FARMACOLOGÍA <ul><li>I.   D: Estudia el efecto del fármaco en la célula viva. </li></ul><ul><li>D: Estudia al fármaco y co...
<ul><li>j .  Usos Clínicos : </li></ul><ul><li>1. Principal 2. Secundario </li></ul><ul><li>h.   Formas Farmacéuticas ó Pr...
<ul><li>I I.  Ramas de la Farmacología : </li></ul><ul><li>1.      Farmacodinamia : </li></ul><ul><li>a.        a.  Estudi...
<ul><li>3 .  Fármaco Toxicidad : </li></ul><ul><li>a. D.: Estudia la toxicidad de los fármacos </li></ul><ul><li>b. Ej.:  ...
<ul><li>3 . Relación estructura química y actividad farmacológica. </li></ul><ul><li>4 . Reacciones de identificación. </l...
<ul><li>11 .   Farmacología clínica : </li></ul><ul><li>D.: Estudia la actividad farmacológica de los fármacos: </li></ul>...
<ul><li>I V .  Relación de la Farmacología con  las Ciencias Básicas : </li></ul><ul><li>1.  Bacteriología : </li></ul><ul...
<ul><li>3 .   Anatomía : </li></ul><ul><li>a. Ayuda a explicar la zona anatómica sobre la que actúa el fármaco. </li></ul>...
<ul><li>b .     Fármaco Terapéutica : </li></ul><ul><li>1.     Anfotericina B : </li></ul><ul><li>2 .   Cándida albicans. ...
<ul><li>1 0 .  Zoología : </li></ul><ul><li>a.  Aporte de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Adrenalina: Médula Suprarrenal. ...
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS   <ul><li>I.  D.: Paso del fármaco de la zona de administración a la sangre. </li></ul><ul><li>II.  ...
<ul><li>1.  Área de absorción tisular : La absorción de fármacos guarda relación directa con el área o superficie de absor...
<ul><li>6 .       Enzimas :  </li></ul><ul><li>a.  Favorece la absorción : Vía subcutánea. </li></ul><ul><li>b.  Dificulta...
<ul><li>d .   M.T. Pasivo : </li></ul><ul><li>D.: Es el paso de sustancias en membrana celular para lo cual sigue las leye...
<ul><li>h .  Difusión facilitada : El fármaco pasa una membrana pero hace uso de transportadores. </li></ul><ul><li>Ej.: F...
<ul><li>1 2 .   Otros :  </li></ul><ul><li>a.  Vasoconstrictores : Retardan absorción. VS.C </li></ul><ul><li>b.   Metales...
<ul><li>I.  Aparato Gastro Entérico : </li></ul><ul><li>1.  Estómago :  Características </li></ul><ul><li>a. La mucosa gás...
<ul><li>7 .    Fármacos ácidos débiles de pK mayor a 2. </li></ul><ul><li>8 .    Fármacos bases débiles de pK menor a 9. <...
<ul><li>B .   Intestino Grueso :  Características. </li></ul><ul><li>a.   M.T. Pasivo: Simple difusión </li></ul><ul><li>b...
<ul><li>I V .  Vía Genito Urinaria : Características. </li></ul><ul><li>a. Vía genital femenina se da en la vagina. </li><...
<ul><li>V I.    Vía piel :  Características. </li></ul><ul><li>a. Se da en membrana lipídica. </li></ul><ul><li>b. Fármaco...
<ul><li>k. Ej.: </li></ul><ul><li>  1. NaCl:  Filtra por poros. </li></ul><ul><li>  2. Piramidón: En toda la membrana celu...
DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS   <ul><li>I.  D: El fármaco luego de absorbido se reparte en las diversas zonas del organismo. </...
<ul><li>2 .   Competencia del fármaco por las proteínas plasmáticas : </li></ul><ul><li>Un fármaco es capaz de desplazar a...
<ul><li>7 .  Liposolubilidad del fármaco : </li></ul><ul><li>A. Fármacos liposolubles: Pasan la membrana celular. </li></u...
<ul><li>1.  Sangre : </li></ul><ul><li>a. Fármaco libre: Da efecto farmacológico. </li></ul><ul><li>b. Fármaco ligado a pr...
<ul><li>6 .   Sistema Nervioso Central : </li></ul><ul><li>a.Es el pasaje del fármaco de la sangre al cerebro y líquido cé...
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GENERALIDADES

  1. 1. FARMACOLOGÍA <ul><li>I. D: Estudia el efecto del fármaco en la célula viva. </li></ul><ul><li>D: Estudia al fármaco y comprende en su aspecto más amplio lo siguiente: Grupo Farmacológico: </li></ul><ul><li>a. Definición b. Clasificación c. Exponentes </li></ul><ul><li>d. Química e. Origen </li></ul><ul><li>f. Farmacología : </li></ul><ul><li>1.      Actividad Farmacológica : </li></ul><ul><li>1. Principal 2. Secundaria 3. Colateral </li></ul><ul><li>2.      Mecanismo de Acción : </li></ul><ul><li>1. Principal 2. Secundaria 3. Colateral </li></ul><ul><li>3.      Interacción de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Senérgica 2. Antagónica 3. Antidótica </li></ul><ul><li>4.      Modo de Acción </li></ul><ul><li>g.     Farmacocinética : </li></ul><ul><li>1. Absorción 2. Distribución 3. Metabolismo 4. Excreción </li></ul><ul><li>h.     Contraindicaciones. </li></ul><ul><li>i.       Farmacotoxia : </li></ul><ul><li>1. Aguda 2. Crónica 3. Alergia 4. Toxicomanía </li></ul>
  2. 2. <ul><li>j .  Usos Clínicos : </li></ul><ul><li>1. Principal 2. Secundario </li></ul><ul><li>h. Formas Farmacéuticas ó Preparados Galénicos </li></ul><ul><li>i. Posología y Vías de Administración. </li></ul><ul><li>I.  Importancia : </li></ul><ul><li>Pone a disponibilidad del médico un conjunto de fármacos los cuales deben cumplir los siguientes fines: </li></ul><ul><li>A.   Fármaco Terapéutico : </li></ul><ul><li>Ej.: Tuberculosis Pulmonar. </li></ul><ul><li>1. Etambutol 2. Isoniacida </li></ul><ul><li>3. Rifampicina 4. Pirazinamida </li></ul><ul><li>5. Estreptomicina. </li></ul><ul><li>B.   Fármaco Mitigante : </li></ul><ul><li>Ej.: Cefaleas. 1. Ácido Acetilsalicílico. </li></ul><ul><li>2. Acetilparaminofenol. </li></ul><ul><li>C.   Fármaco Diagnóstico : </li></ul><ul><li>Ej.: Histamina. </li></ul><ul><li>1.D. Se Secreción Gástrica: </li></ul><ul><li>1.1  Pseudo Aguilia: si da efecto. </li></ul><ul><li>1.2  Aguilia Verdadera: No da efecto. </li></ul>
  3. 3. <ul><li>I I.  Ramas de la Farmacología : </li></ul><ul><li>1.     Farmacodinamia : </li></ul><ul><li>a.       a. Estudia el efecto de los fármacos. </li></ul><ul><li>b. Eje. Morfina sulfato. </li></ul><ul><li>1.Efecto Principal: Antiálgico. </li></ul><ul><li>2. Efecto Secundario: Antidiarreico. </li></ul><ul><li>3. Efecto Colateral: Contrae conducto colédoco. </li></ul><ul><li>  </li></ul><ul><li>2.  Fármaco o Terapéutica : </li></ul><ul><li>a. D: Estudia el empleo de fármacos en el tratamiento de enfermedades. </li></ul><ul><li>b. Ej. Tuberculosis Pulmonar . </li></ul><ul><li>1. Estreptomicina Sulfato. </li></ul><ul><li>2. Etambutol. </li></ul><ul><li>3. Isoniazida. </li></ul><ul><li>4. Pirazinamida. </li></ul><ul><li>5. Rifampicina. </li></ul><ul><li>3. Farmacotecnia : </li></ul><ul><li>a. D.: Estudia al fármaco en su presentación en sus diversas formas farmacéuticas o formas galénicas. </li></ul><ul><li>Ej.: 1. AAS.: Tabletas de 500mg. </li></ul><ul><li>2. Ibuprofeno: Tabletas x 400mg. </li></ul><ul><li>3. Fenoximetilpenicilina V: tabletas x 500mg. </li></ul>
  4. 4. <ul><li>3 .  Fármaco Toxicidad : </li></ul><ul><li>a. D.: Estudia la toxicidad de los fármacos </li></ul><ul><li>b. Ej.: Barbitúricos : Pentobarbital, Secobarbital </li></ul><ul><li>1. A.C.V.: Hipotensión Arterial </li></ul><ul><li>2. A. Respiratorio: Depresión respiratoria. </li></ul><ul><li>4 .  Farmacocinética : </li></ul><ul><li>D.: Estudia los cambios de concentración plasmática en los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos. </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Morfina 2. Meperidina 3. Etanol. </li></ul><ul><li>6 . Farmacognosia : </li></ul><ul><li>D.: Estudia la extracción y purificación e identificación y cuantificación de principios farmacológicamente activos. </li></ul><ul><li>Estudia a drogas vegetales frescas y secas, su estructura química y estructura anatómica. </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Atropina 2. Cocaína 3. Fisostigmina ó Eserina. </li></ul><ul><li>7 . Fármaco Química : </li></ul><ul><li>D.: Estudia al fármaco en su aspecto químico. </li></ul><ul><li>Comprende: </li></ul><ul><li>1.Estructura química. </li></ul><ul><li>2. Propiedades físico – química. </li></ul>
  5. 5. <ul><li>3 . Relación estructura química y actividad farmacológica. </li></ul><ul><li>4 . Reacciones de identificación. </li></ul><ul><li>5 .  Cuantificación de fármacos. </li></ul><ul><li>Ej.: 1. AAS: Aspirina </li></ul><ul><li>2. Anestésicos locales: Xilocaína clorhidrato. </li></ul><ul><li>3. Barbitúricos: Fenobarbital. </li></ul><ul><li>8 . Farmacología Molecular : </li></ul><ul><li>D.: Estudia el mecanismo de acción de los fármacos. </li></ul><ul><li>Ej.: Acetilcolina: Efecto colinérgico (R. Muscarínico) </li></ul><ul><li>Neostigmina: Efecto colinérgico (R. Muscarínico). </li></ul><ul><li>9 . Farmacoferética : </li></ul><ul><li>D.: Estudia la parte química del fármaco a la cual se le atribuye la actividad farmacológica. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. A.A.A.: Efecto Analgésico. Acido Salicílico. </li></ul><ul><li>2. Meperidina: Efecto analgésico. Fenil, N-metil, Piperidina, </li></ul><ul><li>3. Digitoxina: Genina ó aglicona. Efecto cardiotónico. </li></ul><ul><li>10 .  Fármaco – Diagnosis : </li></ul><ul><li>D.: Estudia al fármaco en el diagnóstico de las enfermedades. </li></ul><ul><li>Ej.: 1. Histamina: En el diagnóstico del Feocromocitoma. </li></ul>
  6. 6. <ul><li>11 .  Farmacología clínica : </li></ul><ul><li>D.: Estudia la actividad farmacológica de los fármacos: </li></ul><ul><li>1. En ser humano sano. </li></ul><ul><li>2. En ser humano enfermo. </li></ul><ul><li>3. Evalúa el uso de fármacos en las enfermedades. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. Efedrina en P.A. en humano sano. </li></ul><ul><li>2. Efedrina en P.A. en humano hipotenso. </li></ul><ul><li>3.  Efedrina su evaluación en humano neurodeprimido. </li></ul><ul><li>1 2. Farmacología latrogénica o Farmacosología : </li></ul><ul><li>D.: Estudia las reacciones adversas o colaterales de los fármacos. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. AAS: úlcera gástrica. </li></ul><ul><li>2. Atropina: Sequedad de boca. </li></ul><ul><li>3. Amidopirina: Agranulocitosis. </li></ul><ul><li>13 . Farmacovigilancia : </li></ul><ul><li>D.: Estudia a las reacciones adversas de los fármacos. </li></ul><ul><li>1. Recolección 2. Registro 3. Evaluación sistemática. </li></ul><ul><li>D.: Estudia la evaluación e identificación de los efectos adversos de los fármacos desde el punto de vista agudo y crónico. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1. Cloramfenicol: Anemia aplástica. Comunicación espontánea. </li></ul><ul><li>2. Halotano: Ictericia. Caso control. </li></ul><ul><li>3. Fenformina: Acidosis láctica. Estudio de cohorte. </li></ul>
  7. 7. <ul><li>I V .  Relación de la Farmacología con las Ciencias Básicas : </li></ul><ul><li>1.  Bacteriología : </li></ul><ul><li>a.  Aporte de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Bacitracina: Bacilo subtilis. </li></ul><ul><li>2. Colistina: Bacilo colistinus </li></ul><ul><li>3. Polimixicina: Bacilo polimixa. </li></ul><ul><li>b. Fármaco Terapéutica : </li></ul><ul><li>1. Staphilococcus aureus: Absceso. Nafticilina. </li></ul><ul><li>2. Neiseria meningitidis: Meningitis. Penicilina G. </li></ul><ul><li>3. Salmonella: Fiebre Tifoidea. Ciprofloxacina. </li></ul><ul><li>2.      Bioquímica : </li></ul><ul><li>a.    Metabolismo de Fármacos : </li></ul><ul><li>1.      Acetilcolina: Acetilcolinesterasa. </li></ul><ul><li>2.      Procaína: Procainoesterasa. </li></ul><ul><li>3.      Morfina: Glucoronil Transferasa. </li></ul><ul><li>b.   Mecanismo de acción de los fármacos : </li></ul><ul><li>1.      Digitoxina. Inhibe a la ATP asa. </li></ul><ul><li>2.      Fisostigmina: Inhibe la Acetilcolnesterasa. </li></ul><ul><li>AAS.: Inhibe la Ciclooxigenasa. </li></ul>
  8. 8. <ul><li>3 .  Anatomía : </li></ul><ul><li>a. Ayuda a explicar la zona anatómica sobre la que actúa el fármaco. </li></ul><ul><li>1.  Digitoxina: Corazón: Contractilidad- Inotropismo Positivo. </li></ul><ul><li>2.  Magnesio Sulfato: S.N.C.: Efecto neurodepresor. </li></ul><ul><li>3. papaverina: Intestino: Efecto relajante. </li></ul><ul><li>4 .  Botánica : </li></ul><ul><li>Aporte de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Atropina: Atropa belladona – hojas. </li></ul><ul><li>2. Cocacína: Eritroxilon cocae – hojas. </li></ul><ul><li>3. Estrofantus gratus: Quabaina – semillas. </li></ul><ul><li>3. Fisiología : </li></ul><ul><li>D.: a. Ciencia que contribuye a explicar la acción de los fármacos. </li></ul><ul><li>1. Cocaína: T.C.: Estimula el C.R.T. Hipotálamo. </li></ul><ul><li>2. Codeína: Tos.: Deprime el C.T. Bulbar. </li></ul><ul><li>3.Cafeína: S.N.C.- Estimula el S.N.C. </li></ul><ul><li>4. Micología : </li></ul><ul><li>a. Aporte de fármacos antibióticos : </li></ul><ul><li>1 Anfotericina B: Streptomyces nodosus. </li></ul><ul><li>2.Griseofulvina: Penicilium griseofulvin. </li></ul><ul><li>3.Nistatina: Streptomyces noursei. </li></ul>
  9. 9. <ul><li>b .    Fármaco Terapéutica : </li></ul><ul><li>1.    Anfotericina B : </li></ul><ul><li>2 .   Cándida albicans. </li></ul><ul><li>3 .   Histoplasma capsulatum. </li></ul><ul><li>4.   Sporotrich schenzkii. </li></ul><ul><li>2.    Griseofulvina : </li></ul><ul><li>1.   Epidermophiton flocosum. </li></ul><ul><li>2.   Microsporum canis y audówini </li></ul><ul><li>3.   Trichophiton rubrum y mentagrofites. </li></ul><ul><li>7.  Patología : </li></ul><ul><li>a. Cambios nocivos en estructuras tisulares. </li></ul><ul><li>1.    A.A.S.: Irritación gástrica. </li></ul><ul><li>2.    Fenilbutazona: Irritación gástrica. </li></ul><ul><li>8 .  Química : </li></ul><ul><li>a. Aporte de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Cloranfenicol: Fiebre tifoidea. </li></ul><ul><li>2. Clorotiazida: Diurético. </li></ul><ul><li>3 . I.N.H.: Tuberculosis pulmonar. </li></ul><ul><li>9 . Virología : </li></ul><ul><li>a. Fármaco terapéutica : </li></ul><ul><li>1. Aciclovir: Virus del Herpes Simple </li></ul><ul><li>2 .  Fenciclovir: Virus de Varicela Zoster. </li></ul><ul><li>3. Ganciclovir: Virus Citro Megálico. </li></ul>
  10. 10. <ul><li>1 0 . Zoología : </li></ul><ul><li>a. Aporte de Fármacos : </li></ul><ul><li>1. Adrenalina: Médula Suprarrenal. </li></ul><ul><li>2. Heparina: Hígado. </li></ul><ul><li>3. Ocitocina: Lóbulo Posterior de Hipófisis. </li></ul><ul><li>II.  Relación Estructura Química y Actividad Farmacológica : </li></ul><ul><li>a.D.: Estudia el efecto farmacológico que se correlaciona con la estructura química del edificio molecular de un fármaco. </li></ul><ul><li>b.      Ej.: </li></ul><ul><li>1.  Alcaloides : </li></ul><ul><li>1. Fenantreno : Morfina Codeína Tebaína: Efecto Neurodepresor. </li></ul><ul><li>2. Imidazol : Pilocarpina. Efecto colinomimético. </li></ul><ul><li>3. Indólico : Fisostigmina. Efecto colinomimético. </li></ul><ul><li>4. Isoquinoleínico : Papaverina. Efecto relajante muscular liso. </li></ul><ul><li>5. Piperidinica : Codeína. Efecto analgésico y antitusígeno. </li></ul><ul><li>6.  Quinolínico : Quinina. Efecto ocitocico. </li></ul><ul><li>7.  Tropano : Atropina: Efecto colinolítico. </li></ul><ul><li>Cocaína: Efecto anestésico local. </li></ul>
  11. 11. ABSORCIÓN DE FÁRMACOS <ul><li>I.  D.: Paso del fármaco de la zona de administración a la sangre. </li></ul><ul><li>II.    Factores : </li></ul><ul><li>1. Área ó superficie de absorción. </li></ul><ul><li>2. Coeficiente de partición lípido : agua. </li></ul><ul><li>3. Coloides. </li></ul><ul><li>4. Estado iónico del fármaco. </li></ul><ul><li>5. Enzimas. </li></ul><ul><li>6. Grado de acidez o alcalinidad del fármaco. </li></ul><ul><li>7. Grado de irritabilidad sanguínea. </li></ul><ul><li>8. Liposolubilidad del fármaco. </li></ul><ul><li>9. Mecanismo de transporte del fármaco en membrana celular. </li></ul><ul><li>10. Peso molecular del fármaco. </li></ul><ul><li>11. Velocidad de absorción del fármaco. </li></ul><ul><li>12.  Otros : a. Agentes vasoconstrictores. </li></ul><ul><li>b. Metales </li></ul>
  12. 12. <ul><li>1.  Área de absorción tisular : La absorción de fármacos guarda relación directa con el área o superficie de absorción. </li></ul><ul><li>2. Coeficiente de Partición lípido: Agua : Los fármacos no electrolíticos se absorben en relación directa con el valor del coeficiente de partición lípido: agua. </li></ul><ul><li>3.      Coloides : Dificulta la absorción de fármacos. Ej. V.S.C. </li></ul><ul><li>4.  Estado Iónico del Fármaco : El fármaco al estado no iónico es la que se absorbe. </li></ul><ul><li>5. Grado de Acidez o Alcalinidad del Fármaco : </li></ul><ul><li>a. Los fármacos se clasifican en ácidos y en bases. </li></ul><ul><li>b.  Los fármacos ácidos por su pK se clasifican en: </li></ul><ul><li>1. Acidos Fuertes : Si su pK es menor de 2. </li></ul><ul><li>2. Acidos Débiles : Si pK es mayor de 2. </li></ul><ul><li>c. Los fármacos base por su pK se clasifican en: </li></ul><ul><li>1. Bases muy débiles : Si su pK es menor de 3. </li></ul><ul><li>2. Bases débiles : Si su pK es menor de 9. </li></ul><ul><li>3.    Bases fuertes : Si su pK es mayor de 9. </li></ul>
  13. 13. <ul><li>6 .      Enzimas : </li></ul><ul><li>a. Favorece la absorción : Vía subcutánea. </li></ul><ul><li>b. Dificulta la absorción : Vía gástrica. Ej. 1. Insulina; 2. Ocitocina. </li></ul><ul><li>2.  Grado de irrigabilidad sanguínea : El fármaco se absorbe en relación directa con el G.I.S. </li></ul><ul><li>7 .  Liposolubilidad del fármaco : </li></ul><ul><li>a. El fármaco se absorbe en relación directa con su grado de liposolubilidad. </li></ul><ul><li>8 . Mecanismo de transporte de fármaco en membrana ceular : </li></ul><ul><li>a.  Hay 2 clases de transporte de fármacos : </li></ul><ul><li>1. M.T. Pasivo. </li></ul><ul><li>2.    M.T. Especializado. </li></ul><ul><li>b. En el M.T. Pasivo se incluyen : </li></ul><ul><li>1. Difusión simple. </li></ul><ul><li>2.Filtración. </li></ul><ul><li>c.  Sen el M.T. especializado se incluyen: </li></ul><ul><li>1. Activo. </li></ul><ul><li>2. Difusión facilitada. </li></ul><ul><li>3.    Pinocitocis. </li></ul>
  14. 14. <ul><li>d .  M.T. Pasivo : </li></ul><ul><li>D.: Es el paso de sustancias en membrana celular para lo cual sigue las leyes físicas, éste es que existen diferencias o gradientes de presión osmótica, presión parcial, presión hidrostática. </li></ul><ul><li>e . Difusión Simple : El fármaco pasa por membrana celular en donde : </li></ul><ul><li>1. Fármacos disueltos: Hay diferencia de presión osmótica. </li></ul><ul><li>2. Fármacos gases: Hay diferencia de presión parcial. </li></ul><ul><li>3.    Ej.: </li></ul><ul><li>a.Fármacos ácidos débiles: A.A.S. </li></ul><ul><li>b. Fármacos bases débiles: Piramidon. </li></ul><ul><li>c. Fármacos bases muy débiles: Cafeína. </li></ul><ul><li>d.Vitaminas liposolubles: A, D, E, K. </li></ul><ul><li>f .  Filtración : El fármaco pasa debido a una gradiente de presión hidrostática. </li></ul><ul><li>1. Fármaco pasa por los poros de los vasos capilares. </li></ul><ul><li>2. ej.: a. Agua. </li></ul><ul><li>b. Etanol </li></ul><ul><li>g .   M.T. Activo : El fármaco pasa la membrana celular en contra de una gradiente de concentración. </li></ul><ul><li>1. Se hace uso de gasto de energía. </li></ul><ul><li>2.Ej. 1. Iones inorgánicos: Na, K, Ca y Fosfatos. </li></ul>
  15. 15. <ul><li>h . Difusión facilitada : El fármaco pasa una membrana pero hace uso de transportadores. </li></ul><ul><li>Ej.: Fructuosa, galactosa y glucosa. </li></ul><ul><li>i .  Pinocitosis : Es el englobamiento del fármaco. </li></ul><ul><li>Ej.: </li></ul><ul><li>1.    Proteínas </li></ul><ul><li>2.    vitamina B12 </li></ul><ul><li>3.    Metales: Hierro. </li></ul><ul><li>10 .  Peso Molecular : </li></ul><ul><li>a.   Fármacos menores a 100: Pasa por los poros. </li></ul><ul><li>b.  Fármacos mayores a 100 : pasa por transporte especial. (i.d.) </li></ul><ul><li>c.  P.M. menor a 20,000: pasa vía sanguínea. Muchos fármacos. </li></ul><ul><li>d.  P.M. mayor a 20,000: pasa vía linfática. Proteínas. </li></ul><ul><li>11 .  Velocidad de Absorción : La velocidad de absorción se relaciona directo con: </li></ul><ul><li>a. Liposolubilidad del fármaco. </li></ul><ul><li>b.  Coeficiente de partición lípido: agua. </li></ul>
  16. 16. <ul><li>1 2 .  Otros : </li></ul><ul><li>a. Vasoconstrictores : Retardan absorción. VS.C </li></ul><ul><li>b.  Metales : Zinc. Retarda absorción de insulina. </li></ul><ul><li>c.  Protamina : Retarda absorción de insulina. </li></ul><ul><li>II I.  Clases : </li></ul><ul><li>Grupo I : Vía Parentérica, Inmediata o Directa. </li></ul><ul><li>1. Vía S. Cutánea </li></ul><ul><li>2.  vía intramiscular. </li></ul><ul><li>3.  vía intradérmica. </li></ul><ul><li>4.  vía intraperitoneal. </li></ul><ul><li>Grupo II : Vía no parentérica, mediata o indirecta. </li></ul><ul><li>1. Apto. Gastro Entérico : </li></ul><ul><li>a. Estómago. </li></ul><ul><li>b. Intestino. </li></ul><ul><li>2. Mucosa Oral : Sublingual. </li></ul><ul><li>3. Mucosa Genito Urinaria. </li></ul><ul><li>4. Mucosa Ocular. </li></ul><ul><li>5. Mucosa Respiratoria : </li></ul><ul><li>a. Mucosa Nasal. </li></ul><ul><li>b. Mucosa alveolar pulmonar. </li></ul>
  17. 17. <ul><li>I. Aparato Gastro Entérico : </li></ul><ul><li>1. Estómago : Características </li></ul><ul><li>a. La mucosa gástrica se comporta como membrana lipídica. </li></ul><ul><li>b. Es permeable para fármacos liposubles. </li></ul><ul><li>c. Es permeable para fármacos no ionizables. </li></ul><ul><li>d. Es relativamente impermeable para: </li></ul><ul><li>1. Fármacos poco liposolubles. </li></ul><ul><li>2. Fármacos ionizables: depende del pH </li></ul><ul><li>e.  Fármacos ácidos débiles : Se absorbe, </li></ul><ul><li>f.  Fármacos bases muy débiles : Algo se absorben. </li></ul><ul><li>g. Se da en la porción antro-pilórica. </li></ul><ul><li>h. El pH es 1.40 </li></ul><ul><li>2.  Intestino : Características </li></ul><ul><li>A.  Intestino Delgado : pH: vellosidad int. 5.4, mucosa: 6-7 </li></ul><ul><li>1. Se da en la porción yeyuno-ileón. </li></ul><ul><li>2. Tiene una amplia superficie de absorción. </li></ul><ul><li>3. Existe una membrana lipídica. </li></ul><ul><li>4. Fármacos liposolubles. </li></ul><ul><li>5. Fármacos no ionizables. </li></ul><ul><li>6. M.T.F. en membrana celular: </li></ul><ul><li>a.  M.T. Pasivo : 1. Difusión simple: la mayoría de fármacos. </li></ul><ul><li>M. Especial : 1. Difusión facilitada. </li></ul>
  18. 18. <ul><li>7 .    Fármacos ácidos débiles de pK mayor a 2. </li></ul><ul><li>8 .    Fármacos bases débiles de pK menor a 9. </li></ul><ul><li>3.    9. Ej.: </li></ul><ul><li>1. Acidos débiles: A.A.S. </li></ul><ul><li>2.  Bases débiles: Piramidón. </li></ul><ul><li>3. Iones inorgánicos: </li></ul><ul><li>a. M.T.Pasivo: Cloro, Mg, yoduro y sulfato. </li></ul><ul><li>b.M.T. Activo: Sodio, potasio, calcio, fosfatos. </li></ul><ul><li>4.  Fármacos liposolubles y solubles en líquido intestinal: </li></ul><ul><li>a.  Alcaloides puros: Bases débiles. </li></ul><ul><li>b.  Sales de alcaloides: menor velocidad. </li></ul><ul><li>10 .  Peso Molecular : </li></ul><ul><li>a. PM menor a 100: simple difusión. </li></ul><ul><li>b. Pmmayor a 100: transporte especial. </li></ul><ul><li>11 .  Momento de administración : </li></ul><ul><li>a. Vía G.E.: </li></ul><ul><li>1. Estómago vacío: 1 a 2 minutos. </li></ul><ul><li>2. Estómago lleno: 4 horas. </li></ul><ul><li>12. . Fármacos que no se absorben: </li></ul><ul><li>a. No hidrosolubles y no liposolubles: Bario Sulfato. </li></ul><ul><li>b.No soluble a pH intestinal: Bishidroxicumarina. </li></ul><ul><li>c. Hidrosoluble y de ionización total: Estreptomicina y penicilina. </li></ul><ul><li>d.  Hidrosoluble, de poca ionización y no liposoluble lo no ionizable. Ftalsulfatiazol: Poco o no se absorbe. </li></ul>
  19. 19. <ul><li>B .   Intestino Grueso : Características. </li></ul><ul><li>a. M.T. Pasivo: Simple difusión </li></ul><ul><li>b. Fármacos liposolubles y no ionizables. </li></ul><ul><li>c. Velocidad de absorción: menor a I.D. </li></ul><ul><li>d.La absorción se da vía sanguínea. </li></ul><ul><li>C . Recto : Características . </li></ul><ul><li>1.   Se da en plexos hemorroidales inferiores, sigue vena hipo gástrica y luego a la circulación general. </li></ul><ul><li>I I. Vía bucal o sublingual : Características. </li></ul><ul><li>a. Fármacos liposolubles y no ionizable. </li></ul><ul><li>b. M.T. simple difusión. </li></ul><ul><li>c. Se da en la mucosa bucal. </li></ul><ul><li>d.Ej. </li></ul><ul><li>1. Alcaloides: Cocaína y Nicotina. </li></ul><ul><li>2. Estrógenos: Estrona, Estradiol y Estriol. </li></ul><ul><li>3.Alcoholes Nitrados: Trinitrina. </li></ul><ul><li>I II.  Vía aparato ocular : Características. </li></ul><ul><li>a. Se da en mucosa conjuntival. </li></ul><ul><li>b. Fármaco liposolubles y no ionizables. </li></ul><ul><li>c. M.T. simple difusión. </li></ul><ul><li>d.Ej. Atropina, Efedrina, Eserina, Escopolamina, Pilocarpina. </li></ul>
  20. 20. <ul><li>I V .  Vía Genito Urinaria : Características. </li></ul><ul><li>a. Vía genital femenina se da en la vagina. </li></ul><ul><li>b.Vía genital masculina se da en la uretra. </li></ul><ul><li>c. Fármacos liposolubles y no ionizables. </li></ul><ul><li>d. M.T. simple difusión. </li></ul><ul><li>e. Ej.: </li></ul><ul><li>1. Estrógenos: Estradiol, estriol, estrona. </li></ul><ul><li>2.  A nestésicos, locales: Xilocaína. </li></ul><ul><li>V .  Vía respiratoria : Características. </li></ul><ul><li>a. Se da a nivel mucosa nasal y también en alvéolo pulmonar. </li></ul><ul><li>b. M.T. pasivo: simple difusión. </li></ul><ul><li>c. Superficie de absorción: Alveolar es 100 metros cuadrados. </li></ul><ul><li>d. Velocidad de absorción: Es rápida, similar a la vía intravenosa. </li></ul><ul><li>e. Ej.: </li></ul><ul><li>1. Vía nasal: Cocaína, H.A.D. </li></ul><ul><li>2. Vía alveolar: </li></ul><ul><li>a. A.G. Etér, cloroformo y halotano. </li></ul><ul><li>b. A.G. gaseosos: Protóxido de nitrógeno, ciclopropano y etileno. </li></ul><ul><li>c. Gases: Oxígeno. </li></ul><ul><li>d. Fármacos en Aerosoles (nebulizadores) en dispersión en aire y oxígeno. </li></ul>
  21. 21. <ul><li>V I.    Vía piel : Características. </li></ul><ul><li>a. Se da en membrana lipídica. </li></ul><ul><li>b. Fármacos liposolubles y no ionizables. </li></ul><ul><li>c. M.T. pasivo simple difusión. </li></ul><ul><li>d. La absorción es pobre. </li></ul><ul><li>e. Ej.: 1. Pomadas: Metilo salicilato. </li></ul><ul><li>V II. Vía subcutánea: Características. </li></ul><ul><li>a. Se da por los vasos capilares sanguíneos y vasos linfáticos. </li></ul><ul><li>b. M.T.F. Pasivo filtración y simple difusión. </li></ul><ul><li>c. Peso molecular: </li></ul><ul><li>1. Menor a 20,000: Vía sanguínea. La mayoría de fármacos. </li></ul><ul><li>2.  Mayor a 20,000: Vía linfática. Proteínas. </li></ul><ul><li>d. Coloides: Disminuyen la absorción. Gelatina </li></ul><ul><li>e. Vasoconstrictores: Disminuyen la absorción. Adrenalina. </li></ul><ul><li>f. Fármacos solubles en líquido intersticial. </li></ul><ul><li> g. Fármacos total hidrosolubles. </li></ul><ul><li> h. Fármacos hidrosolubles y liposolubles. </li></ul><ul><li> i. Fármacos no hidrosolubles y solubles en líquido intersticial. </li></ul><ul><li> j. Enzimas: Favorecen la absorción. Hialuronidasa. </li></ul>
  22. 22. <ul><li>k. Ej.: </li></ul><ul><li> 1. NaCl: Filtra por poros. </li></ul><ul><li> 2. Piramidón: En toda la membrana celular. </li></ul><ul><li>3. Aceites Vegetales. </li></ul><ul><li> 4. Metales pesados: Bi, Hg, As. </li></ul><ul><li>VII I. Vía intramuscular : Características. </li></ul><ul><li>1.  La velocidad de absorción es más rápida que V.S.C. </li></ul><ul><li>2. Se absorben las mismas sustancias, que pasan por V.S.C. </li></ul><ul><li>3. Ej.: </li></ul><ul><li>a. Sol. acuosas se absorben más rápido que oleosas. </li></ul><ul><li>b. Absorción lenta: Sustancias insolubles Hg, As. Bi suspendido en aceite vegetal. </li></ul><ul><li>c. Compuestos hidrosolubles de metales se absorben más rápido. </li></ul>
  23. 23. DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS <ul><li>I.  D: El fármaco luego de absorbido se reparte en las diversas zonas del organismo. </li></ul><ul><li>II. Factores : </li></ul><ul><li>1. Concentración plasmática del fármaco. </li></ul><ul><li>2 2 . Estado del tejido. </li></ul><ul><li>3. Ionicidad del fármaco. </li></ul><ul><li>4. Liposolubilidad del fármaco. </li></ul><ul><li>5. Enlace químico del fármaco hacia las proteínas plasmáticas. </li></ul><ul><li>6. Competencia del fármaco por las proteínas plasmáticas. </li></ul><ul><li>7. Velocidad de distribución del fármaco. </li></ul><ul><li>8. Hidrosolubilidad del fármaco. </li></ul><ul><li>9. Mec. Transp. de fármaco. </li></ul><ul><li>II 1.   Concentración plasmática del fármaco : </li></ul><ul><li>El fármaco a nivel plasmático debe de alcanzar una determinada concentración para ejercer un efecto farmacológico. </li></ul>
  24. 24. <ul><li>2 .  Competencia del fármaco por las proteínas plasmáticas : </li></ul><ul><li>Un fármaco es capaz de desplazar a otro fármaco de su capacidad de unión a proteínas plasmáticas y dar una interacción sinérgica. </li></ul><ul><li>3 . Estado del tejido : </li></ul><ul><li>a. Tejido normal: El fármaco si pasa. </li></ul><ul><li>b. Tejido inflamado: El fármaco más rápido pasa. </li></ul><ul><li>4 .  Enlace químico del fármaco hacia las proteínas plasmáticas : </li></ul><ul><li>a. Enlace iónico o electrovalente: A.A.S. y Fenilbutazona. </li></ul><ul><li>b. Enlace covalente: El metal pesado As, Bi y Hg se une a grupos sulfidrilo de la proteína. </li></ul><ul><li>c. Otros enlaces químicos: Dipolar, Vander Walls y Puente de Hidrógeno. Fármacos esteroides. </li></ul><ul><li>5 . Ionicidad del fármaco : </li></ul><ul><li>a. Fármaco no iónico: Pasa la membrana celular. </li></ul><ul><li>6 .  Hidrosolubilidad del fármaco : </li></ul><ul><li>a. Fármacos hidrosolubles de molécula pequeña: Pasan la membrana: Alcohol etílico y úrea. </li></ul>
  25. 25. <ul><li>7 . Liposolubilidad del fármaco : </li></ul><ul><li>A. Fármacos liposolubles: Pasan la membrana celular. </li></ul><ul><li>8 .  Mecanismo de transporte de fármacos en membrana celular : </li></ul><ul><li>a. Pasivos: </li></ul><ul><li>1. Simple difusión: La mayoría de fármacos. </li></ul><ul><li>2. Filtración. </li></ul><ul><li>b. Especiales: </li></ul><ul><li>1. Difusión facilitada: Glucosa </li></ul><ul><li>2. Pinocitosis: Gama globulinas. </li></ul><ul><li>9 .  Velocidad de distribución de fármacos : </li></ul><ul><li>a. La velocidad de distribución es rápida. </li></ul><ul><li>b. El fármaco puede pasar a los tejidos entre 15 y 20 segundos. </li></ul><ul><li>II I.  Clases: </li></ul><ul><li>1. Sangre. </li></ul><ul><li>2. Líquidos orgánicos. </li></ul><ul><li>3. Tejidos corporales. </li></ul><ul><li>4. Placenta. </li></ul><ul><li>5. Retención de fármacos. </li></ul><ul><li>Sistema Nervioso Central. </li></ul>
  26. 26. <ul><li>1. Sangre : </li></ul><ul><li>a. Fármaco libre: Da efecto farmacológico. </li></ul><ul><li>b. Fármaco ligado a proteínas plasmáticas: Sin efecto. </li></ul><ul><li>c. Proteínas plasmáticas. Ácidas: Alfa 1 glucoproteínas. </li></ul><ul><li>d. Proteínas plasmáticas básicas: Albúmina. </li></ul><ul><li>e. Fármacos ácidos se unen a albúmina. </li></ul><ul><li>f. Fármacos básicos se unen a alfa 1 glucoproteína. </li></ul><ul><li>2.  Líquidos orgánicos : </li></ul><ul><li>a. Líquido intracelular. </li></ul><ul><li>b .  Líquido intersticial. </li></ul><ul><li>c. Volumen de distribución: Volumen de líquido en el que se diluye el fármaco. </li></ul><ul><li>d. Agua corporal total. </li></ul><ul><li>3. Tejidos Corporales : </li></ul><ul><li>a. Los fármacos pasan las membranas celulares. </li></ul><ul><li>4. Placenta : </li></ul><ul><li>Es el pasaje del fármaco de la sangre materna a la sangre fetal. </li></ul><ul><li>a. El pasaje se hace por medio de la Barrera Placentaria a través de la membrana lipídica. </li></ul><ul><li>5.  Referencia de fármacos : </li></ul><ul><li>a. Es el almacenamiento de fármacos en los tejidos orgánicos. </li></ul><ul><li>b. En los tejidos los fármacos se combinan a proteínas celulares. </li></ul><ul><li>c.   T ambién los fármacos por su liposolubilidad se almacenan en el tejido adiposo. </li></ul>
  27. 27. <ul><li>6 .  Sistema Nervioso Central : </li></ul><ul><li>a.Es el pasaje del fármaco de la sangre al cerebro y líquido céfalo raquídeo. </li></ul><ul><li>b.El pasaje del fármaco de sangre al sistema nervioso central se realiza por la Barrera Hemato Encefálico. </li></ul><ul><li>c. Este pasaje de fármaco de sangre al S.N.C. se hace a través de la membrana lipídica. </li></ul><ul><li>7 . Ejemplos : </li></ul><ul><li>1.  Sangre : </li></ul><ul><li>a. Fármacos fijados a proteínas plasmáticas: Antipirinas, andrógenos, dicumarol, fenilbutazona, salicilatos y sulfas. </li></ul><ul><li>2.  Tejidos corporales : </li></ul><ul><li>a. Retención en tejidos: </li></ul><ul><li>1. En bazo, hígado y riñón: As, Hg. </li></ul><ul><li>2. Hígado: Quinacrina. </li></ul><ul><li>b. Retención en tejido adiposo: 1. Tiopental. </li></ul><ul><li>3.  Placenta : </li></ul><ul><li>a. Anestésicos genéricos: Eter, cloroformo y halotano. </li></ul><ul><li>b. Alcoholes: Etanol. </li></ul><ul><li>c. Analgésicos: Salicilatos. </li></ul><ul><li>d. Alcaloides: Atropina, morfina y quinina. </li></ul><ul><li>e. Quimioterápicos: Sulfas. </li></ul><ul><li>4.  Sistema Nervioso Central : </li></ul><ul><li>a. Tiopental : Da efecto anestésico genérico al 1 – 2 minutos. </li></ul><ul><li>b.  Tiopental : Luego difunde al tejido adiposo y allí permanece por 3 horas. </li></ul><ul><li>c.  Otros fármacos : Etanol, glucosa, penicilina y urea. </li></ul>

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