema.
  • 15. Incidencia menos frecuente: •Insuficiencia renal aguda Incidencia rara • Rash •Alteración de los valores de las enzimas hepáticas.