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• Elevada biodisponibilidad
• No hay efecto de primer paso
• V.im nos permite controlar la liberación
• Disoluciones con vehículos oleosos destinadas a
  la administración subcutánea

Su liberación dependerá del coef. De reparto
  aceite/agua, entre mayor sea el Coef, menor será
  la vel de difusión

El coeficiente de reparto se pude aumentar con la
   formación de profármacos, generalmente ésteres
   con ác. Grasos como el acetato.
“Depot”
Suspensiones acuosas
• P.A de baja solubilidad
• Vel. De liberación controlada por la disolución de
  partículas en fluídos tisulares
Para fármacos de elevada solubilidad
• Incorporación del fármaco en partículas esféricas de
  matrices poliméricas biocompatibles y biodegradables
• El polímero controla Vel. De difusion por dos
  mecanismos:
1. Difusión por canales y poros
2. Difusión por membrana
• Su uso es en cancerología
• Liberan agentes citotóxicos en el SNC de
  forma prolongada
• Tienen elevadas concentraciones en la
  proximidad del tejido tumoral superando así
  la eficacia y seguridad de los citotóxicos orales
  e i.v
• En 1981 se comercializaba en EE.UU. el primer
  parche        rmi- co (Transderm Scop)

• La         n del principio activo en un sistema
         rmico es continuo y a velocidad
  controlada

• Posee una cinética de orden cero

• La cantidad que llega al lugar de absorción se
  mantiene en los niveles plasmáticos durante el
  tiempo de aplicación del sistema
• Ventajas:
  Fácil aplicación
  No hay efecto de primer paso
  Fácil interrupción si hay efectos adversos graves
  Gran aceptación de los pacientes por ser una vía no
  invasiva

• Absorción
  Difusión pasiva : el fármaco atraviesa todas las capas
  hasta llegar a los capilares sanguíneos de la endodermis
  La Vel. Dependerá de la dosis en la superficie de la piel
  Orden cero: la Vel de liberación debe ser menor que la
  de absorción
Características FSQ

1. Balance hidrofilico-lipofilico intermedio con coeficientes de
   reparto octanol/agua comprendidos entre 10 y 1000.

2. Deben presentar solubilidad acuosa mayor a 1mg/ml
   PM <500 Da

3. Suficiente potencia para no necesitar una velocidad de
                 n mayor de 10 mg/ a,

Ruta útil para tratamientos crónicos donde los medicamentos
   orales tienen baja biodisponibilidad.
Clasificación

• Sistemas matriciales
El rmaco       distribuido homogéneamente en una matriz polimérica, para
   su difusión debe penetrar la superficie de la piel, la velocidad esta
   condicionada por el polímero.

• S. matriciales con reservorios o mixtos.
Disperso homogéneamente en una matriz               rica y para su           n debe
    difundir a      s de ella hasta la superficie de la piel, siendo la velocidad
    de         n en el    mero la que controle la velocidad de              n.



En los sistemas con reservorio existe un       sito de rmaco rodeado de una
     membrana          rica que controla la velocidad de        n.
• Técnica física que permite aumentar la
  permeabilidad de la piel:

  Iontoforesis, consiste en utilizar una corriente
     ctrica de baja intensidad para favorecer el
  paso de       culas a      s de la piel.

Por ejemplo, Lidocaína
• La mucosa pulmonar constituye una barrera importante para el paso de
  aquellos rmacos que      n destinados a alcanzar el epitelio

• La a inhalatoria presenta         sticas ideales como elevada
  superficie de        n (100 m2) y         o espesor (100-200 nm)

• Factores dependientes del rmaco como carga de las         culas,
  solubilidad y     o, afectan a la capacidad para atravesar esta
  barrera.

• Existe una       n inversa entre el PM del rmaco y la        na
       s del mucus, que se manifiesta a partir de 30 kDa.
  Factores que aumentan la capacidad de          n:
  Superficie efectiva del tensoactivo Incremento en el tiempo de
          n de las      culas.
• Son muy utilizadas en el tratamiento de asma y
  fibrosis quística

• Para un efecto localizado el fármaco alcanza la
  superficie mediante flujo aéreo, atravesando la
  mucosa para llegar a su sitio de AxN

• Desventaja: la dosis que llega al sitio de AxN es
  baja = ineficacia y por lo tanto da lugar a efectos
  secundarios por AxN sistémica
• Se incorporan fosfolípidos en las partículas
  que son depositadas en los alvéolos para
  camuflajearse con partículas propias y así
  reducir su captura mediante los MØ
  alveolares.
Ventajas:
• Escasa actividad proteolítica
• Cobertura reducida de la mucosa
• pH cercano a 7

Desventajas:
• Presenta rápida elminación
• Administración errónea
• Variabilidad en la biodisponibilidad
Para aumentar la absorción de fármacos polares:
• Promotores, viscosizantes, y sist. Bioadhesivos
  que retrasan la actividad mucociliar
• Puede ser de tipo local o sistémica, pero
  ninguna alcanza niveles terapéuticos
  adecuados
• Son una tecnología emergente no sólo por su
  origen sino también por sus estructura y
  actividad.
• En los 80’s comienza el uso de la insulina
• Incluyen: Proteínas recombinantes, Ab
  monoclonales, oligonucleótidos antisentido,
  vacunas recombinantes…
Sus estructura limita su uso terapéutico, por
  ejemplo:
• La administración oral da una baja
  biodisponibilidad
• Dificultades para la distribución tisular y
  celular
• Aclaramiento plasmático elevado
• Péptidos y proteínas tienen una
  Biodisponibilidad <1%

• Debido a que no se puede tener un equilibrio
  octanol/agua, se determina el núm. No
  potencial de Ptes de H2 que pueden
  establecerse con el agua y así anticipar el
  efecto de modificaciones estructurales.
• Existen P. R. que presentan una actividad intrínseca
  muy alta, por lo cual una act. Del 10% puede ser
  suficiente para producir el efecto deseado

• Para modificar la polaridad se ha utilizado la asociación
  con moléculas bioadhesivas que retrasan el tránsito
  intestinal e incrementan el tiempo de contacto

Ej. Polímeros glucídicos (quitosan, incrementa la
   absorción de macromoléculas)
• Actualmente, se encuentran en desarrollo
  numerosas formulaciones: las que utilizan la
  tecnología de micropartículas y las destinadas a
  conseguir una liberalización colónica

• Las micropartículas y nanopartículas están
  diseñadas para conseguir la captación y
  traslocación intestinal de proteínas de interés
  terapéuticocomo enzimas, hormonas, vacunas.
Las micropartículas son absorbidas por:
• Endocitosis, persorción, transporte paracelular
  y tejido linfoide asociado a intestino
• Las células M de las placas de Peyer son el
  blanco de vacunas orales y micropartículas
  con proteínas de alto interés.

El diámetro de una micropartícula debe ser ≤
   0.5nm
• La mayoría de estas moléculas presentan un
  rápido aclaramiento, lo que conduce a valores
  bajos en la semi-vida de eliminación

• La liberación es en compartimentos endosómicos
  y lisosómicos de la célula con descenso del pH
  (5.5-6.0).

• Una vez alcanzado el lisosoma se produce la
  degradación metabólica por acción de las
  hidrolasas intracelulares.
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Formulaciones

  • 1. • Elevada biodisponibilidad • No hay efecto de primer paso • V.im nos permite controlar la liberación
  • 2. • Disoluciones con vehículos oleosos destinadas a la administración subcutánea Su liberación dependerá del coef. De reparto aceite/agua, entre mayor sea el Coef, menor será la vel de difusión El coeficiente de reparto se pude aumentar con la formación de profármacos, generalmente ésteres con ác. Grasos como el acetato.
  • 3. “Depot” Suspensiones acuosas • P.A de baja solubilidad • Vel. De liberación controlada por la disolución de partículas en fluídos tisulares Para fármacos de elevada solubilidad • Incorporación del fármaco en partículas esféricas de matrices poliméricas biocompatibles y biodegradables • El polímero controla Vel. De difusion por dos mecanismos: 1. Difusión por canales y poros 2. Difusión por membrana
  • 4. • Su uso es en cancerología • Liberan agentes citotóxicos en el SNC de forma prolongada • Tienen elevadas concentraciones en la proximidad del tejido tumoral superando así la eficacia y seguridad de los citotóxicos orales e i.v
  • 5. • En 1981 se comercializaba en EE.UU. el primer parche rmi- co (Transderm Scop) • La n del principio activo en un sistema rmico es continuo y a velocidad controlada • Posee una cinética de orden cero • La cantidad que llega al lugar de absorción se mantiene en los niveles plasmáticos durante el tiempo de aplicación del sistema
  • 6. • Ventajas: Fácil aplicación No hay efecto de primer paso Fácil interrupción si hay efectos adversos graves Gran aceptación de los pacientes por ser una vía no invasiva • Absorción Difusión pasiva : el fármaco atraviesa todas las capas hasta llegar a los capilares sanguíneos de la endodermis La Vel. Dependerá de la dosis en la superficie de la piel Orden cero: la Vel de liberación debe ser menor que la de absorción
  • 7. Características FSQ 1. Balance hidrofilico-lipofilico intermedio con coeficientes de reparto octanol/agua comprendidos entre 10 y 1000. 2. Deben presentar solubilidad acuosa mayor a 1mg/ml PM <500 Da 3. Suficiente potencia para no necesitar una velocidad de n mayor de 10 mg/ a, Ruta útil para tratamientos crónicos donde los medicamentos orales tienen baja biodisponibilidad.
  • 8. Clasificación • Sistemas matriciales El rmaco distribuido homogéneamente en una matriz polimérica, para su difusión debe penetrar la superficie de la piel, la velocidad esta condicionada por el polímero. • S. matriciales con reservorios o mixtos. Disperso homogéneamente en una matriz rica y para su n debe difundir a s de ella hasta la superficie de la piel, siendo la velocidad de n en el mero la que controle la velocidad de n. En los sistemas con reservorio existe un sito de rmaco rodeado de una membrana rica que controla la velocidad de n.
  • 9. • Técnica física que permite aumentar la permeabilidad de la piel: Iontoforesis, consiste en utilizar una corriente ctrica de baja intensidad para favorecer el paso de culas a s de la piel. Por ejemplo, Lidocaína
  • 10. • La mucosa pulmonar constituye una barrera importante para el paso de aquellos rmacos que n destinados a alcanzar el epitelio • La a inhalatoria presenta sticas ideales como elevada superficie de n (100 m2) y o espesor (100-200 nm) • Factores dependientes del rmaco como carga de las culas, solubilidad y o, afectan a la capacidad para atravesar esta barrera. • Existe una n inversa entre el PM del rmaco y la na s del mucus, que se manifiesta a partir de 30 kDa. Factores que aumentan la capacidad de n: Superficie efectiva del tensoactivo Incremento en el tiempo de n de las culas.
  • 11. • Son muy utilizadas en el tratamiento de asma y fibrosis quística • Para un efecto localizado el fármaco alcanza la superficie mediante flujo aéreo, atravesando la mucosa para llegar a su sitio de AxN • Desventaja: la dosis que llega al sitio de AxN es baja = ineficacia y por lo tanto da lugar a efectos secundarios por AxN sistémica
  • 12. • Se incorporan fosfolípidos en las partículas que son depositadas en los alvéolos para camuflajearse con partículas propias y así reducir su captura mediante los MØ alveolares.
  • 13. Ventajas: • Escasa actividad proteolítica • Cobertura reducida de la mucosa • pH cercano a 7 Desventajas: • Presenta rápida elminación • Administración errónea • Variabilidad en la biodisponibilidad
  • 14. Para aumentar la absorción de fármacos polares: • Promotores, viscosizantes, y sist. Bioadhesivos que retrasan la actividad mucociliar
  • 15. • Puede ser de tipo local o sistémica, pero ninguna alcanza niveles terapéuticos adecuados
  • 16. • Son una tecnología emergente no sólo por su origen sino también por sus estructura y actividad. • En los 80’s comienza el uso de la insulina • Incluyen: Proteínas recombinantes, Ab monoclonales, oligonucleótidos antisentido, vacunas recombinantes…
  • 17. Sus estructura limita su uso terapéutico, por ejemplo: • La administración oral da una baja biodisponibilidad • Dificultades para la distribución tisular y celular • Aclaramiento plasmático elevado
  • 18. • Péptidos y proteínas tienen una Biodisponibilidad <1% • Debido a que no se puede tener un equilibrio octanol/agua, se determina el núm. No potencial de Ptes de H2 que pueden establecerse con el agua y así anticipar el efecto de modificaciones estructurales.
  • 19. • Existen P. R. que presentan una actividad intrínseca muy alta, por lo cual una act. Del 10% puede ser suficiente para producir el efecto deseado • Para modificar la polaridad se ha utilizado la asociación con moléculas bioadhesivas que retrasan el tránsito intestinal e incrementan el tiempo de contacto Ej. Polímeros glucídicos (quitosan, incrementa la absorción de macromoléculas)
  • 20. • Actualmente, se encuentran en desarrollo numerosas formulaciones: las que utilizan la tecnología de micropartículas y las destinadas a conseguir una liberalización colónica • Las micropartículas y nanopartículas están diseñadas para conseguir la captación y traslocación intestinal de proteínas de interés terapéuticocomo enzimas, hormonas, vacunas.
  • 21. Las micropartículas son absorbidas por: • Endocitosis, persorción, transporte paracelular y tejido linfoide asociado a intestino • Las células M de las placas de Peyer son el blanco de vacunas orales y micropartículas con proteínas de alto interés. El diámetro de una micropartícula debe ser ≤ 0.5nm
  • 22. • La mayoría de estas moléculas presentan un rápido aclaramiento, lo que conduce a valores bajos en la semi-vida de eliminación • La liberación es en compartimentos endosómicos y lisosómicos de la célula con descenso del pH (5.5-6.0). • Una vez alcanzado el lisosoma se produce la degradación metabólica por acción de las hidrolasas intracelulares.