Principios Basico en Farmacologia

PRINCIPIOS BASICOS EN FARMACOLOGIA – 2014

Rama de la farmacología
que estudia el paso de los
medicamentos a través
del organismo en función
del tiempo y de la dosis
de la forma
medicamentosa
(LADME).

FASES:
DISGREGACION: Paso de formas solidas a partículas mas
pequeñas.
DISOLUCION: Paso de las formas solidas a solución
DIFUSION: Paso del fármaco disuelto a través del fluido
Cambios en la forma farmacéutica resultado de un
equilibrio dinámico para los siguientes cuatro procesos:
absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Solubilidad del fármaco
Tamaño de partículas
Viscosidad
Temperatura
Agitación

Paso del fármaco a través de
una o mas membranas
biológicas antes de llegar a la
circulación sistémica.

Las moléculas migran a través de una membrana
semipermeable desde el medio más concentrado
al menos concentrado.

El transporte especializado requiere que una
proteína transportadora

Paso de una sustancia a través de una membrana
biológica en contra de un gradiente, se requiere
utilización energética y una proteína trasportadora

La célula introduce moléculas grandes o partículas,
realiza una invaginación de la membrana
citoplasmática, forma una vesícula luego se desprende
de la membrana y se incorporar al citoplasma

El fármaco se reparte por todo el organismo transportado por la
sangre. Una vez en sangre, los fármacos pueden unirse a proteínas
plasmáticas o a celular sanguíneas, principalmente a eritrocitos. El
farmaco libre que no pudo unirse puede llegar a atravesar las
diferentes membranas y distribuirse por los distintos órganos.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION
 Unión del farmaco a proteínas plasmáticas
 Volumen aparente de distribución
 Características fisicoquímicas del fármaco
 Flujo sanguíneo
 Afinidad del farmaco por el tejido

Conversión química o transformación, de fármacos
o sustancias endógenas en compuestos mas fáciles
de eliminar .
Estas modificaciones pueden producir metabolitos
activos e inactivos.

REACCIONES DE FASE 1
Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que
introducen en la estructura un grupo reactivo que lo
convierte en químicamente mas activo.
REACCIONES DE FASE 2
Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla
general inactivan al farmaco. Suelen actuar sobre el
grupo reactivo introducido en la fase 1

Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus metabolitos
desde el organismo hacia el exterior principalmente a través de la
orina y la bilis, aunque también hay excreción vía pulmonar, leche
materna y el sudor o saliva.
- Excreción renal : El riñón es el principal órgano excretor, la
eliminación del fármaco por vía renal es el resultado de la
filtración glomerular y la secreción tubular
- Excreción biliar y ciclo entero hepático: A través de la bilis se
eliminan fármacos o metabolitos de alto peso molecular
- Excreción leche materna: Cualquier medicamento administrado
ala madre puede atravesar el capilar sanguíneo a través de
difusión pasiva

Estudia las acciones y los
efectos de los fármacos
sobre los distintos
aparatos, órganos y
sistemas y su mecanismo
de acción bioquímico

Tras la unión del fco-receptor se pueden observar distintas
respuestas:
– Modificación del flujo de iones. Ej: Anestésicos locales.
– Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se
encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej: Tto con
insulina.
– Modificación en la producción o estructura de proteínas.
Receptores intracelulares. Ej: Tto con estrógenos

1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y
formar el complejo farmaco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de
otra.
3. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un
fármaco unido a un receptor de producir efecto.

• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada
sin provocar efectos tóxicos
• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto
terapéutico.
• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y
mínima
• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto
terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.

Las interacciones farmacológicas son
aquellas situaciones en que los efectos
de un medicamento se ve influido por la
administración conjunta, simultánea o
secuencial de otro u otros
medicamentos, alimentos, fármacos de
uso "recreativo" como alcohol y tabaco, o
contaminantes del medio ambiente o
aquellos que se utilicen en el trabajo

Se refiere a la incompatibilidad fisicoquímica de combinar o mezclar en una
misma preparación varios principios activos. Por ejemplo la fenitoina se precipita
si se mezcla con suero glucosado, la anfotericina B forma liposomas al diluirse en
SSN.
farmacológicas como en medicamentos por vía intravenosa:
-Administrarlos en bolo o infusión rápida
-Solo añadir fármacos a SSN y glucosada
-Solo agregar fármacos cuya interacción se conozca
-Realizar la mezcla y administrar de inmediato
-Observar la mezcla con el propósito de notar turbidez o precipitación del
contenido
-Etiquetar adecuadamente los recipientes con nombre y dosis (cantidad total) del
medicamento colocado, casi tiempo y fecha preciaos de inicio y fin de la perfusión
intravenosa

Lo más común existe en el desplazamiento de la unión a
proteínas plasmáticas por un fármaco más afín, de otro a menos
afín, con el aumento consecutivo de la fracción libre queda
expuesta a la biotransformación. En ocasiones además de
desplazarlos, inhibe su metabolismo.
EJEMPLO: el ácido valproico y fenitoína o cuando se inhibe la
secreción tubular renal, como en el caso de la aspirina con el
metotrexato.

Estas suceden cuando uno de los
medicamentos estimula o inhibe el metabolismo
de otro

Sucede cuando algún medicamento altera los procesos normales de
eliminación, como difusión pasiva o transporte activo; los cambios
de pH afectan la reabsorción aumentado la excreción u Otras veces
se compite por la excreción activa de ácidos y bases orgánicas.
EJEMPLO: el probenecid que inhibe la excreción de penicilina,
también inhibe la excreción de zidovuina aumentando su toxicidad

•DIRECTAS Son aquellos donde dos o más medicamentos compiten
por el mismo receptor
EJEMPLO: El salbutamol con el propanolol, por los receptores
adrenérgicos ß.
•INDIRECTAS Se refiere al tipo de interacciones de efectos
farmacológicos, no de los mecanismos de acción.
EJEMPLO: Los anticoagulantes orales y los AINES, al ser
administrados conjuntamente pueden ocasionar hemorragias y
lesiones en mucosa.

El estado nutricional influye sobre los fármacos, simplemente
la desnutrición reduce la cantidad de proteínas, afectando el
número de sitios de unión fisiológica, aumentando su fracción
libre y efectos medicamentoso, tornándose toxico
Otro lado es la ingestión de alimentos puede aumentar o
reducir la absorción de medicamentos
Los antineoplásicos alteran la absorción de nutrientes

El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo: en forma
aguda y semicronica, induce las enzimas hepáticas que biotransforman los
medicamentos, reduce el efecto del medicamento
Además el alcohol deprime el SNC, la persona que consume medica
depresores del SNC como benzodiacepinas, antihistamínicos, puede crear un
efecto sinérgico.
Algunos medicamentos interfieren con el metabolismo del etanol e inhiben la
oxidación del acetaldehído y ácido acético como el disufram o antabuse.
Por itra parte el efecto diurético, resultado de aumento en la frecuencia
cardiaca y vasodilatación, lo que hace que los medicamento administrado
conjuntamente sean eliminados más rápido reduciendo su [ ] plasmática y
acortando la duración del efecto.

Las reacciones adversas a fármacos
son una consecuencia infortunada
de la farmacoterapia; las RAM se
han clasificado en predecibles o no
inmunológicas e impredecibles o
inmunológicas

1. REACCIONES PREDECIBLES O NO INMINOLIGICAS
Son el 80% de todas las RAM. Suelen depender de la dosis, se relacionas con
la acción farmacológica
 Efectos colaterales: Son las reacciones más comunes, es una
respuesta farmacológica normal pero no deseada.
 Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso de la dosis o
alteración en la excreción del fármaco
 Interacciones con drogas: Al administra dos o más fármacos se
aumenta o se disminuye la respuesta de cada uno, o bien originar
una reacción indeseable

Efectos secundarios: Efectos
indeseados, diferentes al que se busca
como objetivo del tratamiento
Toxicidad acumulativa.: se presentan
por depósito del medicamento en las
células fagocíticas o en las membranas
de las mucosas
Toxicidad retardada: Se observa mucho
tiempo después de estar expuesto a
determinado medicamento
Teratogenicidad: Capacidad del
medicamento para causar daño y, en un
sentido estricto, malformaciones en el
feto durante cualquiera de sus etapas
de desarrollo

2. REACCIONES IMPREDECIBLES O INMUNOLÓGICAS
No suelen depender de la dosis, ni guardan
relación con la acción farmacología
 Idiosincrasia: respuesta anormal con
respuestas ni características impredecible,
que se manifiesta en una población
susceptible genéticamente por variaciones
en las vías del metabolismo
 Intolerancia: causada por un bajo umbral a
la acción farmacológica de un medicamento
 Pseudoalergias: También llamadas
reacciones anafilactoides por su similitud
con las reacciones mediadas por la IgE.
 Alergicas o de hipersensibilidad: Involucran
mecanismos inmunológicos en Su
fisiopatigenia

Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias
medicinales (principios activos) y excipientes para construir un
medicamentos.
Resultado del proceso tecnológico que confiere a los
medicamentos características adecuadas como: dosificación,
eficacia terapéutica estabilidad en el tiempo.

LIBERACION CONVENCIONAL:
La liberación del principio activo no esta deliberadamente
modificada por un diseño de formulación particular.
LIBERACION MODIFICADA:
Permite alcanzar un perfil de concentración plasmática que
garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.

SOLIDAS:
 Polvos
 Granulados
 Capsulas
 Comprimidos
 Tabletas
 Supositorios
 Óvulos
 Implantes
SEMI-SOLIDAS
 Pomadas
 Cremas
 Geles
LIQUIDAS:
 Soluciones
 Suspensiones
 Emulsiones
 Jarabes
 Elixires
 Lociones
 Inyectables

ORAL: Polvos, granulados,
comprimidos, capsulas,
jarabes, suspensiones,
emulsiones.
RECTAL Y VAGINAL:
Supositorios, enemas,
óvulos, comprimidos
vaginales, dispositivos
intrauterinos.
TOPICA Y
SUBCUTANEA:
Pomadas, cremas, geles,
pastas, parches, implantes.
OFTALMICA Y OTICA:
Pomadas, emulsiones,
insertos oftálmicos,
gotas.
PARENTERAL:
Inyectables
(intravascular(intravenosa,
intraarterial),
Extravascular(intradermica,
subcutánea, intramuscular,
intrarectal, epidural,
intraperitoneal)).
INHALATORIA:
Gases medicinales
(anestésicos), aerosoles.

•Es la vía de administración más frecuente y consiste en introducir el
preparado farmacológico en la boca para ser deglutido.
•Es una vía de fácil administración, cómoda y, generalmente, más
económica en comparación con los preparados para administración por
otras vías.
•Tiene como inconvenientes que algunos fármacos pueden tener sabor
desagradable o producir irritación gástrica, y que no se puede utilizar
en pacientes con dificultad para deglutir, en pacientes que presentan
vómitos y en enfermos inconscientes

•Consiste en depositar el fármaco debajo de la lengua, zona de
gran vascularización superficial, por lo que se absorbe a través
de los vasos sanguíneos del lecho de la lengua hacia las venas
lingual y maxilar interna, y de éstas pasa a la yugular.
•La vía sublingual tiene la ventaja de ser rápida y de fácil
administración; además, en comparación con la vía oral, se evita
el efecto de “primer paso” por el hígado y la posible destrucción
por los jugos digestivos.

•Consiste en la administración del medicamento en el recto.
• La absorción se produce a través de las venas hemorroidales
superiores, medias e inferiores.
•Se emplea como alternativa a la vía oral en pacientes con
vómitos, inconscientes o en niños que rechazan la medicación
oral
•Los fármacos administrados por esta vía sufren una absorción
irregular e incompleta por la retención y mezcla del fármaco con
las materias fecales, que impiden el contacto con la mucosa
rectal

•Consiste en inyectar el preparado farmacológico por debajo de la piel en el
tejido subcutáneo; la absorción se realiza hacia los vasos sanguíneos por
difusión simple.
•En general, es una vía más rápida que la oral y más lenta que la
intramuscular.
•El fármaco se absorbe completamente, siempre que la circulación sanguínea
de la zona sea normal, pero no se puede usar para administrar grandes
cantidades de medicamento

•Consiste en inyectar el preparado farmacológico en la capa
dérmica de la piel, justo debajo de la epidermis.
• Admite un pequeño volumen y la absorción es lenta

•Consiste en inyectar el fármaco en el tejido muscular.
•En general, es una vía más rápida que la oral, no obstante, la
velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en la zona
y, por tanto, del lugar de inyección y del tipo de preparado.
•Los fármacos en solución acuosa se absorben rápidamente,
pero no ocurre lo mismo con soluciones oleosas o suspensiones,
cuya absorción es más lenta.

•Es una vía de administración muy rápida. Con ella se evita el paso de la
absorción, ya que se inyecta el fármaco directamente en el torrente sanguíneo.
• La administración puede ser directa mediante la introducción de una pequeña
cantidad de fármaco (bolo) o a través de la dilución de éste en soluciones
administradas a través de un catéter instaurado mediante una venoclisis
(perfusión continua)
•La administración intravenosa permite una buena distribución del fármaco, es
la vía de elección en los casos de urgencia, permite administrar grandes
cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas, y
la concentración terapéutica se obtiene con rapidez.

•Esta vía se utiliza para introducir fármacos a nivel del aparato
respiratorio
•Los preparados pueden ser administrados a través de
inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles.
•En general, los fármacos administrados por esta vía producen
un efecto local sobre los pulmones (p. ej.: broncodilatadores en
el tratamiento del asma).
•También se emplea la vía inhalatoria para la administración de
anestésicos generales inhalatorios

•Medicamentos a través de
una sonda nasogástrica. Sin
embargo, los fármacos no
siempre están disponibles en
forma líquida y, por ello,
frecuentemente se recurre a la
trituración de las formas
sólidas.

•En la actualidad existen fármacos,
como la calcitonina, que se
administran por esta vía con el fin
de obtener un efecto sistémico,
siendo una vía de absorción rápida
•No obstante, la vía nasal se suele
utilizar para administrar gotas,
nebulizadores, atomizadores y
pomadas, para tratar infecciones, la
congestión nasal, alergia, etc., a
nivel local.

•Administración de fármacos con
efecto local y, normalmente, se
utiliza para medicamentos anti
infecciosos.
•Los preparados farmacológicos
más frecuentes son óvulos,
comprimidos vaginales y cremas,
que pueden presentarse con
aplicador.

•Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de fármaco
en el conducto auditivo con efecto local y con distintos fines,
normalmente para ablandar el cerumen y para administrar
antibióticos en caso de infección y antiinflamatorios y
analgésicos si existe inflamación o dolor.

•Se usa para tratar algunas patologías oculares mediante la
administración tópica sobre la conjuntiva.
• Los preparados suelen ir en forma de colirios o pomadas y
se administran con distintos fines: disminuir la irritación,
dilatar la pupila, proporcionar anestesia, tratar infecciones,
etc.

•Consiste en la aplicación de fármacos a nivel de la piel.
• Esta vía se utiliza, fundamentalmente, para obtener
efectos terapéuticos locales, no obstante, es preciso
recordar que existen factores, como las alteraciones de la
piel en el área de administración.

 Farmacología en enfermería (3 Edición) Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez. 2012
 Farmacología Básica, Parte 1. A. Aleixander y M. Puerro http://media.axon.es/pdf/69379.pdf
 Farmacocinética y farmacodinamia. Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y León. Vanesa
Ferrandis. http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.-
%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf
 FARMACOCINETICA. Metabolismo y eliminación de fármacos. Dr. Pedro Guerra López.
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T3.pdf
 Formas farmacéuticas y vías de administración. . Colegio profesional Fisioterapeutas de Castilla y
León. Vanesa Ferrandis.
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-
%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%
93N.pdf
 Reacciones adversas a medicamentos. Isabel Cristina Cuellar, Edna Constanza Rodríguez. Centro
Dermatológico Federico Lleras Acosta ESE.
file:///D:/Users/user/Downloads/0040%20reacciones.pdf

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